电致孔条件下巴布剂中青藤碱透皮吸收的药动学研究

目的:将巴布剂结合电致孔透皮给药,与被动扩散透皮给药进行比较,初步考察在电致孔条件下巴布剂中青藤碱透皮吸收的药动学特点.方法:以青风藤为模型药物,以活体兔分别进行被动扩散给药(PD)和电致孔透皮给药(EP),高效液相色谱仪测定不同时间的血药浓度,采用统计矩分析法处理分析血药浓度数据.结果:电致孔技术透皮给药的AUC0→∞为43.396,是被动扩散的1.32倍,体内平均滞留时间为20.025,是被动扩散的86%,cmax为1.825,是被动扩散的1.31倍, tmax减小,比被动扩散提前4 h;消除速率常数λ二者一致;电致孔技术透皮给药的药-时曲线比被动扩散的药-时曲线平滑且下降较慢.结论: 将电致孔技术与巴布剂结合能够提高药物透皮吸收的速度和程度,从而提高生物利用度.     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性评价

目的 考察止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性。方法 体外试验采用单室扩散池,HPLC法检测接受池中青藤碱的质量浓度;体内试验检测大鼠的血药水平,采用W-N法计算累积吸收质量浓度。对体外累积透过质量浓度与体内累积吸收质量浓度进行线性回归。结果 回归方程为Y＝0.097 24 X＋0.323 91,r＝0.955 1,体内外相关性非常显著（α＝0.001）。结论 此方法可用于评价透皮给药系统体内外的相关性。     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

电致孔条件下不同电学参数对青藤碱透皮给药的影响

目的探索电致孔条件下不同电学参数(电压、波形、脉冲宽度、脉冲次数)对青藤碱透皮给药的影响。方法用中药电致孔给药仪产生多种电学参数条件,并以双室扩散池法、HPLC法检测青藤碱透过小鼠腹部皮肤的变化。结果青藤碱的累积透过量与电参数密切相关,在单因素影响中,4个最佳电学参数分别为600V电压、正弦波 方波组合波形、500μs的脉冲宽度、240个脉冲次数。透过量有极显著的增大,与被动扩散相比增加幅度有5~100倍。结论优化的电致孔条件应用于中药有效成分透皮给药有良好的前景。     

膝眼穴电致孔透皮给药治疗膝骨性关节炎30例护理干预

目的：探讨膝骨性关节炎患者治疗及中医特色护理干预措施,为提高膝骨性关节炎治愈率提供参考依据。方法：将90例膝骨性关节炎患者按随机数字表法分为三组,分别为膝眼穴组30例、电致孔透皮给药组30例、膝眼穴电致孔透皮给药组30例,治疗后分别进行症状改善的比较。结果：膝眼穴电致孔透皮给药症状改善明显优于其他两组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：对膝骨性关节炎进行膝眼穴电致孔透皮给药护理干预,药物价廉、操作简单易行、无痛苦,对提高整体护理效果有积极意义。     

川芎超微细粉和普通细粉在通窍活血巴布剂中透皮释药的对比研究

目的对比测定以川芎超微细粉制成的巴布剂和以川芎普通细粉制成的巴布剂中主要有效成分的离体兔皮释药速率。方法使用药物透皮扩散实验仪,以阿魏酸为指标成分,检测两种巴布剂样品中阿魏酸20 h内透过离体兔皮释药情况。结果川芎超微细粉样品巴布剂1～4 h为快速透皮释药阶段,4 h内累计透皮释药可达到42.57%;4～20 h为平稳缓慢透皮释药过程,20 h累计可达到58.26%。川芎普通细粉样品巴布剂4 h内累计透皮释药为24.67%,20 h为44.28%,且整个透皮释药均表现为平稳缓慢的过程。川芎超微细粉样品巴布剂比川芎普通细粉样品巴布剂累计透皮释药高出近15%。结论以川芎药物细粉作为该巴布剂的填充剂,超微细粉样品巴布剂比普通细粉样品巴布剂透皮释药效果好。     

新型透皮给药系统利多卡因的研究进展

利多卡因透皮给药系统可以极大提高药效,避免肝脏首过效应及胃肠道反应,促进治疗量的药物透过皮肤进入体循环发挥全身作用。有关利多卡因透皮给药制剂主要包括软膏剂、贴剂、凝胶剂、微乳、脂质体、醇质体以及巴布剂等剂型,而透皮吸收促进剂、基质性质以及药物粒径等因素是影响利多卡因透皮吸收的主要原因。本文就利多卡因在新型透皮给药系统中的应用作一综述。     

青风藤超临界提取物参与体内外透皮作用研究

目的:评价青风藤超临界提取物对青藤碱雷公藤甲素的裸鼠透皮影响。方法:采用超临界CO2提取青风藤挥发油,并用GC-MS进行分析。体外透皮作用实验采用Franze扩散池法;体内采用微透析联用HPLC的方法。结果:青风藤超临界提取物中(z,z)-9,12-十八碳二烯酸甲酯占43.45%、十六碳酸甲酯占13.24%。离体裸鼠皮肤预先用青风藤超临界提取物处理,两种成分的渗透速率(与空白比)和皮肤滞留量均提高;加入到巴布剂基质中的促渗效果不甚明显,但体内实验促渗效果显著。结论:提示5%青风藤超临界提取物可促进青藤碱雷公藤甲素的透皮吸收。     

青风藤超临界提取物参与体内外透皮作用研究

目的：评价青风藤超临界提取物对青藤碱雷公藤甲素的裸鼠透皮影响。方法：采用超临界CO2提取青风藤挥发油,并用GC-MS进行分析。体外透皮作用实验采用Franze扩散池法;体内采用微透析联用HPLC的方法。结果：青风藤超临界提取物中（z,z）-9,12-十八碳二烯酸甲酯占43.45%、十六碳酸甲酯占13.24%。离体裸鼠皮肤预先用青风藤超临界提取物处理,两种成分的渗透速率（与空白比）和皮肤滞留量均提高;加入到巴布剂基质中的促渗效果不甚明显,但体内实验促渗效果显著。结论：提示5%青风藤超临界提取物可促进青藤碱雷公藤甲素的透皮吸收。     

应用秩和比法综合评价几种促透剂的效果

目的 探讨基于秩和比(RSR)值的秩和比法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用.方法 研究1％冰片、1％氮酮、1％薄荷醇、1％冰片+1％氮酮、1％薄荷醇+1％氮酮和1％冰片+1％氮酮+1％薄荷醇对模型药物双氯芬酸钠在雌性SD大鼠的离体背部皮肤进行透皮实验,计算滞后时间、渗透系数、稳态流量和增渗倍数,利用秩和比法的RSR值综合评价促透效果.结果 1％冰片+1％氮酮+1％薄荷醇和1％薄荷醇+1％氮酮组对双氯芬酸钠的促透效果最好,1％冰片+1％氮酮、1％薄荷醇和1％氮酮次之,1％冰片最差.结论 基于RSR值的秩和比法可作为促透剂科学、客观评价的一种新方法.     

中药经皮给药治疗疼痛临床研究

目的观察中药经皮给药治疗疼痛的临床疗效。方法共选择疼痛患者1 621例,其中闭合性胸肋部软组织损伤1 080例,腰背肌筋膜炎181例,肩关节周围炎360例,将每种疾病患者随机分为治疗组和观察组,治疗组用祛风散寒、活血通络、消炎止痛中药的乙醇提取液喷洒患处;对照组给予常规治疗。所有患者治疗前后进行疼痛评分,比较两组疼痛缓解时间和临床疗效。结果对于3种疾病,治疗组疼痛缓解时间和疼痛评分显著低于对照组(P<0.01),总有效率显著高于对照组(P<0.01)。结论具有祛风散寒、活血通络、消炎止痛的中药经皮给药治疗疼痛见效快,疗程短,治愈率高。     

中药经皮给药治疗疼痛临床研究

目的 观察中药经皮给药治疗疼痛的临床疗效.方法 共选择疼痛患者1 621例,其中闭合性胸肋部软组织损伤1 080例,腰背肌筋膜炎181例,肩关节周围炎360例,将每种疾病患者随机分为治疗组和观察组,治疗组用祛风散寒、活血通络、消炎止痛中药的乙醇提取液喷洒患处;对照组给予常规治疗.所有患者治疗前后进行疼痛评分,比较两组疼痛缓解时间和临床疗效.结果 对于3种疾病,治疗组疼痛缓解时间和疼痛评分显著低于对照组(P<0.01),总有效率显著高于对照组(P<0.01).结论 具有祛风散寒、活血通络、消炎止痛的中药经皮给药治疗疼痛见效快,疗程短,治愈率高.     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多。从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考。     

甲硝唑经小鼠离体皮肤的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究甲硝唑对经不同条件处理后的小鼠离体皮肤的穿透传 性，比较几种常用透皮促进剂对甲硝唑穿透率的影响。实验结果显示：去角质层皮肤将大大提 高甲硝唑的穿透率；冰冻２周后的鼠皮对甲硝唑的穿透率尚无影响；在１０％丙二醇溶液中，经 过 ３０ ｈ的扩散试验， １％氮酮可显著增加甲硝唑的透皮速率 １０倍以上。     

电穿孔技术促进甲硝唑家兔在体经皮吸收的研究

目的研究电穿孔技术对甲硝唑家兔在体经皮吸收的影响。方法以甲硝唑为模型药物,通过采用HPLC法测定不同时间的血药浓度,研究电穿孔技术(指数衰减脉冲,电容器电容为22μF,脉冲电压为380 V,脉冲率为4个.m in-1,脉冲时间为1.74 ms,脉冲数为50)对小分子,非解离型药物在家兔腹部皮肤在体经皮吸收的影响。结果与被动扩散相比,电穿孔可使甲硝唑迅速透过皮肤吸收进入血液,0.5 h时就可使血药浓度达到(8.56±3.63)nmol.mL-1,被动扩散则需2 h时才可在血中测到药物,浓度为(4.35±0.20)nmol.mL-1。2 h以后,被动扩散与电穿孔的透皮吸收差异无显著性。结论电穿孔可迅速促进小分子非解离型药物甲硝唑的经皮吸收,缩短药物经皮吸收的时滞。     

氮酮促进消炎痛透皮吸收的探讨

本文利用水平式扩散池和垂直式扩散池将含有氮酮的消炎痛生理盐水混悬液和含氮酮的消炎痛钦膏作用于大白鼠离体皮肤进行了透皮吸收实验.结果表明,生理盐水和软膏条件下,含氮酮的消炎痛在生理盐水和软膏中的透皮吸收速度为不含氮酮时的5.8和4.8倍.可见氮酮对消炎痛的透皮吸收有显著的促进作用.     

复方利巴韦林软膏剂的研制及体外释药研究

目的：加入促透剂氮酮，研制复方利巴韦林软膏剂并进行体外释药研究。方法：采用比色法测定利巴韦林的含量；用简单小室法，以离体鼠皮为透皮屏障，研究了不同浓度的氮酮对利巴韦林的透皮吸收百分率。结果：经统计学检验，氮酮对利已夺林无显著的透皮吸收促进作用（P＞0．05），也不能增加其透皮速度（P＞0．05）。结论：建议在复方利巴韦林软膏剂中不加氮酮。     

不同促渗剂对芍药苷凝胶体外透皮吸收的影响

[目的] 研究芍药苷（PF）的理化性质及考察薄荷油、桉叶油、油酸、氮酮4种促渗剂对PF凝胶中PF体外透皮吸收的影响,筛选出最佳的促渗剂。[方法] 采用摇瓶法测定PF的表观溶解度及油水分配系数;采用改良Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为模型,通过高效液相色谱（HPLC）法测定药物浓度,拟合PF透皮吸收的累积透过量和透过速率。[结果] 7%薄荷油、5%薄荷油、4%桉叶油及3%油酸均可以不同程度地促进PF凝胶中PF透皮吸收,其促渗效果顺序为7%薄荷油＞5%薄荷油＞4%桉叶油＞3%油酸。[结论] 7%薄荷油为PF凝胶的最佳促渗剂。