甲氰咪胍降低硝基安定的清除率

甲氰咪胍可降低主要经氧化代谢的苯二氮(艹卓)类,包括安定、去甲基安定、利眠灵、三唑安定和三唑苯二氮(艹卓)的总代谢清除率;而对主要经葡萄糖醛酸结合而生物转化的苯二氮(艹卓)类,包括氯羟安定、去甲羟基安定和Temazepam的清除率影响甚少;对主要经硝基还原代谢的苯二氮(艹卓)类的药物动力学影响尚不清楚。作者在健康受试者中研究了甲     

三唑安定(Alprazolam)

异名 Xanax,U31889,TUS-1 化学名 8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-1,2,4-三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓) 药效分类安定药开发单位 (美)Upjohn 上市厂商 (美)Upjohn 1981年11月首次报道 Pharmacologist 13∶234,1971 药理本品为新的苯并二氮杂(艹卓)类似物。在胃肠道中吸收迅速;给药后1～2小时达血峰浓度。药物大部分被代谢,但不生成作用时间长的代谢物。消除半衰期约14小时,与其他短效的苯并二氮杂(艹卓)类药物如氯羟安定(Lorazepam)、去甲羟基安定(Oxa     

高效液相色谱法快速测定氯羟安定

氯羟安定是一种苯二氮(艹卓)类抗焦虑药物,本品主要与肝脏的葡糖醛酸结合而代谢。本文报道一种采用固相提取程序测定血浆中氯羟安定的反相HPLC方法。材料氯羟安定、内标temazepam。以甲醇制备1mg/ml的标准贮备液,4℃保存。在分析的当天,用水稀释成1μg/ml的溶液,加入血浆中得到系列标准浓度。     

治疗精神疾病的药物

治疗精神疾病可用许多种药物,但常难于作出选择。本文根据临床对照试验的结果及医师的经验和意见作一介绍。 治疗焦虑的药物 焦虑是精神综合征(如抑郁或精神病)的一种症状,该综合征的特异性疗法通常比使用非特异性抗焦虑药(如苯二氮(艹卓)类)有效。需要药物治疗且与较特异的综合征无关的焦虑通常用一个苯二氮(艹卓)类药物治疗。虽然地西泮(安定,Valium)、氯氮(艹卓)(Librium)、阿普唑仑(Xandax)、氯氮(艹卓)酸     

浅述苯二氮■类药物的依赖性

<正> 苯二氮■类药物是目前临床常用的镇静催眠药,因其药理作用理想,安全范围较大,治疗效果显著,因而临床用途较广,发展较快,是目前属于首位常用的一类镇静催眠药。 由于苯二氮(艹卓)类药物的广泛应用及滥用,随之而带来的依赖性问题也较为严重;至今已有10多种该类药广泛地用于临床,如苯甲二氮(艹卓)、氢氮(艹卓)、硝基安定、氢羟安定、舒乐安定、氢硝安定、氟苯安定、去甲羟安定和氟硝安定等,均具有较强的镇静催眠抗焦虑作用,已成为临床一类首选药物;如果不全面地考虑这类药物的利和弊,不严格掌握其适应症,用药不合理或误用,易产生一些不良反应,最严重和最常见的就是药物所致的依赖性。     

第四讲社区急诊急救第二章理化因素所致急症

第四节镇静安眠药中毒急性镇静安眠药物中毒在我国大多数地区占急性中毒发病率首位,最常见的为苯巴比妥类和苯二氮艹卓类药物如氯氮(利眠宁)、地西泮(安定)、奥沙西泮(去甲羟基安定)等,中毒途径多为口服,少     

苯二氮类:是否属于天然产物?

许多药物来自天然植物(如生物碱)。Sangameswaran等用抗苯二氮单克隆抗体首次证明大脑中存在苯二氮(BDZ)类物质,经纯化,鉴定该物质为N-脱甲基安定(去甲安定),并测出牛小脑和皮层中去甲安定含量     

我院门诊2015年上半年安定类精神药使用调查分析

本文就我院门诊2015年1月至6月苯二氮(革)类精神药品的使用情况进行调查.结果显示新型的安定类药物氯硝安定和舒乐安定的门诊使用量最大,而地西泮用量最小.氯硝安定和舒乐安定效价高,安全性好,逐步取代了传统的安定类药物.该类药物作为二类精神药品,应加强管制,严格执行《处方管理办法》,防止滥用.     

用HPLC和四阶导数分光光度法测定安定和去甲羟安定

安定和去甲羟安定均为1,4-苯二氮类衍生物,这类衍生物在酸性条件下易水解开环。BP(1980年版)和USP(1985年版)均用分光光度法测定它们,还用HPLC法以对氨基苯磺酰胺作内标测定安定。     

高效液相色谱法测定血浆地西泮及其代谢物

地西泮(diazepam)是临床常用的苯二氮(艹卓)类镇静药,其代谢物去甲地西泮(去甲安定,n-des-methyldiazepam)和奥沙西泮(去甲羟基安定,oxa-zepam)不仅已作为苯二氮(艹卓)类镇静药广泛用于临床.而且还是多种苯二氮(艹卓)类药物的活性代谢产物.据报道地西泮的代谢存在遗传多态性和东西方人种族间差异.因此,测定地西泮及其代谢物的血药浓度.对于研究其药物动力学和遗传药理学以及临床治疗监测均具有重要意义.有报道用HPLC法测定地西泮及其代谢物的血药浓度,但其方法或灵敏度尚不够高,或样品处理复杂.我们用RP-HPLC法测定血浆中地西洋及其代谢物浓度,具有灵敏度高和样品处理简单等特点,适于临床治疗药物监测和药理学研究.     

药品说明书解读

目前常用的是苯二氮革类和非苯二氮草类。苯二氮草类可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间。地西泮（安定）即是苯二氮革类的代表,但由于此类药物的催眠效应延长到第二天白天的残留效应,即服药后次晨会感到头晕、精神不振、嗜睡、乏力等,严重影响生活与工作。     

苯二氮■类药物作用机理及其临床

苯二氮■类(benzodiazepines,BZ)是临床上常用的一类重要药物。自1957年问世以来发展很快,目前国外常用的不下10多种,国内常用的有利眠宁、安定,硝基安定、去甲羟基安定、去氧安     

去甲肾上腺素系统参与苯二氮12的抗焦虑作用

在安定的药物鉴别性刺激抗焦虑模型上,中枢肾上腺素突触前α_2受体激动剂可乐定(10～60μg/kg),不仅可使安定的量效曲线显著左移,而且可使氯氮(艹卓)和Ⅰ型苯二氮(艹卓)受体激动剂CL218872对安定鉴别性刺激泛化的量效曲线显著左移。中枢肾上腺素突触前α_2受体拮抗剂育亨宾可阻断可乐定的这一作用,且使安定量效曲线显著右移。安定鉴别性刺激,可被中枢苯二氮(艹卓)受体拮抗剂Ro15-1788完全阻断,而GABA_A型受体拮抗剂荷包牡丹碱则不能阻断。结果提示,中枢去甲肾上腺素系统参与介导苯二氮(艹卓)抗焦虑作用。     

咪唑安定在颈丛阻滞中的应用

咪唑安定是新型的苯二氮类衍生物,具有水溶性,半衰期短,安全限宽等优点,广泛用于临床麻醉和镇静.临床研究表明,其效果优于其它苯二氮类药物,是临床麻醉颇有前途的药物.     

安眠药物发展状况与趋势

当前世界安眠药可分为两大类:苯并二氮杂类与非苯并二氮杂类。前者主要有利马扎封、溴替唑仑、依替唑仑、三唑仑等;后者主要有唑吡呾和佐匹克隆等。如果按药物作用时间的长短来分,又可分为长效、中效、短效和超短效四类。     

什么是苯二氮(艹卓)类药

苯二氮(艹卓)类(Benzodiazepines)药是自五十年代后期发展的一类抗焦虑和镇静催眠药。其中利眠宁(Librium)首先用于临床,治疗焦虑不安的精神紧张等。进一步研究发现分子中氮上的氧和脒的结构都不是生理活性的必要成分,于是又合成了同类型药物安定(Diazepam,Valium)经临床应用证明,作用较利眠宁强,除治疗神经官能症外,是控制癫痫持续状态的较好药物。后又研制出硝基安定(Nitrazepam)、去甲     

北京降压0号与苯磺酸氨氯地平治疗原发性高血压的成本—效果分析

北京降压 0号 (复方利血平氨苯蝶啶片 )是临床的固定复方降压制剂 ,其规格为每片含利血平 0 1mg、硫酸双肼苯哒嗪 12 5mg、氢氯噻嗪 12 5mg、氨苯蝶啶 12 5mg和氯氮 艹卓3 0mg。苯磺酸氨氯地平是一种疗效稳定、药物不良反应轻的长效钙离子拮抗剂 ,其半衰期很长 ,同时在高血     

导数分辨分光光度法测定药物(Ⅳ)——1,4-苯二氮 混合物的分析

1,4-苯二氮(艹卓)化合物(BDZs)二氮(艹卓)环上1,2,3位的结构差异可显著影响300～500nm 的光谱带。采用一阶和二阶导数紫外光潜(△_1和△_2)法可在合适 pH 条件下对BDZs(Ⅲ:利眠宁,Ⅳ:去甲羟安定,Ⅴ:安定,Ⅵ:去甲安定)及相关二苯酮(Ⅰ:2-氨基5-氯-二苯酮,Ⅱ:2-甲氨基-5-氯-二苯酮)混合物中的单一化合物进行选择性测定。尿液的提取取适量Ⅰ～Ⅵ的甲醇溶液与15g NaCl 加入60ml 尿液中,涡流振荡,氯仿提取(20ml×3),总有机相以 Na_2SO_4脱水、干燥,残渣加1.5ml 甲醇溶解,取甲醇液250μl 稀释至750μl,按下述方法对各化合物作定量测定。总混合物测定基于△_2,在中性甲醇中于450nm 对Ⅰ、Ⅱ定量、定性分析,BDZs不干扰;在中性溶液中于380.5nm 处测定Ⅲ,其它化合物在此波长处无明显吸收;中性和酸性(0.01mol/L HCl)甲醇溶液中Ⅳ,Ⅴ及Ⅵ有相似的定性(峰位置)及定量(摩尔     

83例精神障碍患者伴失眠药物应用分析

目的：调查分析精神障碍患者伴失眠后的药物使用情况,促进合理使用镇静安眠药。方法：采用自编调查表对在我院住院的精神病患者伴失眠的83例进行调查。结果：83例均使用了苯二氮革类药,其中有23例在使用苯二氮革类药物的同时调整了抗精神病药物。使用苯二氮革类药15d以下的71例、超过15d的12例。结论：对于精神障碍患者如出现失眠情况时应及时分析失眠原因,针对失眠的不同情况而采取不同的治疗措施及选择不同的镇静催眠药,对精神症状明显的患者在使用镇静催眠药的同时应调整抗精神病药。在使用苯二氮革类药物时应严格控制剂量和使用时间,以防止产生药物依赖。     

苯二氮类药物的依赖性倾向

<正> 安定(Diazepam)为目前最常用的镇静催眠药,也是控制癫癎持续状态的首选药。长期以来,安定被视为非成瘾药物,但近几年来,各国关于安定的戒断症状的报告逐渐增多,联合国麻醉药品委员会根据WHO的建议,将包括安定在内的33种苯二氮草类商品药物列入1971年“精神药物公约”。尽管已提出了本类药物应慎重使用的报告,但关于苯二氮(艹卓)类在11个西方国家使用