月桂氮艹（上）卓（下）酮促阿司匹林透皮吸收作用

 目的：研究不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮对阿司匹林小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franze扩散池，选不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮(0%,2%,5%)作促渗剂，紫外法测定药物累积释放量（Q）、稳态流量（J）、渗透系数（KP）。结果：含2%和5%月桂氮艹（上）卓（下）酮的乳膏的稳态流量（J）分别比空白乳膏增加14.9%和6.6%。结论：含不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮均可促进阿司匹林的透过，药物从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。     

透皮促进剂月桂氮艹(上)卓(下)酮合成方法的改进

 改进的月桂氮艹(上)卓(下) (氮酮）合成方法，是以氮杂环庚一2-酮和1-溴正十二烷为原料，用氮氧 化钾为反应缩合剂，PEG-400为相转移催化荆。原料易得，操作安全简便，反应时间短，产率高。     

溶剂是以月桂氮上(艹)下(卓)酮对阿昔洛韦透皮速率的影响

 目的：研究溶剂与月桂氮上（艹)下(卓)酮对阿昔洛韦(acyclovir,ACV)透皮性能的影响。方法：采用不同的溶剂系统,测定处方中月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度,采用离体大鼠皮肤与改良Franz扩散池,测定阿昔洛韦的经皮渗透速率。结果与结论：由于溶剂系统的改变,药物的溶解度与月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度均发生变化。在不同溶剂中,药物经皮渗透速率与其溶解度无表观相关性,而随月桂氮上（艹)下(卓)酮溶解度的增大而增大。在水-乙醇-丙二醇-月桂氮上（艹)下(卓)酮为8：85：5：2(百分比)的溶剂中,ACV的渗透速率最大,达到(180.83士25.5)μg·cm^-2·h^-1     

介质pH，药物浓度，月桂氮艹（左）卓（右）酮对二氢埃托啡透皮(蛇皮)作用的影响

 目的:采用鸟梢蛇腹部皮肤研究pH，药物浓度和月桂氮艹（左）卓（右）酮对二氢埃托啡(DHE)体外透皮作用的影响。方法:采用改良Franz直立式释放池对DHE的体外释放作了研究。有效释放面积为2.5 cm²，按设定的时间间隔取样直至24 h，取样童为100μl，并用液闪法分析DHE透过量。结果:pH对DHE渗透的影响很复杂，在pH 3和9透皮流率明显快于pH 5和7。不同浓度DHE的透皮流率也不同，在实验选择的DHE浓度范围内，DHE的透皮流率与DHE浓度成正比。月桂氮艹（左）卓（右）酮对DHE的渗透有很强的促进作用。结论:通过乌梢蛇皮腹部皮肤研究了不同因素对DHE透皮作用影响，发现pH、药物浓度和促渗剂对DHE的透皮作用影响复杂。其结果为进一步研究DHE透皮给药系统提供了有益的参考。     

系数倍率法测定曲氮擦剂中醋酸曲安奈德和月桂氮上（艹）下（卓）酮的含量

 目的 测定曲氮擦剂中醋酸曲安奈德和月桂氮上（艹）下（卓）酮的含量,为该制剂提供质量控制方法。方法 应用系数倍率法在240nm和230nm波长处测定曲氮擦剂中二组分的含量。结果 醋酸曲安奈德和月桂氮上（艹）下（卓）酮的平均回收率分别为101.0%,RSD=0.82%;101.6%,RSD=0.69%。结论 方法简便,快速,准确,可做为该制剂的质量控制方法。     

月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪透皮吸收作用的研究

 目的:考察月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪透皮作用的影响。方法:应用简单小室法，以蛇皮为透皮屏阵，使用不同浓度的月桂氮艹(上)卓(下)酮，测量口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收量。结果:含0.5%, 1.0%,2.0%,3.0%月桂氮艹(上)卓(下)酮的口(左)恶(右)丙嗪擦剂与不含 月桂氮艹(上)卓(下)酮的口(左)恶(右)丙嗪擦剂间，其透皮吸收有显著性(P<0.05)或机显著性差异(P<0.01)，月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收促进作用无浓度依赖性。结论:不同浓度的月桂氮艹(上)卓(下)酮均能明显促进口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收，其中以含0.5%的月桂氮艹(上)卓(下)酮浓度，促口(左)恶(右)丙嗪吸收效果最佳。     

月桂氮怠酮对■丙嗪透皮吸收作用的研究

目的：考察月桂氮酮对丙嗪透皮作用的影响。方法：应用简单小室法，以蛇皮为透皮屏障，使用不同浓度的月桂氮酮，测量丙嗪的透皮吸收量。结果：含０．５％，１．０％，２．０％，３．０％月桂氮酮的丙嗪擦剂与不含月桂氮酮的丙嗪擦剂间，其透皮吸收有显著性（Ｐ＜０．０５）或极显著性差异（Ｐ＜０．０１），月桂氮酮对丙嗪的透皮吸收促进作用无浓度依赖性。结论：不同浓度的月桂氮酮均能明显促进丙嗪的透皮吸收，其中以含０．５％的月桂氮酮浓度，促丙嗪吸收效果最佳。     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

月桂氮｛艹（上）卓（下）｝酮抑菌实验研究

 目的:研究月桂氮 酮对细菌的抑制作用?方法:采用试管稀释法、药敏试验法、细菌酶学试验和透射电镜下观察?结果:月桂氮 酮对革兰染色阳性细菌及芽孢和所试的厌氧菌,其最小抑菌浓度不超过20μg·ml^-1?结论:月桂氮 酮破坏了细菌胞壁结构,导致了细菌内容物的外漏,抑制了细菌的生长繁殖?     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。     

β-细辛醚体外皮肤渗透动力学研究

目的　考察β-细辛醚在不同溶剂体系中的体外皮肤渗透情况。方法　采用大鼠离体皮肤作为屏障进行体外透皮试验 ,采用 HPL C法测定在不同冰片、水性氮酮的溶剂中 β-细辛醚的含量 ,计算 2 4 h累积渗透量和稳态渗透速率。结果　 0 .1%冰片对β-细辛醚没有促透皮作用 ;水性氮酮有降低β-细辛醚透皮的作用 ;β-细辛醚在 2 0 %乙醇中 ,2 4 h累积渗透量和稳态渗透速率分别为 (35 2 .6 2 4± 87.0 4 9) μg/ cm2、(18.90 2± 4 .84 0 ) μg/ (cm2· h)。结论　不加促渗剂的β-细辛醚溶剂体系 ,透皮吸收情况最好。     

雷马贴膏体外透皮吸收的实验研究

目的观察雷马贴膏中主要有效成分的体外透皮吸收情况。方法采用体外Franz扩散法,观察雷马贴膏中雷公藤甲素和马钱子碱对离体鼠皮24 h累积透过率。结果雷公藤甲素和马钱子碱对离体鼠皮12 h内的皮肤透过均接近恒速,符合零级药代动力学过程,而在12 h以后的透过速率则均大大降低。结论雷马贴膏具有长效、缓释的特点。     

青藤碱凝胶对大鼠佐剂性关节炎的治疗作用

 目的：研究青藤碱凝胶（sinomenine gels, SING）对大鼠佐剂性关节炎（adjuvant arthritis，AA）的治疗作用。方法：用Freund's完全佐剂诱导大鼠佐剂性关节炎，经皮给药，观察青藤碱凝胶对大鼠双侧后足跖肿胀度、免疫器官重量及血液流变学的影响。结果：SING高剂量（80 mg·kg^-1）明显抑制AA大鼠双侧后足跖肿胀，改善血液流变学，但对免疫器官重量无明显影响。SING低剂量（40 mg·kg^-1）亦可明显抑制AA大鼠双侧后足跖肿胀度，但对血液流变学及免疫器官重量无明显影响。结论：SING外用对大鼠AA有显著的治疗作用。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

渗透促进剂对蛇床子素透皮吸收的影响

 目的研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响。方法将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液，采用Valia-Chien扩散池考察了土荆芥油、薄荷醇和月桂氮-酮(Azone)3种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响。结果应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进剂，药物的稳态流量与对照组比较均有提高，增渗倍数分别为3.09，3.41及4.38；药物的表观扩散系数分别提高为1.10，2.18及6.30倍，但表观分配系数却分别降低为0.309，0.341及0.438倍。结论3种渗透促进剂的作用机制主要为改变角质层的通透性，减低了药物经皮肤渗透的阻力，提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

4种促渗剂对痛宁凝胶中 延胡索乙素离体鼠皮透过的研究

[目的] 研究新型促渗剂氮酮(Azone)、Transcutol P(Trans P)、Labrasol(Lab)以及传统促渗剂丙二醇(PG)对痛宁凝胶中延胡索乙素透皮行为的影响。[方法] 采用改良Franz 扩散池, 考察Trans P、Lab、Azone和PG 在不同浓度下, 对痛宁凝胶中延胡索乙素离体大鼠皮透过行为的影响。[结果] 与空白对照组相比, 0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone与7%Trans P的表观渗透系数分别提高了1.50、1.52、1.42、1.46和1.66倍, 差异有统计学意义(P<0.01).几种促渗剂对延胡索乙素透过的促渗作用依次为7% Trans P>0.5%PG>0.5%Lab>3%Azone>0.5%Azone.[结论] 0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone和7%Trans P促渗效果比较明显, 可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。