不同密度滚轮微针对曲安奈德的透皮促渗作用

目的探讨不同密度滚轮微针对曲安奈德经皮渗透的影响。方法采用改良Franz扩散池法考察体外经皮渗透特性,以离体裸鼠皮肤为屏障,对照组、192针、540针滚轮微针处理组分别于2、4、6、8、10、12h取接收液0．2ml,用HPLC法测定曲安奈德含量,计算累积渗透量,并测定皮肤内曲安奈德滞留量。采用测定血药浓度法考察在体吸收特性,在体给药2h后HPLC法测定各组皮肤及血浆中曲安奈德的含量。结果两种密度滚轮微针对曲安奈德均有不同程度的促透作用。离体透皮实验结果显示,192针微针处理组和540针微针处理组的累积渗透量Q分别是对照组的1．3倍和2．2倍,相应的皮肤内滞留量也分别是对照组的1．9倍和2．8倍。在体实验结果显示,192针微针和540针微针组的皮肤滞留量是对照组的2．1和2．3倍,同时也将血药浓度提高了1．3倍和1．4倍。结论结论两种不同密度滚轮微针均能有效提高曲安奈德的经皮渗透量,提高皮肤内药物含量,同时也导致血药浓度的增加,且不同密度微针的促透作用有所不同。     

滚轮微针技术对黄柏提取物乳膏中盐酸小檗碱经皮渗透的促进作用

采用回流法制备黄柏提取物,再制成o/w型乳膏.用HPLC法测定盐酸小檗碱的含量.以离体裸鼠皮肤为屏障,用改良Franz扩散池法考察乳膏中盐酸小檗碱的体外透皮性能,探讨滚轮微针技术对黄柏提取物乳膏中盐酸小檗碱体外经皮渗透行为和皮肤滞留量的影响.结果显示,不用或采用微针处理组乳膏中盐酸小檗碱12h的累积渗透量为(0.161±0.008)、(0.978±0.034) mg/cm2,经皮渗透速率为(0.035±0.007)、(0.197±0.018) mg·cm-2·h-1,皮肤滞留量为(0.373±0.021)、(1.364±0.342)mg/cm2.可见,滚轮微针技术能显著提高外用黄柏提取物乳膏中盐酸小檗碱的经皮渗透量(P＜0.05),增加皮肤内药物滞留量(P＜0.05).     

维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留研究

目的研究维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体时,主药的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留情况。方法采用Franz扩散池测定维A酸从载体中的释放速度,扩散池与供给池之间为纤维素膜（截留分子量8000～14000）,扩散池面积为2.92cm^2。体外透皮试验用小鼠、大鼠或兔子背部皮肤替代半透膜。在体外透皮试验完结后,取下皮肤,剪碎匀浆,用50%异丙醇-生理盐水提取,提取液处理后用HPLC测定药物浓度。结果结果表明维A酸释放速率和累积经皮渗透量大于市售乳膏,同时具有较高的皮肤贮留量。结论维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体有助于增加局部药物浓度。     

不锈钢微针经皮给药的研究

目的：将不锈钢微针阵列应用于经皮给药。考察离体大鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后，模型药物鬼臼毒素经大鼠皮肤的透皮能力。方法：微针预处理大鼠皮肤后，用改进的Franz扩散池研究鬼臼毒素对皮肤的透皮速率。高效液相色谱法测定鬼臼毒素的含量。结果：皮肤经微针预处理后进行鬼臼毒素透皮，其透皮速率比未经微针处理时有明显提高。三角形微针、梯形微针、矛形微针对鬼臼毒素的促渗能力依次增强；三者所引起的鬼臼毒素在皮肤中的滞留量有显著差异。同种针形微针预处理皮肤时间越长，鬼臼毒素的透皮速率越大；但微针预处理时间对皮肤中的药物滞留量无显著影响。结论：微针用于药物经皮给药时，微针针形、微针的预处理时间对药物的经皮渗透具有重要影响。     

薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏透皮作用的影响

目的研究薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏中盐酸苯海拉明和苯佐卡因透皮作用的影响。方法采用改良Franz直立式扩散池,以离体乳猪皮肤为渗透屏障进行体外透皮扩散试验,以盐酸苯海拉明和苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量为指标,考察薄荷脑和樟脑在处方中的透皮调节作用。结果薄荷脑和樟脑对盐酸苯海拉明的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量均无显著影响(P>0.05);对苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量有显著抑制作用(P<0.01),并能提高其12 h皮肤滞留量(P<0.05)。结论薄荷脑和樟脑在复方苯海拉明乳膏中除发挥其药理活性外,还能调节药物的透皮吸收,其对苯佐卡因经皮渗透的抑制及皮肤滞留量的增加可能更有利于复方苯海拉明乳膏发挥局部治疗作用。     

姜黄素脂质体的制备及体外透皮研究

采用乙醇注入法制备了姜黄素脂质体.采用透皮扩散试验仪进行体外透皮试验,比较姜黄素的溶液(含0.5％吐温-80)及其脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量.结果表明,12h时姜黄素脂质体的皮肤累积透过量和滞留量分别为姜黄素吐温-80溶液的2.11和3.05倍.脂质体作为姜黄素的透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加其在皮肤中的滞留量.     

维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留研究

目的 研究维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体时,主药的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留情况。方法 采用Franz扩散池测定维A酸从载体中的释放速度,扩散池与供给池之间为纤维素膜(截留分子量8 000~14 000),扩散池面积为2.92 cm²。体外透皮试验用小鼠、大鼠或兔子背部皮肤替代半透膜。在体外透皮试验完结后,取下皮肤,剪碎匀浆,用50%异丙醇-生理盐水提取,提取液处理后用HPLC测定药物浓度。结果 结果表明维A酸释放速率和累积经皮渗透量大于市售乳膏,同时具有较高的皮肤贮留量。结论 维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体有助于增加局部药物浓度。     

改装滚轮微针用于醋酸曲安奈德经皮给药的特性试验

目的:评价改装滚轮微针用于曲安奈德经皮给药的力度可控性、释药重现性和皮肤刺激性。方法:改装市售滚轮微针;石蜡切片、HE染色法观察不同微针使用力度(2.5,5.0,7.5,10.0,12.5,15.0,17.5,20.0 N)时的皮肤微孔深度,探讨改装前后其力度可控性;以离体裸鼠皮肤为屏障,Franz扩散池法考察改装前后曲安奈德经皮渗透特性;评分法测定皮肤刺激性。结果:皮肤微孔深度随微针使用力度的增加而加大,微孔深度范围由65.28~106.25 μm收窄为改装后的71.53~97.92 μm,其RSD范围由10.45%~19.69%显著下降至改装后的2.33%~9.21%。在相同微针使用力度下,曲安奈德的累积释药量RSD范围由改装前的34.75%~55.92%,显著下降至改装后的14.29%~29.73%。改装滚轮微针用药1 h时出现轻度皮肤刺激性,之后消失。结论:与市售滚轮微针相比,改装滚轮微针具有较好的力度可控性、释药重现性,以及较小的皮肤刺激性。     

姜黄素醇质体体外透皮及其稳定性研究

目的：对姜黄素醇质体体外透皮及其稳定性进行考察方法：采用透皮扩散仪进行体外透皮实验,比较姜黄素醇质体、溶液、脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量;并将姜黄素醇质体4℃条件下冷藏,考察其稳定性。结果：姜黄素醇质体12h内单位面积皮肤的累计渗透量和皮肤滞留量是其溶液（含0．5％吐温-80）的2．71倍和2．81倍;但与其脂质体无显著差异。姜黄素醇质体4℃条件下冷藏1个月,其外观、包封率、粒径及多分散指数（PDI）变化较小。结论：醇质体作为透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加皮肤中的滞留量;姜黄素醇质体具有一定的稳定性。     

一种葛根素经皮给药系统体外透皮性能的初步考察

目的：制备葛根素经皮给药系统,并对其体外透皮性能进行考察。方法：以月桂氮酮为促透剂,卡波姆980为凝胶基质,制备葛根素经皮给药系统,用RP-HPLC法进行定量,采用改良Franz扩散池测定了32 h葛根素对离体大鼠皮肤累积渗透量。结果：葛根素累积渗透量拟合方程：Q=11.12t-45.18（r=0.9635）,32 h累积渗透量为（335.18±51.45）μg/cm2。结论：葛根素以零级动力学透过皮肤,所研制的葛根素经皮给药系统体外渗透性能良好,质量控制方法简便、快捷、准确。     

促渗剂对司来吉兰贴片透皮性能的影响

目的:考察不同质量分数的氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯3种促渗剂对司来吉兰贴片经离体豚鼠皮渗透性的影响。方法:采用Franz扩散池进行体外经皮渗透试验,利用高效液相色谱法为浓度测定方法,以不含促渗剂的司来吉兰贴片为对照计算氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯的增渗比及表观扩散系数比较促渗剂渗透效果。结果:与对照组比较,质量分数为3%的3种促渗剂增渗倍数分别为1.53、1.37和1.26,表观扩散系数分别增至2.37、1.65、1.13倍。结论:3种促渗剂均可提高司来吉兰贴片的透皮性能,其中以3%氮酮的促渗效果较好。     

酮洛芬醇质体体外经皮渗透研究

目的:考察酮洛芬醇质体的体外经皮渗透特性。方法:乙醇注入法制备酮洛芬醇质体,采用Franz扩散池,以离体小鼠皮为皮肤屏障,对酮洛芬醇质体的体外经皮渗透量、稳态透皮速率进行研究,并测定24 h时皮肤中的滞留量。结果:酮洛芬醇质体体外24 h累积渗透量Q为(720.88±2.04)μg.cm-2,稳态透皮速率J为(28.15±0.20)μg.cm-2.h-1,24 h皮肤中的滞留量(50.86±1.44)μg.cm-2,与同剂量酮洛芬脂质体及其30%醇溶液相比,均有明显提高(P<0.05)。结论:醇质体可显著增加酮洛芬的体外经皮渗透,值得进一步研发。     

复方痤疮微乳膏对兔耳痤疮模型的实验研究

目的:考察复方痤疮微乳膏(主要成分为阿奇霉素、螺内酯、维A酸)对兔耳痤疮模型皮损的改善作用。方法:取成年兔20只,2只为空白对照组,18只为实验组,实验组兔双耳内侧依次涂煤焦油、表皮葡萄球菌液、煤焦油造模,造模时间28d。造模后将实验组兔分为3组,每组6只:第1组左耳为A组(高浓度复方痤疮微乳膏),右耳为B组(阿奇霉素+维A酸微乳膏);第2组左耳为C组(低浓度复方痤疮微乳膏),右耳为D组(维A酸乳膏);第3组左耳为E组(护手霜),分别涂药,药量均为(0.5±0.05)g·d-1,连续给药14d,并设第3组右耳为F组(不用药)即模型对照,观察涂药前、后兔耳皮损情况,并进行组织学评价。结果:与空白对照组比较,实验兔耳均成功建立痤疮模型;与涂药前比较,涂药后皮损情况A、C组基本恢复正常,B、D组显著改善,E组有部分改善,F组明显加重;与B、D组比较,A、C组有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。结论:复方痤疮微乳膏对兔耳痤疮模型皮损的改善作用显著。     

Penetration enhancer containing vesicles as carriers for dermal delivery of tretinoin

The ability of a recently developed novel class of liposomes to promote dermal delivery of tretinoin (TRA) was evaluated. New penetration enhancer-containing vesicles (PEVs) were prepared adding to conventional phosphatidylcholine vesicles (control liposomes) different hydrophilic penetration enhancers: Oramix NS10 (OrNS10), Labrasol (Lab), Transcutol P (Trc), and propylene glycol (PG). Vesicles were characterized by morphology, size distribution, zeta potential, incorporation efficiency, stability, rheological behaviour, and deformability. Small, negatively charged, non-deformable, multilamellar vesicles were obtained. Rheological studies showed that PEVs had fluidity higher than conventional liposomes. The influence of the obtained PEVs on (trans)dermal delivery of tretinoin was studied by ex vivo diffusion experiments through new born pig skin using formulations having the drug both inside and outside the vesicles, having TRA only inside, in comparison with non-incorporated drug dispersions of the same composition used to produce the studied vesicles. Main result of these experiments was an improved cutaneous drug accumulation and a reduced transdermal TRA delivery (except for PG-PEVs). TRA deposition provided by PEVs was higher for dialysed than for non-dialysed vesicles. Further, the accumulation increased in the order: control liposomes相似文献   

3味中药挥发油对磷酸川芎嗪贴剂促渗作用的比较

目的考察草果挥发油、白豆蔻挥发油、砂仁挥发油单独和组合使用对磷酸川芎嗪（ligustrazine phosphate,LP）黏胶分散型透皮贴剂在离体裸鼠皮肤的促渗作用。方法采用E 100、丁二酸等制备LP黏胶分散型透皮贴剂;采用改良的Franz扩散池进行裸鼠体外透皮吸收实验;采用HPLC法进行接受液中药物含量测定。结果加入挥发油及氮酮促渗剂的LP贴剂的12 h累积渗透量（Q12）都有所增加,质量浓度为3%草果挥发油、5%白豆蔻挥发油、7%砂仁挥发油、1.5%草果挥发油＋2.5%白豆蔻挥发油、2.5%白豆蔻挥发油＋3.5%砂仁挥发油及3%氮酮组的Q12分别是（0.972±0.121）、（0.953±0.243）、（0.876±0.138）、（0.932±0.192）、（0.667±0.171）、（0.862±0.139）mg cm-2;增渗倍数（ER）分别是1.638、1.596、1.489、1.596、1.149、1.489;与阴性对照组比较,3%草果挥发油、5%白豆蔻挥发油、1.5%草果挥发油＋2.5%白豆蔻挥发油有明显的促渗作用（P〈0.01）。结论各种质量浓度单一及组合的挥发油对贴剂中LP都具有一定促渗作用,以3%草果挥发油的促渗作用最好。     

不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用。方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA,1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3%Azone+12%PG,以透皮速率J等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能。结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值最高,达10.253 0μg.cm-2.h-1。结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果,但以Azone和PG二元联用效果最佳。     

维A酸贴剂的体外透皮扩散研究

目的:研究自制的维A酸贴剂的体外透皮扩散率及在皮肤内的蓄积量。方法:按《中国药典》2005年版规定测定含量均匀度,以酸性异丙醇为溶剂,在波长352nm处测定维A酸,用透皮扩散仪测定透皮贴剂与市售维A酸乳膏对小鼠皮的扩散率及皮肤内的蓄积量。结果:贴剂的含量均匀度合格;测定的平均回收率为97.99%。测得含量为9.73mg/片,为标示量的97.3%;贴剂的扩散率虽低于乳膏,但皮肤内的蓄积量明显高于乳膏。结论:该贴剂能使药物蓄积于皮肤内,有利于提高对皮肤病的疗效和降低毒性,值得进一步开发。