葫芦素毫微粒冻干针剂的研究

目的 :制备稳定的、易再分散的葫芦素聚乳酸毫微粒 (Cu-PLA-NP)冻干针剂。方法 :选用适宜填充剂制备Cu-PLA-NP冻干针剂 ,并评价其相关理化性质。结果 :冻干前后毫微粒形态、粒径、pH、包封率及载药量无明显变化 ,再分散性良好 ,制剂稳定 ,含水量合格。其临界相对湿度为 69.52%。结论 :在适宜的处方及工艺条件下制备的Cu-PLA-NP冻干针剂是可行的。     

阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒的制备工艺研究

 目的：为研究毫微粒给药系统质量评价，拓宽阿克拉霉素A毫微粒的制剂学内容，制备了阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒。方法：采用均匀设计方法设计实验，以界面聚合法制备出阿克拉霉素Ａ聚乳酸毫微粒。结果：得到的毫微粒平均粒径为80nm，平均载药量为18.5%，平均包封率为86.7%。结论：以聚乳酸为载体材料，制备阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒的工艺是可行的。     

中药载体制剂的研究进展

总结近年来中药载体制剂的研究工作和文献报道，综述了有关脂质体、微粒、毫微粒、乳剂等作为载体在中药制剂中的应用。     

苦参碱毫微粒的制备及体外释药动力学研究

 目的制备肝靶向性苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒并进行体外形态学及释药动力学研究。方法采用乳化聚合法制备,以毫微粒包封率为考察指标,均匀设计优化处方与工艺,高效液相色谱法测定含量,透析法考察其体外释药动力学特征。结果制得的毫微粒均匀圆整,算术平均粒径为(157.4±22.4)nm,包封率为(84.91±1.76)%,载药量为(16.98±0.35)%,体外释药具有双相动力学特征。结论该制备工艺稳定可行,可用于肝靶向苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备。     

肝靶向氧化苦参碱毫微粒制备工艺研究

目的优选肝靶向氧化苦参碱毫微粒的制备工艺.方法采用乳化聚合法制备,以毫微粒的包封率作为考察指标,系统观察法优化最佳制备工艺.结果采用该制备工艺得到的毫微粒粒子均匀圆整,平均粒径在100～200nm之间,包封率较高,平均为87.06%.结论该工艺稳定可行,可作为肝靶向氧化苦参碱毫微粒生产工艺的参考.     

高密度脂蛋白作为药物载体的研究进展及应用前景

 目的综述高密度脂蛋白作为药物载体的研究进展及应用前景。方法以近年来的研究文献为基础,根据高密度脂蛋白的结构和代谢途径,对高密度脂蛋白作为药物载体的特性、应用研究等进行综述。结果高密度脂蛋白是人体内体积最小、密度最高的脂蛋白,具有独特的亲水性-疏水性结构、内源性可完全降解以及不被网状内皮系统识别和清除等多种作为药物载体的特性。以高密度脂蛋白为药物载体,不仅能够避免网状内皮系统的清除,克服药物水溶性和耐受性差、毒副作用强的缺陷,而且可以通过受体介导的机制选择性增加特定部位的药物浓度,增强药物的活性。结论高密度脂蛋白作为一种潜在的高效靶向性药物载体受到越来越多的重视,具有巨大的发展潜力及应用前景。     

聚合物纳米粒子作为抗肿瘤药物载体的应用

聚合物纳米粒子作为抗肿瘤药物载体具有优良的性能和广阔的应用前景,主要表现在其能增溶疏水性抗癌药物,增加抗癌基因药物与蛋白类药物的稳定性和提高基因的转染率,提高药物针对肿瘤的靶向性。聚合物纳米粒子作为抗癌中药的载体将为中药的发展带来巨大机遇。     

苦参碱脂质体毫微粒对小鼠免疫性肝损伤的保护作用

目的：观察苦参碱脂质体毫微粒对刀豆蛋白A（ConA）所致小鼠免疫性肝损伤的保护作用。方法：72只NIH小鼠随机分为6组,分别为aE．常组,模型组,苦参碱脂质体毫微粒大剂量组（12．5mg／kg）、小剂量组（6．25mg／kg）。苦参碱组（12．5mg／kg）和联苯双酯组（150mg／kg）。除正常组外,其他各组于实验首日静脉注射Con．A20mg／kg,苦参碱脂质体毫微粒大、小剂量组和苦参碱组均采用鼠尾静脉注射给药,联苯双酯组按150mg／kg灌胃,每天1次,连续3天,末次给药后4小时。再次静脉注射ConA20mg／kg,8小时后检测血浆谷丙转氨酶（ALT）活性和肝组织超氧化物歧化酶（SOD）含量,观察肝组织病理学变化。结果：苦参碱脂质体毫微粒大、小剂量组血浆ALT活性明显低于模型组（P〈0．01）;苦参碱脂质体毫微粒大剂量组ALT活性明显低于苦参碱组（P〈0．01）,苦参碱毫微粒小剂量组ALT活性与苦参碱组比较,差异无显著性意义（P〉0．05）。苦参碱脂质体毫微粒大、小剂量组肝组织SOD含量明显高于模型组（尸〈0．01）。结论：苦参碱脂质体毫微粒对ConA所致小鼠免疫性肝损伤具有较好的保护作用,其作用效果优于等剂量的苦参碱,作用机理与抗自由基损伤密切相关。     

羧甲基壳聚糖作为药物载体的研究进展

 目的 综述羧甲基壳聚糖（carboxymethyl chitosan, CMCS）的性质及其在药物载体方面的应用研究进展。方法 对近年来国内外羧甲基壳聚糖作为药物载体的研究进行总结和分析,介绍羧甲基壳聚糖在药物载体研究中的应用。结果与结论 羧甲基壳聚糖理化性质优良,具有良好的生物相容性,作为药物载体材料可以达到缓释、控释以及靶向给药的目的。羧甲基壳聚糖为新一代药物载体的研发提供了方向,应用前景广阔。     

5－氟尿嘧啶肝素钠－白蛋白毫微粒的研究

 采用乳液固化法制备了肝素钠－牛血清白蛋白毫微粒，并以口服给药的形式，研究毫微粒的肝靶向性。透射电子显微镜测定毫微粒的平均粒径为１８４±３１ｎｍ（ｎ＝３００）。以５－氟尿嘧啶为模型药物，将５－氟尿嘧啶肝素钠－白蛋白毫微粒在酸性条件下１００℃水解２０ｈ，测得５－氟尿嘧啶的平均包封率为２９．５％。体外试验结果表明，５－氟尿嘧啶毫微粒在３７℃的稀盐酸液中７２ｈ累计释药达７９．４８％。     

5－氟尿嘧啶肝素钠－白蛋白毫微粒的研究

采用乳液固化法制备了肝素钠－牛血清白蛋白毫微粒，并以口服给药的形式，研究毫微粒的肝靶向性。透射电子显微镜测定毫微粒的平均粒径为１８４±３１ｎｍ（ｎ＝３００）。以５－氟尿嘧啶为模型药物，将５－氟尿嘧啶肝素钠－白蛋白毫微粒在酸性条件下１００℃水解２０ｈ，测得５－氟尿嘧啶的平均包封率为２９．５％。体外试验结果表明，５－氟尿嘧啶毫微粒在３７℃的稀盐酸液中７２ｈ累计释药达７９．４８％。     

溶致液晶小球及其作为药物载体的应用

 本文从溶致液晶的角度概述了脂质体、表面活性剂小囊和乳状液等溶致.液晶小球体的形成 过程和条件；稳定性机理和影响稳定性的因素；释药速度及在体内的分布和代谢特征。是具有应用前景的药物载体系统。     

吸附法制备阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的研究

 以胶粒动电位为指标，采用正交设计方法对聚氰基丙烯醚异丁酯毫微粒的制各条件进行了优化。根据阿克拉霉素Ａ在聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒上的吸附机理，以载药量与载药毫微粒动电位为指标，采用均匀设计方法优化了制备肝靶向阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的工艺条件，在优化工艺条件下制得的载药毫檄粒粒径分布在４０～１２０ｎｍ范围，胶粒动电位为－１５．４７ｍＶ，载药量为４８．７６％，药物载带率为９８．８３％。粒径分布与动电位值均满足肝靶向要求，载物量与药物载带率均高于同类材料报道值。ＨＰＬＣ法证明了吸附法工艺制得的载药毫微粒中药物的稳定性。体外释药试验结果表明，载药毫微粒中药物的释放具缓择性。与一步法制得的载药毫微粒比较表明，阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的载药机理主要是吸附。     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外逆转白血病细胞多药耐药性

 目的:研究柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(DNR-PBCA-NP)能否逆转白血病细胞的多药耐药性?方法:以噻唑蓝(MTT)比色法评价DNR,DNR-PBCA NP,PBCA-NP对白血病细胞敏感株、耐药株的细胞毒性?结果:DNR对耐药株的细胞毒作用降低8倍,而DNR-PBCA-NP对敏感株、耐药株的细胞毒作用保持不变?结论:DNR-PBCA-NP可逆转白血病细胞的多药耐药性?     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外逆转白血病细胞多药耐药性

目的：研究柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ）能否逆转白血病细胞的多药耐药性。方法：以噻唑蓝（ＭＴＴ）比色法评价ＤＮＲ,ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ,ＰＢＣＡＮＰ对白血病细胞敏感株、耐药株的细胞毒性。结果：ＤＮＲ对耐药株的细胞毒作用降低８倍,而ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ对敏感株、耐药株的细胞毒作用保持不变。结论：ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ可逆转白血病细胞的多药耐药性。     

阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒动物体内分布研究

 分别对￣３Ｈ－阿克霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒尾静脉ｉｖ给药和ｐｏ给药后小鼠体内分布特点及其与￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液的比较进行了研究。毫微粒制剂在小鼠各脏器中相对放射性强度以肝脏最高，尾静脉ｉｖ与ｐｏ给药分别达给予量的７１．２１％与５３．７６％，分别是￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液分布量的３．６２倍和３．９５倍。常位移植人肝癌模型裸小鼠尾静脉ｉｖ￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒后各脏器分布特点与正常小鼠相似，肝癌组织中相对放射性强度达给予量的８．７９％，是￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液的９．３９倍。电镜观察发现载药毫微粒可进入肝脏实质细胞浆与肝脏枯否氏细胞浆中，也可进入肝脏瘤组织中。     

自组装纳米粒及其作为药物载体的研究进展

自组装纳米粒具有粒径小、长循环和独特的体内分布等特点,为有效克服生理屏障和为药物靶向传递提供了很好的前景.综述了自组装纳米粒的形成原理和特点、处方组成、制备方法及其在药物载体方面的应用.     

磷酸三酯药物载体的研究进展

 目的：由磷酸与药物、亲脂性长链脂肪醇及亲水性糖缩合而成的磷酸三酯类化合物是一种新型的药物载体。 它们的结构，性质及生物效应最近才被研究，就此，据近年文献综述其进展概况。方法：通过改变上述磷酸三酯中的药物及亲脂性链烃基和亲水性糖基可制成携带不同药物并具有不同物理性质的磷酸三酯葯物载体。亲脂性链烃基的长短和种类对药物载体的特有性能和生物活性影响较大。结果与结论：目前磷酸三酯药物载体主要用于携带抗病毒或抗肿瘤的核苷类药物，研究表明：携带核苷的磷酸三酯药物载体可穿透亲脂性的生物膜进入细胞。     

载药纳米微粒与中药现代化

载药纳米微粒是纳米技术与现代医药学结合的产物，是一种新型的药物控释载体。载药纳为微粒作为药物的输送载体，对一些疾病的动物模型已显示出极好的疗效，使一些药物的应用打破了传统的模式，具有光明的应用前景。中药现代化吸收纳米技术不仅是时代的需要，而且是其本身发展的需要。如果将纳米技术应用于中药研究，笔者提出了自己的一些看法。     

高分子载体药物设计方法简述

一、高分子载体药物特点 高分子载体药物即把小分子药物通过其价键连接在高分子载体上,作为侧基的一部分,以高分子化合物作为小分子药物的传递系统。 用高分子作为小分子药物的载体可实现下述目的:(1)增加药物的作用时间。(2)提高药物的选择性。(3)降低小分子药物的毒性。(4)克服药剂剂型中所遇到的困难问题。 二、合成设计高分子载体药物的基本原则 1.高分子载体的选择 可充当高分子载体的化合物,基本要求应是水溶性,无毒,在体内不产生免疫反应,在体内可