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相似文献
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1.
丹酚酸B及其磷脂复合物在SD大鼠的生物利用度研究   总被引:5,自引:0,他引:5       下载免费PDF全文
 目的 建立SD大鼠血浆中丹酚酸B含量的测定方法,观察丹酚酸B磷脂化后生物药剂学性质的改变。方法 将随机分组的SD大鼠分别灌胃给丹酚酸B及丹酚酸B磷脂复合物药液,剂量2 g·kg-1,HPLC测定不同时间间隔的血药浓度,运用DAS1.0药动学程序计算药动学参数。 结果 丹酚酸B与丹酚酸B磷脂复合物给SD大鼠口服后在大鼠体内均为单室开放模型,丹酚酸B口服的AUC、ρmaxtmax分别为(46.044±11.341)μg·h·mL-1,(11.35±2.078)μg·mL-1,(0.642±0.113)h,而丹酚酸B磷脂复合物口服的AUC、ρmaxtmax分别为(74.959±17.493)μg·h·mL-1,(17.94±2.541)μg·mL-1,(0.887±0.176)h,丹酚酸B磷脂复合物的相对生物利用度为162.80%。结论 丹酚酸B磷脂化后口服生物利用度提高,生物药剂学性质改善。  相似文献   

2.
车庆明  陈颖  杨琳 《中国药学杂志》2007,42(17):1340-1342
 目的研究口服阿莫西林对中药有效成分黄芩苷血药浓度的影响。方法用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组大鼠的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果阿莫西林和黄芩苷合并给药组大鼠ρmax(964.94±301.18)μg·L-1,AUC0~24h(8989.35±2610.28)μg·h·L-1;黄芩苷单独给药组大鼠ρmax(2645.62±601.42)μg·L-1,AUC0~24h(28952.90±5731.42)μg·h·L-1。结论两组药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服阿莫西林严重影响黄芩苷的血药浓度,应提醒临床医生和患者注意。  相似文献   

3.
 目的 研究单次及多次静脉滴注头孢西酮钠在中国健康志愿者体内的药动学特征。方法 30名健康受试者(男、女各半)随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g,中剂量组继续给药,按每天给药2次,每次1.0 g,连续给药5 d,用LC-MS/MS测定受试者不同时间点血浆中药物浓度,经DAS 2.1.1软件计算药动学参数并进行统计分析。结果 低、中、高剂量单次给药后头孢西酮钠t1/2z分别为(1.85±0.53)、(1.81±0.29)、(2.07±0.32) h,AUC0-t分别为(145.30±68.67)、(244.26±38.284)、(513.10±127.27) mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(147.89±70.45)、(246.60± 40.61)、(521.02±134.33) mg·h·L-1,tmax分别为(0.30±0.06)、(0.33±0.00)、(0.35±0.05) h,ρmax分别为(87.18±36.37)、(151.13±19.02)、(271.94±38.86) mg·L-1, Vz分别为(9.97±2.91)、(10.67±1.27)、(11.75±1.78) L,CLz分别为(3.88±1.239)、(4.14±0.57)、(4.03±0.86) L·h-1。多次给药组头孢西酮钠AUCss为(208.93±37.37) mg·h·L-1,AUC0-t为(208.93±37.37) mg·h·L-1,AUC0-∞为(210.64±38.55) mg·h·L-1,tmax为(0.33±0.00) h,ρmax为(130.20±22.83) mg·L-1,平均稳态浓度ρss为(17.41±3.11) mg·L-1,ρmax为(0.89±0.60) mg·L-1,DF为(7.45±0.70),t1/2z为(1.77±0.25) h, Vz为(12.40±2.57) L,CLz为(4.90±0.95) L·h-1。结论 健康受试者单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g后,其体内药动学过程呈线性动力学特征;性别对头孢西酮钠的体内药动学无差异;多次给药主要药动学参数(tmaxVzt1/2zCLz)与单次给药无显著性差异(P>0.05);连续给药后在体内无蓄积。
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4.
淫羊藿素在大鼠体内的药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的 研究淫羊藿素灌胃或静脉注射给药后原型药物及结合型药物在大鼠体内的血浆药动学和排泄特征,为新药开发提供参考依据。方法 采用高效液相色谱-串联质谱法测定生物样品经酶水解前后淫羊藿素浓度。结果 大鼠灌胃给予不同剂量淫羊藿素(20、40和80 mg·kg-1)后,ρmax和AUC0-∞与给药剂量呈正相关,生物利用度分别为17.29%、13.80%和10.70%。灌胃给予80 mg·kg-1淫羊藿素后,大鼠血浆中游离淫羊藿素的ρmax和AUC0-∞分别为13.26 ng·mL-1,495.67 ng·h·mL-1;游离与结合形式总和的药动学参数分别为597.50 ng·mL-1,12 038 ng·h·mL-1。静脉给药20 mg·kg-1后,大鼠血浆中游离淫羊藿素的ρmax和AUC0-∞分别为5 896 ng·mL-1,2 470 ng·h·mL-1;游离与结合形式总和的药动学参数分别为11 598 ng·mL-1,23 303 ng·h·mL-1。大鼠灌胃给予80 mg·kg-1淫羊藿素72 h后,尿、粪样品中游离淫羊藿素的排泄量分别占给药量的0.04%和25.09%,游离与结合形式总和的排泄量分别占给药量的0.14%和32.46%;大鼠静脉注射给予20 mg·kg-1淫羊藿素72 h后,尿、粪样品中游离淫羊藿素的排泄量分别占给药量的0.58%和8.76%,游离与结合形式总和的排泄量分别占给药量的2.48%和10.82%。结论 淫羊藿素给药后在体内主要以结合形式存在,生物利用度较低,主要通过粪便排泄。  相似文献   

5.
 目的:研究盐酸二甲双胍肠溶片与普通片的药动学和生物利用度。方法:受试者交叉口服单剂量(1000 mg)肠溶片与普通片,用反相高效液相色谱法测定血药浓度。结果:两种片剂的主要药动学参数分别为Cmax(2.9±0.7)mg·L-1和(2.6±0.6)mg·L-1,Tmax为(2.6±0.4)和(2.3±0.5)h ,T1/2Ka为(0.87±0.26)h和(0.81±0.23)h,T1/2Ke为(1.6±0.4)h和(1.9±0.6)h,AUC为(12.2±1.1)mg·L-1·h-1和(11.9±1.2)mg·L-1·h-1。肠溶片相对于普通片的生物利用度F为(103.0±12.0)%。结论:两种剂型的各药动学参数之间差异均无显著性(P>0.05),经双向单侧t检验,两制剂具有生物等效性。  相似文献   

6.
 目的:比较丁咯地尔(甲氧吡丁苯)两种片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度?方法:高效液相-紫外检测法?结果:家犬口服后,其体内血药浓度-时间曲线符合一室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:cmax(16.24±4.96)mg·L-1L和(15.91±5.94)mg·L-1;tmax(0.84±0.45)h和(0.82±0.49)h;AUC(99.13±23.22)mg·h·L-1和(97.94±25.63)mg·h·L-1?结论:国产甲氧吡丁苯片剂对进口甲氧吡丁苯片剂相对生物利用度为98.57%,可以认为国产片与进口片生物等效?  相似文献   

7.
李方方  顾世芬  陈汇 《中国药学杂志》2007,42(15):1181-1184
 目的研究静脉滴注头孢哌酮/他唑巴坦复方制剂在健康人体内的药动学。方法16名健康男性志愿者静脉滴注头孢哌酮2000mg/他唑巴坦500mg复方制剂,采用反相高效液相色谱法同时测定血浆中头孢哌酮和他唑巴坦浓度,并用DAS1.0程序处理药-时数据。结果头孢哌酮的ρmax为(194.94±40.04)mg·L-1,t1/2β为(2.23±0.41)h,AUC0-∞为(364.41±71.77)mg·h·L-1,AUC0-8为(326.73±62.84)mg·h·L-1,CLs为(5.76±1.2)L·h-1;他唑巴坦的ρmax为(26.58±4.07)mg·L-1,t1/2β为(0.87±0.12)h,AUC0-∞为(18.89±4.23)mg·h·L-1,AUC0-3为(16.91±4.43)mg·h·L-1,CLs为(27.80±6.6)L·h-1。结论健康志愿者静脉滴注头孢哌酮2000mg/他唑巴坦500mg复方制剂,头孢哌酮和他唑巴坦均符合一级消除二室模型,其主要药动学参数与文献报道接近,为临床合理用药提供了参考资料。  相似文献   

8.
染料木黄酮在雌雄大鼠体内的药动学   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的观察染料木黄酮(genistein)在雌、雄大鼠体内的药动学差异。方法大鼠ig给予9mg·kg-1染料木黄酮,用反相高效液相色谱法测定不同时间大鼠血浆中原型药物、β-葡萄糖醛酸结合型药物及组织器官中药物的浓度。结果药物在卵巢和子宫中的分布显著高于睾丸,在其他组织器官内的分布未观测到明显的雌雄差异。雌性大鼠的AUC,ρmaxt1/2分别为1.120 mg·h·L-1,0.167mg·L-1和5.767h。而雄性大鼠的AUC,ρmaxt1/2分别为0.592mg·h·L-1,0.106mg·L-1和4.486h。雌性大鼠血浆中葡萄糖醛酸结合形染料木黄酮浓度高于雄性大鼠。结论染料木黄酮在雌雄大鼠性器官中的分布具有差异显著;与雄性大鼠相比,雌性大鼠对染料木黄酮的吸收多、葡萄糖醛酸结合量高,使染料木黄酮的半衰期延长。  相似文献   

9.
盐酸二甲双胍缓释片的生物等效性评价   总被引:6,自引:0,他引:6  
 目的对国产两种盐酸二甲双胍缓释片制剂进行生物等效性评价。方法单剂量(1 000 mg)、多剂量(1 000 mg·d-1×7d)试验各选20例受试者,受试者随机分组、自身对照口服药物,采用反相HPLC测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,并计算相关药动学参数判定两制剂是否生物等效。结果单剂量时,受试制剂与参比制剂主要药动学参数ρmax分别为(2.329±0.486)及(2.308±0.502)mg·L-1;tmax分别为(3.700±0.571)及(3.600±0.940)h;t1/2分别为(7.484±2.612)及(7.724±2.799)h;AUC0~t分别为(13.387±3.394)及(13.589±2.917)mg·h·L-1;AUC0~∞分别为(18.575±3.841)及(19.069±3.792)mg·h·L-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(98.10±8.90)%。多剂量时,受试制剂与参比制剂主要药动学参数ρmax分别为(1.876±0.545)及(2.111±0.630)mg·L-1;ρmin分别为(0.212±0.047)及(0.227±0.054)mg·L-1;tmax分别为(4.100±0.912)及(3.750±0.716)h;t1/2分别为(11.477±3.851)及(13.529±4.067)h;AUCss分别为(15.137±2.749)及(15.855±3.322)mg·h·L-1;ρav分别为(0.631±0.114)及(0.661±0.138)mg·L-1;DF分别为(2.609±0.644)%及(2.812±0.645)%;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(98.00±22.7)%。结论统计分析结果显示,受试制剂与参比制剂生物等效。  相似文献   

10.
 目的 研究左氧氟沙星注射液及口服片剂单次给药的药动学。方法 选18名男性健康受试者,分别随机交叉给予左氧氟沙星注射液200 mg(注射时间60 min)及200 mg口服片剂;另选18名健康受试者,分别随机交叉给予左氧氟沙星注射液300 mg, 注射时间分别为60及90 min。采用反相高效液相色谱法测定血及尿药浓度。结果 左氧氟沙星200 mg注射液与200 mg口服片剂的主要药动学参数cmax分别为(3.06±0.32),(2.50±0.39) mg·L-1;AUC分别为(17.79±1.62),(17.02±1.79) mg·h·L-1;t1/2β分别为(5.60±0.31),(5.73±0.48) h;48 h尿药累积排泄百分率分别为(72.58±8.66)%和(71.50±6.75)%。经计算口服片剂的绝对生物利用度为(96.03±9.35)%。左氧氟沙星注射液300 mg, 注射时间分别为60及90 min的主要药动学参数cmax分别为(4.63±0.59),(4.21±0.66)mg·L-1;AUC分别为(29.17±2.66),(29.04±3.76) mg·h·L-1;t1/2β分别为(6.05±0.30),(5.96±0.48)h;48 h尿药累积排泄百分率分别为(74.50±9.32)%和(77.68±8.86)%。两组中的主要参数经配对t检验除cmax有显著性差异(P<0.05)外,其余均无显著性差异(P<0.05)。结论 200 mg左氧氟沙星片剂的口服吸收良好,绝对生物利用度为(96.03±9.35)%;给予相同剂量左氧氟沙星300 mg而注射时间不同(60及90min)的药动学过程基本一致,因此临床可根据具体情况调整给药时间。  相似文献   

11.
 目的:研究双氯芬酸钾(DP)双层片在兔体内的药动学特征。方法:8只家兔分别单剂量口服DP双层片(Ⅰ)和普通片凯扶兰(Ⅱ)各50 mg,采用高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度。经TOPFIT程序拟合,求算药动学参数。结果:Ⅰ和Ⅱ的药动力学参数MRT分别为(19.7±3.0)h和(7.7±0.9)h,t1/2为(10.6±1.1)h和(3.2±1.0)h,Tmax为(8.5±3.0)h和(5.0±1.2)h,Cmax为(16.6±3.7) μg·ml-1和(26.6±4.1) μg·ml-1,AUC为(266.4±45.1) μg·h·ml-1和(9237.0±19.1)μg·h·ml-1。DP双层片和普通片的MRT、t1/2、Tmax、Cmax差异有显著性,AUC、CL差异无显著性。体内吸收分数与体外释放度之间线性关系良好,r=0.9885。结论:双层片具有明显的缓释特征,吸收程度与普通片等效。  相似文献   

12.
 目的:探讨肾移植受者术后早期服用国产环孢素的药动学变化特点。明确环孢素各时点血药浓度与时间-曲线下面积(AUC)的相关关系。方法:43例肾移植受者始服环孢素6mg·kg-1.d-1 7 d后,按不同品种分A组18例,B组15例,C组10例。3组分别于服药即刻,服药后1,2,3,4,5,6,8,10,12 h抽血查环孢素浓度(以C0C1C2……C12表示),比较不同品种 药动学的变化特点。然后,用逐步回归分析法计算环孢素的总体C0、C2、峰浓度Cmax,达峰时间(Tmax).AUC以及各种指标的 变异系数,并计算各浓度值与AUC的相关关系。结果:3种国产环孢素在使用相同剂量时,C0,C2,Cmax,Tmax,AUC差异均无 显著性,具有同质性。合并分析后,总体值C0为(215.2±113.0)μg-1,总体Cmax=C2为(1024.8± 378.7)μg-1,达峰时间(2.0±0.9)h,平均2 h,AUC为(5106.4± 1471.8)μ·h·L-1。抽血检测的10个时点浓度中,C1、C2、C3、C4、C6与AUC的 相关性有显著性,其中C2偏相关系数0.96最大,而变异系数(34.9%)相对较小。C0不仅变弄系数(52.8%)较大,且与AUC 的相关性亦不显著。结论:国产环孢素总体峰浓度为C2,与AUC具有较好的相关性,对AUC的变化影响大。可以将C2作为 临床一个常规的环孢素浓度监测指标。  相似文献   

13.
 目的 研究双氯芬酸对莫西沙星在大鼠体内药动学的影响。方法 采用平行对照实验设计,健康雄性SD大鼠18只随机分成2组,单用莫西沙星组(ig 40 mg·kg-1 )和双氯芬酸与莫西沙星联合使用组(ig 25 mg·kg-1双氯芬酸,ig 40 mg·kg-1莫西沙星)。采用HPLC测定莫西沙星的血药浓度。用DAS2.0程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。结果 健康雄性SD大鼠灌胃给药:单用组、联用组莫西沙星ρmax分别为(6.7±1.1)和(4.4±1.0)mg·L-1,tmax分别为(0.9±0.2)和(1.2±0.2)h;AUC0-t 分别为(34.4±9.6)和(27.5±7.8)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(41.2±12.2)和(30.8±11.9)mg·h·L-1;t1/2分别为(9.0±5.7)和(6.2±3.7)h;Clz/F分别为(1.1±0.5)和(1.4±0.5) mL·h-1·g-1,联用组莫西沙星的AUC0-t、AUC0-∞ρmax均显著小于单用组(高侧P>0.05,低侧P<0.05),两组莫西沙星tmaxt1/2Clz/F比较无统计学意义(P>0.05)。结论 双氯芬酸和莫西沙星联合用于大鼠时,双氯芬酸使莫西沙星的AUC和ρmax减小,临床上应注意两药联用时的给药剂量的调整。  相似文献   

14.
 目的 研究PLGA(乳酸-羟基乙酸共聚物)-吉西他滨缓释微球在荷胰腺癌裸鼠体内的药动学特点,为该药的临床合理应用提供理论和实验依据。方法 对荷胰腺癌裸鼠分别进行PLGA-吉西他滨缓释微球间质化疗(A组,8.64 mg·kg-1),吉西他滨全身化疗(B组,8.64 mg·kg-1)和瘤体内给药化疗(C组,8.64 mg·kg-1)后,采集不同时间静脉血及恶性肿瘤、肝脏和肾脏组织,应用HPLC测定血浆和组织中的药物浓度,WinNolin4.0.1药动学软件计算主要药动学参数,t检验进行统计学分析。结果 血浆中A,B,C 3组的ρmax分别为(0.18±0.06),(1.765±0.329),(0.127±0.042)mg·L-1,A组与B组相比,P<0.05,t1/2分别为(120±10.6),(4.28±1.07),(6.32±1.25)h, tmax分别为(72±2.5),(0.33±0.09),(0.50±0.21)h,MRT分别为(56.8±10.9),(0.43±0.14),(0.19±0.04)h,AUC分别为(10.2±2.7),(0.13±0.03),(0.56±0.18)mg·h·L-1;肿瘤组织中A、B、C 3组的ρmax分别为(1.329±0.381),(0.462±0.150),(0.753±0.166)mg·L-1,A组与B、C组相比,P<0.05,t1/2分别为(97.39±8.93),(5.97±1.65),(2.15±0.58)h,tmax分别为(24±3.2),(4.0±1.2),(0.00±0.02)h,MRT分别为(399.8±20.8),(126.9±15.4),(117.8±10.7)h,AUC分别为(383.7±25.2),(56.83±6.73),(71.60±18.52)mg·h·L-1;肝脏中A、B、C 3组的ρmax分别为(0.734±0.152),(0.578±0.083),(0.85±0.19)mg·L-1,A组与B、C组相比,P>0.05,tmax分别为(72±6.2),(24±3.9),(72±4.5)h,MRT分别为(520.5±20.2),(111.7±19.4),(112.9±9.6)h,AUC分别为(1 325.9±86.5),(216.4±32.6),(108.8±29.1)mg·h·L-1;肾脏组织中A、B、C 3组的ρmax分别为(0.55±0.16),(0.458±0.137),(0.687±0.232)mg·L-1,A组与B、C组相比,P>0.05,tmax分别为(2.0±0.6),(8.0±2.3),(120±10.4)h,MRT分别为(462.1±28.6),(111.1±20.1),(119.6±18.6)h,AUC分别为(378.1±38.5),(29.42±10.64),(97.57±16.72)μg·h·mL-1。结论 PLGA-吉西他滨缓释微球间质化疗能够显著提高肿瘤局部的药物浓度,延长药物作用时间,减少化疗药物的全身毒副作用。  相似文献   

15.
目的:建立Beagle犬血浆中栀子苷的高效液相色谱分析方法,研究醒脑静口服给药后栀子苷的药代动力学特征及生物利用度。方法:Beagle犬分别口服、注射给予醒脑静,采用HPLC测定Beagle犬血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合,计算相关药动学参数。结果:Beagle犬血浆中栀子苷在1.24~158.88 mg.L-1线性关系良好,口服给药的主要药动学参数为Cmax(11.8±0.6)mg.L-1,Tmax(52.0±4.5)min,AUC(1 280.8±172.0)mg.min.L-1,MRT(118.7±25.4)min。注射给药的药动学参数为Cmax(107.4±6.3)mg.L-1,AUC(7 930.1±670.0)mg.min.L-1,MRT(92.4±5.1)min。生物利用度为(6.46±0.87)%。结论:该实验建立的Beagle犬血浆中栀子苷的HPLC分析方法,适用性良好,提取、方法回收率和日内、日间精密度均符合要求,室温及冻融条件下稳定性良好。醒脑静口服给药栀子苷的生物利用度较低。  相似文献   

16.
 目的在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂75,150和300mg,并于单次给药试验结束后,按照每天早、晚各服药一次,每次75mg,连续服用5d的给药方案进行多次给药研究。应用HPLC-UV测定服药后不同时间点普瑞巴林的血药浓度。结果模型拟合结果显示,普瑞巴林进入人体后的药物经时过程符合血管外给药二室模型。单次服用75,150和300mg普瑞巴林胶囊后,其主要药动学参数如下:ρmax为(2.43±0.36),(4.59±0.91)和(9.16±1.00)mg·L-1;AUC0-t为(13.5±2.6),(27.4±6.2)和(54.9±10.3)mg·h·L-1;tmax为(0.96±0.42),(0.90±0.39)和(1.21±0.38)h;t1/2β为(6.6±2.3),(7.2±2.8)和(5.8±1.4)h。连续口服5d75mg,bid普瑞巴林胶囊后,其药动学参数分别为:ρmax为(2.83±0.42)mg·L-1,ρmin为(0.67±0.14)mg·L-1,ρav为(1.18±0.20)mg·L-1,AUC0-t为(19.4±3.8)mg·h·L-1,tmax为(0.79±0.30)h,t1/2β为(6.8±2.6)h,DF为(1.86±0.39)。对单次给药试验中所得的AUC,ρmax,t1/2与剂量进行线性相关性分析,结果表明,AUC和ρmax与剂量呈线性相关,t1/2β与剂量无关,符合1级速率过程,对其他药动学参数进行剂量间、个体间、周期间及性别间方差分析显示,各组间均无显著性差别。结论普瑞巴林胶囊单次给药剂量在75~300mg内,体内过程符合1级速率过程。按照75mg,bid的方案连续服用普瑞巴林5d,药物在体内无蓄积。  相似文献   

17.
泛昔洛韦胶囊人体生物等效性研究   总被引:4,自引:0,他引:4       下载免费PDF全文
 目的 研究泛昔洛韦胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度,以评价其生物等效性。方法 采用高效液相色谱荧光检测法测定12名健康志愿者随机交叉 po 单剂量500 mg泛昔洛韦胶囊与参比片后,血浆中代谢物喷昔洛韦药时数据经3P97程序拟合后,计算其药代动力学参数。结果 泛昔洛韦胶囊与参比片的主要药代动力学参数分别为:tmax(0.774±0.190),(0.748±0.181)h;cmax(4.207±1.079),(4.303±1.271) mg·L-1;AUCo~∞(15.476±3.654),(14.828±3.420) mg·h·L-1。用梯形法计算所得的AUCo~t 分别为(14.622±3.605),(14.072±3.459)mg·h·L。泛昔洛韦胶囊的相对生物利用度为(104.5±10.2)%。结论 泛昔洛韦胶囊与参比片剂为生物等效制剂。  相似文献   

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