离子导入技术促进盐酸青藤碱透皮递送的影响因素研究

目的探索离子导入技术促进盐酸青藤碱透皮递送的影响因素。方法通过HPLC-UV法对盐酸青藤碱进行体外分析,探讨其稳定性。采用垂直式Franz扩散池,分析给药池介质在不同pH下及加入化学促渗剂后对盐酸青藤碱透皮递送的影响,考察电流密度、药物浓度对其离子导入透皮递送的影响。结果在中性(pH 7.4)介质中,盐酸青藤碱7 h内被动累积透皮递送量略高于弱酸性(pH 5.5)介质中,加入5%二甲基亚砜或5%丙二醇可进一步改善其透皮递送。施加0.5 mA/cm~2直流电后,盐酸青藤碱7 h内累积透皮递送量达(990.69±164.86)μg/cm~2,电流密度与其稳态流量的相关性良好(r=0.999 3)。离子导入盐酸青藤碱的递送量与其浓度无相关性,该成分传导效率2.6%～6.1%,递送效率9.6%～51.6%。结论离子导入技术可实现快速可控的盐酸青藤碱透皮递送。     

中药离子导入疗法之我见

近年来应用中草药进行药物直流离子导人在临床上已十分普及，药物的有效成分是一些带电荷的离子、离子团或极性分子，它们能通过皮肤上的汗腺管、毛孔、细胞间隙进人体内，在局部形成药物高浓度状态，以达到治疗作用，即经皮透释。传统的经皮透释系统药物主要靠被动透释规律透入皮肤，但许多离子化药物对角层渗透性差，尤其是许多中药的有效成分为较大的极性分于团，它们不能用被动扩散的方法穿透皮肤，而只能通过外能源以提高其经皮迁移率．直流电药物离子透入法就是借助电流的作用将离子或离子团导入体内。一般认为电流除了作用外能源外，…     

经皮离子电导入给药系统

 综述了经皮离子电导入给药糸统的有关内容。方法：从经皮离子电导入给药糸统的优点、組成、促进,葯 物透皮吸收的机理和影响药物透皮吸收的因素几个方面进行了论述。结果：经皮离子电导入法比普通被动透皮给 药糸统有更多的化点，可以用调节电流、电压和pH等多方面来调节药物的释放速度。结论：经皮离子电导入給药糸 统是一种较理想的给药系统     

吡罗昔康凝胶离子导入经皮给药研究

 目的 考察吡罗昔康凝胶的体外经皮离子导入。方法 以高分子材料制备吡罗昔康凝胶,大鼠皮为模型皮肤,采用改良Franz扩散池分别进行药物凝胶的经皮直流电导入和超音频导入(频率为50 kHz,占空比为1∶1),并测定了吡罗昔康从凝胶中的释放速率。结果 与被动扩散相比,电流密度分别为0.1 mA·cm^-2和0.2 mA·cm^-2的直流电对吡罗昔康凝胶通过大鼠皮的促渗倍数分别为2.01和3.81,对离子型药物的促渗作用较为明显,吡罗昔康从凝胶中呈零级释放,在0.1 mA·cm^-2的超音频电流作用下,吡罗昔康凝胶的透皮速率和4h累积渗透量分别为(14.2±4.93)μg/cm^-2·h^-1和(325±27.0)μg。结论 电流对吡罗昔康凝胶的经皮渗透有显著的促进作用,相同电流密度的直流电导入和超音频导入对吡罗昔康凝胶的透皮速率和累积渗透量无显著性差异。     

药物经皮离子电渗的影响因素

 葯物经皮离子电渗作为一种促进葯物经皮渗透的手段已有100多年的历史，所以成为国内外药学工 作者研究经皮給葯的一种重要手段。为此进行综述。方法：从皮肤储库、药液浓度、离子强度、促透剂、电流强度等因素，对药物经皮离子电渗的影响。进行文献資料的检索，探明离子电渗疗法的效果，结果：将葯物直接导入病灶局部，并在局部保持较高浓度,导入机体的是純药物离子,用直流电导入机体的药在体内保留的时间较长，因而作用的持续时间也较长,不損伤皮肤，无疼痛或胃肠刺激症状以及直流电与葯物协同作用等。结论：影响离子电渗疗法的因素很多，临床应设法掌握其影响因素，并应进一步深入研究。     

药物直流电离子导入眼科应用研究概况

眼部药物直流电离子导入,是利用稳定的低电压（100伏以下）、小电流（1mA以下）的直流电,使带有电荷的药物离子不经血循环而直接透入眼内的一种治疗方法。     

直流电药物离子导入法在眼科应用的概况

直流电药物离子导入法在眼科应用的概况李志英余杨桂张淳王燕直流电药物离子导入法治疗眼科疾病有一定疗效，但有关的文献资料比较分散。对本疗法的适应证，确切疗效，作用机理，副作用等缺乏系统研究。特别是中药直流电离子导入方面的研究较少。本文就有关直流电药物离子...     

电致孔法透皮给药的研究

 目的：介绍电致孔法透皮给药研究的最新进展。方法：根据近几年的文献，综述电致孔法透皮给药的机制、与离子导入法的比较、影响电致孔法透皮给药的因素及应用举例等。结果：对电致孔法透皮给药的可行性进行了适当的评价。电致孔法是采用瞬时的高电压脉冲在细胞膜和皮肤上产生暂时的、可逆的、亲水性孔道而增加分子渗透，起效快，效率高，且可脉冲方式给药，与离子导入法既有联系又有区别。脉冲电压是决定电致孔法透皮给药的最重要因素。结论：电致孔法透皮给药非常适用于大分子药物的体内传递，但还存在电屏蔽、仪器微型化等很多困难。     

促进药物透皮吸收的研究进展

目的：介绍促进药物透皮吸收的方法,是为了提高药物的全身和局部作用．减少不良反应,以达到最佳治疗效果。方法：综述透皮给药系统研究进展,介绍促进药物透皮吸收的物理方法、化学方法和其他方法。结果：促进药物透皮吸收的方法很多,发展也很快。结论：药物经皮离子导入技术安全、有效,适用于局部给药治疗,但在全身给药时受到一定局限。     

电学因素和供应室pH对盐酸环丙沙星离子导入的影响

 目的 研究电流、电压和供应室溶液的pH值对盐酸环丙沙星离子导入渗透速率的影响。方法 以盐酸环丙沙星为模型药物,采用Valia-chien双室扩散池,分别测定不同电流强度、不同电压强度及不同pH溶液的离子导入渗透速率和增渗倍数。结果 盐酸环丙沙星离子导入渗透速率和增渗倍数随着电流强度的增加而增加;当电流强度恒定,盐酸环丙沙星的离子导入增渗倍数随着电压强度的增加而增加;供应室溶液的pH值对离子导入透皮渗透有影响,当pH 3.5时,促渗效果较好。结论 电学因素及供应室溶液的pH值是影响盐酸环丙沙星离子导入渗透速率的重要因素。     

吡罗昔康透皮给药制剂的人体生物利用度研究

 用反相高效液相色谱法测定血清中吡罗昔康浓度，并对2种透皮给药制剂进行了生物利用度比较，以此评价处方因素对药物在皮吸收的影响。结果表明，药物在制剂中的分散状态对其透皮吸收影响较大，溶解状态分散的药物易于透皮吸收。此外，透皮促进剂对药物的吸收也有一定影响。     

΢��͸Ƥ��ҩϵͳ�о���չ

??Microneedle-based transdermal drug delivery system refers to the use of microneedles piercing the stratum corneum of the skin to form tiny pores, through which drug absorption via the skin is enhanced with minimal pain sensation. As a novel drug delivery method, the microneedle technology can significantly improve the transdermal absorption efficiency of the drugs, especially hydrophilic drugs, as compared with using transdermal drug formulations alone. Thus the scope of applicable drugs for transdermal delivery are remarkably enlarged, the efficacy and bioavailability improved as well. Microneedle technology has developed rapidly in the field of transdermal drug delivery. In this paper, the recent representative literature on microneedle-aided transdermal drug administration home and abroad to present the latest progress in this field that was summarized.     

青风藤电离巴布剂电致孔透皮给药的药动学研究

目的 将青风藤在电致孔电离巴布剂条件下透皮给药.用房室模型法初步分析考察电致孔巴布剂透皮给药的药动学特点.方法 制备青风藤电离巴布剂,以所含青藤碱为检测指标.采用双室扩散池、高效液相色谱法测定血药浓度.采用AIC法判断药动学房室模型.结果 青风藤电离巴布剂在电致孔条件下透皮给药符合线性乳突型单室开放模型,其模型参数K=0.056,Ka=0.232,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.884×(e-0.056t-e-0.232t);单纯被动扩散的模型参数K=0.058,Ka=0.149,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.512 ×(e-0.058t-e-0.149t).结论 可以用一级吸收、一级消除的线性乳突型单室开放模型分析青风藤电离巴布剂电致孔技术透皮给药的体内药物浓度随时间的变化规律.电致孔技术与被动扩散比较,能够提高透皮给药的生物利用度.     

基于皮肤功能特点的药物透皮吸收新思考

在药源性疾病高发的今天,经皮给药成为临床重要给药方式,为了降低皮肤天然的屏障功能对药物吸收的阻碍作用,各种促近皮肤透皮吸收的方法层出不穷,在紧急或病情严重的情况下,该方法能够显著增大药物渗透率,提高临床疗效。但对于慢性疾病,尤其是需要长期用药的患者来说,日常频繁使用,会一定程度增加皮肤通透性,破坏皮肤天然结构,影响正常生理功能进而导致部分皮肤病的发生。因此本文从皮肤结构、皮肤功能、皮肤障碍与疾病之间的关系入手,在深入了解药物透皮吸收原理的前提下,提出促进药物透皮吸收应具有一定的选择性,旨在引导患者正确应用药物透皮技术,减少药源性疾病的发生。     

双指数方程拟合广藿香酮巴布剂体外透皮特性的研究

目的:建立广藿香酮巴布剂透皮吸收数据的双指数双相动力学拟和方程。方法:利用气相色谱仪测定广藿香酮巴布剂不同时间点接收液浓度,并以不同模型拟合。结果:双指数双相动力学方程为最优拟合模型。结论:可用双指数双相动力学方程进行药物透皮吸收数据的拟合。     

灯盏花素吸收与促进吸收策略的研究进展

目的 :介绍灯盏花素吸收动力学与促进其吸收策略的研究进展。 方法 :分析近年相关文献,对灯盏花素及结构修饰物口服、鼻腔给药、肺部给药、经皮给药的吸收特性,以及如何促进吸收采取的措施进行总结。 结果 :水溶性和脂溶性差、MRP2的外排作用以及胃肠道的首过效应均是导致灯盏花素口服生物利用度低的重要原因。 结论 :增加水溶性或脂溶性、抑制外排以及采用微粒给药系统均能改善灯盏花素在小肠的吸收;鼻腔、肺部、经皮肤给药也是其可以选择的非侵入性全身治疗给药途径。     

止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性评价

目的考察止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性。方法体外试验采用单室扩散池,HPLC法检测接收池中青藤碱的质量浓度;体内试验检测大鼠的血药浓度,采用W-N法计算累积吸收质量浓度。对体外累积透过质量浓度与体内累积吸收质量浓度进行线性回归。结果回归方程为Y=0.097 24 X+0.323 91,r=0.955 1,体内外相关性非常显著(α=0.001)。结论此方法可用于评价透皮给药系统体内外的相关性。     

低频复合脉冲电流对蟾酥经皮吸收的动态影响

目的：考察蟾酥的经皮吸收规律以及低频复合脉冲电流对蟾酥经皮吸收的影响。方法：采用水平式三室离体经皮流通扩散池,用高效液相色谱仪测定蟾酥中蟾毒灵、华蟾酥毒基及脂蟾毒配基等成分的经皮吸收量并计算经皮吸收速率。结果：蟾酥中主要成分可经皮吸收,但皮肤透过量较少,外加低频复合脉冲电流可明显提高蟾酥主要成分经皮吸收的累积渗透量和经皮扩散速率,2h后出现差异,4h后差异显著。13．8Hz促进蟾酥经皮吸收的效果较好。结论：蟾酥的主要成分可以通过皮肤给药被吸收,低频复合脉冲电流可显著提高蟾酥的经皮吸收量和经皮吸收速率。     

当归及其复方透皮吸收特性的研究

目的：考察单味当归,当归与常用中药丹参、冰片配伍以及三药组成复方后的透皮特性。方法：以阿魏酸为指标成分,采用体外透皮吸收实验方法和ＨＰＬＣ检测法。结果：当归所含阿魏酸的渗透系数大于单体阿魏酸（Ｐ＜ ０ ．０１）;当归伍用丹参后其所含阿魏酸的渗透系数减小（Ｐ＜ ０ ．０１）;冰片对当归所含阿魏酸具有促透作用（ Ｐ＜０ ．０１） 。附方中阿魏酸的渗透系数大于单味当归及当归－ 丹参、当归－ 冰片配伍（ Ｐ＜ ０ ．０１）。结论：药材所含某一成分透皮吸收量的变化不仅受配伍药味的影响,药材本身所含成分对其透皮吸收亦有影响;单体、单味中药的透皮情况不能完全反映复方的透皮吸收情况。     

益肤凝胶透皮吸收促进剂的筛选研究

目的:为了促进益肤凝胶主要有效成分丹皮酚透皮吸收,本文考察了多种透皮促进剂对凝胶中丹皮酚体外透皮吸收的影响。方法:以小鼠离体皮肤微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同接受液与不同透皮促进剂对凝胶中有效成分丹皮酚透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂的种类和浓度。结果:以甲醇/生理盐水(1:1)为接受液,渗透速率Js(4.5501±0.4583μg/(cm2.h))明显高于其他接受液(P<0.05);氮酮(Azone)与棕榈酸乙酯(EPM)促进不大(P>0.05),油酸(OA)与丙二醇(PG)明显对促进凝胶中丹皮酚透皮吸收(P<0.05,P<0.01),且丙二醇(PG)为促渗透效果最佳,浓度为5%时,对丹皮酚的促透作用最强,皮肤滞留量最高。结论:5%浓度的丙二醇可促进凝胶中丹皮酚的透皮吸收,可作为本制剂的透皮促进剂。