富马酸比索洛尔治疗慢性心力衰竭的临床观察

富马酸比索洛尔是一种安全有效的高选择β1受体阻滞剂,对支气管和血管平滑肌的β1受体有高亲和力,长期应用治疗慢性心力衰竭疗效明显,副作用轻微,顺应性好。但在常规药物(ACEI、利尿剂、地高辛及硝酸盐制剂)治疗的基础上联合应用富马酸比索洛尔(小滴量滴定法)治疗心功能效果更明显改善,总有效率81.3%。     

降压治疗中使用β受体阻滞剂对血脂的影响

目的研究降压治疗中使用β受体阻滞剂对血脂的影响。方法将101例高血压病1～2级患者随机分为普萘洛尔组51例和比索洛尔组50例。普萘洛尔组给予普萘洛尔5～10mg,每天3次;比索洛尔组给予比索洛尔5～10mg,每天1次。治疗前及治疗2个月后采空腹静脉血检查血三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。结果普萘洛尔组治疗后TG升高、HDL-C下降,治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05)。比索洛尔组治疗后TG、HDL-C水平改变不明显,治疗前后比较差异无统计学意义(P>0.05)。2组治疗前后LDL-C无明显变化,差异无统计学意义(P>0.05)。结论在降压治疗中使用β受体阻滞剂对血脂有一定影响,而高选择性β1受体阻滞剂对血脂无明显不良影响。     

降压治疗中使用β受体阻滞剂对血脂的影响

目的 研究降压治疗中使用β受体阻滞剂对血脂的影响.方法 将101例高血压病1～2级患者随机分为普萘洛尔组51例和比索洛尔组50例.普萘洛尔组给予普萘洛尔5～10mg,每天3次;比索洛尔组给予比索洛尔5～10mg,每天1次.治疗前及治疗2个月后采空腹静脉血检查血三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平.结果 普萘洛尔组治疗后TG升高、HDL-C下降,治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05).比索洛尔组治疗后TG、HDL-C水平改变不明显,治疗前后比较差异无统计学意义(P>0.05).2组治疗前后LDL-C无明显变化,差异无统计学意义(P>0.05).结论 在降压治疗中使用β受体阻滞剂对血脂有一定影响,而高选择性β1受体阻滞剂对血脂无明显不良影响.     

富马酸比索洛尔临床前药理研究进展

富马酸比索洛尔（Bkoprddgemifrumarate，BSP，商品名“康可”，concor），1985年德国默克公司投入市场，为苯氧基丙醇衍生物。其结构如下：分子式（C18H31NO4）2·C4HO4，分子量为766．96。BSP是继阿替洛尔、美托洛尔之后又一新型肾上腺素能β1受体措抗剂，具有高选择性、长效、强效、低副等优点。由于β阻断剂用于治疗心血管病倍受瞩目，BSP的特点使其成为当前治疗高血压、心动过速及心绞痛首选的洛尔类药物。药效学β选择性：由放射配基一受体结合分析表明，BSP为高选择性β1受体括抗剂，对β1受体亲合力比对β2受体强100倍。阻…     

血清Cys-C、BNP水平与慢性心力衰竭患者富马酸比索洛尔治疗预后的相关性

目的 观察慢性心力衰竭(CHF)患者血清胱抑素C(Cys-C)、脑钠肽(BNP)的表达情况,并分析患者富马酸比索洛尔治疗预后与二者之间的关系。方法 选择信阳市人民医院于2019年1月—2020年12月收治并采用富马酸比索洛尔治疗的CHF患者96例,以治疗6个月时的疗效评估患者短期预后情况并分组,分为预后良好组与预后不良组,记录并比较患者相关资料及入院时血清Cys-C、BNP水平,分析CHF患者血清Cys-C、BNP水平与富马酸比索洛尔治疗预后之间的关系。结果 治疗6个月时,88例患者中12例预后不良,占12.50%;预后不良组入院时血清Cys-C、BNP水平较预后良好组高(P<0.05);经logistic回归分析结果显示,CHF患者入院时血清Cys-C、BNP高表达与富马酸比索洛尔治疗后预后不良密切相关(OR>1,P<0.05);入院时血清Cys-C、BNP水平单独及联合检测预测CHF患者富马酸比索洛尔治疗预后的AUC分别为0.796、0.798、0.807,均有一定预测价值。结论 CHF患者血清Cys-C、BNP水平与富马酸比索洛尔治疗后预后密切相关,血清Cys-...     

富马酸比索洛尔鼻喷剂对蟾蜍上颚纤毛运动的影响

目的 考察富马酸比索洛尔鼻喷剂及其附加剂对蟾蜍上颚纤毛运动的影响。方法 以生理盐水作为对照,10 mg/mL去氧胆酸钠溶液作为阳性对照,比较100 μL富马酸比索洛尔鼻喷剂、25 mg/mL富马酸比索洛尔溶液、5 mg/mL三氯叔丁醇溶液以及30 mg/mL 2,6-二甲基-β-环糊精(2,6-DM-β-CD)溶液对离体、在体蟾蜍上颚黏膜纤毛持续运动时间(LTCM),并观察组织形态的变化。结果 离体实验中对照组测得的LTCM为最大值,黏膜表面和纤毛清晰完整,纤毛运动活跃。25 mg/mL富马酸比索洛尔溶液、5 mg/mL三氯叔丁醇溶液和30 mg/mL 2,6-DM-β-CD溶液组黏膜纤毛持续摆动30～50 min后,以生理盐水冲洗后,则又很快恢复摆动,而且持续时间很长,且黏膜表面完整,未见纤毛脱落现象。在体实验中对照组黏膜表面完整,纤毛运动非常活跃,测得其LTCM为300 min,富马酸比索洛尔鼻喷剂组与对照组比较,差异无显著性。结论 富马酸比索洛尔鼻喷剂及其附加剂经鼻腔给药后对鼻黏膜纤毛的毒性较小且为短暂和可逆的,为今后研究该药物的鼻腔给药新制剂提供了重要参考。     

富马酸比索洛尔治疗高血压病的疗效观察

目的：采用小剂量富马酸比索洛尔长期治疗高血压病70例,探讨富马酸比索洛尔对高血压患者的血压和心室肥厚的影响。方法：用富马酸比索洛尔5～10mg,口服,每日1次,总疗程9～12个月,治疗开始每天测1次血压,血压稳定后每周测1次血压,治疗前后每例患者做心脏超声图检查并详细记录。结果：富马酸比索洛尔降压效果明显,有效率为95.7%,同时具有逆转左心室壁厚度并使部分扩大的左心室腔缩小,副作用发生率为17.1%,反应轻、不影响治疗。结论：富马酸比索洛尔能有效降压,并能逆转左室肥厚,全面保护心脏功能。     

国产富马酸比索洛尔胶囊的人体相对生物利用度研究

为了考察富马酸比索洛尔胶囊新剂型的人体生物利用度,本文取10名男性健康志愿受试者单剂量交叉口服10 mg富马酸比索洛尔胶囊和富马酸比索洛尔片,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆富马酸比索洛尔浓度,进行富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学和相对生物利用度研究.结果表明:富马酸比索洛尔胶囊和片剂的血药浓度时间曲线图均符合口服吸收二室模型,主要药代动力学参数Tmax分别为2.05±1.89 h和2.20±1.75 h, Cmax分别为63.27±16.05 μg·L-1和57.49±10.49μg·L-1,T1/2β分别为12.79±2.86 h和13.11±3.93 h,AUC0～∞分别为1390.95±139.22 μg·h·L-1 和1381.04±151.56 μg·h·L-1.两种剂型的药代动力学参数经统计学分析无显著性差异(P>0.05).富马酸比索洛尔胶囊的相对生物利用度为100.1%±18.7%,结果提示受试的胶囊剂和对照的片剂生物等效.     

厄贝沙坦与富马酸比索洛尔联合用药治疗中青年单纯舒张期高血压168例疗效观察

目的观察厄贝沙坦联合富马酸比索洛尔治疗中青年单纯舒张期高血压的疗效及安全性。方法入选168例初发单纯舒张期高血压患者,年龄30～55岁,平均年龄(40.3±5.5)岁,予厄贝沙坦片及富马酸比索洛尔片治疗8周,观察血压变化情况。结果治疗前舒张压(103.6±5.7)mmHg,治疗后舒张压(88.0±4.8)mmHg,总有效率93.33%,治疗前后比较有统计学意义(P<0.05)。结论厄贝沙坦联合富马酸比索洛尔治疗中青年单纯舒张期高血压效果满意,无明显不良反应。     

β受体阻滞剂在高血压疾病治疗过程中作用

目的 观察β受体阻滞剂美托洛尔与比索洛尔对原发性高血压患者的治疗效果。方法 70例高血压病患者,随机分成治疗组与对照组,每组35例,对照组患者给予美托洛尔治疗,治疗组患者给予比索洛尔治疗。分析两组患者的临床资料及治疗效果。结果 治疗组总有效率为94.3%(33例),对照组总有效率为80.0%(28例),治疗组总有效率高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 在临床治疗高血压病时,比索洛尔不仅治疗效果好,且安全性高,是一种具有高选择性的β1受体阻滞剂,同时它也是一种长效降压药物,值得在临床治疗中推广使用。     

富马酸比索洛尔片治疗急性心梗的临床疗效观察

目的:分析富马酸比索洛尔片在急性心梗治疗中的临床效果.方法:选取所在医院2014年5月~2016年7月116例急性心肌梗死患者,随机分组,对照组(n=58)给予常规诊疗方法,实验组(n=58)给予常规治疗+富马酸比索洛尔片,对比临床治疗效果.结果:实验组冠脉再通率(79.31%)高于对照组(51.72%),再闭塞率、死亡率(3.45%、3.45%)低于对照组(13.79%、10.34%),两组差异明显(P<0.05);实验组治疗后BNP、E/A、LVEF等指标改善程度均优于对照组(P<0.05).结论:富马酸比索洛尔片临床效果显著,能够明显提高冠脉再通率,减少死亡,提高治疗效果,对预后具有促进作用.     

益心舒胶囊与富马酸比索洛尔联合治疗肥厚性心肌病的临床观察

目的探讨益心舒胶囊与富马酸比索洛尔联合治疗肥厚性心肌病的临床疗效和价值。方法选取本院2010年6月—2013年11月收治的肥厚性心肌病患者52例,随机分为治疗组和对照组,治疗组应用益心舒胶囊与富马酸比索洛尔联合治疗,对照组单纯应用富马酸比索洛尔治疗,疗程为8周。治疗结束后,对两组患者治疗前后自觉症状改善情况、胸痛缓解情况以及心电图疗效进行比较。结果治疗组的自觉症状改善、胸痛缓解以及心电图疗效均优于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论应用益心舒胶囊与富马酸比索洛尔联合治疗肥厚性心肌病安全、高效,能够显著改善患者症状,具有较高的临床应用价值和意义。     

比索洛尔长期治疗高血压的不良反应临床观察

目的:探究比索洛尔长期治疗高血压的不良反应.方法:选取我院收治的108例高血压患者,每天给予2.5mg富马酸比索洛尔片,随访频率为1次/w,若患者的血压在2w内仍然高于140mmHg/90mmHg,则依次增加富马酸比索洛尔片至5.0mg、7.5mg、10.0mg,直至血压降至140mmHg/90mmHg以下剂量维持不变,连续治疗8w.结果:108例高血压患者中30例(27.8％)发生不良反应,14例(13.0％)因不良反应而停药.不良反应发生率与服用剂量、治疗量天数相关.结论:比索洛尔长期治疗高血压的不良反应多累及心血管系统,比索洛尔长期治疗高血压的不良反应发生率和因不良反应而停药的发生率与服用剂量和服用天数相关.     

比索洛尔治疗慢性心力衰竭临床疗效观察

目的观察β1受体阻滞剂比索洛尔对慢性心力衰竭(CHF)的疗效。方法选择54例病因不同的CHF患者,在强心、利尿和扩血管治疗基础上加用比索洛尔,并与48例对照组患者比较,观察临床表现,监测治疗前后的心率、血压、心功能(NYHA分级)及左室射血分数(LVEF)的变化。结果治疗组总有效率92.59,%对照组总有效率75%,两组比较有显著性差异(P<0.05);治疗组治疗后心率、心功能及LVEF与对照组比较有显著的改善(P<0.01或<0.05)。结论在常规抗心力衰竭治疗基础上,应用比索洛尔可提高治疗CHF的效果。     

富马酸比索洛尔对小鼠致畸作用的检测

富马酸比索洛尔(bisoprolol)是一种β-受体阴断剂,由我所研制合成(批号910201)。为检测该药生殖毒性,我们用小鼠进行了致畸试验,结果如下: AMS纯系小鼠,体重雄33.2±2.4g,雌31.4±2.2g,由本院实验动物中心提供。富马酸比索洛尔分为300(相当干1/4LD_(50,是人临床拟用剂量的450     

比索洛尔对映体在人体内的药代动力学与代谢

比索洛尔半富马酸盐(bisoprololhemifu-marate)的化学结构式为(±)-1-[p-[(2-异丙氧基)甲基]苯氧基]-3-(异丙基氨基)-2-丙醇半富马酸盐,是一种高度选择性β1-受体阻滞剂。目前市售的比索洛尔是其对映体S(-)和R(+)比索洛尔的一种消旋混合物。已知S(-)比索洛尔的活性比R(+)比索洛尔约高80倍,一般认为多数消旋药物对映体的药理学作用和(或)药代动力学均不相同,因此在临床应用比索洛尔时了解两种对映体药代动力学差异甚为重要。本研究旨在阐明人体内比索洛尔对映体在血浆与尿中的药代动力学差异,并对人体内细胞色素P450(CYP)异构体在比索洛…     

比索洛尔在慢性阻塞性肺疾病中的应用

目的:观察高选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂比索洛尔对慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者心率及心、肺功能的影响。方法:将52例COPD患者随机分为两组:对照组继续抗感染等治疗,治疗组在上述治疗基础上加用比索洛尔2.5~5 m g/d。监测心率及肺功能、血气分析,分别于治疗前和治疗后1年作超声心动图检查。结果:治疗组服用比索洛尔1周,心率明显减慢,服药1年后心率仍维持于较慢的水平,与治疗前相比,差异有极显著性(P<0.001),左心室质量指数明显改善(P<0.005,P<0.001)。对照组心率无明显变化(P>0.05),且一直偏快。结论:比索洛尔可使COPD患者心率明显减慢、左心室结构、功能明显改善,而又不进一步损害肺功能。     

探讨富马酸比索洛尔片治疗急性心肌梗死的临床效果

目的探究富马酸比索洛尔片治疗急性心肌梗死(AMI)的临床效果。方法116例急性心肌梗死患者,依据治疗方式的不同分为研究组和对照组,各58例。对照组患者入院后均行心内科常规性治疗,研究组基于对照组采用富马酸比索洛尔片治疗。比较两组患者治疗效果以及不良反应(感染、发热、低血压、室颤)发生情况。结果研究组治疗总有效率93.1%高于对照组的79.3%,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组不良反应发生率5.2%低于对照组的17.2%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论心内科临床采用富马酸比索洛尔片治疗急性心肌梗死的疗效确切,且不良反应发生率较低,值得在心内科推广及深层次研究。     

比索洛尔治疗慢性充血性心力衰竭临床观察

本文在常规治疗基础上合用高度选择性β1受体阻滞剂比索洛尔对慢性充血心力衰竭（CHF）进行治疗，取得的效果令人满意。     

稳心颗粒联合富马酸比索洛尔治疗心力衰竭合并室性早搏的临床研究

目的观察稳心颗粒联合富马酸比索洛尔治疗心力衰竭合并室性早搏的临床疗效。方法选择2013年1月-2016年1月在兵团第七师医院收治的心力衰竭合并室性早搏的患者132例,随机分为两组,每组66例。富马酸比索洛尔组（BF组）患者接受富马酸比索洛尔治疗,口服5 mg/次,每天1次;稳心颗粒联合富马酸比索洛尔（BW）组患者在BF组治疗基础上服用稳心颗粒,温水冲服,9 g/次,每天3次,所有患者服用4周。监测患者心电图并进行心脏超声检查,同时测定患者治疗前后血浆氨基末端B型利钠肽前体（NT-proBNP）的浓度并测定血液流变学指标。结果比较两组患者治疗后的心脏超声结果,BW组患者的心室功能恢复情况明显优于BF组（P<0.05）;BW组患者临床症状、室性早搏、心衰疗效的总有效率较BF组更高（P<0.05）。BW组患者全血黏度、血浆黏度、血浆纤维蛋白原等血液流变学指标以及血浆NT-proBNP的浓度明显低于BF组（P<0.05）。结论稳心颗粒联合富马酸比索洛尔较富马酸比索洛尔单一用药治疗心力衰竭合并室性早搏临床疗效改善更显著,且用药相对安全。