盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊的制备及其释放度测定

 目的 制备盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊,并测定其释放度.方法 采用丸芯喷雾上药法,筛选微丸处方,并通过溶出度试验考察其释放度.结果 以空白丸芯(600～700 μm)400 g;盐酸二甲双胍800 g;HPMC(6 cps)40 g;水2 500 ml为优选处方,所制备的微丸在规定的酸性介质中几乎不释放,而在磷酸盐缓冲液中则释放80%以上.结论 该片剂制备工艺简单易行,能达到肠溶的目的,可降低或消除盐酸二甲双胍在临床上使用的不良反应.     

盐酸曲马多缓释微丸的制备及处方工艺考察

目的 制备日服2次的盐酸曲马多缓释微丸.方法 选用Eudragit NE 30D作为包衣缓释材料,采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,并进行缓释包衣.结果 所制得的缓释微丸在1、4、8 h的释放率分别为标示量的30%～33%,60%～66%和80%～83%,药物的释放行为符合中国药典2005版对该缓释制剂释放度的相关规定.结论 本研究工艺简便,重现性良好,有望进行工业化生产.     

非洛地平缓释片的释放度研究

目的：考察与比较国产缓释片和进口缓释片的释药行为,方法：采用中国药典的转篮法,研究国产片及进口片的释放度,结果：前释药较快,6h释药达98％以上,但后释药缓慢平稳,释药时间长达10h,两释药行为均符合零有动力学,结论：国产非洛地平缓释片与进口缓释片的释药性质及释放存在一定差异。     

Eudragit NE水性包衣工艺制备氯化钾缓释片的研究

目的研究利用Eudragit NE制备氯化钾缓释片。方法采用丙烯酸树脂水性包衣工艺,通过体外释放度实验筛选工艺参数。结果以滑石粉用量75%（w/w）,包衣增重2%（w/w）,后处理温度40℃的条件下,氯化钾缓释片具有较好的缓释性。结论缓释片的体外释放按零级模式释药。     

芦丁壳聚糖缓释片处方设计及体外释放度测定

目的 研究以壳聚糖为骨架制备芦丁壳聚糖缓释片的工艺.方法 以壳聚糖、阿拉伯胶和淀粉为辅料制备芦丁壳聚糖缓释片,以正交设计法进行处方筛选,用释放度实验考察芦丁壳聚糖缓释片不同释放时间的溶出参数.结果 含壳聚糖1.5%、阿拉伯胶1.5%和淀粉0.5%时所制备的芦丁片具有明显的缓释作用,其T50为(123.97±0.47)m...     

盐酸二甲双胍对糖耐量减低患者的干预研究

为观察二甲双胍对糖耐量减低患者糖代谢,胰岛素敏感性及其转归的影响,对７０例ＩＧＴ患者进行为期１年的双盲和对照性二甲双胍治疗研究。结果：治疗组１年期间转变为糖病者１例,维持ＩＧＴ者４例,转变为正常者２８例,而对照组上述病例数分别为６（１６．２％）,１２（３２．４％）和１９（５１．４％）,Ｐ＝０．０１１。与对照组相比,二甲双胍治疗能改善空腹血糖,胰岛素敏感指数,降低尿蛋白排泄率,腰围／臂围比值和体重指     

RP-HPLC测定盐酸二甲双胍的血药浓度

目的建立用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定人血浆样品中二甲双胍浓度的定量方法。方法应用Agilent1100系列高效液相色谱仪,AgilentZorbaxSB-C18色谱柱(5μm,150mm×4.6mm),流动相为0.01mol·L-1十二烷基硫酸钠-乙腈(63∶37,pH=4.0);检测波长233nm,流速1.0ml/min。结果盐酸二甲双胍浓度在0.06~4μg·ml-1范围内呈良好的线性关系(r=0.9997),平均回收率为(98.92±1.11)%,RSD为2.47%。结论RP-HPLC法简便、快捷、灵敏、准确,适用于临床药代动力学及药效学的研究。     

盐酸二甲双胍片的质量对比

目的对临床常用的盐酸二甲双胍片进行质量对比。方法采用中国药典方法,选择对临床作用有影响的药剂学指标,对本院曾用和在用的4个厂家5个批号的盐酸二甲双胍片进行质量对比。结果所测产品的溶出度均符合中国药典规定的45min溶出度大于标示量70％的规定,经检测含量测定均符合中国药典规定的应为标示量的95．0％～105．0％的要求。结论本院使用的盐酸二甲双胍片全部能达到药典规定的质量标准。     

离子对高效液相色谱法测定体外人血浆中盐酸二甲双胍浓度

目的建立了一种简便、快速的体外人血浆中盐酸二甲双胍的离子对高效液相色谱方法。方法盐酸二甲双胍血样以乙腈除蛋白,用C18反相柱,0．01mol·L^-1NaH2PO4和0．0075mol·L^-1十二烷基磺酸钠-乙腈（65：35）为流动相;流速：1．0ml／min;苯妥英钠为内标;在235nm波长进行检测。结果该方法的线性关系良好（r=0．9993）,线性范围为0．05～4ug·ml^-1,检出限为0．010ug·ml^-1。高、中、低3种浓度的日内、日间精密度、方法回收率和萃取回收率均符合方法学要求。结论该法简便,准确可靠,结果稳定,可用于盐酸二甲双胍的药代动力学研究和生物利用度研究。     

沙丁胺醇包合物缓释片的稳定性研究

目的 确定沙丁胺醇包合物缓释片的有效期和贮仔条件。方法采用高温、高湿、光照、加速试验和室温留样考察。结果沙丁胺醇包合物缓释片在高湿和光照下含量和释放度变化不大,高温下释放度变化较大。结论沙丁胺醇包合物缓释片的有效期可暂定为3年,定藏条件为密闭、阴凉处保存。     

双氯芬酸钾缓释片的释药特征和体内外相关性研究

目的　建立具有体内外相关性的双氯芬酸钾(DP)缓释片释放度测定方法。方法　采用转篮法测定DP缓释片的体外释放度,考察转速、pH和缓冲液的浓度对释放度的影响。采用高效液相色谱法测定家犬口服缓释片后的血药浓度,通过Wag ner-Nelson方程计算体内吸收速度。结果　pH和缓冲液的浓度对DP缓释片的释放度影响较大。采用转篮法,转速为10 0r/min ,以pH6 .8的0 .1mol·L-1磷酸盐90 0ml作为释放介质,可以获得良好的体内外相关性。结论　建立的体外释放度方法可以较好地反应体内吸收情况。     

尼美舒利双层缓释片体外释放和体内外相关性研究

目的建立尼美舒利体外释放评价方法,并考察体内外相关性。方法采用转篮法,以pH 9.0的三羟甲基氨基甲烷缓冲液为释放介质,测定尼美舒利体外释放度;LC-MS/MS法测定犬体内血药浓度,应用Wagner-Nelson法评价尼美舒利双层缓释片体内外相关性。结果与结论测得的体外累计释放度（Y）与吸收分数（X）回归方程为：Y=2.683X-40.21（r=0.9618）,表明尼美舒利双层缓释片体内外相关性良好。     

盐酸氨基葡萄糖分散片的制备及质量控制

目的探讨盐酸氨基葡萄糖分散片的制备及质量控制方法。方法选用微晶纤维素为填充剂,羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮为崩解剂,阿斯帕坦为矫味剂,薄荷油为芳香剂,硬脂酸镁为润滑剂,微粉硅胶为助流剂。采用紫外分光光度法测定其含量。结果制得的盐酸氨基葡萄糖分散片口感好、表面光滑、服用方便。盐酸氨基葡萄糖分散片的含量测定的线性范围为12~32 mg/L(r=0.999 8),平均回收率为99.65%,RSD为0.35%(n=9)。结论本制剂处方工艺可靠,检测方法简便、准确、适用于医院配制和应用。     

RP-HPLC法测定盐酸西替利嗪片含量的研究

 目的:建立盐酸西替利嗪片剂含量测定的反相离子对高效液相色谱法(RP-HPLC).方法:以Nova-Pak C18、4μm色谱柱为分离柱,乙腈-磷酸盐缓冲液(0.02 moL/L NaH2PO4)-三乙胺(50:50:0.15,V/V)为流动相[pH 3.15,内含十二烷基硫酸钠(SDS)0.008 mol/L],选择普萘洛尔为内标,UV检测波长229 nm.结果:方法线性范围为5～50μg/ml(γ=0.9996),平均回收率为100.27%±0.90%,日内和日间精密度均小于1.2%.结论:适于常规分析,为临床测定盐酸西替利嗪片含量提出了可靠方法.     

盐酸氨溴索咀嚼片的制备及质量控制

目的介绍盐酸氨溴索咀嚼片的制备及质量控制方法。方法盐酸氨溴索咀嚼片的溶出度测定采用紫外分光光度法,其含量测定则采用高效液相色谱法。结果 盐酸氨溴索咀嚼片的含量测定的线性范围为15~45 mg/L。结论本制剂处方工艺成熟,检测方法简便、准确、可靠,适用于医院制剂室配制和应用。     

愈创木酚甘油醚控释片相对生物利用度研究

目的:研究愈创木酚甘油醚在动物体内的药物代谢动力学行为,比较控释片与普通片的相对生物利用度。方法:色谱柱为Symm etryC18柱(5μm,46 mm×250 mm,KYA TECH);分析条件为:乙腈∶0.05 mol/L磷酸二氢铵溶液∶36%醋酸=28∶72∶0.5(V/V);检测波长为278 nm;流速1 m l/m in;柱温30℃。结果:控释片:Tm ax为(42.5±25.8)m in,Cm ax为(6.82±2.70)μg/m l,AUC(0-tn)为(1 085.9±416.6)μg.m in.m l-1;参比片:Tm ax为(37.5±12.5)m in,Cm ax为(5.01±1.86)μg/m l,AUC(0-tn)为(422±171)μg.m in.m l-1。结论:两制剂折成等剂量后AUC(0→∞)双向单侧t检验统计判断结果表明,T/R均值在(91.6±15.9)%,90%可信限在81.7%~100.5%,符合生物等效的80%~125%的规定,两者等效。建立的HPLC方法适用于愈创木酚甘油醚的动物药代动力学研究。     

UV-densitometry determination of pentazocine hydrochloride in tablets after low temperature extraction

TLC-UV densitometric method has been used for quantitative analysis of pentazocine hydrochloride in the pure form, as well as in tablets after thermomicro extraction and direct application on the thin layer plate. This procedure was based on the conversion of the investigated substance into the gaseous state, quantitative application on the silica gel GF254 plate and the elution was made with 100:0.15 (v/v) methanol-conc. ammonium hydroxide. Gas chromatography-mass spectometric identification was performed by NIST 90 mass spectra library. Densitometric determination of pentazocine hydrochloride was performed by HPTLC Scanner on 278 nm and the results were compared to the officinal BP 93 method. The method was precise (RSD % 0.69-3.88), accurate (recovery 96.04-101.65) and reproducible (SD 0.03-0.23). The linearity level (correlation coefficient r = 0.9911) was very satisfactory.     

盐酸小檗碱糖衣片含量测定方法的改进

盐酸小檗碱 (黄连素 )片是 1种用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染的抗菌药。为了掩盖其苦味 ,宜于吞服 ,多制成糖衣片。中国药典 95版二部[1] 规定 (以下简称 :药典法 )在测定其含量时均要求去除包衣后再进行测定。在日常检验中 ,直接刀片刮去糖衣 ,有的包衣容易去除 ,但多数包衣不易去除 ,不小心就容易刮去片芯 ,很难得到完整的片芯 ,所以去糖衣较繁琐、费时 ,而且易产生误差。我们采用刀刮法、烘烤法[2 ] 和直接测定法 3种测定法进行了对比试验 ,结果显示烘烤法简便易行 ,检测结果满意。现将实验结果报告如下。1　仪器、药品和试剂电…     

盐酸舍曲林片、分散片人体生物等效性研究

 目的 评价盐酸舍曲林片、分散片在健康人体相对生物利用度及生物等效性.方法 受试者随机、自身三交叉、单剂量口服受试制剂盐酸舍曲林片、分散片和参比制剂50 mg,采用LC/MS/MS法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用BAPP2.2软件处理获得.结果 3种制剂Cmax分别为(14.10±6.49) ng/ml、(14.17±6.02) ng/ml和(14.51±6.27) ng/ml,Tmax分别为(5.22±1.17) h、(5.11±1.68) h和(4.72±1.18) h,t1/2分别为(29.92±7.43) h、(27.55± 6.89) h和(29.04±7.52) h,AUC0 tn分别为(457.86±236.28) ng/(ml·h)、(452.62±259.41) ng/(ml·h)和(452.49±275.10) ng/(ml·h),AUC0-∞分别为(502.95±276.04) ng/(ml·h)、(493.11±299.28) ng/(ml·h)和(502.59±324.23) ng/(ml·h);相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度F0-tn为(105.22±21.85)%和(13.26±19.00)%.受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0 tn和AUC0 ∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异.结论 浙江京新药业股份有限公司研制的盐酸舍曲林片、盐酸舍曲林分散片与辉瑞制药有限公司生产的盐酸舍曲林片具有生物等效性.     

Manufacture of tetracaine hydrochloride tablets using direct compression and moist granulation

The results of quality testing of lozenges made by direct compression and by wet granulation procedure (Ph. Jug. IV) are presented. The aim was to determine hardness, friability and disintegration of the lozenges. Considering the fact that the produced tetracaine hydrochloride lozenges were not transported, but were made according to the needs of the Clinic of Gastroenterology, Military Medical Academy, time of disintegration, not hardness and friability, was the priority in making a choice of formulation. That is why tetracaine hydrochloride lozenges made with 3.5% solution of carmellose sodium, which have the longest disintegration were chosen, which made possible the longest contact of the local anesthetic with mucous membrane of mouth and throat.