盐酸班布特罗的合成工艺改进

目的合成盐酸班布特罗.方法采用了对比性实验,确定反应途径.结果经缩合、还原、成盐3步反应合成盐酸班布特罗.结论该反应途径为最佳途径.     

盐酸班布特罗的合成工艺改进研究

目的改进盐酸班布特罗的合成工艺.方法经酯化、溴化、还原、缩合、成盐五步反应合成盐酸班布特罗.结果完成了盐酸班布特罗的合成,经波谱数据确认了其结构.结论该反应途径为工业生产提供了较佳的合成路线.     

盐酸斑布特罗的合成工艺改进

目的：合成盐酸斑布特罗。方法：采用了对比性实验,确定反应途径。结果：经缩合,还原,成盐3步反应合成盐酸班布特罗。结论：该反应途径为最佳途径。     

班布特罗合成的改进

以３‘,５’－二羟基苯乙酮为起始原料,经酯化,溴化,还原,缩合,成盐５步反应合成了盐酸班布特罗,工艺简便,条件温和,总收率达１９％。     

班布特罗治疗儿童咳嗽变异型哮喘疗效观察

目的 探讨口服长效β2激动剂班布特罗治疗儿童咳嗽变异型哮喘的疗效。方法 随机选择52例患儿每日口服1次班布特罗片剂,≤5岁者5 mg/d,>5岁者>10mg/d 。于治疗前及治疗后每月测量患儿最高呼气流速率(PEER)1次,同时临床判断治疗效果。结果 52例患儿经过治疗后有41例临床症状得到控制,9例患儿治疗显效,2例患儿病情好转。与治疗前比较患儿PEER亦有明显改善,经t检验分析,P<0.05,有显著性意义。结论 应用长效β2激动剂班布特罗治疗儿童咳嗽变异型哮喘疗效显著,服用简便。     

班布特罗佐治毛细支气管炎的疗效观察

目的 观察班布特罗口服佐治毛细支气管炎的疗效.方法 选择60例毛细支气管炎患儿,随机分为治疗组和对照组.治疗组30例,男19例,女11例;对照组30例,男18例,女12例;年龄均为2个月～1岁.两组均采用综合治疗,如抗感染、抗病毒、止咳、化痰等治疗.治疗组在上述综合治疗的基础上,加用班布特罗(商品名:帮备)口服,用法为每晚1次,每次2.5mg,5天为1个疗程.对治疗前后症状、体征持续时间进行比较.结果 治疗组在显效率、总有效率,缓解喘憋、缩短肺部罗音及咳嗽持续时间与对照组有显著性差异(P＜0.01).结论 班布特罗治疗毛细支气管炎有明显疗效,且安全、方便,可作为佐治毛细支气管炎的主要药物之一.     

班布特罗的急性毒性研究

对班布特罗盐酸盐的急性毒性进行了研究。结果表明 ,班布特罗盐酸盐对雄性小鼠尾静脉注射给药的 LD50 =96.3 7mg/ kg,对雌性小鼠尾静脉注射给药的 LD50 =83 .65 mg/ kg。班布特罗盐酸盐对雌性小鼠灌胃给药的 LD50 =70 5 .0 2 mg/ kg     

国产与进口班布特罗对豚鼠实验性哮喘的药效学比较

目的 :比较国产和进口班布特罗对实验性哮喘的抑制作用及药效学特点。方法 :在体用组胺和卵清蛋白诱发的实验性哮喘模型 ,离体用气管片和肺条分别进行研究。结果 :国产与进口班布特罗具有剂量依赖性抑制组胺和卵清蛋白诱发的豚鼠哮喘 ,峰效应出现于给药后 4h前后 ,作用可持续 2 4h以上 ,国产与进口药的作用比较P >0 .0 5 ;2药对离体豚鼠气管片均无松弛作用 ;灌服豚鼠 4h后的血浆能剂量依赖性松弛离体气管片和肺条 ,作用持续 2 4h以上 ,而对肺条的松弛作用强于对气管片的作用 (P <0 .0 1) ,2药的作用比较P >0 .0 5。结论 :国产和进口班布特罗对豚鼠实验性哮喘的作用缓和而持久 ,给药 1次 2 4h后仍然产生平喘效应 ,2药作用比较相似     

盐酸班布特罗对支气管哮喘的疗效

目的 评价新型长效β_2激动剂-盐酸班布特罗片剂治疗支气管哮喘的疗效和安全性。方法 采用随机单盲对照和开放试验,对103名哮喘患者进行为期4周(口服盐酸班布特罗片剂10 mg～20 mg每晚一次)的疗效观察,并进行剂量滴定。结果 治疗组(50例)和开放组(53例)的临床控制率分别为46％和49.06％,有效率分别为94％和92.45％。治疗2周肺功能即有显著改善。剂量滴定试验提示部分患者的合适剂量为每日20 mg。不良反应发生率为8.74％,主要表现为手抖,心悸和头晕,并不影响治疗。结论 盐酸班布特罗片剂是安全有效的长效支气管扩张剂。     

盐酸班布特罗的HPLC测定

采用HPLC测定盐酸班布特罗的含量。以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相，以6.0mmol/L辛烷磺酸钠的甲醇溶液－乙腈－50mmol/L磷酸盐缓冲液（pH3.0)(34:11:35)为流动相，检测波长214nm，对乙酰氨基苯甲醚为内标。     

高效液相色谱法测定盐酸班布特罗片的含量

采用HPLC法测定盐酸班布特罗片的含量,色谱柱为ODS(150 mm×4.6mm,ID,4μm),流动相为甲醇-乙腈-50mmol/L辛烷磺酸钠-磷酸缓冲液(34:11:55),检测波长为214 nm,线性范围为10～100μg/ml,平均回收率为99.1l％,相对标准偏差为0.59％。     

班布特罗对豚鼠实验性哮喘的作用及其机理研究

目的 研究班布特罗对豚鼠实验性哮喘的作用、药效学及药动学特点及作用机制。方法 组胺和卵清蛋白诱发在体豚鼠实验性哮喘模型,使用豚鼠离体气管片和肺条进行研究。结果 班布特罗剂量依赖性抑制组胺和卵清蛋白诱发的豚鼠哮喘,班布特罗对豚鼠气管片无松弛作用,而灌服其后的松弛气管片和肺条血浆呈剂量依赖性,且对肺条的松弛作用强于气管片。其峰效应出现于给药后4h前后,作用持续24h以上。结论 班布特罗作为特布他林的前药对豚鼠实验性哮喘的作用缓和而持久。     

新药β2-受体激动剂班布特罗的研究进展

近年来发展的长效支气管扩张剂班布特罗是β2-受体激动剂特布他林的前体药，口服后在体内经血浆丁基胆碱酯酶水解释放出特布他林发挥支气管扩张作用，其半衰期长，持续时间可达24h，副作用少，适用于夜间哮喘及老年哮喘的治疗，是一种具有很大应用价值的新药。     

班布特罗口服液治疗小儿支气管炎的临床分析

目的探讨班布特罗口服液治疗小儿支气管炎的临床效果。方法我院儿科住院治疗的小儿支气管炎患儿90例,随机分为治疗组与对照组各45例。对照组患儿仅给予支气管炎的常规综合治疗,治疗组患儿在对照组患儿治疗基础上给予班布特罗口服液治疗。结果治疗组45例患儿中,显效27例,有效16例,无效1例,总有效率为95.56%。对照组45例患儿中,显效14例,有效21例,无效10例,总有效率为77.78%。治疗组患儿的总有效率明显高于对照组患儿(P<0.05)。治疗组患儿的临床症状以及体征、喘憋、咳嗽、肺部啰音的消失时间明显短于对照组患儿(P<0.05)。结论班布特罗口服液治疗小儿支气管炎具有疗效确切,安全方便的特点,值得在临床推广使用。     

班布特罗和沙丁胺醇在人体内的立体选择性药动学和代谢产物研究

目的：研究分析班布特罗和沙丁胺醇在人体内的立体选择性药动学和代谢产物。方法：各选择5名受检者服用消旋盐酸班布特罗片剂与左旋硫酸沙丁胺醇片,分别于用药前、用药后（1、3、6、12、24、48以及72h）抽取受检者静脉血5mL,检测患者血浆中班布特罗和沙丁胺醇的浓度变化。结果：班布特罗及沙丁胺醇在人体的代谢过程中均存在着差异。结论：班布特罗、沙丁胺醇及它们的代谢产物在代谢上具有立体选择性。     

盐酸班布特罗多晶型的鉴别

采用差示扫描显热法和红外光谱分析法,对盐酸班布特罗的多晶作了鉴别,并就其晶型的转换作了讨论。     

班布特罗对COPD患者夜间血氧饱和度的影响

目的　了解班布特罗对慢性阻塞性肺病 (COPD)患者夜间血氧饱和度的影响。方法　 11例COPD相对缓解期的男性患者 ,于 2 3时开始连续检测血氧饱和度 (SaO2 )直至次日 6时 ,同时记录夜间事件。然后 ,病人于当日 18时开始服用班布特罗 10mg ,每日 1次 ,连服 2天 ,于用药第 2日的 2 3时开始连续检测血氧饱和度 (SaO2 )直至次日 6时。同时记录夜间事件。结果　用药前后患者SaO2 均值比较 :用药前均值 92 1± 0 0 5 ,用药后均值 92 8± 0 0 5。用药后SaO2 出现了具有统计学意义的增加 (P值 <0 0 0 1)。用药后 6个小时观测 ,每小时的SaO2 均值均高于用药前各该时点的SaO2 均值 ;而且 ,在第 1、3、4、5时点 ,用药前后的差异具有统计学意义。结论　班布特罗具有改善COPD患者夜间SaO2 恶化加重的作用 ,因此 ,在COPD中使用班布特罗是安全、有效的