一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性（英文）

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性.方法 通过Smith降解法水解人参皂苷Rg1和Rb1, 采用硅胶柱层析分离和纯化水解得到的产物, 通过NMR的数据分析鉴定产物的结构.结果 分离得到20 (S) -原人参三醇、20 (S) -原人参二醇、1, -羟基双氧乙基原人参三醇 (1) , 1, -羟基双氧乙基原人参二醇 (2) .结论 smith降解法能得到人参皂苷元衍生物, 化合物 (2) 为新颖的人参皂苷元衍生物, 其能抑制细胞周期分裂蛋白25B, 具有抗肿瘤的活性.     

一个新颖的三七皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性

目的 研究三七皂苷元衍生物, 并对其进行抗肿瘤活性筛选.方法 人参皂苷Rg1用Smith降解法水解, 水解得到的产物用硅胶柱层析分离和纯化.产物结构式利用NMR的数据分析鉴定.化合物 (1) 和1’-羟基双氧乙基原人参三醇的抗肿瘤活性用CDC25B活性分析和荧光技术检测.结果 得到化合物1’-羟基双氧乙基原人参三醇、20 (S) -原人参三醇和24, 25-烯-3β, 6α-二羟基-12, 20- (1’2’-双氧异丙叉) 双氧丙基-达玛烷.结论 化合物 (1) 是新颖的三七皂苷元衍生物, 结构式命名为1’2’-双氧异丙叉双氧丙基原人参三醇, 对CDC25B有抑制作用, 表明有一定抗肿瘤活性.     

酸酐酯化法制备原人参二醇衍生物及其抗肿瘤活性

目的探究三七中原人参二醇的酸酐酯化反应,制备其衍生物。方法对原人参二醇3位-羟基基团进行结构改造,与酸酐试剂反应制备其衍生物,以期能够提高其抗肿瘤活性。所设计并合成的5个化合物1～5均未见文献报道,为新颖化合物。采用MTS法探究其衍生物抗肿瘤活性,以顺铂和紫杉醇为阳性对照药,筛选化合物1～5对体外抗肿瘤细胞株人白血病细胞株(HL-60)、肝癌细胞株(SMMC-7721)、肺癌细胞株(A-549)、乳腺癌细胞株(MCF-7)、结肠癌细胞株(SW480)的生物活性。结果化合物5对HL-60细胞、SMMC-7721细胞和A-549细胞都有抑制作用。结论酸酐酯化法操作简单,反应容易控制,对于三七中的原人参二醇的结构改造和抗肿瘤活性研究具有参考价值。     

人参果中一个新的天然化合物的分离

目的研究人参浆果的化学成分。方法采用溶剂提取和柱色谱分离等方法进行分离和纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从人参浆果分离得到12个化合物,分别鉴定为:苯甲酸(Ⅰ)、异人参皂苷-Rh3(Ⅱ)、人参皂苷-Rh2(Ⅲ)、人参皂苷-Rh1(Ⅳ)、人参皂苷-Rg1(Ⅴ)、人参皂苷-Re(Ⅵ)、人参皂苷-Rd(Ⅶ)、人参皂苷-Rc(Ⅷ)、人参皂苷-Rb2(Ⅸ)、人参皂苷-Rb1(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)和20-O-β-D-吡喃葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,命名为化合物K(ⅩⅡ)。结论化合物K是一个新的天然产物。     

西洋参茎叶皂苷水解产物中稀有抗肿瘤成分的化学研究

目的研究西洋参Panax quinquefolium茎叶皂苷酸水解产物的化学成分。方法利用硅胶柱色谱等各种色谱技术对西洋参茎叶皂苷酸水解产物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分离得到8个化合物,分别鉴定为20(S)-人参二醇[20(S)-panaxadiol,Ⅰ]、20(S)-原人参二醇[20(S)-protopanaxadiol,Ⅱ]、20(R)-原人参二醇[20(R)-protopanaxadiol,Ⅲ]、20(S)-人参三醇[20(S)-panaxatriol,Ⅳ]、24(R)-拟人参皂苷元[24(R)-ocotillol,Ⅴ]、20(R)-原人参三醇[20(R)-protopanaxatriol,Ⅵ]、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇[20(R)-dammarane-3β,12β,20,25-tetrol,Ⅶ]、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇[20(R)-dammarane-3β,6α,12β,20,25-pentol,Ⅷ]。结论化合物Ⅰ～Ⅷ为首次从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷元衍生物。其中Ⅳ、Ⅶ、Ⅷ为从西洋参根、茎、叶、果、花蕾中首次发现。化合物Ⅶ为本课题组从人参果皂苷中首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物。     

酸酐酯化法制备人参二醇衍生物

目的 设计合成人参二醇衍生物.方法 对人参二醇皂苷3位-羟基基团进行结构改造,通过一系列的酰化反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定.结果 制备了6个人参二醇衍生物,其中5个化学物为新化合物.结论 这些化合物简便易得,因而为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,为三七的深入研究与开发提供了新途径.     

人参二醇与人参三醇衍生物的氧化及细胞毒活性

目的 以人参二醇和人参三醇为起始原料制备达玛烷型三萜衍生物, 并进行体外细胞毒活性筛选.方法 以人参二醇和人参三醇经PCC (氯铬酸吡啶盐) 氧化、DDQ (二氯二氰基苯醌) 氧化后的产物为原料, 进一步与间氯过氧苯甲酸 (m-CPBA) 进行氧化反应, 得到的开环产物采用MTT法进行体外细胞毒活性筛选.结果共制备了4个开环产物 (化合物2、4、6、8) .结论 这4个开环产物均为新化合物, 化合物2和4对几种肿瘤细胞株具有显著的细胞毒活性.     

(25S)-26-OH-人参二醇的合成及抗宫颈癌活性研究

日的 合成人参皂苷元(25S)-26-OH-人参二醇,并评价其抗宫颈癌活性.方法 以(20S)-原人参二醇为原料,经乙酰化、加成、消除等反应步骤制备中间体25-烯-PPD,再经过手性结构修饰制备出(25S)-26-OH-人参二醇.CCK8法评价其对HeLa细胞增殖的影响.结果 产物经过MS、1H NMR、13C NMR表征,确定其化学结构.随着(25S)-26-OH-人参二醇剂量的增大,对HeLa细胞的抑制率呈剂量依赖性增高.结论 合成的(25S)-26-OH-人参二醇具有一定的抗宫颈癌活性,值得进一步研究.     

人参二醇磺酰化反应的研究

目的：研究三七中人参二醇的磺酰化反应,制备其衍生物。方法对人参二醇皂苷3位-羟基基团进行结构改造,通过与磺酰氯试剂反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定。结果制备了4个人参二醇磺酰化衍生物。结论这4个化学物均为新化合物,这些化合物简便易得,为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,由此为三七的深入研究与开发提供了新途径。     

沉香化学成分研究(Ⅱ)

目的研究沉香药材中2-(2-苯乙基)色酮类成分。方法采用色谱技术进行分离纯化,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物的结构。结果从沉香乙醇提取物中分得1个色酮成分6-羟基-2-[2-(3′-甲氧基-4′-羟基苯乙基)]色原酮(6-hydroxy-2-[2-(3′-methoxy-4′-hydroxyphenylethyl)]chromone,)和1个三萜类成分常春藤皂苷元hederagenin(Ⅱ)。结论化合物为新化合物,化合物为首次从沉香药材中分得。