辛夷木脂素类成分抗血小板活化因子(PAF)作用的研究

辛夷为木兰科植物望春花(Magnolia biondiPamp),玉兰(Magnolia denudata Desr),或武当玉兰(Magnolia sprengeri Pamp)的干燥花蕾,具有散风寒、通鼻窍等功效。主要用于治疗各种急、慢性过敏性鼻炎及鼻窦炎。血小板活化因子(PAF)是一种与炎症和过敏反应有关的内源性磷脂类介质,具有广泛的生物活性。本研究旨在     

血小板活化因子及其受体拮抗剂的研究进展

目的:综述血小板活化因子(PAF)及其受体拮抗剂的研究进展。方法:根据已报道的介绍PAF及其受体拮抗剂的相关文献,介绍PAF及其拮抗剂的研究进展。结果:从PAF的结构、作用机制、PAF受体拮抗剂类型等方面介绍了PAF及其拮抗剂的研究进展。结论:PAF是具有广泛生物活性的磷脂细胞因子,参与人体多种生理、病理过程。而PAF受体拮抗剂可以拮抗PAF引起的病理反应。对PAF及其受体拮抗剂的研究对人类疾病的治疗有巨大意义。     

血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂的研究进展

血小板活化因子(PAF)是一种具有广泛生物活性的内源性磷脂类递质,具有血小板活化作用,在多种生命过程中发挥"信号传递"作用,但其体内浓度异常则会促进或加重心脑血管缺血损伤、多器官衰竭、哮喘和肝肾损伤等疾病的发生,严重影响了机体的正常生命活动。近年来,随着医疗和科技的发展,PAF受体拮抗剂的研究越来越受到重视,动植物成分、微生物发酵成分及化学合成成分均彰显出这类活性。其中,银杏内酯B和海风藤酮是目前最具代表性的中药成分。该文结合近年来PAF受体拮抗剂的研究现状,对PAF的生物学效应、拮抗PAF的药物成分等进行综述,以期为发掘高效、安全的PAF受体拮抗剂提供参考。     

芦丁拮抗血小板活化因子与受体结合的作用

目的　观察芦丁对血小板活化因子(PAF)与受体结合的拮抗作用。方法　以放射配基结合试验观察[3H]PAF与家兔血小板受体特异性结合的作用;体外以分光光度法测定PAF介导血小板黏附的强度;以Fura- 2荧光分光光度法测定PAF介导的兔多形核白细胞(PMNs)内钙离子浓度的升高。结果　芦丁可浓度依赖地抑制1、2、4 nm ol/L [3H]PAF与血小板受体的特异性结合,其IC50 分别为7.3、8.7、17.2 mm ol/L ;芦丁可明显抑制PAF介导的血小板黏附,IC50 为1.5 1mm ol/L;芦丁浓度为6 8.2～5 4 6 μm ol/L 时可浓度依赖地抑制PAF介导的PMNs内游离钙浓度的升高。结论　芦丁具有抗PAF作用,为一种新的PAF受体拮抗剂。     

壮药赪桐的化学成分研究北大核心CSCD

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备型HPLC等色谱分离技术对赪桐Clerodendrum japonicum的乙醇提取物的化学成分进行系统的分离纯化,并运用理化性质结合现代波谱解析技术（ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR）进行结构鉴定。共分离得到16个单体化合物及1对差向异构体,分别鉴定为7α-hydroxy syringaresinol（1）,（–）-syringaresinol（2）,（–）-medioresinol（3）,2″,3″-O-Acetylmartyonside（4）,2″-O-Acetylmartyonside（5）,martinoside（6）,monoacetyl martinoside（7）,cytochalasin O（8）,9-epi-blumenol B（9）,（6R,9S）和（6R,9R）-9-hydroxy-4-megastigmen-3-one（10a,10b）,（6R,9S）-3-oxo-α-ionol（11）,（–）-dehydrovomifoliol（12）,megastigm-5-en-3,9-diol（13）,（3R,6E,10S）-2,6,10-trimethyl-3-hydroxydodeca-6,11-diene-2,10-diol（14）,（2R）-butylitaconic acid（15）,3-（3＇-hydroxybutyl）-2,4,4-trimethylcyclohexa-2,5-dienone（16）,（–）-loliolide（17）。化合物类型涉及萜类、木脂素、苯乙醇苷和生物碱,其中化合物1,15为新的天然产物。除了化合物4,6,7外,其它化合物均为首次从赪桐中分离得到。     

电针“内关穴”对急性心肌缺血家兔血小板活化因子的影响

目的:观察电针内关穴对急性心肌缺血家兔血小板活化因子(PAF)的影响.方法:结扎家兔左冠状动脉前降支造成急性心肌缺血模型,采用硝酸还原酶法及双抗夹心法检测急性心肌缺血家兔血清(血浆)中PAF含量的变化.结果:与正常组及假手术组比较,模型组电针内关穴后30min家免血清中PAF含量显著升高(P＜0.05).结论:电针内关穴可以调节血清(血浆)中血小板活化因子(PAF)的含量,改善缺血心肌组织的损伤.     

仙鹤草中木脂素类成分的研究北大核心CSCD

运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、MCI柱色谱和制备型高效液相色谱等方法从仙鹤草Agrimonia pilosa 60%乙醇提取物中分离得到13个木脂素类化合物。通过理化性质和多种波谱学手段,对它们的结构进行了鉴定,分别鉴定为(7S,8S)-苏式-4,7,9,9′-四羟基-3,3′,5′-三甲氧基-8-O-4′-新木脂素(1)、(+)-4,9,9′-三羟基-3-甲氧基-3′,7-环氧-8,4′-氧新木脂素(2)、二羟基去氢二松柏醇(3)、4,9,9′-三羟基-3,3′,5-三甲氧基-4′,7-环氧-8,5′-新木脂素(4)、(-)-开环异落叶松树脂酚(5)、4,7,9,9′-四羟基-3,3′,5′-三甲氧基-8-O-4′-新木脂素(6)、(+)-异落叶松脂醇(7)、4,7,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素(8)、burselignan(9)、(-)-楝叶吴萸素B(10)、icariol A2(11)、刺五加酮(12)、(+)-4″,4■-dihydroxy-3,3′,3″,3■,5,5′-hexamethoxy-7,9′;7′,9-diepoxy-4,8″;4′,8■-bisoxy-8,8′-dineolignan-7″,7■,9″,9■-tetraol(13)。其中化合物1为新化合物,化合物1~13均为首次从龙牙草属植物中分离得到。通过实验研究,可以丰富仙鹤草中的化学成分,为后续仙鹤草生物活性研究及药效物质的阐明提供物质条件。     

药用植物中木脂素生物合成DIR基因研究进展北大核心CSCD

药用活性成分多来源于药用植物的次生代谢产物,是药用植物发挥药效的物质基础。木脂素是一类分布广泛,存在高效生物活性的植物次生代谢产物,在临床实践中,发现木脂素类化合物具有抗病毒、抗肿瘤、抗菌和抗氧化等活性。木脂素的化学结构多样,一般含有多个手性中心,且多具有旋光性,其生物合成要依赖植物体内的氧化偶合反应,该反应常常存在位置选择和立体选择,使合成的木脂素难以形成外消旋体,而主要以一种立体构型存在。Dirigent(DIR)是一类指导木脂素生物合成的蛋白,这种蛋白在指导木脂素合成的位置选择和立体选择上发挥着重要作用。关于木脂素类化合物生物合成的植物体外研究显示,缺少DIR蛋白参与时得到外消旋的终产物;DIR蛋白参与反应时,则可得到以一种立体构型存在的产物,表明DIR蛋白在植物次生代谢产物生物合成过程中起不对称诱导作用。该研究系统综述了DIR蛋白的生物学意义,DIR基因的克隆情况、基因结构、催化机制以及在菘蓝、杜仲、连翘、丹参、三七和五味子等药用植物中的研究进展,为DIR基因的后续研究工作提供参考。     

猫儿屎果实的化学成分研究(Ⅱ)

目的：进一步研究木通科猫儿屎属植物猫儿屎Decaisnea insignis(Griff.)Hook.f.et Thoms.果实的化学成分。方法：采用硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶、大孔树脂及制备液相等多种手段分离纯化猫儿屎果实的化学成分,根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果：从猫儿屎果实的醇提物中分离得到25个化合物,分别鉴定为：圣草酚(1)、eriodictyol-3′-O-β-D-glucopyranoside(2)、木犀草素(3)、sibiscolacton(4)、(3R)-thunberginol C(5)、甲基阿魏酸(6)、(+)-丁香树脂酚(7)、berchemol(8)、8α-hydroxypinoresinol(9)、mesem-bryanthemoidigenic acid(10)、asperosaponin C(11)、hederagenin-3-O-α-L-arabinopyranoside(12)、β-hederin(13)、hederagenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-α-L-arabinopyranos...     

杜仲化学成分、药理活性和质量控制现状研究进展

杜仲中所含化学成分多达138种,主要包括木脂素类、环烯醚萜类、苯丙素类、黄酮类、多糖类、杜仲胶、抗真菌蛋白等。其药理作用主要有降压、增强免疫力、调血脂、降血糖、保肝利胆、利尿、保护神经细胞、调节骨代谢、补肾护肾、安胎等。综述了杜仲在化学成分、药理作用方面的研究成果,并对药材质量控制现状进行分析,发现部分市售杜仲药材质量达不到《中国药典》2015年版的标准,而且不同的炮制方法对杜仲药材的品质有影响。     

酸藤子属植物的研究进展北大核心CSCD

对酸藤子属植物资源分布、化学成分和药理活性的研究现状和发展进行综述。酸藤子属植物主要次级代谢产物为苯醌类、苯酚类、黄酮类物质;具有驱虫、抗生育、抗糖尿病、抗菌、抗肿瘤、抗癫痫、保护心脏、创伤修复等药理活性。该文可为酸藤子属植物的进一步研究和开发利用提供参考。     

补骨脂及其主要化学成分降糖机制的研究进展北大核心CSCD

糖尿病已经发展成为危害人类健康的七大疾病之一,发病率和病死率逐年上升且呈年轻化趋势,尽管目前临床上已经有许多口服和注射用抗糖尿病药物,但由于患者需要长期用药,多数药物的不良反应会对身体产生极大损害,因此寻找具有更好风险收益特征的新型药物显得尤为重要。补骨脂是民间广泛使用的传统药物,具有降血糖、抗骨质疏松、抗肿瘤、抗炎和雌激素样等多重药理作用,有良好的临床应用潜力。中药及其有效成分在治疗糖尿病方面具有多靶点、多途径、多效应的特点,在临床应用上有其独特的优势。但如何将中药安全有效地应用到临床治疗上是目前亟待处理的难题之一,而单味中药及其有效成分的作用机制研究是有效解决该难题的关键点之一。笔者通过查阅国内外相关文献,主要对近十年补骨脂及其主要化学成分降糖机制的研究进行系统整理,从调节糖代谢、改善胰岛素抵抗和直接作用于胰岛β细胞3个方面进行归纳和分析,以期为补骨脂及其主要化学成分在降血糖和预防糖尿病的进一步研究和临床应用提供参考依据。     

HPLC-峰面积归一法测定注射用益气复脉(冻干)中总木脂素的含量

目的:建立注射用益气复脉(冻干)总木脂素的含量测定方法。方法:采用Phenomenex luna C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-水梯度洗脱;柱温30℃;检测波长218nm;进样量10μL;流速1mL/min。结果:五味子醇甲进样量在0.096～0.578μg范围内线性关系良好,其回归方程为:Y=404589x-9426.4,r=0.9998,精密度RSD1.88%,稳定性RSD2.29%,重复性试验RSD1.49%,平均回收率为99.84%、RSD 2.08%。结论:实验结果表明该方法简便,灵敏,专属性强,重复性好,可作为注射用益气复脉(冻干)的质量控制方法。     

大孔树脂富集纯化牛蒡子中木脂素的工艺研究北大核心CSCD

目的：优化筛选大孔树脂富集纯化牛蒡子中木脂素的工艺条件。方法：以牛蒡苷、牛蒡苷元的比吸附量、比解吸量、吸附率、解吸率为指标,采用静态吸附-解吸试验,对比5种树脂的纯化效果;通过静态吸附-解吸附动力学曲线,确定吸附和解吸时间;通过单因素考察,确定解吸剂浓度、上样液浓度、流速等相关参数。结果：D-101型树脂对牛蒡子中木脂素的吸附和解吸性能较好,根据试验结果并结合生产实际,确定工艺条件为：上样液浓度以牛蒡苷计为4.5～6.0 mg/m L,树脂用量（g）与上样液体积（m L）比例为1∶3～1∶4为宜,吸附时间10～11 h,70%乙醇以1.5 m L/min流速动态解吸10～11 h。结论：经D-101型大孔树脂纯化富集后,所得干浸膏中牛蒡苷和牛蒡苷元总量的质量分数提高了2倍以上。木脂素得到有效富集,确定的工艺条件稳定可行,重复性好,可实现工业化生产。该研究为牛蒡子木脂素相关药物的开发提供研究基础,为提高其临床用药价值提供技术支持。     

高效液相色谱法测定杜仲皮中绿原酸的含量

杜仲为杜仲科杜仲属植物Eucommiaulmoides Oliv.,是我国特有的经济树种,国家二级保护植物。传统以皮入药,味甘、性温,归肝、肾经,具有补肝肾、强筋骨、安胎的功效[1],是一种名贵滋补药材,也是我国传统的出口创汇商品之一。杜仲皮含有木脂素类、环烯醚萜类、苯丙素类、多糖等多种活性成分[2]。绿原酸属苯丙素类化合物,具有抗菌消炎作用[3],是杜仲皮中主要有效成分之一。为了考察其与产地、年龄、树皮变异类型(光皮型、浅裂型、深....     

模拟醋制法研究狼毒(月腺大戟)主要萜类效应成分醋制过程结构转化机制北大核心CSCD

为探究狼毒效应部位中主要萜类成分在醋制过程中的结构转化机制,将狼毒萜类成分ent-11α-hydroxyabicta-8(14),13(15)-dien-16,12-olide(HAO)、jolkinolide B(JNB)、fischeria A(FA)、eupractenoid A(EA)采用模拟醋制法在160℃加6%冰醋酸加热40 min后,以LC-MS/MS分析结构转化规律,并通过分析狼毒生醋品中4种成分及其转化产物的相对含量变化,验证模拟醋制的结构转化规律。同时以HPLC分析3种模拟炮制方法(单加热、加水加热、加醋加热)对JNB和FA相对含量的变化的影响。结果显示,松香烷型二萜HAO、JNB及降二萜内酯型二萜FA结构中的内酯环在醋酸加热作用下可发生开环,当结构中存在羟基时可发生酯化成酯、氧化形成羰基等反应,结构中存在环氧环易发生开环反应;二萜二聚体EA在醋酸加热作用下可发生醚键断裂,生成玫瑰烷型二萜euphebracteolatin A(EHTA)和另一种松香烷型二萜。狼毒生醋品中萜类成分及其转化产物相对含量变化结果与成分模拟醋制结果基本一致。HPLC分析结果显示,不同模拟炮制方法对结构转化的影响差异明显,加酸加热法可促使JNB、FA转化生成新的成分,加水加热法转化率明显低于加酸加热法,直接加热法对JNB无明显影响,可使FA相对含量显著下降但并未生成与加酸加热法类似的转化产物,表明辅料醋是狼毒醋制法炮制过程中二萜类成分结构转化的关键。狼毒在醋制过程中二萜类成分结构发生转化是狼毒醋制法炮制减毒存效的物质基础。     

红棕杜鹃(原变种)叶的化学成分研究

利用各种色谱技术对红棕杜鹃(原变种)Rhododendron rubiginosum var.rubiginosum叶进行化学成分研究.从中分离得13个化合物,并通过理化性质与波谱分别鉴定为3,9-dihydroxy-megastigma-5-ene(1),3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-7-megastigmen-9-one(2),黑麦草内酯(3),熊果酸(4),2α,3β-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(5),2α,3β,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(6),7,9-二甲氧基杜鹃醇(7),7-甲氧基杜鹃醇(8),姜酮(9),异嗪皮啶(10),东莨菪内酯(11),(+)-松脂素(12),3'-O-去甲基表松脂素(13).化合物1～13均首次从本种分离得到,其中化合物1～3,7～9,11 ～ 13首次从本属分离得到.     

植物天然产物的葡萄糖醛酸苷生物合成的研究进展

葡萄糖醛酸化是一类重要的由葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)催化的II相代谢反应,负责多种体内内源性和外源性物质的清除.葡萄糖醛酸化影响内源或外源性物质在组织中的分布水平,对药物的药效和不良反应有巨大的影响.UGTs广泛分布于机体的各种组织中,不同亚型之间存在组织差异性和...     

同时测定丹红注射液中21个化学成分含量的NMR方法研究北大核心CSCD

丹红注射液是由丹参和红花制备得到的一种复方中药注射剂,临床上用于冠心病、脑血栓、心肌梗死、心绞痛等心脑血管疾病的治疗。丹红注射液化学成分复杂,目前报道的相关化学成分分析方法多为高专属性方法,其全面化学成分并未得到充分研究,可能给用药安全带来隐患。该研究基于^(1)H-qNMR技术开发了一种丹红注射液中多类成分的定量方法,以氘代水配制样品,以TSP为内标,选择合适的定量峰,优化了分析参数,并进行了方法学验证,结果证明方法学指标均较好。该方法可同时对丹红注射液中的21个化学成分进行含量测定,包括6种氨基酸、4种小分子有机酸、5种糖及其衍生物、1种核苷和5种芳香化合物,其含量总和占总固体质量分数约85%,体现出^(1)H-qNMR在中药注射液分析中的较大优势。该研究开发的丹红注射液多类成分^(1)H-qNMR方法操作简单、分析时间短、分析范围广,对丹红注射液的质量评价具有实际意义,为中药注射液质量控制方法的开发提供借鉴。