喹诺酮类抗菌药物研究进展

喹诺酮类（4-quinolones）,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药。     

喹诺酮类抗菌药物的不良反应

喹诺酮类抗菌药物是人工化学合成抗菌药,自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸以来,该类药物发展迅速,至今已有许多新品种应用于临床.喹诺酮类抗菌药常用于治疗呼吸系统、泌尿系统、肠道、皮肤软组织、腹腔和骨关节等感染.目前常用的喹诺酮类药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、加替沙星、莫西沙星、洛美沙星等¨].与其他抗生素相比,因其价格低廉,口服吸收良好,血药浓度高,可口服和注射给药并迅速分布到体内各组织,临床应用广泛[2].随着研究深入和应用增多,关于喹诺酮类抗菌药不良反应的报道增多,现报道如下.     

中药对软骨的保护作用及其机制研究进展

骨关节炎（Osteoarthritis，OA）的药物治疗策略目前已从单纯的非甾体类药物抗炎止痛对症治疗转向软骨保护剂。软骨保护剂是指能够减缓、稳定以至逆转骨关节炎软骨降解的药物。中医药在治疗本病多采用补肾、柔肝、活血、行气、化痰等法，具有一定的临床疗效。近年来许多学者运用实验的方法对中药的软骨保护机制进行了研究，本文通过对近5年来此类文献的回顾，对中药的软骨保护机制做一探讨。     

雷公藤肝毒性及其作用机制的研究进展

雷公藤系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,化学成分复杂,具有多种药理作用,临床应用广泛且疗效显著,但其引起肝毒性的报道也时有发生,因此作者从雷公藤引起肝毒性的物质基础、临床特点、病理学基础以及肝毒性发生的作用机制几个方面进行综述,以便为雷公藤临床安全用药和科学研究提供更多的依据和方法。     

槟榔碱细胞毒性及其作用机制研究进展

槟榔是重要的中药材之一,生物碱是其主要活性物质,其中槟榔碱含量最高。槟榔碱因具有抗菌、促消化、抗血栓等药理作用而广泛运用,其生物安全性也备受关注。体内外研究表明,槟榔碱能造成多种细胞损害,主要是导致细胞形态的破坏,生存率的降低,生理功能异常,甚至细胞凋亡。其毒性机制的研究包括活性氧水平升高、细胞自噬作用等多个方面。本文对槟榔碱对上皮细胞、内皮细胞、成纤维细胞、神经细胞、脂肪细胞、生殖细胞六种靶细胞的毒性作用及可能机制进行综述,以期为槟榔碱生物安全性研究和更为有效的临床应用提供参考。     

喹诺酮类抗肿瘤药物的研究进展

 目的对喹诺酮类药物抗肿瘤活性的研究进展进行综述。方法查阅国外最新文献,进行归纳、总结和分析。结果喹诺酮类化合物的抗肿瘤活性明显,但作用机制较复杂。结论喹诺酮类化合物在抗肿瘤作用方面有广泛的应用前景。     

高糖代谢引发神经毒性的作用机制研究进展

<正>从19世纪80年代椎管内麻醉用于临床手术以来,蛛网膜下腔阻滞技术不断发展,现如今,重比重局麻药应用于蛛网膜下腔阻滞因得到更好的麻醉效果和麻醉平面的掌控性而倍受临床麻醉医师的青睐。然而,近年来,关于重比重局麻药应用于蛛网膜下腔阻滞引起的脊神经毒性的报道也越来越受到临床麻醉医师的重视,其原因可能与局麻药中加入的高糖所产生的代谢产物有关。研究发现神经元在高糖状态中暴露2h便可产生明显的氧化应激反应,并启动细胞的程序化死     

中药保护关节软骨的作用机制研究进展

通过文献整理,从组织形态学、细胞因子、软骨细胞凋亡等多方面概述了近些年来中药在保护关节软骨方面的作用机制及研究进展,中药治疗骨关节炎主要通过减轻损伤、延缓退变及促进软骨分化和修复起作用,其机制包括:1)抑制软骨细胞炎性因子的表达及产生;2)抑制关节软骨基质金属蛋白酶表达;3)促进生长因子表达;4)促进胶原蛋白形成;5)促进关节软骨细胞增殖;6)抑制关节软骨细胞凋亡等方面。     

喹诺酮类药物不良反应、发生机制及其临床处理

喹诺酮类药物为人工合成的一类抗菌药,由于该类药物抗菌谱广、抗菌效果佳而在临床上被广泛使用.近年来喹诺酮类药物的不良反应(ADR)发生率呈现逐年上升的趋势,据上海市药品不良反应监测中心公布的2007年上海药品不良反应监测数据显示,在14000余例药品ADR报道中,抗菌药物占据首位,而其中又以喹诺酮类药物为主,共2 880例.现对喹诺酮类药物所产生的ADR的临床表现、发生机制及其临床处理综述如下.     

雷公藤甲素肝毒性作用机制研究进展

雷公藤甲素是雷公藤的主要有效成分之一,近年关于其肝毒性的报道较多,笔者对近10年来关于雷公藤甲素所致肝毒性的作用机制的研究进行综述,以期为临床应用和科学研究提供参考依据。参考文献20篇。     

喹诺酮类药物半衰期的定量构动关系研究

 目的应用多元线性回归方法研究喹诺酮类药物的分子结构和半衰期间的定量构动关系(QSPR)。方法利用Hyperchem和Chemoffice软件计算了25个喹诺酮类药物的结构参数和电性参数。随机选取20个药物做训练集以建立QSPR模型,5个常用药物做检验集以检验模型的准确性。结果影响喹诺酮半衰期的主要参数E_HOMO,φ₃,LogP,DM4个分子描述符进入模型,模型复相关系数达0.958。检验集的计算值与实验值复相关系数达0.924。结论所建立的模型能够很好地预测喹诺酮类药物的半衰期,并有效地描述其影响因素。     

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??OBJECTIVE To evaluate the antibacterial activity of levofloxacin, moxifloxacin and nemonoxacin against Staphylococcus aureus in vitro. To assesse the impact of gyrA and parC genes mutant on resistance for quinolones and the sequences of gyrA and parC genes for three quinolones. METHODS The MICs of 50 S. aureus were detected by agar dilution method. The MIC and MPC against four S. aureus which were special gene mutations were detected by agar dilution method. Based on these results, bacterial recovery growth curve of levofloxacin, moxifloxacin and nemonoxacin were traced. RESULTS Nemonoxacin demonstrated activities 8- to 32- fold more potent(MICs at which 90% of isolates were inhibited , 0.5 ??g??mL^-1) than those of moxifloxacin(MIC₉₀, 2 ??g??mL^-1) and levofloxacin (MIC₉₀, 16 ??g??mL^-1) against 50 S. aureus.In condition of the same drug concentrations, the bacterial recovery growth ratios of nemonoxacin was the lowest, while levofloxacin??s was the highest. RN450A3 recovery growth ratio was highest compared with other mutant bacterial strains, while RN450 recovery growth ratio was lowest.CONCLUSION The antibacterial activities of nemonoxacin, moxifloxacin and levofloxacin against S. aureus in vitro are:nemonoxacin?? moxifloxacin ??levofloxacin. Compared with levofloxacin and moxifloxacin, nemonoxacin inhibits bacteria in a lower concentration, and nemonoxacin is utterly efficacious with different genes mutant strains.The target preference of levofloxacin may be the parC gene of topoisomerase ??, while moxifloxacin and nenomoxacin can almost act on the gyrA and parC gene at the same time.     

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??OBJECTIVE To obtain the adequate QRAR models of the half-life (t_1/2), clearance(CL), volume of distribution (V_d) and area under concentration-time curve (AUC) of quinolones and elucidate the advantages and limitations of using mixed micellar liquid chromatography for describing and estimating the biological parameters. METHODS The BMC_Brij35/SDS-QRAR models using mixed micellar system of Brij35/SDS (85??15) as a mobile phase under adequate experimental conditions were developed for the biological parameter estimation of quinolones. The correlation between retention factors and biological activities was investigated using second order polynomial models. The predictive and interpretative ability of the chromatographic models was evaluated in terms of cross-validated data (RMSEC, RMSECV and RMSECVi). RESULTS The BMC_Brij35/SDS-QRAR models of t_1/2, CL, V_d and AUC were statistically significant and both interpolation and extrapolation of parameters were reasonably adequate. CONCLUSION The mixed micellar liquid chromatography can simulate the resting membrane potential and the conformation of the long hydrophilic polyoxyethylene chains, which may become a simple, economic, and highly reproducible option for establishing QRAR model.     

前列舒通胶囊合用喹诺酮类抗生素治疗慢性细菌性前列腺炎100例临床研究

目的：观察前列舒通胶囊合用喹诺酮类抗生紊治疗慢性细菌性前列腺炎的临床疗效。方法：160例慢性细菌性前列腺炎患者随机分为两组，治疗组100例在常规服用环丙沙星的基础上，加服前列舒通胶囊；对照组60例仅常规服用环丙沙星治疗，观察两组临床综合疗效和中医证候疗效。结果：治疗组临床综合疗效中痊愈率明显高于对照组（P〈0．01），中医证候疗效中痊愈率、愈显率均明显高于对照组（P〈0．01）。结论：前列舒通胶囊合用喹诺酮类抗生素可显著提高治疗慢性细菌性前列腺炎的临床疗效。     

跟痛症机理与手法治疗

跟痛症又称“足跟痛”,即足跟底部局限性疼痛,临床上多发生于４０～６０岁的中年和老年人,体型肥胖妇女尤为多见,可由跟骨底面急性损伤或慢性劳损所引起。急性者如行走时足部突然踩着硬物,或下楼时足跟着地过猛,都可发生;慢性者可由于跟部筋骨失养,遭受长期牵拉刺激而引起足跟慢性疼痛,也有因足跟底部骨质退变、增生发生足跟痛者。跟痛症并非疾病名称,而是一种症状。引起足跟痛的病因有多种,跖腱膜劳损、跟骨骨刺、跟骨结节滑囊炎等均能引起本症。本文主要介绍因跖腱膜劳损及跟骨骨刺所引起的跟痛症。１　跖腱膜劳损１－１　发病…     

“益肾调督”法针刺治疗阿尔茨海默病的作用机制研究＊

阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病，即人们通常说的老年性痴呆，其在临床上可出现记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等表现。目前，从中医学方面探寻有效的防治AD的方法已成为国内研究的主要趋势，其中针刺治疗又以其经济安全而疗效显著的特点受到越来越多学者的关注。多数医家认为，治疗AD当以补肾填精、养髓充脑为基本原则，故本文就近年来有关“益肾调督”法针刺治疗AD的研究资料进行了归纳总结，以探讨其治疗AD的作用机制，为今后针刺治疗AD提供理论参考。     

多囊卵巢综合征的病理机制和针刺治疗机制的研究进展

多囊卵巢综合征是妇科内分泌临床最常见疾病,近年来针刺治疗多囊卵巢综合征越来越成为国内外学者研究的重点,就近些年对多囊卵巢综合征的病理机制和针刺治疗的作用机制进行综述。     

支气管扩张的机制探讨及治疗策略研究

支气管扩张是严重危害公众健康的一种疾病,感染、炎症、蛋白酶的释放及相互作用是其发生发展的主要病机,目前针对病因病机和临床症状的治疗有多种,抗感染、抗炎、提高免疫力、止血排痰等治疗方案的应用不同程度地改善了患者症状,本文对此进行总结,为进一步研究提供依据。     

秦皮乙素抗肿瘤作用及机制

秦皮乙素是一种具有良好抗肿瘤活性的中药提取活性成分,特别是秦皮乙素的有效性和低毒性,使其在肿瘤治疗中的应用越来越广泛。研究表明秦皮乙素对肺癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、肠癌、前列腺癌、乳腺癌、黑色素瘤、脑胶质瘤、骨髓瘤、白血病等肿瘤均有治疗作用,可以抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、抑制肿瘤转移、抑制血管生成、增强免疫力和增敏减毒等作用,这些研究为秦皮乙素的临床应用及药物开发提供实验基础。     

麻黄汤的应用思路及作用机理分析

麻黄汤是辛温解表的代表方．但其治疗的病证并非局限于“表证”,不能固其发汗峻烈。而畏用甚至不用。无汗、恶寒、高热、身痛、身痒、脉浮、咳喘、浮肿等症状,是麻黄汤治疗病证的关键特征．也是应用麻黄汤的重要线索。麻黄汤所治病证与其辛温发汗、宣降肺气、利水消肿等功用有关。