玻璃酸钠滴眼液对家兔眼刺激性试验

目的观察了玻璃酸钠滴眼液对兔眼刺激性影响。方法计数兔眨眼次数、短期多次给药眼刺激(1次/15min,连续滴眼2h)和长期给药眼刺激(5次/日,连续滴眼4周)作用。结果玻璃酸钠滴眼液对兔眨眼次数与辅料对照液比较无明显差异(P>0.05)。短期多次及长期给药刺激试验对兔眼均无明显影响,双眼角膜透明,无混浊,虹膜纹理清晰,结膜无充血,无水肿、无分泌物。结论玻璃酸钠滴眼液临床应用是安全的。     

匹罗卡品脂质体与凝胶缩瞳作用的实验研究

目的　研究 1%匹罗卡品脂质体与 4 %匹罗卡品凝胶对兔眼的缩瞳作用。方法　家兔 2 4只 ,随机分为 4组 ,每组 6只 ,按 1%匹罗卡品脂质体滴眼液 ,4 %匹罗卡品凝胶 ,1%匹罗卡品滴眼液 ,空白对照分为四组 ,给药后观察兔眼的刺激反映情况并间隔一定时间测量其瞳孔大小。结果　 4组兔眼滴药前瞳孔直径左右眼比较 ,差异无显著性 (P >0 .0 5 )。 1%匹罗卡品滴眼液组滴药后 0 .2 5h ,缩瞳作用最大 (P <0 .0 1) ,滴药后 1h瞳孔开始散大 ,滴药后 5h ,左右眼差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ;1%匹罗卡品脂质体滴眼液组 ,滴药后 0 .5h缩瞳作用最大 (P <0 .0 1) ,滴药后 3h瞳孔开始散大 ,滴药后 7h ,左右眼差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ;4 %匹罗卡品凝胶组 ,滴药后 0 .5h缩瞳作用最大 (P <0 .0 1) ,滴药后 4h瞳孔开始散大 ,滴药后 5h左右眼差异无显著性(P >0 .0 5 ) ;空白对照组在观察的 7h内左右眼差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论　 1%匹罗卡品脂质体滴眼液具有缓慢释药 ,延长作用时间的优点。其作用时间长于 4 %匹罗卡品凝胶。     

热毒清滴眼液治疗单纯疱疹性角膜炎的实验研究

目的　评估中药热毒清滴眼液对兔实验性单纯疱疹性角膜炎 (herpessimplexkeratitis ,HSK)作用和超声雾化强化给药的疗效及急性毒性与眼的刺激反应。方法　 2 6只新西兰白兔 (5 2只眼 )角膜划痕接种I型单纯疱疹病毒 (herpessimplexvirus 1,HSV I)。HSK模型随机分为热毒清雾化组 :热毒清滴眼液通过超声雾化治疗 ;热毒清滴眼组 :热毒清滴眼液滴眼治疗 ;无环鸟苷组 :无环鸟苷滴眼液滴眼治疗 ;对照组 :生理盐水滴眼治疗。观察 18d时的疗效、对兔眼的刺激情况及对小鼠的不良反应。结果　三个治疗组有效率均显著高于对照组 (P <0 .0 5 ) ;热毒清雾化组有效率高于热毒清滴眼组和无环鸟苷组 ;热毒清滴眼液滴眼与无环鸟苷滴眼液滴眼疗效相同。对兔及小鼠都未发生全身和局部不良反应。结论　这个结果有力提示 ,中药热毒清滴眼液对HSK有明显疗效 ,超声雾化给药能强化药效。     

热毒清滴眼液治疗单纯疱疹性角膜炎的实验研究

目的　评估中药热毒清滴眼液对兔实验性单纯疱疹性角膜炎(herpessimplexkeratitis ,HSK)作用和超声雾化强化给药的疗效及急性毒性与眼的刺激反应。方法　2 6只新西兰白兔(5 2只眼)角膜划痕接种I型单纯疱疹病毒(herpessimplexvirus 1,HSV I)。HSK模型随机分为热毒清雾化组:热毒清滴眼液通过超声雾化治疗;热毒清滴眼组:热毒清滴眼液滴眼治疗;无环鸟苷组:无环鸟苷滴眼液滴眼治疗;对照组:生理盐水滴眼治疗。观察18d时的疗效、对兔眼的刺激情况及对小鼠的不良反应。结果　三个治疗组有效率均显著高于对照组(P<0.05) ;热毒清雾化组有效率高于热毒清滴眼组和无环鸟苷组;热毒清滴眼液滴眼与无环鸟苷滴眼液滴眼疗效相同。对兔及小鼠都未发生全身和局部不良反应。结论　这个结果有力提示,中药热毒清滴眼液对HSK有明显疗效,超声雾化给药能强化药效。     

盐酸阿扎司琼注射液局部安全性实验研究

目的评价盐酸阿扎司琼注射液的安全性,为临床用药提供实验依据。方法家兔耳缘静脉给予盐酸阿扎司琼注射液0.5mg·kg-1,每天给药1次,连续给药5d,停药96h后对注射部位进行病理组织学检查;家兔股四头肌给予0.25mg·mL-1盐酸阿扎司琼注射液1mL,给药1次,48h后对注射部位进行病理组织学检查;豚鼠隔日腹腔注射0.5mL盐酸阿扎司琼注射液,连续注射3次,分别于末次致敏后第14天静脉注射1.0mL盐酸阿扎司琼注射液进行激发,观察豚鼠30min内是否出现变态反应;0.1⁰.5mL盐酸阿扎司琼注射液在4.50.5mL盐酸阿扎司琼注射液在4.5⁴.9mL兔红细胞混悬液中放置3h,观察对兔红细胞悬液的溶血及有无红细胞凝聚作用。结果盐酸阿扎司琼注射液无明显血管刺激性;无明显肌肉刺激性;无溶血和凝集反应;豚鼠全身主动过敏性实验为阴性。结论在实验条件下,盐酸阿扎司琼注射液符合注射剂安全要求。     

拉坦前列素滴眼液对兔眼的刺激性研究

目的探讨拉坦前列素滴眼液对正常兔眼的刺激性。方法使用眼睛检查合格的4只新西兰白兔用于试验。采用自身对照,左眼给予供试品,右眼给予等量的空白。每天用药1次,0.1 ml/次/眼,供试品原液给药,浓度50μg/ml,连续14 d眼部给药。每天给药前以及最后1次给药后1、2、4、24、48和72 h对眼部进行检查,采用双盲法用裂隙灯观察兔眼刺激情况并评分,试验结束,取眼球作病理组织学检查。结果连续14 d给药,药物对正常兔眼无明显影响,与空白组比较,无显著差异。结论拉坦前列素滴眼液对兔眼无刺激性。     

盐酸氮卓斯汀滴眼液对实验动物眼部的安全性评价试验

目的：观察多次给予盐酸氮卓斯汀滴眼液、原研药和赋形剂后实验兔眼及周围组织是否产生刺激症状及症状强弱,客观评价其可能存在的毒性反应及安全性,为临床安全用药提供实验参考。方法：取检疫并符合要求的新西兰兔12只,分为供试品组、赋形剂组和原研药品组,采用左右同体自身对照法,按组别左眼分别给予受试物盐酸氮卓斯汀滴眼液、不含主药成分的赋形剂阴性溶液和原研药品,实验兔右眼均滴入0.9%氯化钠注射液作为对照,每次给药1滴,2次/d,每次间隔6 h,连续给药28 d,给药期间和规定的观察期间用裂隙灯观察实验兔眼球是否存在刺激性及其他损伤。结果：盐酸氮卓斯汀滴眼液、赋形剂阴性溶液、市售的原研盐酸氮卓斯汀滴眼液和0.9%氯化钠注射液均未对兔眼及眼周围产生刺激反应,结膜、虹膜均未见异常反应,评分均为0。结论：盐酸氮卓斯汀滴眼液、赋形剂和原研药品对实验兔眼局部用药均无刺激性反应。     

妥布霉素滴眼液的安全性研究

目的考察妥布霉素滴眼液的安全性。方法对比观察妥布霉素滴眼剂、5%辣椒酊、生理盐水局部应用、单次给药和连续给药1周对家兔眼的刺激性。结果妥布霉素滴眼液单次及多次给药对兔眼均无明显影响,双眼角膜透明,无混浊,虹膜纹理清晰,结膜无充血、水肿、分泌物。结论妥布霉素滴眼液临床应用是安全的。     

盐酸贝西沙星的眼刺激作用

目的 观察兔眼给予盐酸贝西沙星滴眼液后,在眼前部表面产生的可逆性炎症反应及其他可能的刺激性反应.方法 用荧光素钠眼检合格的4只新西兰白兔,连续7d眼部自身对照给药,左眼给予供试品,右眼给予等量的空白制剂.每天给药前以及最后一次给药后1、2、4、24、48、72 h进行眼检查,试验结束取眼球作病理组织学检查.结果 连续7d给予盐酸贝西沙星滴眼液原液对兔眼无明显刺激性.结论 盐酸贝西沙星滴眼液对兔眼无刺激性作用.     

复方妥布霉素滴眼液的质量控制及刺激性研究

目的:建立复方妥布霉素滴眼液的质量控制方法并对其进行刺激性研究。方法:采用高效液相色谱法测定复方妥布霉素滴眼液中主药的含量。给家兔右眼滴用复方妥布霉素滴眼液,每天5次,连续21 d后观察兔眼结膜、角膜、虹膜的刺激反应并评分。结果:妥布霉素和地塞米松分别在10.00～100.00 mg·L^-1（r=0.999 7）和6.25～200.00 mg·L^-1（r=0.999 8）范围内呈良好的线性关系,家兔眼刺激的综合平均分值在0～2范围内。结论:该方法简便快速,结果准确可靠,可用于复方妥布霉素滴眼液的定量分析。该滴眼液对家兔眼无明显刺激。     

他克莫司滴眼剂的制备及质量评价

采用固体分散法结合冷冻干燥工艺制备他克莫司滴眼剂,并进行稳定性和兔眼刺激性考察,结果表明,该制剂2～8℃贮存2年稳定性良好,无刺激性,是理想的临床用药.     

准分子激光原位角膜磨镶术后干眼药物治疗的疗效观察

目的:观察玻璃酸钠滴眼液联合重组牛碱性成纤维细胞生长因子滴眼液治疗LASI K术后干眼的疗效。方法:选择LASI K术后干眼患者62例100只眼,随机分为2组:治疗组32例53只眼,应用玻璃酸钠滴眼液联合重组牛碱性成纤维细胞生长因子滴眼液滴眼;对照组30例47只眼,仅用玻璃酸钠滴眼液滴眼。每日4次,每次1～2滴,连续用药2个月。用药1周后开始观察药物疗效,连续观察1～3个月。结果:治疗组与对照组总有效率分别为98.11%、89.36%(P<0.05);用药后平均病程分别为(21.53±3.02)、(32.95±2.29)d(P<0.05)。结论:联合用药能缩短病程,加速角膜上皮愈合。     

双氯芬酸钠滴眼液刺激性的缓解

目的添加适宜药用辅料缓解滴眼液的刺激性。方法加入聚维酮K30、减少抑菌剂用量。结果处方量27%的聚维酮K30、0.10%的抑菌剂可达到较理想效果。结论双氯芬酸钠滴眼液的刺激性得到缓解。     

以玻璃酸钠为载体的氯霉素滴眼液配制方法的改进

目的改进氯霉素滴眼液的配制方法。方法以玻璃酸钠为载体,配制氯霉素滴眼液,对滴眼液进行质量检测（鉴别检查,含量测定、稳定性试验）及刺激性试验。结果该滴眼液质量符合相关规定（鉴别反应呈阳性,pH为6．0—7．0）,氯霉素平均加样回收率为99．49％（RSD=1．76％）,12个月内质量稳定,实验家兔未出现眼睛刺激症状。结论本配制方法合理可行,制剂安全,质量稳定、可控。     

透明质酸钠滴眼液治疗准分子激光原位角膜磨镶术后干眼症状672例

目的 观察透明质酸钠滴眼液治疗准分子激光原位角膜磨镶术（LASIK）术后患者干眼症状的临床效果.方法 将LASIK患者1 344例（共2 688只眼）分为两组,分别于术前、术后1周、1个月、3个月时进行角膜荧光素染色,记录泪膜破裂时间（BUT）、泪液分泌量（Schirmer Ⅰ试验）和主观干眼症状调查.观察用与不用透明质酸钠滴眼液患者干眼症状与体征的差异.结果 术后各时间段,观察组干眼症状均较对照组轻;术后1周时,观察组的SchirmerⅠ值较对照组高;术后1个月时观察组泪膜破裂时间大于对照组.结论 透明质酸钠滴眼液能有效缓解LASIK术后患者的干眼症状.     

荧光素钠滴眼液的制备及质量控制

目的:制备荧光素钠滴眼液并建立其质量控制方法。方法:以常规滴眼液的制备方法制备荧光素钠滴眼液;采用高效液相色谱法测定其中主药含量。结果:所制制剂为橘红色液体,鉴别项符合2005年版《中国药典》相关规定;荧光素钠检测浓度的线性范围为10.1～500.0mg.L-1(r=0.9998),平均回收率为99.66%(RSD=0.68%)。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

新型载药蒙脱石复合微球滴眼剂的刺激性及角膜前滞留时间的荧光示踪法考察

目的： 将阳离子型药物盐酸倍他洛尔（BH）,与具有离子交换性能的蒙脱石及聚丙烯酸树脂联合使用制备新型盐酸倍他洛尔／蒙脱石聚丙烯酸树脂微球（Mt-BH-MP）新型眼用微纳米混悬剂,考察其刺激性及眼前端滞留能力。方法： 采用油包油乳化-溶剂挥发法制备微球,以BH水溶液和市售贝特舒为对照,分别采用永生化人角膜上皮细胞（iHCECs）构筑角膜前滞留的细胞模型和荧光示踪法评价Mt-BH-MP在细胞模型及兔眼眼表的滞留能力;以MTT法、兔眼眨眼实验及角膜荧光损失来共同评价该新型给药系统的刺激性。结果： iHCECs细胞模型角膜前滞留实验结果表明,Mt-BH-MP的眼部滞留能力明显优于贝特舒组和BH水溶液组;Mt-BH-MP兔眼在体角膜前荧光可维持（46±1） min,亦明显长于BH水溶液和贝特舒滴眼液组（P<0.05）,上述二项实验结果一致。MTT实验结果显示,iHCECs与各制剂接触2 h后,细胞存活率大小顺序为：空白微球>Mt-BH-MP> BH水溶液>贝特舒;兔眼眨眼刺激性及荧光角膜损伤实验结果表明,Mt-BH-MP给药后并无明显异物感及角膜机械损伤。结论： 制备的新型微球眼部递药系统具有良好的眼部滞留能力且刺激性相对较小,具有良好的眼部递药应用前景。