组分结构理论指导下创新中药制剂的拓展与外延

中药制剂学是研究原料制成适宜剂型以供临床应用的科学,其研究范围与传统的化学制剂药物存在显著差别。中药由于成分复杂多样,成分性质不明确、不统一,其制剂前处理过程是影响中药制剂成药性及药物安全有效性的关键因素。中药制剂的内涵是一个巨大的系统工程,不仅应包括传统上的剂型设计过程,还包含物质基础组分结构优化过程;组分提取、分离、精制纯化过程;中药组分性质表征过程;以及为了选择适宜剂型以在最大程度上发挥药效和对制剂进行评价所进行的药物药理毒理等研究过程。因此,该文根据现代创新中药制剂的要求,基于中药的整体和系统性,重点阐述现代中药制剂的拓展性和外延性特点,包括基于组分结构理论探究中药作用的物质基础、组分的分离精制纯化、组分结构优化与网络药理与调控、代表性组分生物药剂学性质,并以此为依据构建多单元释药系统以及中药多维结构过程动态质量控制技术体系。该文科学阐述现代创新中药制剂的科学内涵和系统性,为研发现代创新中药制剂提供思路和方法。     

中药靶向给药系统的研究进展

中药靶向给药系统是指将中药或天然药物经提取分离得到有效部位或单体采用不同的载体制成的制剂,能直接定向浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。按载体分类综述了近年来的脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统的研究进展。此外,由于中药对肠道疾病的特殊作用,口服结肠靶向给药系统也是中药靶向给药的一个重要部分。中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,目前的研究大多数以天然有效成分为原料药物,而用中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位及复方的质量标准及制剂工艺难度大有关,靶向给药系统是中药制剂今后发展的一个重要方向。     

基于中药组分的中药多元释药系统的构建

随着中药制剂现代化发展,中药新剂型的研究已成为当前中药领域的研究热点。由于中药多成分复杂性、物质基础不明确等问题,至今还没有形成科学的中药现代剂型研究系统思路。现代中药制剂必然要考虑中药多组分的性质和多环节多靶点的整体作用特点。作者提出针对中药组分的性质和作用特点,采用多元化的制剂技术和层次化的释药方式构建中药多元释药系统。该文深入阐述了中药多元释药系统构建思路、理论依据、制备技术和评价体系以及面临的问题及解决策略,以期构建以提高中药组分生物利用度为核心的中药多元释药系统理论与技术平台,为中药制剂提供一种新的模式。     

中药提取物防潮制剂技术研究进展

在中药及其复方药效作用物质基础尚未十分明确的情况下,中药制剂前处理工艺中要保留什么组分,舍去什么组分?完全解决这类问题还存在一定的困惑。中药制剂研究及制剂工业水平相对落后,存在问题较多,大部分中药制剂是以中药原药材粉末或提取浸膏为原料制备的常规制剂。如《中国药典》2005年版一部的成方制剂和单味制剂中,浸膏(包括半浸膏)制剂和全粉末制剂占了85.16%。中药提取浸膏是一个多成分的复杂体系,但仍表现出一定的粒径、流动性、可压性以及黏性、吸湿性等物理特性,其中吸湿性显现得较为突出,它可能直接影响中药提取物的粒径、流动性…     

基于高生物利用度的创新组分结构中药制剂技术研究

中药制剂现代化是目前中药发展进程中的主要方向,而中药是一个具有多组分、多途径、多靶点整体作用特点的复杂体系,存在着物质基础尚不明确、作用机制不清晰等问题,这些都制约着中药制剂现代化的发展。加强中药组分的理论探索,提高组分制剂技术水平,促进中药组分制剂的发展,对实现中药现代化具有重要的意义。以"组分结构"理论为指导,从原材料前处理工艺和制剂成型技术2个方面系统阐述,以提出高组分生物利用度为目的,论述创新组分结构中药制剂的研究思路。     

基于组分层次的中药多元释药系统评价体系的构建

中药(复方)是多组分的复杂体系,中药制剂的评价体系研究必然要围绕中药组分,考虑组分中多成分、多环节、多靶点的整体作用特点.该文将立足于“中医整体观念”,以方药物质基础组分为前提,结合中药制剂评价体系的发展现状,重点从体外释药特性、体内生物利用度、PK-PD 3个方面构建中药多元释药系统的评价体系;同时尝试提出中药组分程序释放的新思路,以期为复杂的中药(复方)给药系统的深入发展提供参考.     

基于物质基础组分的中药多元释药 系统研究思路与应用

该文针对中药制剂的研究现状,以"整体观念"和"辨证论治"为指导,依据中药多组分、多靶点、多效应的特点,提出"基于物质基础组分的中药多元释药系统"研究思路,建立"以物质基础组分为前提,以提高生物利用度为目的,构建中药多元释药系统"的中药制剂研究新模式,并以通脉微丸多元释药系统为例进行阐述,为中药现代给药系统的深入发展提供新的策略和方法。     

中药注射剂不良反应与对策

中药注射剂,是在中药制剂基础上发展起来的,是我国独创的新剂型,中药注射剂改变了中药传统的给药方式,它是以中药材为原料,经提取、分离、精制等步骤制成的供注入人体内的溶液、乳状液或临用前配制成溶液的粉末或浓溶液的灭菌制剂[1].     

基于组分结构理论的现代中药制剂发展思路探讨

由于中药成分复杂多样、物质基础不完全明确等问题,中药制剂尚未形成完整、科学系统的研究思路。该文基于组分结构理论,尝试性的对现代中药制剂发展进行探讨,首先需要制备"与药材等效的组分结构"精致型原料,再利用合理的数学模型表征中药组分的整体性质,进行组分/亚组分的生物药剂学分类,最后与现代制剂理论有机融合,构建中药组分的多元释药系统。     

中药注射剂的不良反应及预防对策

以中药材为原料,经提取、分离、精制等步骤制成的灭菌制剂为中药注射剂。注射剂给药形式改变了中药的传统,兼具注射剂剂型和中药辨证施治的双重特点。中药注射剂尤其是复方制剂,其所包含的化学成分十分复杂,不同化学成分之间可能存在理化反应,若在使用中出现配伍不当时很容易造成严重的不良反应。在临床实践中应该进行中药注射剂的安全性评价,采用不良反应的通报制度,督促医疗工作者规范使用中药注射剂。     

关于界定“中药组分”概念的若干思考

"中药组分"是组分中药研究中涉及到的核心概念之一,其与"有效成分""有效部位""提取物"概念的异同等问题是开展组分中药研究首先要解决的问题。通过对1999—2017年有关中药组分的期刊文献进行研究,尝试对中药组分的概念涵义进行界定,认为中药组分是组分配伍的基本单元,其来源于有效部位或部位群,是具有较高同质性的成分群或具有一定比例的组合物,其化学成分可识别,且各成分比例相对固定,其活性一般可表征并可重复。同时探讨了中药组分与相关或类似概念的区别与联系,以期得到同道的争鸣,推动组分中药的深入研究。     

中药加工炮制过程中质量标志物的研究进展

中药炮制是一项传统的制药技术,是连接中医学和中药学的关键点。经过加工炮制以后的中药材发生了复杂的化学变化,这些物质发生的化学变化正是导致中药炮制前后性味功能改变的重要原因。制约中药现代化发展的一个关键因素就是中药质量控制,也一直是社会和中医药界研究的热点。2016年,刘昌孝院士首次提出了"质量标志物(Q-marker)"的新概念,引起了中医界的热烈讨论。将中药"质量标志物"的研究思路与加工炮制相结合,阐明中药炮制过程中化学成分发生的变化,形成具有体现中药炮制特点的质量控制的新思路,有利于加快中药加工炮制质量控制方法的发展与完善。     

《中华本草》药性数据中的四气规律

目的:以四气为核心,分析中药药性数据中气与味、归经、毒性之间的相关关系,为中医临床用药、中药实验研究、中药新资源开发等提供理论线索和数据支持.方法:在对数据等级编码基础上,采用spearman等级相关法对《中华本草》中8 356味具有四气属性中药的药性规律进行分析.结果:四气与辛、甘2味存在显著正相关(P＜0.01);与苦、淡2味存在显著负相关(P＜0.01);与脾、胃、肾三经存在显著正相关(P＜0.01);与大肠、心、膀胱、胆、小肠、肺六经(按相关性递减排序)存在显著负相关(P＜0.01);与毒性之间存在显著正相关(P＜0.01).结论:药性越“热”则越可能具有辛、甘2味,越常入脾、胃、肾三经,其毒性更大;药性越“寒”则越可能具有苦、淡2味,越常人大肠等六经.     

中药物质基础研究是中药继承、发展、创新的关键科学问题

中医防病治病的用药形式为中药复方。单味中药(多为饮片)是处方药,是中药复方的组成元素。由于某味中药在不同复方中的"君、臣、佐、使"地位不同,研究中药的药效物质基础应以中药复方的化学成分为切入点,单味中药应该是全成分分析,质量稳定可控。中药物质基础研究是中药继承、发展、创新的关键科学问题。     

中药“曲剂”发酵的物质和功能变化及机制研究进展

中药曲剂起源甚早,由中药材经微生物发酵而成,是中药中极具特色的一类药用形式。曲剂发酵是微生物-酶-化学成分-药效的动态变化过程,中药经发酵后可缓和药性、增强或改变药效、降低毒性,扩大了曲剂的临床用药范围。由于曲剂发酵过程复杂难以控制、物质基础未阐明和发酵机制不明确等因素,导致曲剂质量标准缺乏科学性,严重影响其临床应用的安全性与有效性。通过对曲剂制备工艺、发酵过程中物质及功能变化、发酵机制等方面的研究进行综述,为进一步优化曲剂制备工艺,阐明其发酵机制,完善其质量标准提供理论依据,以期为曲剂的深入研究与应用奠定基础。     

中药新药研究开发趋势的几点思考

随着我国中药现代化和国际化过程的加快,为中药新药的研究开发带来了前所未有的机遇,但在如何保持发扬中医药传统特色和优势的同时,充分利用现代科技手段和方法,研究开发符合市场需求的新一代中药新药,是目前中药新药开发中的重要研究内容之一。     

中药组分整体生物药剂学分类系统研究思路与策略

随着现代中药制剂的发展,中药制剂设计面临越来越多的问题,而如何使中药制剂剂型设计有理有据成为主要问题之一,也是最难解决的问题,化学药制剂的设计是基于化学物质的生物药剂学性质,在中药整体观基础上,简述中药组分的源由,结合中药组分方面的研究成果以及化学药制剂设计的依据,提出中药组分构成的确定、组分离散度指标分析及相似性分析、权重系数法、药效贡献率系数法表征中药组分的整体性质的研究思路,为中药组分制剂的发展提供一定科学依据。     

指纹图谱技术在中药制剂研究中的应用

概述了中药指纹图谱技术在中药制剂研究中对于投料药材甄别、炮制工艺优化、监控生产工艺、质量控制等方面的应用,以及制剂谱效结合、指导新药研发方面的应用,展望了指纹图谱技术在中药制剂研究开发应用中的前景。     

大孔吸附树脂分离纯化中药成分影响因素探讨

大孔吸附树脂具有理化性质稳定、选择性好、吸附能力强且易洗脱、可循环使用且再生处理经济环保、方便制剂成型等优势,近年来广泛应用于天然药物及中药有效成分的精制分离、复方中药制剂的纯化、有害杂质的去除等。通过对大孔吸附树脂的制备、性质、分类、工作原理进行综述,并对其纯化中药成分的影响因素和纯化工艺进行讨论,探究影响大孔吸附树脂纯化中药成分的重要因素,为提高中药成分纯化效果提供参考。     

口尝法在中药药性研究中的作用与改进思考

中药药性理论源于临床实践,是中医药理论的核心内容,对于指导临床合理用药具有重要作用.中药药性研究发展缓慢,现有教材中缺少系统的药性形成方法的内容,目前所开展的药性研究虽取得了丰硕的成果,但未形成完善的药性研究体系.文章通过阐述、总结传统中药药性形成方法之一口尝法的研究内容,分析该法的特点、价值与改进思考,以期客观地认识...