丹参水溶性酚酸类化合物药理及生物合成途径研究进展

丹参具有活血化瘀、安神宁息之功效，是中医临床治疗冠心病、脑血栓、肝炎及肝硬化等的常用药。最新的药理研究表明，丹参的水溶性酚酸类化合物对肝癌、糖尿型肾病、抑郁和艾滋病(AIDS)等具有潜在的治疗作用，是有待进一步开发的药用资源。对此类化合物生物合成途径的研究，可以为更好地利用这一资源奠定基础。     

丹酚酸B的稳定性及其降解机理研究进展

<正>丹参为唇形科鼠尾草属植物丹参(Salvia Miltiorrhizae Bge.)的干燥根及根茎,是我国应用较早且较为广泛的药物之一。经过长期的临床应用与现代研究,目前对丹参主要药效成     

丹酚酸的药理作用研究进展

丹酚酸是从丹参中提取的一类水溶性成分，具有很强的抗脂质过氧化和清除自由基作用，研究表明它具有抗肝纤维化，抗动脉粥样硬化，改善记忆功能障碍和影响钠钾ATP酶，H^ ,K^ -ATP酶活性等药理作用，是一种有着广阔发展前景的中药提取物。     

丹酚酸的研究进展

丹酚酸 (salvianolicacid)又称丹参酸 ,系丹参的水溶性有效成分 ,属酚酸类化合物。目前研究较多的有总丹酚酸 (totalsalviano licacid)、丹酚酸A(salvianolicacidA ,SalA)和丹酚酸B(salvianolicacidB ,SalB)。1　化学研究丹参的水溶性有效成分多具有酚酸性结构 ,最早发现的丹参素化学名为 β -3 ,4-二羟苯乳酸 (β 3 ,4-dihydroxybenyllacticacid) ,是各种丹酚酸的基本化学结构。SalA是一分子丹参素与两分子咖啡酸缩合而成 ;SalB为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成 ;丹酚酸 (salvianolicSalC)则为二分子丹参素缩合而成 ,其它丹酚酸…     

丹参中酚酸类化合物的化学和药理研究进展

丹参是我国应用最广泛的中药之一,临床上广泛应用于治疗心血管系统疾病。近年来国内外研究者对丹参的研究取得了显著进展,本文就丹参所含酚酸类化合物的结构及性质、提取分离方法、质量控制手段、药理活性分别进行概述。     

丹酚酸A与丹酚酸B改善大鼠心肌缺血作用比较

目的观察丹酚酸A与丹酚酸B对大鼠心肌缺血的作用。方法通过结扎大鼠冠脉以及静脉注射脑垂体后叶素两种方法,观察舌下注射丹酚酸A 10、5、2.5mg/kg及丹酚酸B 10mg/kg对大鼠不同时间点心电图、血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)及心肌梗死面积的影响。结果丹酚酸A 10、5、2.5mg/kg及丹酚酸B 10mg/kg对结扎大鼠冠脉导致的急性心肌梗死模型有降低心电图ST段抬高程度、减少梗死面积及降低血清CPK、LDH的作用,其中丹酚酸A 10、5mg/kg的效价明显高于丹酚酸B,2.5mg/kg丹酚酸A的作用相当于10mg/kg丹酚酸B;对静脉注射脑垂体后叶素导致的大鼠急性心肌梗死模型有降低心电图ST段抬高程度作用,其中丹酚酸A10、5mg/kg的作用明显强于丹酚酸B,2.5mg/kg丹酚酸A的作用与10mg/kg丹酚酸B无显著差异。结论10、5mg/kg丹酚酸A改善大鼠心肌缺血作用明显强于10mg/kg丹酚酸B,2.5mg/kg丹酚酸A改善大鼠心肌缺血作用相当于10mg/kg丹酚酸B。     

丹酚酸B的药理活性和药物动力学研究进展

目的:拓宽对丹酚酸B的研究视野以及提升对其的研究水平.方法 查阅大量国内外文献,总结、提炼和阐明丹酚酸B的研究前景.结果 :丹酚酸B具有显著的心脏、脑、肝、肾保护作用及促进溃疡面愈合等药理活性.丹皮酚大鼠灌胃体内药代动力学过程符合二室模型,配伍应用可使丹酚酸B的AUC降低,表观分布容积和清除率增加.结论 :丹酚酸B作为有效中药分子用于开发治疗心血管疾病药物具有良好前景,探讨其分子中药组方的药理活性及其药代动力学特征,对于创制分子中药,促进中药现代化具有重要意义.     

丹参药材提取液中丹酚酸B稳定性影响因素的考察

丹参水溶性酚酸类包括丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C、迷迭香酸、丹参素、原儿茶醛等。药理研究表明丹参酚酸类具有抗凝、抗氧化的活性[13],其中丹酚酸B是含量最高的活性成分,有文献提示丹酚酸B的稳定性较差,其制剂工艺过程中稳定性影响因素有待探讨[4]。本实验对丹参提取液施以不同影响因素,用HPLC测定丹酚酸B的含量,考察各种因素对其稳定性的影响。1仪器,试剂与样品DIONEXSUMMIT高效液相色谱仪;丹酚酸B对照品(中国药品生物制品检....     

丹酚酸B热解产物化学成分的分离与鉴定

目的更好地开发利用丹酚酸B(salvianolic acid B)。方法对质量分数95%丹酚酸B进行热解,热解产物经大孔树脂柱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备液相和重结晶等方法进行分离;根据理化性质、TLC、波谱数据以及MS鉴定产物结构。结果分得8个化合物,分别鉴定为丹参素(1)、咖啡酸(2)、原儿茶醛(3)、紫草酸(4)、迷迭香酸(5)、丹酚酸A(6)、丹酚酸F甲酯(7)、丹酚酸C(8)。结论首次报道丹酚酸B裂解产物的结构。     

高温高压下丹酚酸B,紫草酸水溶液 化学变化的研究

目的:考察中药丹参中主要活性成分丹酚酸B,紫草酸在高温高压处理过程中的化学成分变化,探索其变化机理.方法:采用高温高压(120℃,0.2 MPa)条件对丹参提取物、丹酚酸B及紫草酸进行处理,研究成分的变化情况及稳定性.结果:丹酚酸B与紫草酸经高温高压处理后的主要产物为丹酚酸A;紫草酸是丹酚酸B反应的中间产物,在相同条件下比丹酚酸B更容易转化为丹酚酸A;丹酚酸A在高温高压条件下不稳定,能够继续分解为其他小分子化合物.结论:该实验为丹酚酸A的获取提供了新的制备方法.     

丹酚酸A/丹酚酸B不同配比对大鼠心肌缺血再灌注性损伤的保护作用

目的:研究丹酚酸A/丹酚酸B不同配比对大鼠心肌缺血再灌注性损伤的保护作用。方法:采用大鼠心肌缺血再灌注模型,测定定量组织学指标和SOD值和MDA值。结果:丹酚酸A/丹酚酸B各配比均能显著减少大鼠的心肌梗死范围,升高大鼠血清SOD、降低缺血心肌组织中脂质过氧化产物MDA含量,与模型组比较差异有显著性,且单独使用丹酚酸A或者丹酚酸B效果不如二者配伍组明显,各配比组中以2∶1效果最显著。结论:丹酚酸A/丹酚酸B配伍对大鼠心肌缺血再灌注性损伤具有一定的保护作用。     

以丹参茎叶总酚酸为底物的丹酚酸A化学转化研究及其抗氧化活性

目的：优选丹参茎叶总酚酸为底物转化丹酚酸A的工艺参数,并进一步评价其转化前后的抗氧化活性。方法：以丹酚酸A转化率为指标,考察不同酸、pH值、反应时间、反应温度、底物浓度(以丹酚酸B计)等因素对转化率的影响,结合正交试验结果,优选丹参茎叶酚酸部位化学转化工艺,对转化前后总酚酸的抗氧化活性进行评价。结果：优选的转化工艺为：盐酸调节pH值为3,底物浓度(以丹酚酸B计)15 mg/mL,反应温度135℃,反应时间2 h,转化率可达89%,转化后其化学构成发生改变,丹酚酸A、丹参素、原儿茶醛含量显著提高。丹参茎叶总酚酸转化后对DPPH·和ABTS自由基的IC₅₀值分别为(3.00±0.16)mg/mL、(16.88±0.32)mg/mL,FRAP法为(1.15±0.03)mmol FeSO₄,较转化前表现出更优的抗氧化能力。结论：采用化学转化方法可有效实现丹参茎叶总酚酸高效转化为高附加值的丹酚酸A,提升其资源利用价值。     

丹参中丹酚酸B的提取工艺研究

丹参水溶性有效成分多具有酚酸性结构,主要由丹参素,丹酚酸A、B、C、D、E等含酚羟基的化合物构成,其中丹酚酸B的量最高,为3个分子丹参素与1个分子咖啡酸缩合而成,是丹参发挥疗效作用的主要物质之一。目前研究较多的有总丹酚酸(totalsalvianolic acid)、丹酚酸A(salvianolic acid A)和丹酚酸B(salvianolic acid B)[1]。本实验针对丹酚酸B对热的不稳定性,本实验比较了水提法、超声提取法和闪式破碎提取法处理丹参样品,为进一步优化丹酚酸B的提取条件提供参考。1仪器与试剂日本岛津LC—2010A高效液相色谱仪,KQ—300VDE超声提取器(昆山…     

茉莉酸甲酯对丹参茎叶丹酚酸和丹酚酸B含量的影响

目的 探讨茉莉酸甲酯(methy jasmonat, MJ )对栽培丹参的药效成分影响,并为丹参地上部分的开发利用提供一定的研究依据.方法 采用比色法和HPLC法,以丹酚酸和丹酚酸B为检测指标,对茉莉酸甲酯处理的丹参茎叶样品进行检测.结果 丹参种苗经茉莉酸甲酯喷施处理后的48 h内,其茎叶中丹酚酸和丹酚酸B含量均高于对照,在所测试范围5×10-9～5×10-3的浓度中,随浓度的升高而含量增加.结论 外施茉莉酸甲酯能促进丹参茎叶中的丹酚酸和丹酚酸B含量的积累,可以考虑在生产中加以应用,并注意今后在丹参的种植及采收中地上部分的利用.     

基于UHPLC-LTQ-Orbitrap MS技术分析比较丹酚酸A与丹酚酸B在大鼠体内的代谢过程

采用超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱质谱联用(UHPLC-LTQ-Orbitrap MS)技术分析比较丹酚酸A与丹酚酸B在大鼠体内的代谢产物.大鼠经灌胃给药后,收集不同时间点的血浆及24h内的尿液,经固相萃取法(SPE)处理后,使用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1....     

丹酚酸A与丹酚酸B抗大鼠心肌缺血再灌注损伤的比较研究

目的考察丹酚酸A(SalA)与丹酚酸B(SalB)对治疗缺血再灌注大鼠心肌损伤的量效关系,探讨在抗心肌缺血再灌注损伤(MIRI)方面更为有效的治疗药物。方法以左冠状动脉前降支结扎-再通制作大鼠MIRI模型,将SalA以6个剂量(2,4,8,10,12,16 mg/kg)尾静脉注射给药,2,3,5-氯化三苯基四氮唑(TTC)染色测定SalA对MIRI大鼠心肌梗塞范围的影响,计算心肌梗塞抑制率并得出量效曲线;将SalB以6个剂量(2,4,8,16,32,64mg/kg)尾静脉注射给药,计算SalB对MIRI大鼠心肌梗塞抑制率的影响并得出量效关系。结果 SalA各剂量组均能够显著降低MIRI大鼠心肌梗塞范围(P<0.01);2~10 mg/kg SalA对大鼠心肌梗塞的抑制作用呈剂量依赖效应,半数有效剂量(ED50)为4.5 mg/kg(95%的可信限为3.0~6.4 mg/kg);除2 mg/kg剂量组外,4~64 mg/kg SalB可剂量依赖性的降低MIRI大鼠心肌梗塞范围(P<0.01),ED50为28.3 mg/kg(95%的可信限为14.2~137.1 mg/kg)。结论 SalA对MIRI大鼠心肌梗塞...     

丹酚酸A的研究与进展

丹酚酸A是常用中药丹参中的水溶性成分,近年来关于其化学研究、药理活性、药代动力学研究均取得了重要进展。丹酚酸A化学研究表明其分析测定方法多采用高效液相色谱法,提取分离工艺不断改进,得率和纯度都得到较大的提高。丹酚酸A药理研究发现其具有广泛的药理活性,包括抗氧化、心肌缺血保护、抗血栓、神经保护、抗肝纤维化、防治糖尿病及并发症等多个方面,为丹酚酸A的临床应用提供了丰富的研究资料。丹酚酸A的药代动力学研究近年也受到重视,针对动力学参数、吸收分布、代谢途径等展开了大量研究,初步药代动力学特征已得到阐明。为了更好地对丹酚酸A的研究开发提供参考,本文基于本实验室的研究工作和前期研究的文献资料,综述了近10年丹酚酸A的化学、药理和药代动力学等方面的研究进展,并对丹酚酸A研究的发展方向作了展望。     

丹参醇沉过程中丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率预测研究

目的建立丹参醇沉过程丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D回收率的预测模型。方法采集15批丹参醇沉正常生产的操作参数,测定浓缩液和醇沉液中的5种有效成分,计算丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率。采用将醇沉操作参数和浓缩液有效成分的量相结合的方法建立Stepwise-MLR回收率预测模型,分析模型中各变量的重要性。结果丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率预测模型相关系数均大于0.95。结论建立的丹参醇沉过程中有效成分回收率预测模型具有较好的预测能力,有助于进一步了解醇沉过程,提高丹参醇沉过程质量控制水平。     

丹参破壁饮片与传统饮片水溶性成分指纹图谱及丹酚酸B含量对比研究

目的建立10批丹参传统饮片、冷冻破壁饮片、普通破壁饮片的水溶性成分UPLC指纹图谱,同时测定水溶性指标成分丹酚酸B的含量,为丹参破壁饮片质量与安全性提供参考依据。方法采用UPLC法以Waters ACQUITY BEH C₁₈(2.1 mm×150 mm,1.7μm)为色谱柱,乙腈-0.02%的磷酸为流动相,梯度洗脱;检测波长270 nm;流速0.15 mL/min;柱温30℃;进样量2μL;采用HPLC法按照2015版《中华人民共和国药典》测定丹酚酸B含量,并利用相似度评价软件与SPSS 22.0软件对指纹图谱与丹酚酸B含量进行分析。结果通过相似度软件分析冷冻破壁饮片、普通破壁饮片、传统饮片分别为12、13、14个共有峰,并通过对照品指认得到丹参素钠(3号峰)、原儿茶醛(4号峰)、咖啡酸(6号峰)、迷迭香酸(13号峰)、丹酚酸B(14号峰)等5种成分,丹酚酸B含量范围为2.354%~7.606%,利用SPSS 22.0的多个相关样本的非参数检验对10批3种粉碎方式指纹图谱与丹酚酸B含量分析得到3种粉碎方式的水溶性指纹图谱与丹酚酸B含量均无明显差异性。结论从定性与定量两个方面对丹参破壁前后水溶性化学成分进行研究,可为丹参破壁饮片的临床应用与开发提供依据。     

不同变异类型裕丹参中丹参酮ⅡA及丹酚酸B含量的比较研究

目的 对人工栽培群体不同变异类型裕丹参中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量进行分析,遴选优良的变异类型,为裕丹参优良品种选育提供理论依据.方法 采用HPLC法,以丹参酮ⅡA和丹酚酸B含量为检测指标,对变异类型裕丹参药材样品进行比较分析.结果 丹参酮ⅡA和丹酚酸B在各变异类型丹参药材中的量存在较大差异.小叶型丹参酮ⅡA含量较高,三叶型丹酚酸B含量较高.结论 裕丹参表型的变异已经引起了化学成分的变化,可以通过遴选优良的变异类型,培育高产、优质的裕丹参栽培品种.