白芷中七个新的3,4-二氢呋喃香豆素衍生物

Objective: To study the chemical constituents of the roots of Angelica dahurica, a well-known Chinese herbal medicine named Baizhi in Chinese.Methods: Compounds were separated by various chromatographies, and the structures of the new compounds were elucidated based on the analysis of their spectroscopic and spectrometric data (1D, 2D NMR, HRESI MS, IR, and UV). The absolute configurations of the new compounds were determined by the calculated electronic circular dichroism and chemical derivatization. The inhibitory activities of all isolates against nitric oxide (NO) production were evaluated using lipopolysaccharide-activated RAW 264.7 macrophage cells.Results: Seven new 3,4-dihydro-furanocoumarin derivatives (1a/1b, 2a/2b, 3a/3b, 4) together with a known furanocoumarin (5) were isolated from the roots of A. dahurica. The new compounds included three pairs of enantiomers, (4S, 2′′R)-angelicadin A (1a)/(4R, 2′′S)-angelicadin A (1b), (4S, 2′′S)-angelicadin A (2a)/(4R, 2′′R)-angelicadin A (2b), and (4S, 2′′S)-secoangelicadin A (3a)/(4R, 2′′R)-secoangelicadin A (3b), together with (4R, 2′′R)-secoangelicadin A methyl ester (4). The known xanthotoxol (5) inhibited the NO production with the half-maximal inhibitory concentration (IC50) value of (32.8±0.8) μmol/L, but all the new compounds showed no inhibitory activities at the concentration of 100 μmol/L.Conclusion: This is the first report of the discovery of 3,4-dihydro-furanocoumarins from A. dahurica. The results are not only meaningful for the understanding of the chemical constituents of A. dahurica, but also enrich the reservoir of natural products.     

应用离子交换树脂简便合成二氢呋喃吖啶酮类化合物

芸香科植物芸香(Ruta graveolensL.)根中含有二氢呋喃吖啶酮类衍生物—rutacridone(I),这类吖啶酮生物碱具有广谱抗癌活性,Nickl曾合成了(I),总收率15％(其中还含5％的线性异构体Ⅱ)。在试探其它方法达到C原子上烷基化反应时,唯一成功的方法是用氧化铝参于反应,得到的总收率为30％。本文以碱性阴离子交换脂进行酚性吖啶酮的碳原子烷基化反应,得到二氢呋喃吖啶酮的总收率可达70％。     

永瓣藤茎叶中2个新的β-二氢沉香呋喃型倍半萜

目的研究永瓣藤Monimopetalum chinense茎叶的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和制备液相色谱技术等多种方法分离永瓣藤的化学成分,并综合运用NMR、HR-ESI-MS等波谱手段鉴定化合物的结构。结果从永瓣藤茎叶甲醇提取物中分离得到2个新的β-二氢沉香呋喃型倍半萜,分别鉴定为1α,6β-二烟酰氧基-9α-乙酰基-β-二氢沉香呋喃(1)、1α,6β-二烟酰氧基-9α-苯甲酰氧基-8α-羟基-β-二氢沉香呋喃(2)。结论化合物1和2均为新化合物,分别命名为永瓣藤素I和永瓣藤素II。     

用HPLC全面检测柑橘类果汁中的呋喃香豆素衍生物

葡萄柚果汁（GJ）中含有香柠檬亭（BG）、二羟基香柠檬亭（DHB）等呋喃香豆素（FC）衍生物。FCs与小肠黏膜上皮细胞中的主要药物代谢酶细胞色素P450（CYP3A4）结合，使该酶活性消失，导致相关药物的吸收率迅速增加而引起副作用。除GJ外其他饮料中也含有FCs，目前相关报道很少。     

从芹菜中分离出一种新的二氢呋喃香豆素

作者从芹菜(Aplum graveolens L.)的干燥种子的苯提取物中分离出化合物A和B. 化合物A为无色针状结晶,mp.172～3°,[α]22 D-12.83,(C=0.936,甲醇)分子式C_(14)H_(14)O_.它的质量和UV、NMR等数据与从大叶牛防风(Heracleum mantegezzianum Somm.     

β-内酰胺类抗生素致新生儿二重感染

 目的:观察多种β-内酰胺类杭生素致新生儿尿布疹及鹅口疮的情况。方法:79例高危新生儿使用β-内酸胺类杭生素，静脉滴注。健康新生儿80例作对照，比较其尿布疹及鹤口疮发生率，分析相关因素的影响。结果:用药 组两种二重感染发生率均明显大于对照组。杭生素杭菌作用越强，用药天数越多，病儿体重越低，尿布疹发生率越高。早产儿及低体重儿鹅口疮发生率较高，鹅口疮发生率与用药天数无关，两种不良反应均与性别和原发疾病种类无关。结论:新生儿特别是休重低，不足月及需较长期用药者，使用β-内酰胺类杭生素时应慎重，注意尿布疹与鹅口疮的发生。     

防治疟疾感染的新二氢蒿素衍生物(英)

新的二氢篙素及其盐类结构如(Ⅰ)(R=COOH或p一C_6H_4一COOH ; n=1一7)。(Ⅰ)对疟疾感染有较强的预防和治疗作用。其衍生物具有水溶性和稳定性,且对甲氟喳、氯喳、息疟定、磺胺崛咤或奎宁等抗疟剂无交叉耐药。     

羊踯躅花蕾中的二氢查耳酮

羊踯躅RhododendronmolleG.Don为杜鹃花科杜鹃花属植物。其花序具有驱风、除湿、定痛功效[1]。其主要镇痛活性成分为木藜芦烷型的二萜类化合物,笔者在分离羊踯躅花蕾中有效镇痛成分的同时,分离得到了一系列的二氢查耳酮类化合物。二氢查耳酮类化合物作为植物中一类重要的次生代谢产物,具有抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌及雌性激素样作用等多种生物活性[2]。本文报道羊踯躅花蕾中的5种二氢查耳酮化合物:4′-O-甲基根皮苷()、根皮素4′-O-葡萄糖苷()、根皮素()、4′-O-甲基根皮素()和6′-O-甲基根皮素()的分离和结构鉴定。化合物～均为首…     

白芨中的二氢菲类化合物

〔英〕/Lin YL…∥ChemPharm Bull.-2005,53(9).-1111～1113兰科植物台湾白芨(Bletilla formosana)为白芨的变种,从中分离出3个新的二氢菲类化合物(1～3)和17个已知化合物,包括7个菲类衍生物(4～10)、6个黄酮类化合物(12～17)、1个联苄(11)和3个酚类化合物(18～20)。自然干燥的     

2,5-二芳基-3,4-二甲基四氢呋喃新木脂素类的神经保护作用

先前研究表明,从弓形马兜铃(拟)Aristolochiaarcuata Masters中分离的2,5-二芳基-3,4-二甲基四氢呋喃新木脂素类化合物talaumidin(1)具有向神经作用。作者进一步比较研究了化合物1及其类似物蔚瑞昆森(2)、盖尔格拉文(3)、aristolignin(4)、甘密树脂素A(5)、异甘密树脂素B(6)、甘密树脂素B(7)的向神经和神经保护作用。试验采用18d大的SD胎鼠皮质和海马神经元。1)轴突外生试验:将新鲜分离的皮质神经元于24孔培养板培养24h,细胞密度5000/cm2,然后将含胎牛血清的DMEM培养液更换为含(或不含)所试化合物的Neurobasal/2%B27培养介质,继续培养…     

β-内酰胺抗生素在输液中的配伍变化

  本文从一般酸碱反应、复分解反应及有关立体化学和化学动力学等方面对常用β-内酰胺抗 生素（青霉素类和头孢菌素类）在输液中的主要化学配伍变化及其原理进行了文献综述。     

秀雅杜鹃中的二氢黄酮类成分

目的:研究秀雅杜鹃的化学成分。方法:利用硅胶色谱和聚酰胺色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱方法鉴定化合物的结构。结果:从秀雅杜鹃的乙酸乙酯部分分离鉴定了5个二氢黄酮类化合物,分别鉴定为(2R)-杜鹃素-7-O-β-D-葡萄糖苷(1),(2R,3R)-(-)-二氢槲皮素-3-O-β-D-木糖苷(2),(2S,3S)-(-)-二氢槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(3),北美圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4),(2R,3R)-(+)-二氢槲皮素(5)。结论:除化合物5外,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到。     

气相色谱法测定辣椒中的辣椒素、二氢辣椒素及去甲二氢辣椒素

辣椒果实可治疗风湿痛等疾病。本文研究了辣椒果实刺激性成分如辣椒素(CP),二氢辣椒素(DCP),去甲二氢辣椒素(N-DCP)及辣椒素类(高辣椒素类HCP)化合物的气相色谱法,该法可同时分离和测定其中的各个刺激性成分,且快速简易,也较为     

二氢卟吩e6酰胺衍生物的光敏效应及肿瘤光生物活性

目的：寻找新型的不动力治疗肿瘤新药。方法：以蚕沙叶绿素粗提物为原料合成4种二氢卟吩e6酰胺衍生物（I1－I4），并测定其光敏效应和肿瘤光生物活性。结果：I1－I4表现出较强的光敏效应，且强于参比药物血卟啉衍生物（hematoporphrin derivative,HPD); Ⅰ1-I4对小鼠S180 肉瘤有较好的光动力损伤作用，其中I3的光动力损伤作用要好于HPD。结论：提示二氢卟吩e6酰胺衍生物是一类具有发展前途的光动力抗肿瘤药物。     

反式-1,2-二羟基-1,2-二氢山油柑碱酯类成分的合成与生物活性

吖啶酮类生物碱山油柑碱(acronycine,1)于1948年首次自芸香科植物鲍耳山油柑Acronychia baueri Schott 中提得,并发现其为抗癌谱广且作用强的有效成分,然而临床试验结果并不理想。最近报道的顺式-1,2.-二羟基-1,2-二氢山油柑碱(cis-1,2-dihydroxy-1,2-dihydroacronycine,2)则表现出更广的     

沙生蜡菊花中的二氢黄酮类成分

目的：研究沙生蜡菊花的化学成分。方法：采用多种色谱方法（硅胶柱色谱、ODS柱色谱和HPLC柱色谱）分离纯化,依据理化性质、核磁数据分析并结合CD谱进行结构鉴定。结果：从沙生蜡菊花的甲醇提取物中分离得到8个二氢黄酮类化合物,分别鉴定为（2S）-HelichrysinA（1）、（2R）-HelichrysinA（2）、Naringenin-7-O-β-D—glucopyranoside（3）、（2R,3R）-Dihydrokaempferol-7-O-β-D—glucoside（4）、HeliciosideA（5）、（2R）-Eriodictyol-5-O-β-D—glucoside（6）、（2S）-Naringenin-5,7-di—O-β-D—glucoside（7）、（2R）-Naringenin-5,7-di-O-β-D—glucoside（8）。结论：化合物1-8为从该属植物中首次分离得到的化合物,化合物2、3为从该植物中首次分离得到的化合物。     

白及中2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲含量的高效液相色谱法测定

目的 建立白及中2,7 -二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲高效液相含量测定方法.方法 采用Hypersil ODS(4.6mm x 250 mm,5μm)色谱柱,以40％乙腈/水(V/V)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长为280 nm,柱温30℃.结果 2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲在0.027 -0.437 μg呈良好的线性关系,r=0.999 5,平均回收率98.64％.结论 该方法简便、快速、准确、灵敏度高,可用于白及的质量控制.     

光果甘草叶中5个新的二氢芪衍生物及其抗氧化活性

作者将光果甘草Glycyrrhizα glαbrα L.鲜叶粉碎并冷冻干燥，用己烷脱脂3次，剩余物用乙酸乙酯室温提取3次，蒸干溶剂后提取物经MN聚酰胺柱SC6色谱分离，以甲醇(60％→100％)梯度洗脱，得到15个部位(A～Q)。部位H反复经闪蒸色谱分离得到α，α‘-二氢-3，5，4’-三羟基-5’-异戊烯基芪(3)、α，α，     

6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物的合成与活性筛选

 目的合成6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物及其抗肿瘤活性筛选。方法以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了10个4位芳胺取代的6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物,利用酶联免疫吸附分析法(ELISA)PTK-101试剂盒并对化合物进行活性筛选。结果合成的化合物经IR,¹H-NMR,MS结构表征。初步的生物活性测试表明,这类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶有明显的抑制活性。其苯环4′位的取代基变化对活性具有显著影响。结论6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物可能会在治疗肿瘤特别是非小细胞肺癌方面发挥更大。     

317光果甘草叶中5个新的二氢芪衍生物及其抗氧化活性

作者将光果甘草Glycyrrhiza glabra L.鲜叶粉碎并冷冻干燥,用己烷脱脂3次,剩余物用乙酸乙酯室温提取3次,蒸干溶剂后提取物经MN聚酰胺柱SC6色谱分离,以甲醇(60%→100%)梯度洗脱,得到15个部位(A～Q).