水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统在大鼠体内的药动学研究

目的 研究水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统（S-SMEDDS）在大鼠体内的药动学特征。方法 12只雄性SD大鼠随机分为对照组和实验组,每组6只,对照组大鼠ig给予水飞蓟宾自微乳（SMEDDS）533 mg/kg,实验组大鼠ig给予水飞蓟宾-S-SMEDDS 533 mg/kg。采用Accusampler清醒动物自动采血装置于不同时间点采血,HPLC法测定大鼠ig水飞蓟宾- S-SMEDDS后水飞蓟宾的血药浓度,非房室模型的统计矩分析方法计算药动学参数。结果 对照组和实验组的t_max分别为（1.00±0.40）、（1.50±0.84）h,C_max分别为（5.68±0.52）、（16.10±4.06）μg/mL,AUC_0→t分别为（27.30±3.29）、（82.64±12.36）μg?h?mL^?1。结论 将水飞蓟宾制成S-SMEDDS可进一步提高其口服生物利用度。     

过饱和自微乳释药系统的研究进展

过饱和自微乳是指在原有的自微乳处方中，加入过饱和促进剂而形成的一种释药系统。处于过饱和状态下的微乳，能明显抑制药物的结晶，延长药物的过饱和状态，从而增加药物的溶解度，降低原有自微乳处方中表面活性剂的用量。本文介绍了过饱和自微乳释药系统的处方组成、吸收机制，以及在药物制剂方面的应用。     

葛根素自微乳给药系统的制备及其质量评价

目的 研究葛根素自微乳给药系统的处方工艺。方法 通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,以及伪三元相图的绘制,筛选葛根素自微乳的处方组成;通过粒径、载药量和自微乳化时间优化了葛根素自微乳处方;并对葛根素自微乳的理化性质和稳定性进行了考察。结果 葛根素自微乳处方中油相为中链甘油三酯（19.0%）、油酸（19.0%）,表面活性剂为聚山梨酯80（19.0%）、聚氧乙烯蓖麻油（19.0%）,助表面活性剂为1, 2-丙二醇（19.0%）,葛根素（5.0%）。自微乳化后粒径为（17.28±0.24）nm,自微乳化时间小于120 s;室温留样6个月,该自微乳性状、质量分数、粒径和自微乳化时间均无明显变化。结论 所制备的葛根素自微乳粒径小、稳定性好,符合良好自微乳制剂的要求。     

吲哚美辛口服自微乳化给药系统的大鼠体内药动学研究

目的 研究吲哚美辛口服自微乳化给药系统(IDM-SMEDDS)在大鼠体内的药动学特征.方法 大鼠灌胃给予IDM-SMEDDS(给药剂量按IDM计为8.0 mg/kg),采用HPLC法测定IDM在大鼠血浆中的药物浓度,以IDM原料药制备混悬液作为参比,绘制两者血药浓度-时间曲线,DAS Ver2.0药动学软件计算药动学参数.结果 IDM-SMEDDS的药动学过程符合二室模型,权重因子为1/C2,IDM混悬液的药动学过程符合一室模型,权重因子为1/C2;大鼠口服IDM-SMEDDS的Cmax为42.56 μg/mL、Tmax为1h、AUC0-48h为814.25(μg·h)/mL,口服IDM混悬液的Cmax为9.72 μg/mL、Tmax为6h、AUC0-48 h为134.57(μg·h)/mL.结论 自微乳化给药系统可以提高吲哚美辛的口服生物利用度.     

丹参酮ⅡA自微乳化给药系统的研究

目的: 优选丹参酮ⅡA自微乳化给药系统(丹参酮ⅡA-SMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价。方法:以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方组成,并对优化处方进行了自乳化时间、乳滴形态、粒径分布、ζ-电位、稳定性等方面的质量评价。结果:确定丹参酮ⅡA-SMEDDS的处方组成：油酸乙酯-Labrasol-PEG 400=10%∶45%∶45%,载药量2.25 mg/g。丹参酮ⅡA-SMEDDS在0.1 mol/L的稀盐酸溶液中自微乳化时间<1 min,粒径较小呈正态分布［平均粒径为(84.9±2.1) nm,n=3］,形态较圆整,稳定性良好,3批制剂的平均ζ-电位为(-24.0±1.15) mV(n=3)。结论:制备的丹参酮ⅡA—SMEDDS具备良好的自乳化性能,有望进一步制备质量稳定的丹参酮ⅡA自微乳化制剂。     

芒果苷自微乳给药系统的制备及其大鼠体内药动学研究

目的 制备芒果苷（mangiferin,MGF）自微乳给药系统（SMEDDS）,并对其进行药动学研究。方法 评价系统自微乳化速度,激光散射仪测定乳化后形成微乳粒径的大小及分布情况;以PBS 6.8缓冲液为释放介质,考察MGF-SMEDDS的体外释放行为;采用HPLC法测定大鼠血浆药物浓度,考察MGF-SMEDDS的体内吸收情况。结果 体系在1 min内可乳化完全,乳化后粒径在20 nm左右;MGF-SMEDDS在120 min的累积释放率可达80%以上;大鼠体内药动学研究结果表明,MGF-SMEDDS达峰时间为0.43 h,是MGF的1/7;最大血药浓度为0.93 mg/L,是MGF的2.16倍。结论 自微乳给药系统可以显著提高MGF的体外释放,改善其药动学性质。     

自微乳化释药系统（SMEDDS）的研究进展

对近年国内外的文献报道进行检索、分类和整理,综述了微乳的形成机制、结构类型和理论、处方组成,在药剂学领域的应用及其存在的问题。为利用微乳载药系统的优势,开发中药微乳新制剂,解决中药剂型存在的某些问题提供参考。     

自乳化和自微乳化释药系统

微乳(microemulsion)在农药、医药和化妆品等领域应用广泛。Schulman最早对微乳进行了系统研究，他发现往一粗乳中加入中链醇后，乳剂变成透明溶液。这种透明或半透明的、低黏度的、各相同性且热力学稳定的油水混合系统即微乳。由油相、非离子表面活性剂和助乳化剂形成的均一透明并包含药物的溶液，在环境温度(通常为37℃)和温和搅拌     

水飞蓟宾纳米乳的制备及家兔体内药动学

目的:研制具有一定缓释效果的水飞蓟宾纳米乳并考察其家兔体内药物动力学。方法:通过制备水飞蓟宾磷脂复合物,提高了水飞蓟宾在油中的溶解度,利用均匀设计优化了乳剂的处方工艺,采用乳化法研制了稳定的水飞蓟宾纳米乳,考察了水飞蓟宾纳米乳在家兔体内的代谢过程。结果:优化的处方工艺制备的水飞蓟宾纳米乳平均光强粒径为21.2 nm,Zeta电位-26.9 mV,稳定性好;家兔体内药动学经时过程表明本制剂具有一定的缓释效果。结论:与溶液剂相比,水飞蓟宾纳米乳肌肉注射液延长了药物在体内的驻留时间,具有一定的缓释效果。     

赤芍总苷自微乳化给药系统的研究

目的 制备赤芍总苷自微乳化给药系统（TGP-SMEDDS）,优选其最佳处方,并对其进行初步的质量评价。方法 采用伪三元相图法优化自微乳化处方,并对最佳处方进行粒径、乳滴形态、Zeta电位、表面张力、自乳化时间、溶出度及稳定性评价。结果 由油酸乙酯、Cremophor RH40和Transcutol P组成的TGP-SMEDDS遇水可自发形成粒径为（47.26±0.08）nm的稳定微乳液,透射电镜下观察TGP-SMEDDS形态为均匀的球形,Zeta电位为（?22.80±0.42）mV。结论 制备的TGP-SMEDDS外观及稳定性良好,为赤芍总苷新剂型的进一步研究奠定了基础。     

水飞蓟素纳米给药系统最新研究进展

水飞蓟素（Silymarin ,Sly ）主要含有水飞蓟宾、水飞蓟亭、异水飞蓟宾和水飞蓟宁,其主要活性成分为水飞蓟宾。Sly在欧洲和亚洲国家作为治疗各种肝脏疾病如肝炎、肝硬化和保护肝脏免受化学和环境毒素伤害的一种传统药物已超过2000年。进一步的研究表明,Sly在癌症不同病变阶段,包括抑制肿瘤生长、抑制血管再生、化疗增敏,以及抑制发病和转移中扮演关键角色,对肝癌、前列腺癌、结肠癌、膀胱癌、肺癌、睾丸癌、宫颈癌、乳腺癌和肠腺癌等具有抗癌活性,还可用于糖尿病肾病的治疗［1］。然而 Sly 疏水疏油,口服经肝肠循环后只有20％～50％被胃肠道吸收并快速代谢消除,因此其生物利用度极低（大鼠0．73％）［2］。纳米给药系统（nanoparticle drug de‐livery systerm ,NDDS）的研究和开发将改善药物的水溶性和脂溶性,提高其生物利用度。本文对水飞蓟素纳米给药系统（Sly‐NDDS）的最新研究进展进行综述。     

阿苯达唑自微乳化释药系统大鼠体内药代动力学的研究

目的：研究阿苯达唑自微乳化释药系统在大鼠体内的药代动力学。方法：通过高效液相色谱法,以阿苯达唑原料药和市售片剂做对照,对高低剂量口服阿苯达唑自微乳浓缩液进行大鼠体内相对生物利用度研究,利用DAS药动学软件对血药浓度数据进行处理。结果：血药浓度测定的方回收率均大于70%,日内、日间精密度良好;大鼠分别以38 mg/kg的剂量灌胃给予原料药、片剂和ABZ-SMEDDS后,大鼠体内血药浓度-时间曲线结果表明：SMEDDS的AUC分别是市售片剂和原料药的2倍和3倍多,且药时曲线的形状发生一定的改变。结论：自微乳系统可显著提高ABZ口服生物利用度。     

莪术油自微乳化给药系统处方设计和体外评价

目的设计莪术油自微乳化系统处方并进行体外评价。方法采取正交设计和绘制伪三元相图,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。结果莪术油最佳自微乳化给药系统主要由莪术油、吐温80、油酸乙酯、PEG400组成,其最佳质量比为2.5:3:5:2。按最佳处方制备的莪术油自微乳化给药系统,乳滴粒径仅66.7nm,在人工胃液的溶出度17min内已超过95%,远高于自制对照莪术油油溶液胶囊。结论自微乳化给药系统能改善难溶性药物莪术油的胃肠道溶出情况,处方组成及制备工艺简单,是具有良好应用前景的制剂新技术与新剂型。     

星点设计-效应面优化法优化普罗布考自微乳化给药系统

 目的 确定普罗布考自微乳化给药系统（self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS）的较优处方。方法 以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方。结果 处方中橄榄油占油相比例、油相占处方比例及表面活性剂与助表面活性剂的比值分别为0.33、0.5和2.0时,为较优处方。此时微乳粒径为92.7 nm,zeta-电位为-17.38 mV,药物在空白自微乳给药系统中的平衡溶解度为65.17 mg/mL,5 min时药物的溶出度为63.46%。结论 应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到普罗布考自微乳化给药系统的较优处方,所建立的模型预测性良好。     

维A酸自微乳给药系统制备与体外评价

制备了维A酸自微乳给药系统(ATRASMEDDS)并进行体外评价。根据伪三元相图,选择Cremorphor RH40(RH40）和吐温20（T20）作为复配乳化剂,以微乳形成后的粒径和乳化时间为评价指标筛选处方。当m(RH40)∶m(T20)=1∶1时,制得的微乳粒径为(25.8±3.0)nm,ATRASMEDDS在不同介质中的溶出度均显著提高,有望提高其生物利用度。 关键词：维A酸; 自微乳化给药系统; 乳化剂; 溶出度     

自乳化释药系统研究进展

自乳化释药系统（self—emulsifying drug delivery systems，SEDDS）是由油相、表面活性剂（suffactant，SA）、助表面活性剂（cosurfactant，CoSA）组成的固体或液体制剂，其基本特征是可在胃肠道内或环境温度适宜（通常指37℃）及温和搅拌的情况下，自发乳化成粒径为5μm左右的乳剂。当含亲水性表面活性剂（HLB〉12）较高（〉40％）或同时使用助表面活性剂时，在轻微搅动下，可制得精细的乳剂（粒径〈100nm），则被称为自微乳化释药系统（self—micro—emulsifying drug delivery systems，SMEDDS）。本文就SEDDS研究进展作一综述。     

水飞蓟宾纳米粒的制备及其理化性质研究

目的 制备水飞蓟宾纳米粒并对其进行质量评价。方法 采用乳化-蒸发-固化法制备水飞蓟宾纳米粒,以包封率、多分散指数、载药量等为评价指标优化制备工艺。考察体外释药规律,考察3~5 ℃、15~25 ℃、37 ℃(相对湿度为75%)条件下纳米粒的稳定性。结果 以硬脂酸和表面活性剂为载体材料,优化工艺制备的水飞蓟宾纳米粒包封率为96.88%,多分散指数为0.168,载药量为7.55%。差示量热分析确证形成了纳米粒,水蓟宾以无定形态分散在纳米粒内。纳米粒体外释放缓慢,可用Higuchi方程拟合。纳米粒静置观察具有良好的稳定性。结论 采用乳化-蒸发-固化法可制备得到水飞蓟宾纳米粒,工艺简便,粒径和分散度小,包封率和载药量高,体外释药缓慢,稳定性好。     

自微乳化释药系统的研究进展

自微乳化释药系统（SMEDDS）是由油相、表面活性剂、助表面活性剂和药物组成的均一、澄清的液体或固体制剂,作为一种新型的制剂,目前得到研究者的广泛关注。本文就SMEDDS的机制、处方研究、影响因素、质量评价、应用作一综述。     

自微乳化释药系统的研究进展

自微乳化释药系统(SMEDDS)是由油相、表面活性剂、助表面活性剂和药物组成的均一、澄清的液体或固体制剂,作为一种新型的制剂,目前得到研究者的广泛关注.本文就SMEDDS的机制、处方研究、影响因素、质量评价、应用作一综述.     

黄芩苷固体自乳化颗粒剂的制备

目的研究黄芩苷固体自乳化颗粒剂的制备工艺。方法通过溶解度考察、伪三元相图的绘制及L9（33）正交试验,以形成自乳化效果、自乳化时间和粒径的大小为指标,选择最佳自乳化处方。通过对固体吸附材料的筛选,累积溶出度的测定,筛选黄芩苷固体自乳化颗粒的最佳处方。结果最佳处方油酸乙酯-吐温（Tween）80-聚乙二醇（PEG）400的质量比为2∶7∶6,可溶性淀粉与黄芩苷固体自乳化释药系统（S-SEDDS）的质量比为4∶1,45min溶出度达102.89%。结论黄芩苷S-SEDDS制备方法简单,稳定性好,可以提高药物的溶出度。