双氯芬酸钾的人体药代动力学特点研究

采用反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾盐的血浆药物浓度,通过与双氯芬酸钠比较,研究双氯芬酸钾粉剂在人体内药动学过程的特点。结果表明,双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速度及程度方面相比,双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程,Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小(变异系数小)。受试者口服双氯芬酸钠无明显双峰曲线现象。提示双氯芬酸钾的体内吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点。     

双氯芬酸钾的人体药代动力学特点研究

采用反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾盐的血浆药物浓度,通过与双氯芬酸钠比较,研究双氯芬酸钾粉剂在人体内药动学过程的特点。结果表明,双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速度及程度方面相比,双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程,Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小(变异系数小)。受试者口服双氯芬酸钠无明显双峰曲线现象。提示双氯芬酸钾的体内吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点。     

丁香挥发油与氮酮对双氯芬酸钠促透作用的比较研究

目的:比较丁香挥发油与氮酮对双氯芬酸钠的促透作用。方法:在体外透皮吸收装置上,测定不同时间双氯芬酸钠的透过量,计算稳态流量和增渗倍数,并考察其储库效应。结果:丁香挥发油和氮酮均有促进双氯芬酸钠经皮渗透的作用,当二者合用时效果更显著。丁香挥发油与氮酮单用及合用时对双氯芬酸钠的储库效应均有显著的增强作用(P<0.05或P<0.01)。结论:丁香挥发油对双氯芬酸钠具有较强大的促透作用,可望开发成为一种透皮吸收促进剂。     

功效函数法评价双氯芬酸钠的透皮吸收效果

目的:探讨功效函数法在药物透皮吸收研究中的应用。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,BALB/c裸小鼠、KM小鼠、SD大鼠及小型猪的腹部、背部、耳背部皮肤为载体,双氯芬酸钠稳态流量、渗透系数和滞后时间为指标,在双室透皮扩散装置上,通过离体动物皮肤渗透释药实验,采用功效函数法进行多指标综合评价。结果:双氯芬酸钠在不同动物不同部位皮肤中的渗透效果不同,以双氯芬酸钠在BALB/c裸小鼠背部皮肤上的透皮吸收效果最好。结论:功效函数法能够比较客观、合理地评价药物的透皮吸收效果。     

在裸小鼠皮肤上松节油对双氯芬酸钠的渗透动力学研究

目的以双氯芬酸钠为模型药物,研究松节油对药物的透皮吸收促透作用.方法采用氮酮、松节油对皮肤预处理的方法,通过离体裸小鼠皮肤渗透释药实验,不同时间取样,测定接受液中双氯芬酸钠的浓度,计算累积透过量、稳态流量、渗透系数和滞后时间等指标.结果松节油对双氯芬酸钠促透作用较氮酮弱,但其时滞较氮酮短(P<0.05).两种促透剂均减弱双氯芬酸钠的储库效应,其中松节油减弱程度没有氮酮大;两种促透剂对双氯芬酸钠的时滞均有延长,松节油延长更明显(P<0.05).结论松节油对双氯芬酸钠有一定的促透作用.     

广藿香挥发油对双氯芬酸钠经皮渗透动力学研究

目的以双氯芬酸钠为模型药物,研究广藿香挥发油对药物透皮吸收的促进作用。方法采用氮酮、广藿香挥发油预处理皮肤的方法,通过离体大鼠皮肤渗透释药试验,在不同时间点取样,测定接受液中双氯芬酸钠的浓度,计算累积透过量、稳态流量、渗透系数和滞后时间等指标。结果广藿香挥发油对双氯芬酸钠有促透作用,广藿香挥发油组和氮酮组的促渗作用差异有统计学意义(P0.05),但比氮酮的弱;挥发油组可延长双氯芬酸钠的时滞,而氮酮组缩短双氯芬酸钠的时滞;透皮实验中,二者并未减弱双氯芬酸钠的贮库效应;去角质层实验中,二者均减弱了双氯芬酸钠的贮库效应。结论广藿香挥发油对双氯芬酸钠有一定的透皮吸收促进作用。     

双氯芬酸钠(奥尔芬)缓释颗粒胶囊的临床应用

<正> 双氯芬酸钠以不同的途径治疗各种急、慢性疼痛和炎症等。 1.药理机制:双氯芬酸钠为一种新型的强效消炎镇痛药,具有抑制前列腺素的合成,并有阻止血小板凝聚的作用,因此适用于治疗风湿或风湿性炎症和疼痛,其镇痛消炎及解热作用比乙酰水杨酸强20至50倍。特点为药效强,不良反应少,剂量小,个体差异小,口服吸收迅速,服用1至2小时血液浓度达峰值、排泄快,长期服用无蓄积作用。双氯芬酸钠缓释     

HPLC法测定复方双氯芬酸钠注射液中双氯芬酸钠和盐酸利多卡因的含量

复方双氯芬酸钠注射液为一消炎镇痛药,每2mL含双氯芬酸钠75 mg、盐酸利多卡因20 mg及辅料丙二醇、乙酰半胱氨酸、依地酸二钠、聚乙二醇、氢氧化钠等。有关双氯芬酸钠及盐酸利多卡因的测定,中国药典均有收载。复方双氯芬酸钠注射液的厂附质量标准采用紫外分光光度法测定双氯芬酸钠,气相色谱法测定盐酸利多卡因,该法较     

双氯芬酸钠人血浆蛋白结合率的测定

双氯芬酸钠是一种常用的非甾体类抗炎药．具有疗效确切、不良反应小等特点,在临床上有很好的应用跚。本实验建立了双氯芬酸钠在人血浆及在透析液中的含量分析方法,结合平衡透析法考察了双氯芬酸钠人血浆蛋白结合率。为临床上双氯芬酸钠的血药浓度监测和应用提供方法和依据。     

双氯芬酸钾水凝胶的制备和质量评价

目的研制双氯芬酸钾水凝胶．并对其进行质量评价。方法用卡波姆940为基质．用紫外分光光度法测定制剂中双氯芬酸钾的含量．并建立制剂的其他质量评价指标。结果双氯芬酸钾在277nm处有最大吸收．而且基质几乎无干扰，浓度在2～20μg·mL^-1范围内，呈良好线性关系。结论该凝胶制剂制备简单，稳定悼好，刺激性小，质量控制方法简便易行，定量准确。     

双氯芬酸钾片镇痛抗炎的有效性临床研究

双氯芬酸钾(Diclofenac potassium)是一种非甾体类抗炎药,可抑制前列腺素的合成,达到抗炎止痛的目的,因而对扭伤、创伤及术后疼痛等有很好的疗效.本临床试验于1997年9～11月在南京医科大学第一附属医院、南京军区总医院、南京市第一人民医院进行,将江苏扬子江药业集团公司研制的双氯芬酸钾片用于治疗急性关节肌肉损伤、拔牙术后疼痛及口腔急性无菌性炎症及其它无菌性炎症引起的急性疼痛,并与双氯芬酸钠片作对照,观察疗效及不良反应.     

双氯芬酸钠缓释片与奥湿克治疗老年退行性骨关节炎类疾病的临床比较

目的:比较双氯芬酸钠缓释片与奥湿克治疗老年退行性骨关节炎、慢性腰腿痛及颈肩痛的效果。方法:将75例患者随机分为实验组(43例)和对照组(32例)。实验组口服双氯芬酸钠缓释片(100mg q.d),对照组口服奥湿克(每片含双氯芬酸钠50mg和米索前列醇200mcg)1片b.i.d。两组均连服2周。双氯芬酸钠缓释片治疗退行性骨关节炎、慢性腰腿痛和颈肩痛的有效率分别为85.7％、84.6％和77.7％,与对照组基本一致。而胃肠道不良反应率,双氯芬酸钠缓释片比奥湿克小。结论:双氯芬酸钠缓释片有较好的抗炎、镇痛效果,且不良反应较小,适合在老年退行性骨关节炎类疾病患者中应用。     

双氯芬酸钠贴片治疗骨性关节炎的有效性及安全性研究

目的 研究双氯芬酸钠贴片治疗骨性关节炎的有效性及安全性。方法 采用随机、单盲、阳性药物平行对照方法，试验组给予双氯芬酸钠贴片，对照组给予双氯芬酸钠乳胶剂。记录治疗前后患者和医师对药物疗效的评价，监测不良事件的发生。结果 试验组和对照组患者对疼痛评价和总体评价的评分治疗后较治疗前下降，医师对关节压痛指数和总体评价的评分治疗后较治疗前下降，治疗后患者疼痛症状减轻。治疗过程中未见皮肤有水肿、发红、皮疹、瘙痒等及全身不适反应。血常规、肝功能、肾功能各项指标治疗前后差异无统计学意义。结论 双氯芬酸钠贴片是治疗骨性关节炎的安全有效、使用方便的外用镇痛抗炎药。     

伊曲康唑对双氯芬酸在比格犬体内药动学的影响

摘 要 目的：研究伊曲康唑对双氯芬酸钠在比格犬体内药动学参数的影响。方法: 采用随机交叉试验方法,一组口服双氯芬酸钠,另一组同时口服双氯芬酸钠和伊曲康唑,清洗期1周后,两组交叉服用药物。用HPLC法测定比格犬合用伊曲康唑前后双氯芬酸的血药浓度,并对其药动学参数进行分析。结果: 较单独给予双氯芬酸钠,合用伊曲康唑使双氯芬酸钠血药浓度曲线下面积(AUC_0-∞)与最大血药浓度C_max分别降低31%和42%。而达峰时间和半衰期并无显著差异(P>0.05)。结论:伊曲康唑可能通过影响双氯芬酸的胃肠道吸收过程,来影响AUC_0–∞和C_max。     

法莫替丁对双氯芬酸钠药动学的影响

本研究旨在了解H_2-受体拮抗剂法莫替丁与双氯芬酸钠肠溶衣片伍用,对双氯芬酸钠的释放和吸收及其它药动学的影响。受试对象为14名23～26岁男性健康志愿者。采用双盲交叉、随机顺序,给予每位受试者早晨空腹服200ml水,一组内含双氯芬酸钠100mg(2×50mg肠溶衣片,一次口     

双氯芬酸钠大鼠在体肠吸收的研究

目的评价双氯芬酸钠在大鼠不同肠段的吸收特征,为其剂型设计提供依据。方法采用大鼠单向灌流模型、高效液相法测定在体灌流液中双氯芬酸钠的浓度,计算吸收性能参数。结果双氯芬酸钠在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速率常数分别为(5.28±0.68)、(6.42±0.95)、(8.47±0.69)、(5.89±0.51)(Ka,×10-2/min);不同灌流药物浓度(5、10、20μg/mL)在小肠的表观吸收速率常数分别为(4.56±0.18)、(4.32±0.15)、(4.76±0.21)(K_a,×10~(-2)/min);不同体积流量(0.2、0.4、0.8 mL/min)下,双氯芬酸钠在小肠的吸收速率常数分别为(4.32±0.15)、(5.88±0.14)、(6.92±0.18)(Ka,×10~(-2)/min)。结论双氯芬酸钠的肠吸收在5～20 g/mL浓度范围内遵循一级动力学方程,主要为被动扩散吸收,在全肠道吸收均较好,适于制备缓控释制剂、肠溶制剂等。     

双氯芬酸钠柔性纳米脂质体的制备及离体透皮扩散的研究

目的：制备双氯芬酸钠柔性纳米脂质体并研究柔性纳米脂质体对双氯芬酸钠离体透皮扩散速率的影响。方法：用旋转蒸发超声法制备柔性脂质体，采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验，结果：五种处方的柔性纳米脂质体可不同程度地增加双氯芬酸钠的透皮速率，其中处方IV的透皮速率最大，为双氯芬酸钠饱和溶液的8倍，结论：柔性纳米脂质体可显地促进双氯芬酸钠的透皮吸收。     

水溶性氮酮对双氯芬酸钠凝胶透皮效果的影响

目的：探讨双氯芬酸钠凝胶中双氯芬酸的透皮吸收情况。方法：采用双室扩散池进行体外透皮吸收实验。流动相：甲醇 乙酸水溶液(0.36%酸溶液)＝80∶20，紫外检测波长275 nm。结果：氮酮含量在1.5%时透皮吸收最好。结论：在配制双氯芬酸钠凝胶时以含氮酮1.5%左右为宜。     

樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠透皮吸收作用的研究

目的：研究樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠透皮吸收的影响,并与月桂氮苷卓酮的作用进行比较。方法：用两室扩散池体外透皮实验装置,以兔皮为屏障,使用不同浓度的樟脑,分别测定烟酰胺和双氯芬酸钠的透皮百分率。结果：１ ％ 樟脑对烟酰胺没有促皮渗透作用,３ ％ 樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠有促皮渗透作用。结论：樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠均有促皮渗透作用,但作用弱于月桂氮苷卓酮,两药合用时不具有协同作用。     

氮酮对双氯芬酸钠透皮吸收影响的研究

目的研究氮酮对双氯芬酸钠透皮吸收的促进作用。方法将BALB/cA裸小鼠和KM小鼠离体皮肤进行预处理,均分为空白组和氮酮组,分别固定于双室透皮扩散装置上进行体外透皮吸收实验。于不同时间取样,测定接收液中双氯芬酸钠的浓度,计算累积透过量、透皮速率、滞后时间。结果加用促渗剂氮酮后,双氯芬酸钠的透皮速率极显著增加(P<0.01),BALB/cA裸小鼠和KM小鼠的氮酮组分别比空白组增加2.51、2.37倍,而氮酮组透皮吸收的滞后时间均比空白组明显缩短(P<0.05)。结论氮酮对双氯芬酸钠透皮吸收有一定的促进作用。