鹅去氧胆酸氨基酸衍生物的合成

鹅去氧胆酸(Chenodeoxycholic acid简称CDCA)是70年代进行临床研究、可用于胆固醇胆石症的治疗药物,能使胆石逐渐溶解,但该药毒副作用较大,因为CDCA易被肠道内细菌7-脱羟酶的作用生成石胆酸(LC),引起腹泄、腹部痉挛、高转氨酶血症等毒副作用。据国外文献报道,CDCA与     

鹅去氧胆酸噁唑啉乙酰化合物的合成

鹅去氧胆酸用于治疗胆石症,能抑制胆固醇和胆酸在肝脏的合成,增加胆固醇在胆汁中的溶解度。但是它易被肠道细菌7-脱羟酶作用生成石胆酸,引起对肝脏的毒性,而且用药剂量较大、疗程较长。根据Cohen和Mosbach等报道,胆酸(口恶)唑啉衍生物可抑制7-脱羟     

从提取胆红素后废弃物中分离鹅去氧胆酸

胆红素是由动物胆汁中提取的合成人工牛黄的重要原料。近年来,国内许多单位都从动物胆汁中提取胆红素,但对提取胆红素后的废弃物,再提取的利用率很低本文参考有关文献k刁,就猪胆汁提取胆红素后之废弃物,再提取分离鹅去氧胆酸的方法作了改进,报告如l1材料与方法11材料一’4试剂猪胆汁、氢氧化钠、浓硫酸、氯仿、工硫酸氢钠、二氯甲烷、乙酸乙酯、活性炭、甲酸碳酸钠、苯、冰醋败无水醋酸钠、甲苯、乙醇（95％）、石油酸（刀～巳〔）、氯化钠等试剂均为CP纸12胆红素的提取猪胆汁ltto－－～,加入05％抓估作稳定年人搅拌。滴加led／L队…     

薄层扫描法测定复方熊胆口服液中去氧胆酸的含量

应用薄层扫描法测定复方熊胆制剂中鹅去氧胆酸与熊去氧胆酸的含量，经对十个批号口服液的测定，证明该法简便、灵敏度高．方法回收率为９０．３％，可作为该制剂的质量控制方法．     

人工量法中牛磺胆酸,牛磺鹅去氧胆酸和牛磺去氧胆酸的反？…

采用反相高效液相色谱法测定了人工蛇胆汁中牛磺胆酸、牛磺鹅一酸及牛磺去氧胆酸３种主成分的含量,其色谱条件为：Ｎｏｖａ Ｐａｋ Ｃ１８（４μｍ）柱,流动相乙腈水（２１：２）,流速０．９ｍｌ／ｍｉｎ,检测波长,２１０ｎｍ。平均加样回收率分别为,牛磺胆酸１００．５％,牛磺鹅去胆酸１０２．２％及牛磺去氧胆酸１００．９％,ＲＳＤ分别为１．４８％,１．６０％及１．９７％,法快速、灵敏、准确,适用于人工蛇胆汗中３     

HPLC-ELSD法同时测定痔速宁片中鹅去氧胆酸、猪去氧胆酸的含量

目的 采用高效液相色谱法-蒸发光散射检测法测定痔速宁片中猪去氧胆酸和鹅去氧胆酸的含量。方法 采用Thermo U-3000液相色谱系统;ChromeleonTM 7工作站;ELSD 2000ES检测器,检测器条件：漂移管温度：105℃,撞击管关闭,增益为1,气体流速：2.0 L/min。采用Thermo（4.6×150 mm,C185μm 120 A）色谱柱;流动相：乙腈-0.1%冰醋酸（50∶50）;流速：0.9 mL/min;柱温：20℃。结果 表明猪去氧胆酸在（21.530～262.884）μg/mL（r=0.9997）,鹅去氧胆酸在（11.148～133.776）μg/mL（r=0.9995）的范围内呈良好的线性关系;猪去氧胆酸平均加样回收率为101.8%（n=9）,RSD=2.8%;鹅去氧胆酸平均加样回收率为98.0%（n=9）,RSD=2.3%。结论 本方法操作简便、准确、灵敏度高,可用于痔速宁片的质量控制。     

人工蛇胆汁中牛磺胆酸、牛磺鹅去氧胆酸和牛磺去氧胆酸的反相高效液相色谱法测定

采用反相高效液相色谱法测定人工蛇胆汁中牛磺胆酸、牛磺鹅去氧胆酸及牛磺去氧胆酸 3种主成分的含量。其色谱条件为 :Nova Pak C1 8(4μm )柱 ,流动相 :乙腈 -水 (1∶ 2 ) ,流速 :0 .9m l/ min,检测波长 :2 10 nm。平均加样回收率分别为 :牛磺胆酸 10 0 .5 %、牛磺鹅去氧胆酸 10 2 .2 %及牛磺去氧胆酸 10 0 .9% ,RSD分别为 1.48%、 1.6 0 %及 1.97%。该法快速、灵敏、准确 ,适用于人工蛇胆汁中 3种主要有效成分的同时测定     

薄层扫描法测定马黄中胆酸,去氧胆酸的含量

利用ＣＳ－９０００型薄层扫描仪测定马黄中胆酸，去氧胆酸的含量，方法简便灵活，为马黄等生药的质量控制提供了一种方法。     

鹅去氧胆酸联合消炎利胆片治疗胆石症疗效观察

目的探讨鹅去氧胆酸联合消炎利胆片治疗胆石症的临床疗效。方法将62例胆石症患者随机分为两组,观察组31例,采用鹅去氧胆酸联合消炎利胆片治疗;对照组31例,采用消炎利胆片治疗。观察治疗前后患者的临床症状和体征以及实验室指标和腹部B超检查结果的变化。结果用药4周后,观察组对临床症状和体征的改善的总有效率显著高于对照组（P〈0.05）,观察组治疗前后实验室指标的变化与对照组比较,差异具统计学意义（P〈0.05）。结论鹅去氧胆酸联合消炎利胆片治疗胆石症可显著缓解临床症状,疗效确切,值得临床推广使用。     

伯喹的氨基酸及二肽衍生物的合成

1981年,A.Trouet等报道了伯喹的氨基酸(亮氨酸)和肽类(丙氨酰——亮氨酸;丙氨酰——亮氨酰——丙氨酰——亮氨酸)衍生物作为前体药物,可降低伯喹的毒性并提高疗效。从报道的初步药理结果来看,二肽和四肽衍生物有降低毒性和提高疗效的作用。为寻找新的长效、低毒的伯喹衍生物,我们在过去研究工作的基础上又设计合成了一些不同于国外文献已报道的新衍生物:     

药物载体──马来酸酯化淀粉共聚物微球的合成研究

以马来酸酐和淀粉为原料合成了马来酸酯化淀粉，在逆相乳液聚合体系中合成了马来酸酯化淀粉－丙烯酸共聚物微球，微球粒径主要在２０～４０μｍ，探讨了酯化度、表面活性剂、水相浓度以及转速等对微球制备的影响。     

氨基酸甲乙酯的合成及纯化

目的：设计合成一系列氨基酸酯为合成席夫碱提供原料。方法：氨基酸与无水甲醇、无水乙醇的反应合成氨基酸甲乙酯，使羧基得到保护，对其甲乙酯进行纯化。结果与结论：合成16个化合物。     

熊去氧胆酸及其差向异构体的分离制备和薄层定量

本文应用薄层扫描法,测定了药用熊去氧胆酸合成品中的熊去氧胆酸及其差向异构体鹅去氧胆酸的含量。在硅胶-CMC板上,以氯仿-丙酮-甲醇(75∶25∶5)为展开剂,5%硫酸乙醇液浸渍显色,采用双波长,锯齿形扫描方式,λ_S=530nm,λ_R=700nT。两种成分点样量在4～24μg之间呈线性关系,回收率在96%以上,变量系数小于3%。测定了本校合成品三批及日本进口药品一批。二者的纯品采用旋转薄层法自行精制,此法操作简单,快速,进样量大,薄层板可反复多次使用。     

芳香醛肟氧基乙酸的合成

目的：合成芳香醛肟的衍生物。方法：用芳香醛肟与氯乙酸反应得目标物。结果：合成5个芳香醛肟氧基乙酸化合物。结论：目标化合物的结构经IR、1HNMR、MS确证。     

阿魏酸酰胺类化合物的合成

目的：阿魏酸对环氧合酶（COX）的抑制具有选择性。对阿魏酸进行结构修饰，以期望得到有更强消炎活性、对COX-2有较高选择性、代谢稳定且毒副作用较小的化合物。方法：以香草醛为主要原料，经溴化、knoevenagel反应、乙酰化、酰氯化、酰胺化五步反应，合成目标化合物。结果与结论：合成1个化合物，用红外光谱进行结构表征，分析证实所合成的化合物与预期结构一致。     

空腹血清结合胆酸测定对肝病的诊断意义

用RIA法检测102例肝病患者及30名正常人的血清结合胆酸(CCA)。结果各组肝病患者CCA均值皆明显高于正常对照组(P<0.01)。急性黄疸型肝炎、肝硬化、慢性活动型肝炎和重症肝炎CCA试验的阳性率(91.7～100％)高于急性无黄疸型肝炎和慢性迁延型肝炎(分别为69.2％及57.1％)。慢性活动型肝炎、急性黄疸型肝炎和肝硬化患者有70～75％的患者CCA值大于正常值5倍以上,而慢性迁延型肝炎和急性无黄疸型肝炎仅有14.28％及15.38％的患者大于此值。作者认为,该项试验对于肝病的诊断和鉴别诊断都有一定的意义。     

急性病毒性肝炎患者的血浆游离氨基酸谱变化及其临床意义

采用高效液相色谱仪,以外标法,对６０例急性病毒性肝炎（ＡＨ）患者及２０例正常人的血浆游离氨基酸谱进行检测,并结合ＡＨ患者的肝功能状况作了研究。结果表明：与正常人组比较,在ＡＨ时大多数患者的血浆游离氨基酸有天冬、谷、颉、蛋、异亮、亮、酪、苯丙氨酸等显著升高,但支链氨基酸／芳香族氨基酸值在两组间无显著性差异。此外还观察到ＡＨ患者的血浆游离蛋氨酸升高与血清总胆红素水平显著相关。在肝脏受损的初期,表现为血浆中多种氨基酸的升高,其中蛋氨酸的升高程度能反映肝损伤状况。因此,检测游离蛋氨酸作为一项肝损伤指标,可了解和判断患者的病情状况。