金匮肾气片联合非那雄胺片治疗前列腺增生(肾阳不足证)的临床观察

目的:探讨金匮肾气片联合非那雄胺片治疗前列腺增生(肾阳不足证)的效果。方法:选取2018年1月—2019年2月我院收治的66例前列腺增生(肾阳不足证)患者作为研究对象,随机分为对照组和观察组,各33例。对照组给予非那雄胺片治疗,观察组给予金匮肾气片联合非那雄胺片治疗,比较两组治疗效果。结果:治疗后,观察组前列腺体积、夜尿次数、最大尿流率以及残余尿量均优于对照组,IPSS评分低于对照组,QOL评分高于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论:对前列腺增生(肾阳不足证)联用金匮肾气片与非那雄胺片治疗,能有效改善疾病症状与生活质量,治疗效果非常显著。     

国产非那雄胺片与原研制剂体外溶出一致性评价及采用计算机模拟技术建立体内外相关性模型研究

目的 通过比较国产非那雄胺片与原研制剂的体外溶出行为,评价仿制药与参比制剂的质量一致性,利用计算机模拟技术分析体内外相关性。方法 参照《中国药典》2015年版方法(2020年版《中国药典》该项目没有变化),分别考察国产制剂与原研制剂在4种不同溶出介质(pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液、水)中的体外溶出行为。同时借助GastroPlus^TM软件结合体外溶出试验结果,建立非那雄胺片体内外相关性模型。结果 在选定条件下,国内15家制药公司中有3家公司产品在4种溶出介质中的溶出曲线均与原研制剂相似。软件分析结果提示,体外溶出曲线与软件模拟的体内行为不相似。结论 大部分非那雄胺片仿制制剂在体外的溶出曲线与原研制剂存在一定的差异,国产非那雄胺片工艺水平及处方有待提高,反映体内释放行为的生物体相关溶出条件有待进一步研究。     

黄杨宁片稳定性研究

采用恒温加热法对黄杨宁片的稳定性进行了研究。用氯仿回流提取其主要成分环维黄杨星D(Cyclovirobuxine D),经浓硫酸氧化后用752紫外分光光度计在229nm处测定其含量。预测其有效期为2.13a。     

肠胃片的稳定性考察

目的:根据肠胃片药品质量标准,对肠胃片进行稳定性考察。方法:采用薄层色谱鉴别的方法,结合重量差异、崩解时限、微生物限度等检测,进行长期稳定性试验。结果:该制剂稳定性好,有效期初定为1.5年。结论:所用方法准确可靠,可用于该制剂的稳定性考察。     

氨茶碱片稳定性研究

 本文用加速试验方法，对影响氨茶械片稳定性因素：水分，温度，工艺配方进行实验性探 讨，为选择合理的工艺条件和处方提供了依据，并测算了氨茶碱片在室温下的有效期。     

热淋清颗粒联合非那雄胺片治疗前列腺增生症的疗效观察

目的:探讨热淋清颗粒联合非那雄胺治疗前列腺增生的有效性和安全性。方法:治疗组采用热淋清颗粒联合非那雄胺治疗前列腺增生患者49例,对照组单用非那雄胺治疗前列腺增生患者38例,治疗4周后观察患者前列腺症状评分和残余尿量的改善率。结果:治疗组改善率明显大于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:热淋清颗粒联合非那雄胺治疗前列腺增生是一种安全有效的方法,值得推广。     

2种非那雄胺片人体等效性研究

 目的　研究进口与国产非那雄胺片(每片1mg)在健康人体内的生物等效性。方法采用反相高效液相色谱法,测定21名健康男性单次交叉po对照及试验制剂20mg后血浆中不同时间点的药物浓度,用3P97程序计算药动学参数并进行等效性检验。结果非那雄胺片和保法止片的药动学参数分别为:AUC_0→tn(1413.9±614.9)和(1450.4±684.5)μg·h·L^-1,AUC_0～∞(1460.3±641.7)和(1499.9±711.6)μg·h·L^-1,t_max(2.86±0.3)和(2.90±0.3)h,ρ_max(216.3±83.4)和(209±83.9)μg·L^-1,t_1/2分别为(2.34±0.5)和(2.29±0.4)h。以保法止片为参比,非那雄胺片生物利用度F_0→tn为(99.64±10.9)%,F_0～∞为(99.20±10.1)%。结论方差分析及双单侧t检验表明/,两种制剂具有生物等效性。     

非那雄胺的合成研究

 目的 研究非那雄胺的合成工艺。方法 以孕烯醇酮为原料制得3-羰基-4-雄甾烯-17β-羰酸，用高锰酸钾和高碘酸钠打开A环，然后与氨反应闭环，再经Pd/C催化氢化制得4-氮杂-5α甾体化合物，然后17β-羰酸成酯，DDQ脱去1，2-氢，最后与叔丁胺的格氏试剂反应制得非那雄胺。结果 非那雄胺及其各中间体经红外、核磁、质谱证实。结论 本法无需使用昂贵的PtO₂，苯亚硒酸酐和2，2′-二吡啶二硫化物（DPDS）等试剂，总收率高，而且不需柱色谱纯化，是理想的工业化生产路线。     

祖师麻片稳定性考察

根据化学动力学原理，采用恒温加速试验法，加祖师麻片稳定性进行了考察，以祖师麻甲素成分为指标，测定其含量，预测ｔ０．９＾１５℃为３００７ｄ，ｔ０．９＾２０℃为１４４０ｄ．ｔ０．９＾２５℃为７０６ｄ。     

国产非那雄胺片剂人体药动学及生物等高效性研究

 目的 评价非那雄胺国产片剂和进口片剂在人体内生物等效性。方法 采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po10 mg非那雄胺国产或进口片剂后，血浆中非那雄胺的浓度。结果 非那雄胺国产片剂和进口片剂的AUC_0~24均值分别为（840.63±140.84)和（847.51±166.96)ng·h·mL^-1实测c_max均值分别为（117.17±19.74)和（117.43±18.06)ng·mL^-1,实测t_{max分别为（1.88 ±0.48)和（1.95±0.43)h,国产非那雄胺片剂的相对生物利用度为（100.73±15.27)%。结论 经统计学分析,供试制剂和参比制剂具有生物等效性。}     

拉西地平及片剂含量的测定方法及其稳定性的研究

 目的：建立拉西地平及其片剂的质量分析方法，并考察其稳定性。方法：采用高效液相色谱法对拉西地平及其片剂进行定量测定。以尼莫地平为内标物，甲醇-水（80∶20）为流动相，NOVA-Pack C₁₈柱（3．9mm×150mm），检测波长283nm，流速0．8ml·min^－1。结果：此法线性范围6μg·ml^－1～66μg·ml^－1，r＝0．9999，n＝6，平均回收率为100．6％，RSD＝0．89％（n＝7）。结论：此方法内标物尼莫地平对拉西地平及其片剂的测定无干扰。测定方法灵敏度高，重现性好，可作为拉西地平及其片剂的质量控制方法。拉西地平对光不稳定，对热相对稳定，对湿度稳定。     

灯盏花素口腔崩解片的制剂处方和制备工艺的研究

目的:筛选灯盏花素口腔崩解片的处方和制备工艺。方法:采用均匀设计试验法,以片剂崩解时限为指标,筛选灯盏花素口腔崩解片的最佳处方。结果:按优选处方制得的灯盏花素口腔崩解片,能在35 s内崩解完全,口感良好,溶出度明显高于普通片。结论:灯盏花素口腔崩解片达到了设计要求,且制法简便。     

HPLC测定盐酸育亨宾及其片剂的含量

 目的:建立高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)检测法测定盐酸育亨宾及其片剂的含量。方法:未用反相C_{18<\sub>ODS色谱柱，甲醇-水-二乙胺(73:27:0.004)为流动相，检测波长为278 nm。结果:线性范围内相关来数r=0.999 5，回收率为99.5%,测定的RSD=1.12%，检测限量为0.1 ng。结论：HPLC-UV检测法可用于盐酸育亨宾原抖及片剂的测定，方法准确、灵敏，专属性强。}     

高效液相色谱法测定盐酸氨溴索及其片剂含量

 目的：建立盐酸氨溴索的HPLC测定方法。方法：色谱柱为迪马公司Diamonsil(tm) C₁₈柱（5 μm，250 mm×4.6 mm）；流动相为乙腈-水-浓氨溶液-磷酸（30∶70∶0.10∶0.08，pH=3.0）；检测波长：244 nm；柱温25℃；流速0.6 mL·min^-1。结果：精密度及稳定性均良好；在5.92～53.3 mg·L^-1 的范围内, 峰面积与浓度呈良好的线性关系，r=0.9999（n=6），平均回收率为100.6%，RSD为0.9%。结论：本方法简便、 快速、准确、重现性好，可用于盐酸氨溴索原料及其制剂的含量测定。     

非那甾胺醇质体的体外经皮渗透研究

 目的考察醇质体作为非那甾胺经皮给药载体的渗透特性。方法分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体(ethosomes)和脂质体;用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态;采用改良的TK-6A型Franz扩散池,用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在表皮层和真皮层中的滞留量。结果非那甾胺醇质体经皮渗透速率(134μg·cm^-2·h^-1)是其水饱和溶液的74倍,是脂质体的32倍,是30%乙醇溶液的26倍。24h时药物在皮肤中滞留量大小顺序为醇质体>30%乙醇溶液>脂质体>水饱和液。结论醇质体能显著促进脂溶性药物非那甾胺的经皮渗透,增加药物在皮肤中的蓄积,有望成为一类新型的皮肤给药制剂。     

高效液相色谱法测定盐酸纳曲酮片的溶出度

 目的 测定盐酸纳曲酮片的溶出度。方法 采用高效液相色谱法测定含量,检测波长240 nm。溶出度以转篮法测定,转速100 r·min^-1,溶出介质0.05 mol·L^-1盐酸溶液100 mL。结果 4.0～50.0 μg·mL^-1范围线性良好,r＝0.999 8(n＝3),平均回收率99.6%(n=9),RSD=1.2%。片剂20 min定时取样测定,主药溶出90%以上。结论 该片溶出快而完全,溶出速率较美国杜邦公司同类产品略快。