通脉骨架缓释片的制备及体外释放特性

通脉制剂由丹参、葛根、川芎3味药的有效提取物组成[1],具有较好地改善心脑血管血流量、抗血小板凝聚作用,临床上主要用于治疗动脉硬化、脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛等缺血性心脑血管疾病。市售普通制剂绝对生物利用度较低、生物半衰期较短,临床上需大剂量多次给药,患者易漏服,造成血药浓度大幅度波动,影响疗效。因此,本研究尝试将此复方制剂制成体外缓释12 h的缓释片,并对其体外释药特性进行研究。1仪器与试药Agilent 1100....     

葛根素缓释片释放度的研究

目的：研究以甲壳胺和海藻酸钠为复合骨架制备的葛根素缓释片的释放度。方法：考察了不同测定条件对释放度的影响，并对释放机制进行探讨。结果：采用篮法与桨法对释放度测定没有影响；不同转速在释放初期（1－2h)对药物释放有影响；不同PH值的释放介质对翻放速率有显著影响（P＜0．05）。结论：葛根素缓释片释放稳定，释放以扩散为主，溶蚀也起一定的作用。     

止咳平喘缓释片体外释放度的研究

目的:建立止咳平喘缓释片体外均衡释放的评价方法.方法:以麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱为指标成分,以色谱基线分离和理论塔板数考察选择止咳平喘缓释片体外释放度评价测定色谱条件;以3个指标成分的释放度曲线条件评价缓释片是否均衡释放.结果:与止咳平喘普通片相比,止咳平喘缓释片3个指标成分在10 h内成均衡释放.结论:止咳平喘缓释片释放度测定选择的3个指标成分和2个色谱条件可作为建立该缓释片均衡释放度评价方法的基础.     

葛心通缓释片体外释放度的研究

目的:确定葛心通缓释片的体外释放度的测定方法及其体外释放度。方法:采用转篮法,考察不同溶出介质中葛根素的释放情况,选择合适的溶出介质;确定最佳的转速,采用HPLC法测定葛心通缓释片的累积释放度,确定制剂的体外药物释放度。结果:以蒸馏水为溶出介质,葛心通缓释片在100 r/min的条件下,在2、6、12h的释放度分别为30%~40%、65%~75%、90%~98%。结论:葛心通缓释片体外释放度符合药典要求,具有良好的缓释行为。     

山楂叶总黄酮生物溶蚀性骨架型缓释片的制备

目的制备山楂叶总黄酮生物溶蚀性骨架型缓释片,考察其释药机制。方法采用熔融法制备山楂叶总黄酮生物溶蚀性骨架型缓释片,以累积释放量为指标,确定最佳处方,拟合释药动力学方程。结果山楂叶总黄酮生物溶蚀性骨架型缓释片的处方组成为:山楂叶总黄酮100.0 g,硬脂醇26.0 g,羟丙甲纤维素10.0 g,乳糖60.0 g,硬脂酸镁4.0 g,预胶化淀粉60.0 g;所制备的缓释片累积释放百分率2 h为23.3%,5 h为55.2%,8 h为78.4%,12 h为92.2%,在12 h内呈现良好的缓释特征;结论山楂叶总黄酮生物溶蚀性骨架型缓释片释放行为符合一级动力学方程,释放机制为扩散和溶蚀双重机制。     

葛根总黄酮缓释片的多组分体外释放度研究

目的：研究葛根总黄酮缓释片中多组分体外释放度，探索中药缓释制剂的评价方法。方法：采用转篮法测释放度，HPLC进行指纹图谱分析，监测多组分释药特征。结果：建立了葛根总黄酮缓释片体外释放度的HPLC指纹图谱，通过对8个时间点体外释放液的测定研究，发现多组分的体外释放基本一致，具有均一性。结论：本法简便、重现性好，可用于评价葛根总黄酮缓释制剂体外释放度。     

丙戊酸钠缓释片治疗小儿癫痫

笔者对46例癫痫患儿应用丙戊酸钠缓释片(简称缓释片)的临床疗效进行了观察，并与其他剂型(糖浆、糖衣片)的疗效进行比较，现报道如下。     

盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放研究

 目的制备盐酸左氧氟沙星缓释片,并对其体外释放进行研究。方法通过测定盐酸左氧氟沙星释放度,进行释放机制及影响因素研究。结果盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放曲线符合Higuchi方程。释放介质、转篮转速对药物释放有明显影响。结论制备的盐酸左氧氟沙星缓释片具有明显缓释作用。     

黄芩苷缓释片的研制及其体外释放度研究

[目的]建立黄芩苷缓释片释放度的紫外测定方法,并考察其体外释放机制.[方法]采用紫外分光光度法测定黄芩苷缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察.[结果]羟丙甲纤维素(HPMC)的规格和用量对释药速率有显著影响,黄芩苷缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi方程.[结论]该研究方法简便、快速,体外释放度显示黄芩苷缓释片处方设计比较合理,可进一步研发.     

卡托普利迟释型缓释片体外释放和体内吸收相关性研究

 目的卡托普利迟释型缓释片的体外释放和体内吸收的比较。方法以0.1 mol·L^-1的盐酸溶液为释放介质,转速 100 r·min^-1,在预定时间取样,HPLC测定卡托普利迟释型缓释片的体外释放度。给Beagle犬交叉服用单剂量卡托普利迟释型缓释片(CDSR)和普通缓释片(CSR),定时抽取血样,采用柱前衍生-固相萃取-HPLC测定血浆样品中卡托普利浓度,以Wagner-Nelson法计算药物的体内吸收百分数。结果迟释型缓释片在体外释放3 h开始起释,5 h时累积释放率仅10％,而普通缓释片1 h即释放20％。Beagle犬服用迟释型缓释片后2 h内血浆中未检测到药物,3～5 h时血药浓度达最大;而普通缓释片服用 0.5 h后血浆中即可检测到药物,1～3 h时血药浓度达最大。结论卡托普利迟释型缓释片的体外释放和体内吸收有一定相关性。     

止痛缓释片的制备工艺及其体外释放度研究

目的 制备止痛缓释片,并对其体外释药机制进行研究.方法 采用正交设计优选处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)、乙基纤维素(EC 20CPS)为骨架材料,PVP乙醇溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片制备骨架片.以粉体学参数,包括压缩比、休止角、流速、接触角为指标,综合评分法确定最佳处方,并测定指标成分的体外释放度,进行释药方程拟合,研究其释药机制.结果 最优处方为HPMC 20%,EC20%,PVP0%,乙醇为80%,所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程和Peppas方程,累积释放率分别为Q=0.367 5 t1/2-0.165 8(r=0.993 2),lnQ=0.72 lnt-1.608 6(r=0.991 8),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放.结论 该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发.     

如意金黄贴膏中大黄酚的释放度实验研究

目的 :研究如意金黄贴膏中大黄酚的释放情况。方法 :按《中国药典》(2000年版 )透皮贴剂释放度测定法的要求和在体剩余量法 ,用HPLC色谱法对如意金黄贴膏中大黄酚进行释放度和在体敷贴后剩余量的测定。结果 :大黄酚能从贴膏中释放出来 ,并形成药物浓度梯度。结论 :如意金黄贴膏中的大黄酚有被皮肤吸收的可能。     

桂枝茯苓双层缓释片处方设计和优化研究

目的 确定桂枝、茯苓活性成分同步释放的双层骨架缓释片处方.方法 以常规制剂中芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的溶出和吸收特点为依据,将桂枝茯苓方设计为芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚为同步释放的缓释制剂;以各提取物的表观溶解度为依据,将各提取物分为水溶性提取物和水难溶性提取物2部分;权重转换方程计算每个成分在2、4、10 h释放度的得分,以芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的得分之和为综合评分指标,优选桂枝茯苓双层骨架缓释片的处方,以相似因子评价芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚释放的同步性.结果 当HPMCK4M为水难溶性成分层的15%,HPMCK4M为水溶性成分层的22%.EC20为水溶性成分层的27%时,芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚在2、4、10 h的释放度均在设定的理想释放度范围内(20%相似文献   

雷公藤缓释片溶出度考察

采用分光光度法对研制的5批雷公藤缓释片进行体外溶出试验,结果表明5批样品均有较好的溶出度,其T₅₀,T_d无显著差异。     

雷公藤缓释片溶出度考察

采用分光光度法对研制的５批雷公藤缓释片进行体外溶出试验，结果表明５批样品均有较好的溶出度，其Ｔ５０，Ｔｄ无显著差异     

复方丹参缓释片中水溶性成分体外释放度研究

目的:研究复方丹参缓释片溶出度,探索中药复方缓释制剂的评价方法。方法:采用转篮法和高效液相色谱指纹图谱评价。结果:通过对6个时间点进行取样测定,丹参缓释片水溶性成分能够比较均衡的释放出来,具有一致的均衡释放行为,从丹酚酸B的释放行为来看较符合Higuchi方程释放,以人参皂苷Rg1的释放行为来看较符合零级释放。结论:丹参缓释片水溶性成分溶出度具有良好的缓释行为。方法快速、简便稳定,可用于评价复方丹参缓释片水溶性成分体外释放度。     

依诺沙星眼用缓释凝胶剂的体外研究

 目的 研究依诺沙星眼用缓释凝胶剂。方法 建立UV法测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验。结果 亲水凝胶材料含量越小,依诺沙星从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合Higuchi方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论 依诺沙星眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

氧化苦参碱缓释片的制备及其体外释药动力学研究

 目的制备氧化苦参碱缓释片剂,并评价其体外释药特性。方法以羟丙甲纤维素为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片,制备氧化苦参碱缓释片,进行体外释放度实验,考察释放介质对释放度的影响。结果研制的氧化苦参碱缓释片具有明显的缓释作用,药物的体外释放符合一级动力学规律[ln(100-Q)=-0.11t+4.50,r=0.09998]。结论该缓释片处方合理,制备工艺简单,达到了预期结果。     

单硝酸异山梨酯缓释片的研究

 目的 研究试制的单硝酸异山梨酯缓释片(SRT)与德国麦克制药公司缓释胶囊(SRC)释放度、药代动力学、生物利用度。方法 采用高效液相色谱测定释放度、气相色谱测定12名健康志愿受试者在血中浓度变化情况,计算二者的药代动力学参数、相对生物利用度,并以双单侧 t 检验法进行统计分析。结果 两种缓释制剂的体外释放度符合一级动力学过程(SRT k=0.0716 h〈sup〉-1〈/sup〉,r=0.994;SRC:k=0.084 h〈sup〉-1〈/sup〉,r=0.997);健康志愿者多剂量 po SRT及SRC,比较最低血药浓度,说明第3天已达稳态。稳态时两者之间血浆药物浓度波动指数(FI)及一个给药间隔内血浆药物浓度-时间曲线下的面积(AUC)均无显著差异(P＞0.05),相对生物利用度为(105.45±11.10)%。结论 SRT与SRC是生物等效制剂。