正交设计联用星点设计-效应面法优化 染料木素胶束制备工艺

目的:优化改良的自乳化溶剂挥发法制备染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束的制备工艺。方法:先采用正交设计进行处方的初步筛选,确定主要影响因素。再采用星点设计-效应面法进一步优化处方,以染料木素在有机相中浓度、MePEG-PLGA在有机相中浓度、水相和油相体积比为考察因素,以包封率、载药量和平均粒径为考察指标,对结果进行多元线性回归及二项式拟合,经效应面法预测较佳工艺条件。结果:正交设计和星点设计-效应面法联用后得到的优化处方制备的样品包封率为84.43%,载药量为2.63%,平均粒径为63.7 nm。结论:正交设计联用星点设计-效应面法可以准确快速的优化染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束的制备工艺,所建立的数学模型具有较好的预测能力。     

星点设计-效应面法优化双嘧达莫肺靶向脂质体

 目的确定双嘧达莫(DIP)肺靶向脂质体的较优处方。方法以薄膜蒸发法制备DIP肺靶向脂质体,采用星点设计-效应面法优化处方,以药/磷脂(%)、胆固醇/磷脂(%)和DIP投药量(mg)为自变量,包封率(%)、收率(%)、粒径(μm)与5μm的差值和径距为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,用效应面法预测较佳处方。结果总评归一值的多元非线性拟合方程优于多元线性回归方程,根据效应面得到较佳处方范围。以优化处方制备样品,各指标实测值与预测值偏差较小。结论星点设计-效应面法可以准确快速地优化DIP肺靶向脂质体的处方。     

效应面法优化染料木素磷脂复合物制备工艺

目的优化染料木素磷脂复合物的制备工艺,并对其理化性质进行研究。方法以二氯甲烷挥发法制备染料木素磷脂复合物,以复合率为指标,进行单因素考察,再用星点设计—效应面法优化制备工艺,并对最终制备的磷脂复合物进行理化性质研究。结果星点设计-效应面法优选出的较佳工艺条件为:染料木素与磷脂的投料比(m/m)为2∶3,反应温度为40℃,反应质量浓度为25 mg/m L,反应时间为2.15 h。结果按优化条件的复合率的实验值为(97.57±1.03)%,较二项式拟合方程预测值偏差小于1%。且染料木素磷脂复合物在水中和四氢呋喃中的溶解度均有明显提高,其油水分配系数的提高没有显著性差异。结论应用星点设计-效应面优化法能够快速方便而精确地设计出染料木素磷脂复合物的制备工艺,且优化出来的工艺条件稳定可行。     

星点设计-效应面法优化甘草酸磷脂/胆盐混合胶束处方

目的:制备甘草酸磷脂-胆盐混合胶束,并通过星点设计-效应面法优选其处方.方法:采用薄膜分散法制备甘草酸磷脂-胆盐混合胶束,通过单因素试验考察胆盐对磷脂的增溶作用,测定磷脂在胆盐溶液中溶解度.以胆盐摩尔浓度、缓冲盐溶液pH为考察因素,甘草酸溶解度及混合胶束载药量为指标,采用星点设计试验优化处方,并进行多元线性和二项式非线性方程拟合,利用效应面法确定最佳处方配比.结果:最佳处方为磷脂-胆盐1.19∶1,pH 7.4,胆盐摩尔浓度15 mmol·L-1,甘草酸溶解度21.12 g·L-1,混合胶束载药量53.93％,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.结论:磷脂-胆盐胶束能显著增加甘草酸的溶解度,优选的处方工艺简便、稳定.     

星点设计-效应面法优化苦参素磷脂复合物制备工艺

目的星点设计-效应面法优化苦参素磷脂复合物的制备工艺。方法以溶剂挥发法制备苦参素磷脂复合物,采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/苦参素、反应温度、主药浓度为自变量,复合率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳工艺。结果二项式方程拟合度高,预测性好,复相关系数r=0.986,效应面法优选出的最佳工艺:磷脂/苦参素为3∶1;反应温度为60℃;主药浓度为20mg/mL,最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.10%。结论应用星点设计-效应面优化法能够快速方便地优化苦参素磷脂复合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

星点设计-效应面法优化白芷的超声波辅助提取工艺

目的 采用星点设计-效应面法优化白芷超声提取工艺.方法 以乙醇浓度、料液比和提取时间为考察因素,欧前胡素的提取率为考察指标,分别用多元线性模型和二次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,绘制效应面图,确定较优处方并进行验证试验.结果 确定的最佳提取工艺为:75％乙醇超声提取70 min,固液比为1∶12,二项式拟合的相关系数为0.973 8,提取率预测值与理论值偏差为3.26％.结论 利用星点设计-效应面法优化白芷提取工艺,方法简便,预测性良好.     

乙醇注入法制备莪术醇脂质体

目的:研究乙醇注入法制备莪术醇脂质体的最佳处方及制备工艺.方法:采用乙醇注入法制备莪术醇脂质体;以包封率和稳定性参数为考察指标,采用正交设计优化处方与制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率.结果:最优处方为磷脂70g·L-1,磷脂与胆固醇质量比8∶1,磷酸盐缓冲液pH 6.0,摩尔浓度0.10 mol·L-1;最佳制备工艺为探头超声时间4min,磁力搅拌速度30 r·min -1,水浴温度50 ℃,按最佳处方及工艺制得的莪术醇脂质体均匀圆整,包封率为62.91％,平均粒径124 nm,平均Zeta电位-26.7 mV.结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行.     

星点设计-效应面法及正交实验设计优化淫羊藿提取工艺的比较研究

目的 采用正交设计与星点设计-效应面法两种实验设计方法,优选淫羊藿提取工艺,并对设计方法进行比较.方法 以淫羊藿苷提取量为因变量,乙醇浓度、回流时间和溶剂(倍)量为自变量,优选提取工艺.结果 正交实验设计确定最佳工艺是12倍量60%乙醇回流提取两次,3 h/次;星点设计效应面优化法确定最佳工艺是12倍量50%乙醇回流提取两次,160 min/次.结论 星点设计-效应面法在该提取工艺研究中优于正交实验设计法,为其应用于中药提取工艺优化的可行性提供了依据.     

Box-Behnken效应面法优化京尼平脂质体处方研究

目的采用Box-Behnken效应面法,优化京尼平脂质体处方。方法采用乙醚注入法制备京尼平脂质体,以大豆卵磷脂(PC)与胆固醇质量比(X1)、脂类与京尼平质量比(X2)、磷脂质量浓度(X3)为考察对象,包封率(Y1)为评价指标,筛选京尼平脂质体的最佳处方。结果京尼平脂质体最佳工艺处方为X1=6.65,X2=11.75,X3=6.67。包封率为63.37%,载药量为5.11%。结论 Box-Behnken效应面法建立的模型预测性良好,可用于京尼平脂质体处方优化筛选。     

星点设计-效应面法优化太白楤木总皂苷磷脂复合物制备工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化太白楤木总皂苷磷脂复合物(TSAT-PC)的制备工艺,并对其理化性质进行研究。方法:采用溶剂挥发法制备TSAT-PC,单因素试验考察反应溶剂、反应时间、反应温度、投料比、药物浓度对复合率的影响,星点设计-效应面法优化制备工艺,并对形成的磷脂复合物进行理化性质研究。结果:最佳制备工艺条件:反应溶剂反应时间1 h、反应温度45℃、大豆磷脂(SL)与TSAT的投料比3∶1、药物浓度16 mg/m L,复合率可达97.23%,与预测值偏差5%;IR验证了磷脂复合物的形成,其在正辛醇中的溶解度有了较大提高。结论:采用星点设计-效应面法成功制备了TSAT-PC,改善了脂溶性,为中药制剂的进一步开发利用提供了参考。     

星点设计-效应面法优选荷叶总生物碱超声提取工艺

目的:星点设计-效应面法优选荷叶中总生物碱的提取工艺。方法:以乙醇浓度、料液比、pH值为自变量,荷叶总生物碱的提取率为因变量,运用效应面法优化超声波法提取荷叶总生物碱的工艺条件,并进行预测分析。结果:确定超声波法提取荷叶总生物碱的最佳工艺条件为乙醇浓度80%、料液比1∶75、pH值5。结论:该实验提取工艺方法简便,预测值与实际值吻合度高。     

正交试验联合星点设计-效应面法优化杨树芽总黄酮的提取工艺

目的:优选杨树芽总黄酮的提取工艺。方法:以总黄酮含量为指标,在单因素试验基础上,采用正交试验联合星点设计-效应面法考察乙醇体积分数、提取时间和料液比对杨树芽总黄酮提取工艺的影响。结果:正交试验确定最佳提取工艺为加13倍量90%乙醇超声提取2次,每次24 min;总黄酮质量分数达28.82%。星点设计-效应面法确定最佳提取工艺为加14倍量80%乙醇超声提取2次,每次24 min;总黄酮质量分数达31.14%。结论:星点设计-效应面法较正交设计法更为准确,2种方法结合应用可使中药提取工艺优化具有良好预测性。     

三七总皂苷脂质体微丸的制备

目的:制备三七总皂苷脂质体微丸.方法:以包封率为考察指标,大豆磷脂-胆固醇、水相-有机相,药物质量浓度,脂类用量为考察因素,通过正交设计优选三七总皂苷脂质体冻干粉的处方工艺,采用塑制法制备三七总皂苷脂质体微丸.结果:三七总皂苷脂质体冻干粉的最佳处方工艺为大豆磷脂-胆固醇(6∶1),水相-有机相(1∶4),药物质量浓度20 g·L-1,磷脂用量150 mg.制备的脂质体微丸溶解后脂质体的平均粒径220.5 nm,Zeta电位-71.21 mV,1h内溶出度达81.41％.结论:制备的三七总皂苷脂质体微丸体外溶出度较高,脂质体的粒径分布较好、质量稳定.     

星点设计-效应面法优化川西獐牙菜提取工艺

目的 星点设计-效应面法优化川西獐牙菜的提取工艺.方法 以乙醇体积分数、提取时间、溶媒比为自变量,龙胆苦苷收率和浸膏得率为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,用效应面法选取较佳工艺,并进行预测分析.结果 确定最优提取工艺为86%乙醇12.4倍量回流提取3次,每次63 min.结论 星点设计-效应面法优选的川西獐牙菜提取工艺,方法简便,精度更高.     

均匀与正交设计法优化水飞蓟宾微粒制备工艺的比较研究

[目的]通过快速膜乳化耦合溶剂挥发法制备粒径均一可控的水飞蓟宾微粒,对其制备工艺进行考察,优选最佳制备条件,并对均匀设计法和正交设计法进行比较。[方法]以水飞蓟宾微粒的平均粒径D(0.5)及径距为指标,用均匀设计法和正交设计法对水相浓度、油水相体积比、过膜压力及固化时间等影响因素进行考察。[结果]确定制备工艺为水相浓度3%、油水相体积比1∶2、过膜压力0.6 MPa、固化时间60 min。[结论]该制备工艺简单、快速、稳定、可靠,所得水飞蓟宾微粒粒径均一,均匀设计在水飞蓟宾微粒制备工艺筛选实验中具有很好的可行性。     

丹参素脂质体的制备研究

目的:研究丹参素脂质体的处方、制备工艺.方法:以脂质体的包封率为指标评价,采用正交设计对制备工艺进行优化,用反相蒸发超声法制得丹参素脂质体.结果:成功制得丹参素脂质体,其平均粒径为75.4 nm,丹参素脂质体的平均包封率为55.23%.结论:丹参素脂质体制备方法简单可行.     

星点设计-效应面法优化北五味子果实提取工艺

目的:星点设计-效应面法优选北五味子果实的提取工艺。方法:以乙醇体积分数、提取时间、溶媒比为自变量,以北五味子总木脂素含量得率为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,用效应面法选取最佳工艺,并进行预测分析。结果:确定最优提取工艺为20倍量85%乙醇,提取3次,每次170 min,提取预测值与理论值偏差为0.19%,二项式拟合复相关系数r=0.994 2。结论:星点设计-效应面法优化的北五味子果实提取工艺,方法简单,精密度高,可预测性较优。     

中心复合设计法优化桑叶总黄酮提取工艺

目的：采用中心复合设计法优化桑叶总黄酮的提取工艺。方法：以乙醇浓度、乙醇用量、提取时间为自变量,桑叶总黄酮的提取率为因变量,进行数学模型拟合及预测分析。结果：桑叶最佳提取工艺为乙醇浓度70．97％,乙醇用量13．21倍,提取时间90．00min,提取2次,总黄酮提取率为2．3739％。结论：中心复合设计法优化桑叶总黄酮提取工艺,方法简便,预测较高。     

星点设计-效应面法优选荷叶中荷叶碱与 荷叶黄酮的提取工艺

目的：优化荷叶中2类有效成分的醇提工艺。方法：采用星点设计，以荷叶碱，荷叶总黄酮的提取率为指标，对2种指标进行归一化处理，采用效应面法优化荷叶的提取工艺条件。结果：确定最优提取工艺为75%～80%乙醇，提取时间120～180 min， 加醇量 20～25倍，提取2次，荷叶碱和荷叶总黄酮提取率的实际值与预测值的偏差分别为5.53%，-6.02%。结论：采用星点设计-效应面法优选荷叶的醇提工艺，实际值与预测值吻合度高，预测性良好，是可行的。