口服缓释制剂体内外相关性评价方法研究进展

对近年国内外文献中有关口服缓释制剂体外溶出度测定的试验方法和条件、体内评价的相关方法、体内外相关性研究进行了综述。根据药物的不同性质选择尽可能接近体内环境的试验方法,建立较好的体内外相关性,对口服缓释制剂的研究具有重要意义。     

难溶性药物口服吸收体内外相关性的研究进展

体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)是将药物剂型体外的释药情况与其体内相应的应答关联起来,用数学模型描述药物体外性质(药物溶出的速率或程度)与体内特性(血药浓度或药物吸收量)的关系.它是体外溶出度和体内生物利用度参数的函数.研究某个药物制剂的体内外相关性的目的,在于建立一个可以说明生物利用度的体外质量标准和用作制剂批量生产时的质控指标.水难溶性药物制剂是中国药典规定需要进行生物利用度和溶出度测定的药物类型之一.药物的生物利用度试验操作过程较溶出度试验复杂,在实际工作中,对于具有良好体内外相关性的药物,通过测定体外溶出度来预测难溶性药物的体内生物利用度,进而筛选制剂处方和控制其质量具有重要的意义.一个制剂的改变需要进行一系列生物利用度实验,以证明新制剂与旧制剂具有生物等效性.这过程需要耗费大量的时间和金钱.而具有良好体内外相关性的药物,能很好预测体内释药特征,可以申请豁免生物等效性研究,不仅节约时间,还降低成本.影响药物体内外相关性的因素很多,主要包括体外溶出度研究,体内生物利用度试验研究和拟合模型的数学方法这3个方面.     

口服药物溶出技术与体内外相关性的研究进展

溶出度不仅是口服药物质量评价的重要手段,而且是建立体内外相关性的基础.传统溶出方法由于自身局限,所建立的体内外相关性程度不高.近年来,国内外对口服药物溶出技术进行了大量的研究和改进,以提高其预测体内外相关性的水平.本文对溶出介质、溶出装置以及模型药物与体内外相关性进行了综述.根据模型药物的BCS分类,选择合适的溶出装置和生物相关介质能够获得较好的体内外相关性.     

研究体内外相关性的新方法

研究体内外相关性的目的是将药物剂型在体外的变化情况与其在体内的生物药剂学药动学变化情况关联起来。对于口服剂型,溶出和小肠渗透是人们熟知的影响吸收的两个限速步骤。对于溶出速率限制吸收速度的制剂(如缓释药物的吸收),其体内外相关性较好,而对于小肠渗透速率限制吸收速度的制剂(如速释药物的吸收)研究较少,通常推测其体内外相关性较差。本文主要研究了相对溶出速度、小肠渗透速度及总体药物吸收百分率对体内外相关性的影响。假定口服给药后,(1)药物不降解,(2)无滞后吸收现象,(3)无首过效应,(4)符合线性动力学模型,(5)体外溶出和小肠…     

洛索洛芬钠片溶出度测定及体内外相关性评价

参照中国药典2005年版溶出度试验第二法，建立了UV法测定洛索洛芬钠片体外溶出度的试验方法，并用HPLC法测定洛索洛芬钠片的人体药物动力学，进行了体内外相关性的评价。结果表明洛索洛芬钠片体内外相关性良好，提示体外溶出度试验方法合理。     

药物释放度研究概述

综述了药物释放度研究概况,介绍了缓控释制剂释放度体外及体内外相关性试验的研究,阐述了释放度体外试验在控制药物制剂质量,进行处方筛选和指导制剂制备工艺优化方面起着重要作用.     

难溶性药物口服固体制剂的溶出度测定法和体内外相关性的研究进照

综述近年中外文献中有关难溶性药物体外溶出度测定的试验方法、实验条件的选择和影响因素,以及体内外相关性的评价方法。溶出介质的种类、pH值、离子强度、增溶剂和表面活性剂和溶出度仪等均可影响体外溶出度的测定结果。应根据药物的物理化学性质,选择尽可能接近体内状态的方法,可得到更好的体内外相关性。     

难溶性药物口服固体制剂的溶出度测定法和体内外相关性的研究进照

综述近年中外文献中有关难溶性药物体外溶出度测定的试验方法、实验条件的选择和影响因素,以及体内外相关性的评价方法.溶出介质的种类、pH值、离子强度、增溶剂和表面活性剂和溶出度仪等均可影响体外溶出度的测定结果.应根据药物的物理化学性质,选择尽可能接近体内状态的方法,可得到更好的体内外相关性.     

脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性研究

目的用脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性的研究。方法以自制尼群地平口服溶液剂的犬体内血药浓度数据为权函数，根据3种自制尼群地平缓释制剂试验犬体内血药浓度数据，采用脱卷积法计算体内释药特性，与相应的体外释药特性进行比较，考察体内外相关性。结果用脱卷积法计算3种尼群地平缓释制剂的体内外释药相关性良好。结论脱卷积法适用于自制尼群地平缓释制剂的体内外相关性研究。     

烟酸缓释片在体外释放和体内吸收的相关性研究

目的：研究烟酸缓释片在体内外的相关性。方法：通过烟酸缓释片体外释放试验和体内动力学研究，考察其在体内外的相关性。结果：烟酸缓释片在人工胃液及人工肠液中均能缓慢释药，体内血药浓度维持时间长，体外释放百分率与体内吸收分数呈良好相关性。结论：烟酸缓释片在体外释放和体内吸收之间有明显的相关性。