促黄体生成激素释放激素拮抗类似物的分离纯化研究

目的 采用高效液相色谱(HPLC)法分离纯化促黄体生成激素释放激素(LHRH)拮抗类似物.方法 制备型色谱柱为Dynamax-300A型C18柱(250 mm×4.14 mm,5 μm),分析型色谱柱为Nucleosil型C18柱(250 mm×5 mm,5 μm);流动相A为含0.1%三氟醋酸和3%乙腈的水溶液(pH=2),流动相B为含70%乙腈的水溶液;流速为40 mL/min(用于分离)和1.2 mL/min(用于分析);检测波长为220 nm.结果 LHRH拮抗类似物纯品的产率可达22%～52%,纯度高达97%～99%,分离度大于1.5.结论 HPLC法分离纯化的LHRH拮抗类似物纯品产率大,纯度高,且该法操作简便、快捷.     

黄体激素释放激素及其类似物的缓释给药系统

综述了黄体激素释放激素（ＬＨＲＨ）及其类似物的缓释制剂研究进展,包括生物可降解埋植剂,微球及毫微球,电渗透皮,衍生化技术等;介绍了ＬＨＲＨ缓释制剂的药理作用及临床应用。     

促黄体激素释放激素类似物在肿瘤疾病中的应用

前列腺癌是男性癌症患者中最常见的疾病之一,对晚期前列腺癌症的治疗方法常见的是雄激素阻断疗法,而促黄体激素释放激素的发现为雄激素阻断疗法开辟了新的道路。本文综述了各类促黄体激素释放激素类似物在抗肿瘤方面的应用,并讨论其作用机制。     

促性腺激素释放激素类似物化学合成研究进展

促性腺激素释放激素是由下丘脑分泌的一种肽类物质,主要作用于生殖系统.经过人工合成改性、置换或者去除部分氨基酸得到了药效更优的促性腺激素释放激素类似物.该类化合物依据对垂体促性腺激素释放激素受体的作用被分为激动剂及拮抗剂.目前被广泛用于前列腺癌的临床治疗.本文综述了上市的七种用于治疗前列腺癌的促性腺激素释放激素类似物的化...     

促黄体生成素释放激素类似物的临床应用

中国科学院上海生化所于1973年首先在国内合成LHRH,1yr(年)后又合成LHRH类似物,其活性为前者的10-20倍。本文测试16例正常月经周期妇女276例内分泌患者结果提示;FSH的反应比LH反应弱,在晚期卵泡期FSH与LH反应均比早期卵泡期强。LHRH-A试验可以区分病变在卵巢水平还是垂体水平。同时报道3例的临床应用。     

促性腺激素释放激素及其类似物

1971年Sehally和Guillemin关于促性腺激素释放激素(GnRH)的分离与化学特性研究获得诺贝尔奖后不久,这一基础发现很快转为临床应用,FDA批准GnRH激动剂类似物治疗前列腺癌、子宫内膜异位症、青春期早熟,以及用天然GnRH诱导排卵等。 GnRH分泌的生理特征 GnRH为一个十肽,在下丘脑神经原细胞体内合成,由其末梢直接分泌于垂体门循环中。到达垂体前叶后,GnRH选择性刺激促性腺细胞释放促黄体生成激素(LH)和卵泡刺激激素(FSH)。这些糖蛋白含有一个普通α亚单位和独特的β亚单位,除LH和FSH     

几个黄体生成素释放激素类似物的抗黄体生成素释放活性

某些黄体生成素释放激素(LH-RH)合成类似物具有抗黄体生成素(LH)释放活性,可能发展成为动物和妇女有效的排卵抑制剂。已报道,类似物[2-脱组氨酸、10-脱甘氨酸]-LH-RH乙酰胺(Ⅰ)为一强效LH-RH抑制     

促黄体激素释放激素类似物治疗围经绝期子宫肌瘤9例分析

应用促黄体激素释放激素类似物（LHRH－A）治疗围经绝期子宫肌瘤9例。剂量200～500μg每日肌肉注射，时间12～16周．治疗前后E2均值分别为176．65pg／ml，48．9225pg／ml，有显著差异（P＜0．02）。FSH，LH治疗前后无明显变化（P＞0．05）。B起示子宫大小．治疗前后均值分别为66．67×65×56．67mm，56．57×62．71×49．14mm。骨密度治疗后无下降，血红蛋白治疗前后无变化，痛经消失7例，好转1例。月经过多症状明显好转，无闭经，停药后随访中2例继发闭经，无病例因反应而停药，无病例需手术治疗。本文提出，延长治疗时间，至少24周，维持E水平30pg／ml，能达到闭经进入经绝期，替代手术治疗。     

促性腺激素释放激素与其类似物通过鉴定

<正> 1985年6月19日～20日由上海市计划生育委员会和安徽省科学技术委员会在马鞍山市共同主持召开了“促性腺激素释放激素(LH-RH)与其类似物(LH-RH-A)的合成、药理和临床应用”的鉴定会。出席会议的有27个单位58名代表,会上进行了学术交流和认真的讨论,一致认为LH-RH与LH-RH-A的合成,方法先进、得率较高,获得固相合成法创始人诺贝尔奖金获得者Nerrifield的高度评价。上海东风生化试剂厂投入批量生产,产量稳定。安徽皖南医学院对本品进行了药理、毒理和药代动力学的研究,证明     

雌二醇苯甲酸酯对黄体生成激素释放激素垂体反应的双向作用

实验用体重200～500克成年雌性大鼠。每天早晨俭查阴道涂片,选择至少为两个连续四天周期的动物用于实验。在间情期_1(D_1)早晨9时,将大鼠分为二组。一组大鼠皮下注射20微克雌二醇苯甲酸酯(EB)的芝麻油溶液。一组仅注射芝麻油。在注射后不同时间,给在乙醚麻醉下的动物静脉注射盐水或0.4微克合成黄体生成激素释放激素(LH-RH)盐水溶液。动物在注射 EB 或芝麻油前,以及注射 LH-RH 或盐水前和注射后20分钟,颈静脉放血,离心分离出血清,用二级抗体放射免疫分析法测定 LH。     

促性腺激素释放激素及其类似物的开发与应用

我国分别于1973年、1974年人工合成了促性腺激素释放激素(戈那瑞林)及其类似物(阿拉瑞林)，并从70年代开始广泛应用于妇产科、内分泌科．取得了一系列的研究成果，标志着我国此领域在国际上处于先进水平。     

黄激素释放激素及其类似物的缓释给药系统

综述了黄体激素释放激素（ＬＨＲＨ）及其类似物的缓释制剂研究进展,包括生物可降解埋植剂、微球及毫微球、电渗透皮、衍生化技术等;介绍了ＬＨＲＨ 缓释制剂的药理作用及临床应用     

促性腺激素释放激素类似物对肿瘤细胞增殖的抑制效应

研究促性腺激素释放激素类似物（GnRH analogue,GnRHa）抑制肿瘤细胞增殖的效应将为治疗癌症提供新方法。1．促性腺激素释放激素受体（GnRH receptor,GnRH—R）在肿瘤组织上的分布：人类的许多恶性肿瘤都表达GnRH—R受体。2．GnRHa对肿瘤细胞增殖的抑制作用：GnRHa不仅能够抑制激素依赖忡肿瘤的大部分细胞系增殖,而日肩B够抑制非激素依赖性肿瘤的一些细胞系增殖。3．GnRHa抑制肿瘤细胞增殖的分子机制：GnRHa的生物效应是通过阻碍生长因子受体介导的促有丝分裂信号传导发挥生物效应。     

促性腺激素释放激素类似物在妇科疾病治疗中的应用

促性腺激素释放激素类似物广泛用于妇科疾病治疗,掌握其作用特点和使用方法可取得较好的效果。本文简要介绍促性腺激素释放激素类似物在妇科疾病治疗中的应用。     

低剂量促性腺激素释放激素类似物在人工授精周期的应用

在人工授精周期 ,为了提高妊娠率 ,往往要对卵巢进行刺激 ,促使多个卵泡发育。传统的卵巢刺激方案是克罗米芬/促性腺激素 (h MG)。但应用该方案时 ,有时会发生自发性黄体生成素 (LH)峰 ,使卵子的质量下降。低剂量促性腺激素释放激素类似物 (Gn RHa)可使垂体功能下调 ,从而防止自发性 LH峰。近年来 ,广泛应用于体外受精——胚胎宫腔内移植周期。但目前 Gn RHa的剂量很不统一。而 Gn RHa剂量过大可造成垂体功能过度抑制 ,增加 h MG的用量 ,加重患者的经济负担。在本研究中 ,我们在人工授精周期应用低剂量 Gn RHa/h MG方案 ,并与传统…     

性早熟女孩促性腺激素释放激素类似物激发试验结果分析

目的对促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）激发试验不同时相的结果分析,探讨单时相GnRHa激发试验对性早熟的诊断价值。方法应用GnRHa激发试验4个时相促性腺激素的值、B超检查、骨龄评估等方法对60例性早熟女孩进行诊断。结果GnRHa激发试验0、30、60、120min的LH,FSH浓度相比差异有统计学意义。30、60、120min的LH浓度相比差异无统计学意义,与LH峰值相比差异无统计学意义,60min的LH浓度最接近峰值。结论LH基值对性早熟性质无诊断价值,GnRHa激发试验被证实能鉴别性早熟性质,简化的60minGnRHa激发试验具有可信性。     

促性腺激素释放激素类似物萘法林(Nafarelin Acetate)

异名 Synarel 药效分类促性腺激素释放激素类似物上市厂商 Syntex Laboratories Inc(美)1990年上市萘法林是促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物,和其他长效GnRH一样可抑制促性腺激素,引起假绝经,从而有效地治疗子宫内膜异位症(简称异位症)。 GnRH属肽类激素(十肽),通过对其肽链结构中氨基酸的舍取或替换,已合成2000     

促性腺激素释放激素类似物治疗女童特发性性早熟效果观察

女童性早熟是指在8岁之前开始出现第二性征,不仅会身体特征产生一定变化,还会诱发不良心理行为问题,影响儿童正常生长和发育[1].目前临床治疗该疾病多选择药物治疗,基因重组人生长激素(rhGH)是临床常用药物,和人体生长激素有同等的作用,对骨骼、内脏和全身生长均有一定改善作用,在人体生长发育中起着关键性作用[2].但该药物...