阿糖腺苷-5′-磷酸酯在水溶液中的稳定性

阿糖腺苷-5′-磷酸酯是一水溶性抗病毒剂,供注射给药。本文研究本品在水溶液中稳定时的最适pH。动力学研究方法:精确秤取约250mg 的阿糖腺苷-5′磷酸二钠盐,用缓冲液溶解至50ml,混匀。每份5ml,立即灌封于10支为一组的15ml 玻璃安瓿中,置99℃蒸汽浴内,间隔适当时间后,取出安瓿,冷至室温。取     

鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸衍生物的合成及生物活性研究

本文报道用三价磷试剂与保护的鸟嘌呤核苷反应,经碘氧化生成鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸酯和磷酰胺,并对它们的生物活性做了初步研究,N~2-二甲胺基甲烯基-2′-叔丁基二甲基硅基鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸酯和磷酰胺对小鼠肝癌腹水细胞的DNA和RNA合成有一定的抑制作用。N~2-二甲胺基甲烯基鸟嘌呤核苷-3′,5′’-环磷酸丁酯的两个磷原子构型不同的异构体可激活腺苷酸环化酶,使大鼠成骨肉瘸细胞株ROS 17/2.8的cAMP水平增高。     

鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸衍生物的合成及生物活性研究

本文报道用三价磷试剂与保护的鸟嘌呤核苷反应,经碘氧化生成鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸酯和磷酰胺,并对它们的生物活性做了初步研究,N²-二甲胺基甲烯基-2′-叔丁基二甲基硅基鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸酯和磷酰胺对小鼠肝癌腹水细胞的DNA和RNA合成有一定的抑制作用。N²-二甲胺基甲烯基鸟嘌呤核苷-3′,5′’-环磷酸丁酯的两个磷原子构型不同的异构体可激活腺苷酸环化酶,使大鼠成骨肉瘸细胞株ROS 17/2.8的cAMP水平增高。     

阿糖腺苷联合冷冻治疗尖锐湿疣观察

应用阿糖腺苷+冷冻治疗尖锐湿疣(CA)96例。阿糖腺苷+冷冻组48例,单纯冷冻组48例。结果显示,阿糖腺苷+冷冻组总有效率为95.8%,单纯冷冻组总有效率为70.8%。随访3个月,阿糖腺苷+冷冻组复发率为6.8%,冷冻组复发率为62.5%。     

反相高效液相色谱法测定阿糖腺苷

目的 :运用反相高效液相色谱法测定阿糖腺苷的含量。方法 :样品用反相C18柱分离 ,流动相为甲醇 -水 (1∶2 ) ,流速为 1 0mL·min-1,PDA 2 5 4nm检测。结果 :该方法的线性范围在 0 6 0～ 1 80 μg。 结论 :该方法准确、快速、简便 ,能有效地控制阿糖腺苷的质量。     

HPLC法测定注射用单磷酸阿糖腺苷中的有关物质

目的:建立测定注射用单磷酸阿糖腺苷中有关物质的高效液相色谱法。方法:采用Kromasil 100-5 C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以水(含10 mmol·L-1四丁基氢氧化铵与10 mmol·L-1磷酸二氢钾)-甲醇(80∶20)为流动相;流速为1.0 ml·min-1,检测波长:258 nm,柱温:30℃;进样量:20μl;应用外标法对注射用单磷酸阿糖腺苷中已知杂质阿糖腺苷和腺嘌呤进行检查,其他未知杂质用主成分自身对照法进行检查。结果:阿糖腺苷和腺嘌呤分别在0.0765~1.530 7μg·ml-1(r=0.999 9),0.078 0~1.560 0μg·ml-1(r=0.999 9)范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.8%(RSD=0.2%,n=9)、97.0%(RSD=1.2%,n=9)。结论:该方法可用于注射用单磷酸阿糖腺苷有关物质的测定。     

阿糖腺苷治疗手足口病120例疗效观察

目的评价阿糖腺苷治疗手足口病的疗效。方法对120例手足口病患儿采用随机分组,观察组60例和对照组60例,观察组常规治疗基础上加用阿糖腺苷,观察治疗前后临床症状,体征。结果阿糖腺苷在临床症状、体征改善方面明显优于对照组,总有效率高于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论阿糖腺苷治疗手足口病安全、有效、无明显副反应。     

单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病126例疗效观察

目的观察单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病的临床疗效。方法 252例手足口病患儿随机分为治疗组与对照组各126例。治疗组采用单磷酸阿糖腺苷治疗,5～10mg/（kg·d）加入5%葡萄糖液或10%葡萄糖液（稀释浓度0.1%）静脉滴注1次/d,治疗5～10d。对照组采用利巴韦林治疗10～15mg/（kg·d）静脉滴注1次/d,治疗5～10d,比较两组的疗效及不良反应。结果治疗组总有效率96.82%,对照组84.13%,两组比较,差异具有统计学意义（P〈0.05）,两组均未见明显不良反应。结论单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病的临床疗效好。     

注射用单磷酸阿糖腺苷无菌检查方法适用性研究

目的 建立注射用单磷酸阿糖腺苷无菌检查方法标准.方法 按照2015年版《中国药典》规定,采用薄膜过滤法,对14家企业生产的注射用单磷酸阿糖腺苷进行无菌方法适用性研究.结果 确定了规格为0.1g注射用单磷酸阿糖腺苷的无菌检查方法.14家企业(共111批次)无菌检验方法均为:取样品60支,采用薄膜过滤法,用pH 7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液冲洗,每次100 mL,共冲洗2次.结论 通过对14家企业生产的注射用单磷酸阿糖腺苷的方法验证资料进行整理、归纳、分析、试验,最终确定严谨统一的无菌检查方法.     

高效液相色谱法测定注射用单磷酸阿糖腺苷的有关物质

目的:建立注射用单磷酸阿糖腺苷中有关物质的测定方法。方法:采用高效液相色谱法,Dikma C18柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-水(0.1 mol.L-1磷酸二氢钾-0.01mol.L-1四丁基氢氧化铵)(15∶85)为流动相;检测波长260nm;流速为1.0mL.min-1。结果:在该色谱条件下,单磷酸阿糖腺苷与各杂质分离良好。其中的特殊杂质腺嘌呤、阿糖腺苷在0.5～50μg.mL-1的范围内,线性关系良好,回收率分别为99.9%(RSD=0.66%)和100.0%(RSD=0.57%)(n=9)。结论:该方法简便、快捷、准确,可以有效地控制产品质量。     

阿糖腺苷眼膏的研制

本文介绍了抗病毒药阿糖腺苷眼膏的配制方法、质量控制、药理实验。表明阿糖腺苷眼膏可用于Ⅰ型单纯疱疹病毒性角膜炎的治疗。     

阿糖腺苷治疗慢性乙型肝炎进展

本文扼要介绍阿糖腺苷的抗病毒机制、药代动力学和药理,着重介绍治疗乙型肝炎的临床疗效、适应症、使用方法和副作用。阿糖腺苷及其磷酸化合物,具有抑制乙型肝炎病毒增殖的作用,但临床疗效尚不够理想,应进一步研究合并用药。     

阿糖腺苷及其单磷酸治疗慢乙肝的现状

<正> 阿糖腺苷(Ara—A,Vidarabine,arabinofuranosyl adenine)及阿糖腺苷单磷酸(AraAMP,Ara—Amonophosphate)是一种引人注目的核苷类抗病毒药物,实验证明无论在体     

单磷酸阿糖腺苷与泛昔洛韦治疗带状疱疹的疗效比较

目的探讨并比较单磷酸阿糖腺苷与泛昔洛韦治疗带状疱疹临床效果。方法选取我院2012年1月至2012年10月收治带状疱疹患者150例,随机分为泛昔洛韦组和单磷酸阿糖腺苷组,每组各75例;两组患者均给予激素、炉甘石洗剂及营养神经等对症治疗措施,泛昔洛韦组加用泛昔洛韦口服治疗;单磷酸阿糖腺苷组则加用单磷酸阿糖腺苷静脉滴注治疗;比较两组患者临床治疗总有效率,临床症状改善时间及神经痛发生率等。结果单磷酸阿糖腺苷组患者临床治疗总有效率显著高于泛昔洛韦组(P<0.05);单磷酸阿糖腺苷组患者者疱疹消退、疼痛消失、皮损痊愈及结痂时间均显著少于泛昔洛韦组(P<0.05);同时单磷酸阿糖腺苷组患者神经痛发生率显著低于泛昔洛韦组(P<0.05)。结论相较于泛昔洛韦,单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹可有效缓解疼痛,促进病损痊愈,并减少神经痛遗留风险。     

阿糖腺苷全合成工艺改进

报道了抗病毒药阿糖腺苷(Ara-A,1)的全合成法,总收率为32％(按噁唑烷2计算);其中关键步骤——N-烃化和还原反应进行了工艺改进:以甲醇钠代替氢化钠,以铝箔在原位生成铝汞齐,革除大量有机溶剂,简化操作,适合工业生产。     

热毒宁联合阿糖腺苷治疗小儿手足口病临床疗效观察

目的观察热毒宁联合阿糖腺苷治疗小儿手足口病的临床效果。方法选择患有手足口病的患儿130例,随机分为治疗组和对照组,对照组给予阿糖腺苷治疗,治疗组给予热毒宁联合阿糖腺苷治疗,比较两组治疗效果。结果治疗组患儿在有效率、临床症状消退和痊愈时间明显优于对照组,差异具有统计学意义。结论热毒宁联合阿糖腺苷治疗小儿手足口病起效快、疗程短、疗效确切、安全可靠,值得推广。     

液相色谱-质谱联用分析发酵液中的阿糖腺苷及其有关物质

目的 对发酵液中的阿糖腺苷及其有关物质进行分析. 方法 采用液相色谱-电喷雾离子化-质谱联用分析技术,色谱柱:Phenomenex C18(4.60mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-水(5∶95,V/V),流速:0.7mL·min-1,进样量:10μL,柱温:25℃;质谱离子源ESI,雾化气压力:20.00psi,干燥气流速:8L·min-1,干燥气温度:350℃;质谱扫描质量范围:50～1000.采用全扫描一级质谱(full scan)和选择离子全扫描二级质谱(full scan MS2)及三级质谱(full scan MS3)等方式进行测定,正离子方式检测. 结果 初步分析了发酵液中的阿糖腺苷及其有关物质的结构. 结论 该方法可快速、准确地对发酵产物进行初步鉴别.     

单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的临床疗效观察

目的 分析单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的临床疗效.方法 收集2010年3月至2011年10月在我院就诊的82例带状疱疹患者的临床资料随机分为观察组40例,对照组42例,在常规治疗的基础上对照组给予阿昔洛韦注射液静脉滴注,观察组给予注射用单磷酸阿糖腺苷静脉滴注,观察治疗效果.结果 观察组在止泡、止痛、完全结痂及皮损痊愈时间方面优与对照组(P＜0.05)；对照组有效率为76.2％,观察组有效率为87.5％,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05),观察组无不良反应发生.结论 单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹安全有效.     

正交实验法优选注射用单磷酸阿糖腺苷的配伍条件

目的 考察多因素对注射用单磷酸阿糖腺苷与不同溶媒配伍后稳定性的影响。方法 选择温度、光照、放置时间、溶媒、溶媒用量5个影响因素,采用L₁₈(3⁵)正交试验表,以单磷酸阿糖腺苷含量、配伍液的pH值变化及不溶性微粒数为检测指标,采用高效液相色谱法测定配伍液中单磷酸阿糖腺苷的含量,pHs-2C型精密酸度计测定配伍前后pH值的变化,GWJ-4型智能微粒检测仪测定溶液中微粒数。结果 配伍液的外观、性状在考察时间内均无明显变化。温度、放置时间对配伍液中单磷酸阿糖腺苷的含量有显著性影响;光照对溶液中微粒的含量有显著性影响;溶媒及溶媒用量对所有考察指标均无显著性影响。结论 注射用单磷酸阿糖腺苷合理配伍条件为25 ℃、白炽灯光照下与100 mL 0.9%氯化钠注射配伍放置4 h。     

单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎临床疗效观察

目的观察单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎的疗效。方法将临床确诊为支气管肺炎患儿51例随机分为两组,两组患儿随机分为单磷酸阿糖腺苷治疗组和对照组,观察两组疗效。结果治疗组在咳嗽、咳痰、发热、肺部体征消失时间及平均住院日方面均优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05或0.01)。结论单磷酸阿糖腺苷注射液治疗小儿支气管肺炎安全有效。