香青兰总黄酮口腔速崩片的制备

目的:制备香青兰总黄酮口腔速崩片。方法:以交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂,微晶纤维素、乳糖为填充剂,湿法制粒压片制备香青兰总黄酮口腔速崩片。结果:崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮为10%,填充剂微晶纤维素与乳糖为5∶1时,其体外崩解时间小于1 min。结论:香青兰总黄酮口腔速崩片可迅速崩解于口腔内,口感良好,制备工艺可行。     

芍药甘草分散片的处方工艺研究

目的：建立芍药甘草汤分散片的处方工艺。方法：以崩解时限为考察指标,先对填充剂、崩解剂、主药量、润滑剂的种类和用量进行单因素考察,然后采用正交设计考察交联聚维酮（PVPP）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、微晶纤维素（MCC）和主药量的用量对分散片崩解时间的影响。结果：采用30%主药;15%PVPP和5%L-HPC为崩解剂;2%微粉硅胶和0.5%硬脂酸镁为润滑剂;10%MCC和乳糖为填充剂,干法制粒制备,崩解时间小于1min。结论：所制备的芍药苷草分散片具有崩解快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性。该分散片的处方合理,工艺可行,操作简便,符合分散片的质量要求。     

模糊综合评价法在清降口腔崩解片处方优化中的应用

目的:采用模糊综合评价法对清降口腔崩解片的主、客观指标同时评价,优化清降口腔崩解片处方,为相关制剂服药顺应性的改善提供参考。方法:采用星点设计法优化清降口腔崩解片的处方,设定3种崩解剂微晶纤维素(MCC),低取代羟丙基纤维素(L-HPC),交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和矫味剂(三氯蔗糖+苹果酸)的用量为自变量,在优化过程中,应用模糊综合评价法同时评价该制剂的主观指标(酸甜度、沙砾感程度)和客观指标(崩解时限)。结果:最优处方为清降掩味粉末2 g,MCC 1.472 g,L-HPC 0.398 g,PVPP 0.252 g,矫味剂0.301 g,润滑剂0.06 g。制备的清降口腔崩解片酸甜适口,无沙砾感,崩解时限48.8 s,总评分平均值4.48与预测值4.51的偏差很小。结论:模糊综合评价法可同时评价清降口腔崩解片的主、客观指标,所得结果准确性高、重复性好。     

玉米须总黄酮提取物口腔崩解片的制备及质量控制

目的:制备玉米须总黄酮提取物口腔崩解片并建立其质量控制方法.方法:采用粉末直接压片法制备,应用单因素试验考察压力、润滑剂和矫味剂;以崩解时限为参数,采用正交试验法优选崩解剂;以溶出度及含量均匀度为指标,考察其质量.结果:优选的处方为玉米须总黄酮提取物23％,交联聚乙烯毗咯烷酮(PVPP) 15％,微晶纤维素(MCC)35％,桔子香精-甘露醇-阿司帕坦1.2∶5∶2,制得的口腔崩解片在30 s内崩解完全,口感良好.溶出度及含量均匀度都符合2010年版《中国药典》要求.结论:该制备工艺与质量控制方法简单可行.     

基于星点设计-效应面法优化元胡止痛口腔崩解片处方的研究

目的优化元胡止痛口腔崩解片(YZODT)最佳处方。方法采用单因素实验、星点设计-效应面优化法,以片剂润湿时间、崩解时限为评价指标,对YZODT的处方进行优化,以确定最佳制备工艺。结果优化的处方用量为微晶纤维素(MCC)30%,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)15%,交联聚维酮(PVPP)5%,优化后YZODT的平均崩解时限为42.89 s,与预测值的偏差为3.27%。结论制备的YZODT崩解迅速,硬度适宜,服用方便,工艺简便易行。     

橘红痰咳口腔崩解片的制备

目的筛选辅料制备橘红痰咳口腔崩解片(化橘红、蜜百部、苦杏仁、茯苓、水半夏(制)、五味子、白前、甘草)。方法湿法制粒压片,以口感、质感、苦味为考察指标,采用模糊数学综合评价法对不同填充剂和矫味配方进行初步筛选;以颗粒收率和崩解时间为考察指标,采用Minitab软件中Box-Behnken和Response Optimizer对浸膏粉和崩解剂等关键辅料用量进行筛选和优化。结果最佳配方为浸膏粉84.0 g、甘露醇(Man)97.0 g、微晶纤维素(MCC)90.0 g、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)22.5 g、阿斯巴甜3.0 g、柠檬酸0.5 g、哈蜜瓜香精1.5 g及硬脂酸镁1.5 g,制备1 000片。口腔崩解片崩解时间为(40.25±1.20)s。结论按优选辅料处方制备的橘红痰咳口腔崩解片口感好、崩解迅速,达到了设计要求。     

布南色林口腔崩解片制备工艺的研究

目的：采用正交试验筛选布南色林口崩片的处方,并测定其溶出度。方法：以内崩解剂微晶纤维素的用量、填充剂乳糖的用量、外崩解剂交联羧甲基淀粉钠的用量为考查因素,以口崩片的崩解时间（td）、润湿时间（t）和混悬稳定性（△A）为评价指标进行正交试验,确定最佳处方;对优化处方所制样品测定其溶出度。结果：优选工艺为微晶纤维素30％、乳糖15％、交联羧甲基淀粉钠10％,所制样品平均td为19．8s,t为20．1s,△A为0．0016;30s内药物基本溶出完全。结论：所选处方制备的样品符合《中国药典》相关规定。     

黄芪有效部位口腔速崩片的研制及其质量评价

目的:研究黄芪有效部位口腔速崩片的制备工艺,并对其进行质量评价。方法:采用研究法对黄芪有效部位提取物进行掩味;采用正交设计筛选黄芪有效部位口腔速崩片的处方并考察片剂质量。结果:明胶:黄芪有效部位提取物=4∶1,添加30%的甘露醇、5%的甜蜜素为较佳的掩味方法,口感良好;所得优化处方为:交联羧甲基纤维素钠8%、柠檬酸0.5%、吐温-80:0.03%、微粉硅胶1%、硬脂酸镁0.5%,所得片剂30 s内完全崩解,3 m in释药85%以上。结论:黄芪有效部位口腔速崩片制备工艺合理可行,其质量及格。     

豆腐果苷口腔崩解片的制备

 目的以微晶纤维素(MCC),交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和泡腾剂(碳酸氢钠与枸橼酸比例为1∶1.2)为崩解剂制备豆腐果苷口腔崩解片。方法采用粉末直接压片法制备,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估。结果以MCC,PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC 5.4%、PVPP 5.8%、泡腾剂12%。与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果。结论将豆腐果苷制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度。     

柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化

目的优化柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方。方法在单因素试验基础上,以崩解剂(聚乙烯吡咯烷酮,PVPP)、填充剂Ⅰ(微晶纤维素,MCC)、填充剂Ⅱ(甘露醇)用量为影响因素,崩解时间为评价指标,星点设计-效应面法优化处方。结果最佳处方为固体分散体60 mg,PVPP 238 mg/片,MCC 28 mg/片,甘露醇45 mg/片,阿斯巴甜7.5 mg/片,柠檬酸7.5 mg/片,少量硬脂酸镁补足片重至390 mg/片,崩解时间30.4 s。结论该方法简单、稳定、可行,可用于柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化。     

龙须藤分散片的处方优化及质量控制

目的：优化龙须藤分散片的处方工艺并建立其质量控制方法。方法：以崩解时限为指标,采用星点设计-效应面法考察微晶纤维素（MCC）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）及交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）质量分数对龙须藤分散片处方工艺的影响;采用HPLC测定3’,4’,5’,5,7-五甲氧基黄酮和3’,4’-亚甲二氧基-5’,5,6,7-四甲氧基黄酮含量,流动相乙腈（A）-水（B）洗脱梯度（0~20 min,30%~40%A;20~36 min,40%~48%A）,检测波长324 nm,并考察分散片的体外溶出度。结果：最佳处方工艺为MCC,L-HPC,PVPP及硬脂酸镁用量分别为58%,9.2%,9.8%,1.0%;龙须藤分散片崩解时间40 s,30 min内溶出度已达90%。结论：制备的龙须藤分散片具有崩解快、溶出度高的特性,适于临床应用需要。     

星点设计-效应面法优化毛冬青分散片处方工艺

目的:优选毛冬青分散片的处方工艺,为毛冬青的临床应用提供新选择。方法:选择毛冬青醇提物为原料,采用单因素试验筛选填充剂、崩解剂及润湿剂;以崩解时限为因变量,采用星点设计-效应面法考察微晶纤维素(MCC)、交联聚维酮(PVPP)及羧甲基淀粉钠(CMS-Na)用量对毛冬青分散片处方工艺的影响。结果:最佳工艺条件为毛冬青醇提物40%,磷酸氢钙27%,18%MCC,9%PVPP,5%CMS-Na,0.2%三氯蔗糖,3%聚维酮,0.8%硬脂酸镁。崩解时限84.7 s,与预测值的偏差3.3%。结论:毛冬青分散片制备工艺简单、崩解时限短、制剂稳定性好,适合工业化生产。     

白藜芦醇口崩片制备工艺及质量评价研究

目的研究白藜芦醇口崩片制备工艺,确定最佳处方,并进行溶出度和粉体学方面的质量评价。方法以崩解时限、口感、硬度等为综合评价指标,开展Box-Benhnken中心组合试验,确定了采用粉末直接压片法工艺制备白藜芦醇口崩片的最优处方,采用溶出度测定方法考察口崩片的累积溶出度,以休止角、松密度、振实密度、压缩度为指标对口崩片的粉体学性质进行考察。结果最佳处方为白藜芦醇50 mg(22.5%)、微晶纤维素PH-101(MCC)63.5 mg(28.6%)、交联聚维酮(PVPP)18.6 mg(8.4%)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)10 mg(4.5%)、甘露醇78 mg(35.1%)、硬脂酸镁2 mg(0.9%),制备的白藜芦醇口崩片崩解时限合格,10 min白藜芦醇可溶出90%以上,粉体学研究表明物料有较好的流动性和填充性。结论白藜芦醇口崩片处方工艺可行,操作简便,能满足工业化大生产的要求。     

肿节风分散片的研制

目的:研制肿节风分散片。方法:以崩解时间为指标,采用正交实验法优选肿节风分散片处方。结果:选择16%的交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、7%的低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为崩解剂,40%的微晶纤维素(MCC)为填充剂,所制得的分散片3min内全部崩解。结论:优选处方辅料种类及比例适宜,崩解时间符合要求,可为工业化生产提供依据。     

乳癖安消分散片的制备工艺研究

目的研究乳癖安消分散片的制备工艺。方法在单因素考察的基础上,通过正交试验法,以崩解时限为指标,对稀释剂用量、崩解剂用量和制片压力3个因素进行优化,优选出乳癖安消分散片的处方。结果选择以磷酸氢钙为稀释剂,内加交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素混合物为崩解剂,在4～4.5 kg/cm2压力下制备分散片最佳,平均崩解时限为2.4 min。结论优选的处方辅料种类及原辅料之间的比例适宜,分散片外观及崩解均符合要求。     

“护肝I号”口崩片的制备及药效学研究

目的 优化“护肝I号”口崩片处方及制备工艺，并考察其对小鼠急性肝损伤的保护作用。方法 对崩解剂、润滑剂、填充剂进行单因素筛选，以片剂外观、硬度、脆碎度、崩解时间作为综合评价指标，选取崩解剂、微粉硅胶、硬脂酸镁三者用量为考察因素，采用Box-Behnken响应面法设计优化制备工艺。以一次性大剂量ig给予对乙酰氨基酚（acetaminophen，APAP，500 mg/kg）复制小鼠急性肝损伤模型，考察口崩片对血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性、肝组织中还原型谷胱甘肽（GSH）和丙二醛（MDA）含量及肝组织形态学变化的影响。结果 最优处方为干膏粉22.00%、微晶纤维素18.00%、山梨醇20.00%、甘露醇16.00%、阿斯巴甜0.50%、柠檬酸0.50%、L-HPC 20.00%、微粉硅胶2.50%、硬脂酸镁0.50%，以此处方制备口崩片的硬度为4～7 kg，平均崩解时间50 s，平均脆碎度0.85%；与模型组相比，联苯双酯对照组、“护肝I号”水煎液组和“护肝I号”口崩片组小鼠血清中2种转氨酶ALT、AST含量明显降低，存在显著性差异（P<0.01）；肝组织中MDA含量降低，存在显著性差异（P<0.01），显著改善APAP对肝组织的破坏。结论 “护肝I号”口崩片处方工艺可行、操作简便，与“护肝I号”水煎液均能有效预防APAP导致的肝损伤，且两者药效作用差异无显著性。     

天麻素分散片的制备及稳定性研究

以崩解时限为指标,采用正交试验设计优化最佳处方,制备天麻素分散片,通过初步稳定性试验评价该制剂的质量。结果表明,L-HPC和CMS-Na两种崩解剂采用内外加法联合使用效果最优,最佳处方崩解时间为106 s,体外溶出百分率明显高于普通片,初步稳定性试验表明制剂质量稳定。     

葡萄内酯分散片的处方筛选及其溶出度测定

目的: 优化葡萄内酯分散片的制备工艺及考察其体外溶出度. 方法: 以休止角、硬度、崩解时限为指标,考察交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP),微晶纤维素(MCC)、预胶化淀粉(PRS)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)等辅料对葡萄内酯分散片处方工艺的影响.采用HPLC测定分散片的体外溶出度,流动相甲醇-水(95:5),检测波长325 nm. 结果: 最佳处方为葡萄内酯10 g,MCC 40 g,L-HPC 20 g,PVPP 10 g,CSM-Na 20 g,PRS 30 g,淀粉20 g;崩解时间1 min,分散均匀性好,药物30 min内累积溶出率>85%. 结论: 制备的葡萄内酯分散片具有溶散快、分散均匀、溶出速率快的特性,适用于临床应用需要.