国产麦迪霉素注射剂的临床与实验研究

<正> 国产麦迪霉素(medemycin)系四川抗菌素工业研究所从四川南川县药物所林本园森林杂草土壤中分离到的1株链霉菌(生米加链霉菌四川变种;Streptomyces mycarafaciensSichunesis n·Var)所产生的一个大环内酯族抗生素。麦迪霉素口服制剂经药理试验及临床试用,疗效较好而副作用较小,与日本产品美地加霉素(medecamycin)基本相同,已于1977年通过国家鉴定投产,并广泛应用于临床。     

麦迪霉素静脉滴注治疗慢性肺心病肺部感染疗效的评价

麦迪加霉素(Medecamycin)是日本明治制果会社中心试验室从尾道城土壤中分离得到的一株生米加链霉菌所产生的大环内酯抗生素。它具有口服吸收快,血清浓度高和毒性低的优点。对格兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性,对部分耐红霉素的金葡菌亦有作用,但对格兰氏阴性菌、真菌、分枝杆菌的抗菌活性则较低。 国产麦迪霉素(Medemeisu)是四川抗菌素工业研究所从四川南川药物所标本园森林杂草的土壤中分离到的生米加链霉菌四川变种产生的,经研究其抗菌作用、急性、亚急性毒性和体内吸收、排泄、分布等过程,均与国外麦迪加霉素基本相同。临床上应用口服制剂治疗呼吸道及皮肤化脓性感染,治愈率分别为79.0％及64.4％。 为了提高疗效,最近四川抗菌素工业研究所制成国产麦迪霉素注射剂供临床使用。本文报告应用国产麦迪霉素静脉滴注治疗肺心病呼吸道感染的疗效,并与相同剂量的红霉素静脉滴注进行对照比较,结果如下。     

麦迪霉素酒石酸盐静脉滴注治疗化脓性感染性疾病99例疗效观察

麦迪霉素(Medemycin)是大环内脂类的一种新抗生素,其作用与红霉素相类似。其抗菌谱主要为革兰氏阳性球菌,主要是通过抑制细菌体内蛋白质合成,干扰细菌核糖体肽基的转移而引起抗菌的作用。其优点是不易产生诱导耐药性。口服剂型已用于临床治疗呼吸道及一般化脓性感染,具有吸收快、血清浓度高和毒性低的优点。为了在短期内能提高其血清浓度,以治疗急性重的感染和抢救重症患者,四川抗菌素工业研究所已试制成麦迪霉素酒石酸盐静脉滴注剂型。本文报道我们近期以此剂型治疗化脓性感染性疾病99例结果。 一、一般资料 随机选择呼吸道感染疾患及其它化脓性感染病人99例,男性54例,女性45例;年龄一岁半至六十九岁,其中十二岁以下儿童18例,81例均为成人。 二、治疗方法 1.抗菌药物:麦迪霉素酒石酸盐及其冷冻干燥制剂均由四川抗菌素研究所提供,分为两组,(1)麦迪霉素酒石酸盐组(酒石酸     

麦迪霉素临床疗效观察

麦迪霉素是中国医学科学院药物研究所和四川抗菌素工业研究所于1974年各自筛选到的两株链霉菌产生的一种新的大环内酯类抗菌素,由苏州第二制药厂、四川制药厂和上海第四制药厂协作试制,于1977年5月在苏州通过技术鉴定。经研究证明,麦迪霉素与国外近年发表的Medecamycin为同一物质。麦迪霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌和白喉杆菌等固紫染色阳性细菌有明显的抗菌作用,对部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌有抑制作用。与红霉素不同,它是一种非诱导     

麦迪霉素酒石酸盐临床应用及体外抗菌作用研究

成都、北京等地于1977年先后用麦迪霉素肠溶糖衣片治疗呼吸道感染及化脓性皮肤病,发现该药有疗效好、副作用较少、属非诱导耐药型抗生素,且部份对红霉素耐药的金黄色葡萄球菌仍对麦迪霉素敏感等优点。四川抗菌素工业研究所为提高麦迪霉素血浓度,扩大其应用范围,于1979年试制成功麦迪霉素酒石酸盐静脉注射剂。现将我们对其所进行的临床及实验研究结果报告如下。     

国产麦迪霉素注射剂试验研究——Ⅲ.麦迪霉素与红霉素在试管内抗钩体的比较试验

麦迪霉素在试管内对钩端螺旋体具有较明显抗菌作用,但其作用较缓慢,没有青霉素那种剧烈的裂解钩体效应,可部分解决临床上出现的加重反应。现将与麦迪霉素同类的红霉素作抗菌试验以比较之。 实验材料 1.抗生素 ①麦迪霉素:四川抗菌素工业研究所制备,每安瓿20万单位。批号:102。 ②红霉素:上海第四制药厂出品注射用乳糖酸红霉素,每瓶25万单位。批号:780125-1。     

麦迪霉素注射剂试验成功

麦迪霉素是一种新型大环内脂类抗生素,其口服制剂已广泛用于临床,疗效较好。目前国内外尚无静脉制剂上市,为了提高血液中药物的浓度,用以治疗严重感染患者。四川抗菌素工业研究所在1979年研究成功静脉注射制剂,苏州第二制药厂移植了这一成果,并对原有工艺和设备进行了改进,今年四月经药政部门批准,在全国首家推出注射用麦迪霉素。现已批量生产。     

麦迪霉素静脉滴注治疗肺炎疗效的观察

麦迪霉素(Medemycin)是四川抗菌素工业研究所从四川南川药物所标本园森林杂草的土壤中分离到的链霉菌74-10204(生米加链霉素四川变种)产生的。它的毒性较小、吸收好,是有效的抗革兰氏阳性菌的大环内酯类抗生素。经研究认为它的抗菌活性、毒性与吸收、分布、排泄等与国外美地加霉素(medecamycin)基本相同。 近年来临床上应用口服制剂治疗呼吸道感染及皮肤化脓性感染均取得了比较好的疗     

HPLC定量分析麦迪霉素

麦迪霉素是链霉菌发酵的次级代谢产物,在发酵过程中往往产生一系列结构相似、性质相仿的同系物,而当菌种或生产工艺不同时,都会使产品中各组分间的比例有明显不同,从而带来一些质量问题。为了考察国产麦迪霉素的质量,本文较系统地研究了反相高效液相色谱分离和测定麦迪霉素的条件,选用了日立胶3050柱,以甲醇—0.01mol/L磷酸盐缓冲液(pH5.8)(45:55)作流动相,较满意地分离、测定了麦迪霉素。方法快速、准确。     

国产麦迪霉素静脉滴注治疗急性化脓性感染120例初步临床观察

麦迪霉素为大环内酯类新抗生素,对革兰氏阳性球菌和部分革兰氏阴性杆菌有较强的抑菌作用,且不易产生诱导耐药。口服制剂治疗呼吸道、皮肤软组织等急性化脓性感染疗效显著,副作用小。但血药浓度不够高,不利于治疗重症感染。为了提高血药浓度,扩大临床应用范围,四川抗菌素工业研究所研制了麦迪霉素静脉注射液制剂。目前尚未见国外有注射剂制剂的报告。我们于近期首批试用以治疗急性化脓性感染120例,现将临床观察结果报道如下。     

薄层扫描法测定麦迪霉素片中各组分的含量

麦迪霉素 (Ｍｉｄｅｃａｍｙｃｉｎ)是链霉菌经微生物发酵所产生的一种多组分大环内酯类抗生素[1] ,由于抗菌谱广 ,疗效显著 ,口服给药方便而被列入国家基本药物目录[2 ] 。国产麦迪霉素主要由麦迪霉素Ａ1、Ａ2 、Ａ3、Ａ4 等四个组分所组成[3] ,日本产麦迪霉素则以麦迪霉素Ａ1组分为主 ,由于麦迪霉素Ａ1的生物活性高于其他组分 ,要提高麦迪霉素的质量则必须控制麦迪霉素中各组分的比例 ,特别是提高麦迪霉素Ａ1的含量 ,为此寻找快速有效的麦迪霉素各组分分离和含量测定方法 ,对于控制产品质量 ,确保临床疗效 ,具有重要意义。笔者采用薄层扫…     

N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍对麦迪霉素产生菌诱变作用的研究

近年来微生物遗传变异的研究进展甚快,而在获得产量高、性质优良的抗生素产生菌的选育工作中,仍以诱变育种为主。本试验选用N-甲基-N′-硝基-N-亚硝基胍为诱变剂,考查了它对我所1974年自土壤中筛选所得的麦迪霉素产生菌—生米卡链霉菌四川变种(S.mycarofaciens var.Sichuanensisn Yan)113菌株的诱变作用。试验中研究了在不同pH与不同时间作用下,诱变剂对生米卡链霉菌的致死、表型、抗菌活力、生理缺陷等变异作用,观察了它们彼此间的相关性。     

加替沙星的八种盐注射剂稳定性及其肝毒性比较

目的：选择适宜制备注射剂的加替沙星盐。方法：将加替沙星的8种盐冻干粉针剂配制成20g／L的注射液，对其进行初步稳定性试验及动物肝肾毒性试验，通过比较选择出最适宜制备注射剂的加替沙星盐。结果：加替沙星盐酸、乳酸、酒石酸和甲磺酸盐注射液较稳定；8种加替沙星盐注射液均表现出不同程度的肝毒性，其中盐酸、枸橼酸、硫酸和谷氨酸盐的毒性较小，磷酸二氢钠、甲磺酸、乳酸和酒石酸盐的毒性较大。结论：最适合制成注射剂的加替沙星盐为盐酸盐。     

麦迪霉素的抗菌活性

麦迪霉素是1974年从我国土壤中分离的链霉菌(Streptomyces Sp.)1748所产生的抗菌素。根据理化性质的研究证实与日本的麦地加霉素(Mydecamycin)相同。本文通过体内外抗菌活性的研究证明麦迪霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌和肺炎双球菌等革兰氏阳性菌具有较强的抗菌作用,最低抑菌浓度为0.19～3.12μg/ml。诱导耐药实验证实麦迪霉素属于非诱导型抗菌素。在实验治疗的比较试验中证明麦迪霉素对小白鼠感染金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎双球菌的治疗效果与日本的麦地加霉素相同或优于后者。     

国产麦迪霉素的剂型改革

麦迪霉素(Medemycin)是一种类似红霉素的大环内酯类新抗生素。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌和白喉杆菌等细菌有明显的抗菌作用。临床疗效高、毒性小,且不易产生诱导耐药性,是一个较好的药物。国产麦迪霉素于1977年通过技术鉴定。     

麦迪霉素组份的高效液相色层分离

1974年中国医学科学院药物研究所与四川抗菌素工业研究所分别从广东省大埔县和四川省南川县土壤中分离到链霉菌1748和10204,两株链霉菌经培养后其产物的理化特性及生物活性鉴定证明与国外的麦迪霉素(Mydecamycin)相同。麦迪霉素是含多组份的抗生素,我们参照Omura,S.等所报道的高效液相色谱分离大环内酯类抗生素的方法,用岛津高效液相色谱仪LC-3A,分离柱Zorbax ODS(25cm×4.6mm),柱温恒定,柱压160kg/cm~2,甲醇:W/15醋酸盐缓冲液(pH4.9)(6∶4)为流动相,样品以流动相溶解,浓度为1.5mg/ml,滤膜过滤后,每次进样10～15μl,流速1.0ml/min,波长232.5nm检测,测定的样品有日本商品和国内的一些标准品和有关生产厂的某些批号产品,测定结果见图1～图7及表一。     

口服麦迪霉素肠溶片出现血尿1例

口服麦迪霉素肠溶片出现血尿１例董占华，息沛兴，韩攸村（山东省滨州地区复退军人医院，滨州２５６６１２）关键词麦迪霉素；扁桃体炎；血尿；过敏症麦迪霉素是由链霉菌产生的一种多组分的大环内酯类抗生素。不良反应偶有肝毒性、耳鸣、听觉障碍、局部刺激等。但导致血尿...     

麦迪霉素及其结构改造(综述)

一、前言麦迪霉素(SF—837,midecamycin,mydecamycin,medemyein)又译麦迪加霉素或米地加霉素,是日本明治制果会社首先发现,并于1971年报导的一个新的16元环大环内酯类抗生素。属于大环内酯类的柱晶白霉素——碳霉素族。麦迪霉素是国外1973年上市的新品种,对革兰氏阳性菌的抗菌活性强。近年来为了提高疗效,对麦迪霉素进行了化学结构的改造,合成了一系列的新衍生物,对有希望的衍生物作了药理临床试验。本文叙述麦迪霉素的菌种来源,理化性质,抗菌活性,药理试验及临床评价:对麦迪霉     

国产麦迪霉素胶囊的溶出度研究

目的研究国产麦迪霉素胶囊的溶出度。方法通过稳定性试验考察处方组成、制粒工艺及不同包装材料对麦迪霉素胶囊溶出度的影响。结果表明不同处方、工艺所制备的国产麦迪霉素胶囊的初始溶出度,在20m in时几乎都达100%,但经加速试验30d或长期试验90d后,其溶出度急剧下降,在60m in时仍低于50%。而用日本进口的麦迪霉素原料制备的胶囊,其溶出度及稳定性均很好,经加速试验30d或长期试验90d后,经时20m in的溶出量均大于90%。结论在同样的处方工艺条件下,国产麦迪霉素胶囊放置后溶出度下降较快,而日本进口原料制备的麦迪霉素胶囊稳定性良好。     

麦迪霉素化学效价测定法

麦迪霉素的效价一般用生物测定法测定,结果准确但测定时间长,尤其不能满足生产中发酵液效价测定对时间上的要求。本文所述化学效价测定法经在生产中使用,结果基本与生物效价法相符。 试验运用麦迪霉素与27N硫酸作用水解生成紫色产物,其颜色深浅与麦迪霉素强度之间关系符合比耳定律的原理,采用分光光度法测定。样品为四川抗菌素工业研究所提供的标准品及四川长征制药厂试验室生产的麦迪霉素。测定用72型分光光度计。