国内血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂临床应用

血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体是血小板聚集、血栓形成的最终共同途径,血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂通过与GPⅡb/Ⅲa受体结合抑制血小板凝集,从而抑制血栓形成,是一类强力、高效和特异的抗血小板药物。本文通过CH-     

糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在抗血小板治疗中的应用及其研究进展

近年来 ,抗血小板药物在基础研究及临床应用方面取得了一些新的进展 ,尤其在心脑血管疾病的预防和治疗中疗效显著。新型的抗血小板药物正在不断进入临床试用 ,特别是抗血小板膜糖蛋白药物在广泛深入的研究之中。本文对近年来糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在抗血小板治疗中的应用及其研究进展进行了综述     

血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的研究进展

血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体是血小板聚集血栓形成的最终共同途径,(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂通过与受体结合抑制血小板凝集,从而抑制血栓形成,是一类高效和特异的抗血小板药物,越来越广泛地应用于择期经皮冠状动脉介入治疗(PCI)、非ST段抬高的急性冠脉综合征(NSTE-ACS)、ST段抬高心肌梗死(STEMI)等疾病。     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂研究现状

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体是各种血小板聚集剂导致血栓形成的最后通道.综述上市和部分开发中的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂类药物.     

血栓形成机制及血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂的研究进展

血小板膜糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa与纤维蛋白原的结合是血小板聚集的终末共同途径,因而GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂可有效地预防血小板介导的血栓形成。本文对血栓形成的机制以及近年来GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂在抗血栓方面的研究进展作一简要综述。     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药替罗非班的抗血小板以外作用

目的:综述血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂替罗非班抗血小板以外的作用。方法:查阅近年来关于血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂替罗非班抗血小板以外作用的文献。结果与结论:替罗非班不仅是一种强效抗血小板聚集抑制剂,同时还具有一定的抗炎性反应和保护内皮功能的功效,在稳定冠心病患者斑块和改善临床急性事件中起到辅助作用。     

血小板膜糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂的进展与临床评价

目的:本文介绍血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的进展与评价。方法:采用国内、外文献综述方法。结果及结论:作为抗血小板药中的一支奇葩,血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂进展十分迅速,对膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体选择性高,在治疗血栓、急性心肌梗死、急性冠脉综合征、非ST段抬高心肌梗死者方面展现了良好的治疗前景。     

糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂在抗血小扳治疗中的应用及其研究进展

近年来，抗血小板药物在基础研究及临床应用方面取得了一些新的进展，尤其在心脑血管疾病的预防和治疗中疗效显著。新型的抗血小板药物正在不断进入临床试用，特别是抗血小板膜糖蛋白药物在广泛深入的研究之中。本文对近年来糖蛋白Ⅱb／Ⅲ a受体桔抗剂在抗血小板治疗中的应用及其研究进展进行了综述。     

血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体抑制剂临床应用研究

血小板糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa受体抑制剂（GPⅡb／Ⅲa抑制剂）是近年来研发的抗血小板聚集的新药。其作用机制主要是通过阻断血小板膜表面的GPⅡb／Ⅲa受体，使GPⅡb／Ⅲa不能被激活，进而让其无法与纤维蛋白原相结合，最终导致抑制血小板聚集。对于其临床应用范及效果，世界范围的医药人员做了大量研究，并取得了令人振奋的结果。现在认为：GPⅡb／Ⅲa抑制剂拓展了心脏病诊治的范围和前景，是一类很有应用价值的药物。     

缺血性心脏病的抗血小板治疗

冠状动脉粥样硬化斑块的破裂或损伤,常发生于急性冠脉综合征或经皮冠脉介入（PCI）术后患者,可诱发血小板的激活和血栓的形成,从而导致心肌梗死或心源性猝死。血小板表面糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体的激活是激活血小板及最终形成血栓的最后共同途径。由于血小板在斑块破裂后血栓形成的发病机制中起着关键作用,故应用抗血小板药物,如阿司匹林、噻氯吡啶类药物或糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂,可以有效地减少急性冠脉综合征或PCI术后患者的心血管事件的发生率。不同的抗血小板药物,由于起效时间、作用方式、效能以及花费不同,故在不同疾病状态下,需要选用或联用不同的药物以达到安全、充分有效的抗血小板作用。     

新型血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂盐酸替罗非班

盐酸替罗非斑为一种新型可逆性非肽类血小板表面糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体的结合，静脉注射可剂量依赖性地抑制体外血小板聚集，延长出血时间，抑制血栓形成。其治疗急性冠脉综合征疗效确切，安全性好。本文综述了盐酸替罗非班的药理学，毒理学，药代动力学和临床应用方面的研究进展。     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在老年冠脉介入再灌注损伤中的疗效

摘要：目的 研究血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在老年冠脉介入(PCI)再灌注损伤(MIRI)中的疗效。方法 141例老年急性冠脉综合征(ACS)行PCI患者,随机分成试验组和对照组,试验组术前给予常规药物+GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,对照组术前给予常规药物+安慰剂,观察支架植入后即刻冠脉造影及术后1周心电图、动态心电图和超声心动图结果。结果 对照组共9例(13.0%)有MIRI,试验组共2例(2.8%)有MIRI,2组比较TIMI血流有统计学差异(P<0.05),对照组心肌梗死再发、恶性心律失常、心源性休克的发生率较高。结论 GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂能明显改善老年PCI患者的MIRI,也提示血小板激活是这类患者的重要形成因素。     

GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的研究进展

目的综述近年来GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的研究进展,以期为相关的研究者发现及人工合成GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂提供一些思路。方法查阅近年来国内外相关文献,进行分析总结。结果与结论 GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂作为一类新型的抗血小板聚集剂,具有非常广阔的应用前景。     

阿昔单抗诱发血小板减少症及其治疗

急性冠状动脉综合征(ACS)或行经皮冠状动脉介入(PCI)的患者采用血小板糖蛋白Ⅱ b/Ⅲ a受体拮抗剂治疗对改善临床预后起着关键作用.但该类药物所敛血小板减少症已成为严重的并发症之一.本文就阿昔单抗诱发血小板减少症的诊断标准、鉴别诊断、监测指标、治疗及预后等进行简要阐述.     

替罗非班在冠心病介入治疗围手术期的应用及研究进展

替罗非班是一种非肽类血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂,可竞争性抑制凝血因子Ⅰ与血小板Ⅱb/Ⅲa受体结合,阻断血小板聚集的最终共同途径,被认为是目前最强的抗血小板聚集的药物,在急性冠脉综合征(Acute Coronary Syndrome,ACS)患者经皮冠状动脉介入治疗(Percutaneous Coronary Intervention,PCI)围手术期应用可使患者明显获益,对高危的稳定性冠心病患者PCI围手术期应用亦可改善预后。替罗非班在ACS患者PCI术前预治疗尚有争议,对冠脉内给药尚需进一步累及证据。     

新药临床开发、上市和应用：心脑血管系统药物030162000年心血管药和药物治疗要闻

年初一个跨国研究组报告,应用糖蛋白(GP)Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂可以明显减少急性冠脉综合征(ACS)病人的死亡和心肌梗塞(MI)发生率。此外,这种GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂也可防止行经皮冠脉干预(PCI)病人的血栓形成事件。在这项汇萃分析中,研究人员分析了CAPTURE(难治性不稳定心绞痛的c7E3免疫球蛋白上结合抗原抗血小板治疗)、PURSUIT(血小板Ⅱb／Ⅲa用于不稳定性心绞痛：     

国产依替巴肽抗犬血小板聚集作用研究

目的研究国产血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂依替巴肽体内、体外抗犬血小板聚集作用及作用特点。方法采用比浊法测定血小板聚集,观察依替巴肽体外抗血小板聚集作用;模拟临床采取负荷量与维持量连续给药的方式,观察依替巴肽体内抗血小板聚集作用。结果依替巴肽体外抗犬血小板聚集的半数抑制浓度为136.7±72.6 nmol·L-1;体内给药可迅速抑制犬血小板聚集,在给药期间维持其抑制效应并呈现剂量依赖性;各剂量组血小板聚集抑制率均大于80%,达到临床血小板抑制靶目标。结论国产依替巴肽体内、体外可强效、快速、稳定地抑制犬血小板聚集。     

血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体及其拮抗剂的研究进展

血小板膜糖蛋白（ＧＰ）Ⅱｂ／Ⅲａ受体在血小板的聚集中发挥重要作用，本文综述了血小板ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体的结构和功能，抗ＧＰⅡｂ／Ⅲａ受体拮抗剂及其对冠心病的防治作用。     

替罗非班在血栓栓塞性疾病治疗中的临床应用

替罗非班是一种非肽类血小板GPⅡb/Ⅲa受体的可逆性拮抗剂,可以特异性结合血小板表面受体,通过阻断纤维蛋白原受体与GPⅡb/Ⅲa复合物结合,抑制血小板聚集的最后共同途径而发挥抗血小板作用,减轻病变部位血栓负荷,抑制血小板激活过程中所释放的大量缩血管物质和炎性因子,减轻相关血管的收缩状态和炎症反应,从而改善梗死相关血管复流(TI-MI),是目前临床所应用的最直接、最快速、最完全、可逆性地阻断各种激动剂引起的血小板聚集的药物,临床用于血栓栓塞性疾病治疗,获得较好疗效.     

抗血小板药物的研究进展

抗血小板药可抑制血小板聚集,进而抑制动脉中血栓形成,是防治动脉血栓性疾病的重要治疗药物。随着心脑血管疾病发病率逐年增加,临床对抗血小板药物的应用、疗效和不良反应的研究越来越多。为获得更好的抗血小板效果,目前临床急需一种抗血小板药物或药物组合,能达到提高抗血小板效果,同时降低药物副作用、减少药物抵抗发生概率、降低术后出血再栓塞风险的目的,以适合更广泛的人群。按药物作用机制,抗血小板药分为如下几类：①环氧酶抑制剂：代表药物阿司匹林,具有强烈的抗血小板聚集作用;②二磷酸腺苷受体拮抗药（ADPR - A）：代表药物噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷;③血小板膜糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa 受体抑制剂：代表药物阿昔单抗、依替非巴肽、替罗非班;④磷酸二酯酶抑制剂：代表药物双嘧达莫、西洛他唑,通过激活血小板腺苷环化酶（cAMP）或抑制磷酸二酯酶对 cAMP 的降解作用,使血小板内 cAMP 浓度增高而产生抗血小板作用;⑤5-羟色胺受体拮抗剂：代表药物沙格雷酯,可以特异性地与5- HT2受体结合,抑制血小板的聚集。本文对近年较有潜力的或已上市的几类抗血小板药物的临床研究进展进行综述。