2-(2-Phenylethyl)chromones from Endophytic Fungal Strain Botryosphaeria rhodina A13 from Aquilaria sinensis

Objective To study the characteristic 2-(2-phenylethyl)chromone components of endophytic fungal strain of Aquilaria sinensis by solid culture. Methods The compounds were isolated by various chromatographic methods such as silica gel, reverse-phase silica gel, Sephadex-LH20 column chromatography as well as crystallization. Results Seven 2-(2-phenylethyl)chromone analogues were isolated from the solid culture of Botryosphaeria rhodina A13. Their structures were established by spectral data as well as physicochemical properties, and identified as 6-hydroxy-7-methoxy-2-(2-phenylethyl)chromone(1), 6,7-dimethoxy-2-(2-phenylethyl)chromone(2),(5S,6R,7S,8R)-2-(2-phenylethyl)-5,6,7,8-tetrahydrchromone(3), 6-hydroxy-2-(2-phenylethyl)chromone(4), 4′-hydroxy-2-(2-phenylethyl)chromone(5), 6-methoxy-2-phenethyl-4H-chromen-4-one(6), and 6-methoxy-2-(4′-methoxyphenethyl)-4H-chromen-4-one(7). Conclusion All of the compounds are isolated for the first time from the genus Botryosphaeria. This research opens up a new vista to produce the characteristic components of agarwood by endophytic fungi.     

菊叶千里光的一个新木脂素苷

目的:对菊科千里光属植物菊叶千里光Senecio chrysanthemoides全草乙醇提取物的水溶性部位的化学成分进行研究.方法:利用多种色谱技术进行分离纯化,并通过现代波谱学和化学方法鉴定其结构.结果:从菊叶千里光的水溶性部位分离鉴定了18个苷类成分,分别为6个木脂素苷:5'-methoxyligusinenoside B(1),hyuganoside Ⅲb(2),citrusin A(3),alaschanioside A(4),citrusin B(5)和dehydrodieoniferyl alcohol 4,γ'di-O-β-D-glucopyranoside(6);3个苯丙素苷:osmanthuside G (7),syringin(8)和dehydrosyringin(9);3个苯乙醇苷:2-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)ethanol4-O-β-D-glucopyranoside(10),2-phenylethyl β-gentiobioside(11)和phene山β-D-glucopyranoside(12);3个苄醇苷:nikoenoside(13),benzyl-β-D-glucopyranoyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(14)和3,5-dimethoxy-4-hydroxybenzyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside(15);2个紫罗兰烯苷:icariside B2(16)和sonchuionoside C(17);以及1个生物碱苷:1-[(β-D-glucopyranosyloxy)methyl]-5,6-dihydropyrrolizin-7-one(18).结论:化合物1为一个新木脂素苷,其余化合物均为首次从该植物中分离得到.     

牛膝中一个新的阿魏酰胺苷(英文)

目的:研究牛膝的化学成分。方法:采用D101型大孔吸附树脂、硅胶、ODS和制备型高效液相色谱等分离手段,运用NMR等波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从牛膝中分离并鉴定了2个阿魏酰胺苷和7个皂苷类化合物:N-trans-feruloyl-3-methoxytyramine-4′-O-β-D-glucopyranoside(1),N-trans-feruloyl-3-methoxytyramine-4-O-β-D-glucopyranoside(2),PJS-1(3),chikusetsusaponinIVa(4),oleanolicacid3-O-[β-D-glucuronopyranoside-6-O-methylester]-28-O-β-D-glucopyranoside(5),oleanolicacid3-O-[β-D-glucuronopyranoside-6-O-ethylester]-28-O-β-D-glucopyranoside(6),oleanolicacid3-O-[β-D-glucurono-pyranoside-6-O-butylester]-28-O-β-D-glucopyranoside(7),ginsenosideR0(8)和hederagenin-28-O-β-D-glucopyranosylester(9)。结论:化合物1为新化合物,化合物2和9为首次从该植物中分离得到。     

接骨木中的五个木脂素和一个环烯醚萜(英文)

目的:研究接骨木Sambucus williamsii Hance茎枝的化学成分。方法:采用60%乙醇提取,经D101大孔吸附树脂、硅胶和ODS等柱色谱以及制备型HPLC等各种现代分离手段,对接骨木茎枝中的化学成分进行分离纯化,并用光谱学方法对得到的化合物进行结构鉴定。结果:分离得到了5个木脂素类和1个环烯醚萜类化合物,分别是 dehydrodiconiferyl alco-hol-4-O-β-D-glucopyranoside(1),dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside(2),(7S, 8R)-dihydro-3'-hydroxy-8-hydroxy-methyl-7-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-1'-benzofuranpropanol(3),erythro-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[2-hydroxy-4-(3-hydroxypropyl)phenoxy]-1,3-propanediol(4),threo-1-(4-hydroxy-3-methoxyphen...     

狭叶薰衣草中木脂素类化合物的研究

目的对狭叶薰衣草Lavandulaangustifolia中的木脂素类化合物进行研究。方法运用RP-HPLC、TLC、硅胶、凝胶、MCI-gel树脂等方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从狭叶薰衣草中分离得到11个木脂素类化合物,分别鉴定为松脂醇(1)、丁香树脂醇(2)、fraxiresinol-4′-O-β-D-glucopyranoside(3)、syringaresinol-4′-O-β-D-glucopyranoside(4)、8-hydroxypinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(5)、rel-(2α,3β)-7-O-methylcedrusin(6)、落叶松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷(7)、(2S,3R)-2,3-dihydro-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxymethyl-7-methoxybenzofuran-5-(trans)propen-1-ol-3-O-β-glucoside(8)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferylalcohol-9-β-D-glucopyranoside(9)、(7R,8R)-7,8-dihydro-9′-hydroxyl-3′-methoxyl-8-hydroxymethyl-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1′-benzofuranpropanol-9′-O-β-D-glucopyranoside(10)、(E)-3-((2S,3S)-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxymethyl-7-methoxy-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)allyl-2-hydroxyacetate(11)。结论 11个化合物均首次从狭叶薰衣草中分离得到。     

桑白皮的化学成分研究(Ⅱ)

目的:研究桑白皮的化学成分.方法:采用硅胶和凝胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和光谱数据分析鉴定化合物.结果:分离并鉴定了11个化合物,分别为:桑辛素C(moracin C,1),桑辛素M(moracin M,2),桑辛素M-3'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(moracin M-3'-O-β-D-glucopyranoside,3),桑辛素O(moracin O,4),桑皮酮S(kuwanon S,5),桑皮酮T(kuwanon T,6),5,7-二羟基色酮(5,7-dihydroxychromone,7),5,7,2'-三羟基二氢黄酮-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5,7,2'-trihydroxyflawone4,-O-β-D-glucoside,steppogenin-4'-O-β-D-glucoside,8),7-羟基香豆素(7-hydroxycoumarin,9),5,7-二羟基香豆素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5,7-dihydro-xycoumarin-7-O-β-D-glucopyranoside,10),桑叶苷C(mullberroside C,11).结论:其中化合物8为首次从该属植物中分离得到,化合物2,4,6为首次从该植物中分离得到.     

拐芹化学成分的研究

目的:研究拐芹Angelica polymorpha根化学成分.方法:采用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过理化常数测定结合谱学分析鉴定化合物的结构.结果:从拐芹中分离并鉴定了14个化合物,分别为5-羟基-2-[(当归酰氧基)甲基]呋喃[3',2':6,7]骈色原酮(5-hydroxy-2-[(angeloyloxy)methyl]furan[3',2:'6,7]chromone,1),二十八烷酸(octacosanoic acid,2),异欧前胡素(isoimperatorin,3),3'S-(-)-O-乙酰基亥茅酚[3'S-(-)-O-acetylhamaudol,4),佛手柑内酯(bergapten,5),异氧化前胡内酯(isooxypeucedanin,6),β-谷甾醇(β-sitosterol,7),拐芹色原酮(angeliticin A,8),石当归素(saxalin,9),栓翅芹烯醇(pabulenol,10),去甲基丁香色原酮(noreugenin,11),水合氧化前胡(oxypeucedaninhydrate,12),胡萝卜苷(daucosterol,13),蔗糖(sucrose,14).结论:化合物1为新色原酮结构,命名为紫金砂色原酮A(polymorchromone A).化合物2,4,11,13,14为首次从该植物中分离得到.     

贯叶金丝桃化学成分研究

目的:研究贯叶金丝桃Hypericum perforatum的化学成分。方法:通过各种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对所得化合物进行结构鉴定;测定化合物对基因重组人PTP1B的抑制率。结果:从中分离并鉴定了10个化合物:D-甘露醇(1),邻苯二甲酸二异丁酯(2),(7E,6R,9S)-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(3),(6S,9R)-roseoside(4),2,6-dim-ethoxy-4-hydroquinone-1-O-β-D-glucopyranoside(5),2,6-dimethoxy-4-hydroxybenzyl alcohol 1-O-β-D-glucopyranoside(6),syringate4-O-β-glucopyranoside(7),金丝桃素(8),skyrin-6-O-β-D-glucopyranoside(9),(R)-3,4-二羟基-苯甲酸-1’-丙三醇酯(10)。在2μmol.L-1时,化合物9对基因重组人PTP1B的抑制率为96.4%,IC50为2.5μmol.L-1。结论:化合物10为新化合物,化合物2～4,7为首次从该属中分离得到,化合物5,6从该植物中首次得到。体外活性筛选表明化合物8具有显著的PTP1B抑制作用。     

广西莪术的化学成分研究(英文)

目的:对广西莪术(Curcuma kwangsiensis)的根茎进行化学成分研究。方法:运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱和制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,根据其波谱数据鉴定其结构。结果:从广西莪术中分离得到 7个化合物,分别鉴定为:[4-(1′-hydroxy-1′-methylethyl) benzoate-1′-O-β-D-glucopyranoside](1),[4-(1′-hydroxy-1′-methylethyl) ben-zoic acid-1′-O-β-D-glucopyranoside](2),2, 3,5-trihydroxy-1-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-7-(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl) hep-tane(3) and 2,3, 5-trihydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)-7-(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl)heptane(4),以及 1,5-epoxy-3α-hydroxy- 1-(3,4-dihydroxy-5-methoxyp...     

地榆水溶性化学成分研究(Ⅱ)

目的研究地榆Sanguisorba officinalis水溶性化学成分。方法采用大孔树脂(D101、HP-20)、透析袋、Toyopearl HW-40、反相硅胶RP18等柱色谱方法进行分离纯化,并运用1H-NMR、~(13)C-NMR、ESI-MS等多种波谱方法对化合物进行结构鉴定。结果从地榆10%乙醇部位中分离并鉴定了25个化合物,分别为4-(4′-hydroxyphenyl)-2-butanone-4′-O-β-Dglucopyranoside(1)、phenethanol-β-vicianoside(2)、junipetrioloside A(3)、citroside A(4)、corchoionoside C(5)、adenosine(6)、tryptophan(7)、tachinoside(8)、d-mandelicacid-β-D-glucopyranoside(9)、(+)-(7S,8S)-guaiacylglycerol8-O-β-Dglucopyranoside(10)、biophenol(11)、3,5-dihydroxyphenethyl alcohol 3-O-β-glucopyranoside(12)、syringin(13)、(2E,5E)-3,7-dimethyl-2,5-octadiene-1,7-diol(14)、(±)-3-hydroxy-3,7-dimethyloct-6-enoic acid(15)、(2Z)-2,6-dimethyl-2,7-octadiene-1,6-diol(16)、phlorizin(17)、(+)-cyclo-olivil-6-O-β-D-glucopyranoside(18)、5′-methoxy-8′-hydroxyl-(+)-isolariciresinol-4′-O-β-Dglucopyranoside(19)、phenethyl-6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucoside(20)、gaultherin(21)、benzyl-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside (22)、(2E)-7-hydroxy-3,7-dimethyl-2-octenyl-6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside (23)、3,3′,4′-tri-O-methylellagic acid(24)、methyl-4-(β-D-glucopyranosyloxy)-3-hydroxy-5-methoxybenzoate(25)。结论化合物1～22为首次从该植物中分离得到。     

新的认知、新的起点、新的推动

卫生部部长陈竺提出要打破中西医的壁垒,卫生部副部长、国家中医药管理局局长王国强发表讲话提出,大力推进中西医结合,继承和发展中医药事业。这是党和政府的一贯方针,要明确方向、坚定信念,坚持中西医结合的方向和方针。在当前中西医结合的工作中,打破中西医的壁垒,正是促进其发展的基础。中国的中西医结合工作取得丰硕的举世瞩目的成就,重点是在对疾病的认识、诊断和治疗方面,具有形成中国特色的新医药学的雏形,其中有两个思路,特别值得深入探索和不断总结。1)辨证与辨病结合,这是中西医结合在临床方面最主要的诊断模式。2)提高疗效是中医药和中西结合事业发展的动力。     

Four new flavones and a new isoflavone from Iris bungei

Four new irisflavones A-D (1-4) and irilin D (5) have been isolated from the underground parts of Iris bungei along with known isoflavones, irilins A-B (6-7) and tlatancuayin (8). The structures of the new compounds were determined using NMR and mass spectroscopic methods and were found to be 2',5,7-trihydroxy-3,6-dimethoxyflavone (1), 2',5-dihydroxy-3,6,7-trimethoxyflavone (2), 2',5,6'-trihydroxy-3,6,7-trimethoxyflavone (3), 3,3',5-trihydroxy-2',7-dimethoxyflavone (4), and 3',4',5,7-tetrahydroxy-6-methoxyisoflavone (5). The structures of irisflavones 1, 3, and 4 were confirmed by single-crystal X-ray diffraction studies.     

阿托品的临床新用途

阿托品是抗胆碱药,通过阻断效应器官上的M受体而发挥作用,大剂量时对N1受体也有一定阻断作用,随着剂量的增加,各器官对它的敏感度表现为:腺体,瞳孔,膀胱和胃肠道平滑肌,心脏,中枢.在临床用于抢救中毒性休克,治疗锑中毒引起的阿-斯综合征,解除有机磷中毒症状,治疗内脏平滑肌痉挛而致的绞痛,麻醉前减少腺体分泌,扩瞳验光等.近年来,临床发现了许多新用途.现综述如下.     

洁尔阴临床新用

洁尔阴具有清热解毒、利湿消肿、止痛止痒的功效，已被临床证实。此外我们体会沽尔阴还有活血祛瘀，通经活络的作用。现举3例共同讨论。     

阿托品的临床新用途

阿托品是抗胆碱药,通过阻断效应器官上的M受体而发挥作用,大剂量时对N1受体也有一定阻断作用,随着剂量的增加,各器官对它的敏感度表现为：腺体,瞳孔,膀胱和胃肠道平滑肌,心脏,中枢.在临床用于抢救中毒性休克,治疗锑中毒引起的阿-斯综合征,解除有机磷中毒症状,治疗内脏平滑肌痉挛而致的绞痛,麻醉前减少腺体分泌,扩瞳验光等.近年来,临床发现了许多新用途.现综述如下.     

1,3-Dimethylguanine, a new purine from the new zealand ascidian botrylloides leachi

The new purine 1,3-dimethylguanine (1) has been isolated from the ascidian Botrylloides leachi. The structure of 1 was elucidated by analysis of spectroscopic data, by comparison with the regioisomeric purine 1,3-dimethylisoguanine (2), and by hydrolysis to theophylline (3).     

川木香根中1个新的三萜和1个新的甾体类化合物的研究

目的对川木香属植物川木香Vladimiriasouliei根的化学成分进行研究。方法采用正相硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、MCI中压柱色谱、反相C18柱色谱、高效液相色谱等一系列方法对其进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据等对化合物结构进行鉴定,并通过单晶X-射线衍射实验,确定化合物1的绝对构型。结果从川木香根中共分离鉴定了3个化合物,分别命名为25-羟基熊果醇(1)、川木香甾醇(2)和豆甾醇(3)。结论化合物1和2为新化合物,化合物3为首次从川木香根中分离得到。     

新形势下中药新药研发的思路与策略

中药新药研发中的中药创新研发是中药产业发展和科技进步的源泉,是关乎国计民生、解决临床重大疾病预防与治疗重大问题的关键途径。自1985年我国实行新药审评办法以来,中药新药研发通过多年的努力,取得了显著的进展。2020年3月30日,国家市场监督管理总局公布新的《药品注册管理办法》,同年10月,国家药品监督管理局发布了《中药注册分类及申报资料要求》,对中药新药研发提出了新的要求,也展示了新的发展机遇。基于中药新药的临床需求和市场环境以及新的中药注册要求,针对中药创新研发及成果转化过程中存在的关键瓶颈问题,提出新形势下中药新药研发的总体思路、研发策略和技术路径,以期为新形势下的中药新药研发提供参考。     

维吾尔药大戟脂中2个新的三萜

目的研究大戟脂(多脂大戟Euphorbia resinifera的树脂状分泌物)的化学成分。方法采用反相C18、硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过红外、紫外、高分辨质谱、一维和二维的核磁数据和结合参考文献鉴定化合物的结构。结果从大戟脂甲醇提取物中分离得到了2个化合物,分别鉴定为大戟烷-8-烯-3,25-二醇-24-氯-7-酮(1)和22,23,24,25,26,27-六降大戟烷-8-烯-20-醇-3,7-二酮(2)。结论化合物1为新的三萜,化合物2为新的降三萜,分别命名为大戟脂A和大戟脂B。