喹诺酮类药物的临床应用与进展

引言喹诺酮类药物(Quinolones,QNL)是新一类合成抗菌素,特别是80年代前后含氟第三代QNL的研制成功,使其具备了广谱、高效、低毒的特点,抗菌性能和临床疗效已可与第三代头孢类媲美。其中氟哌酸(Nortloxacin,NFLX),甲氟哌酸(Pefloxacin,     

喹诺酮类药物临床应用及常见不良反应

近几年来,一批新的喹诺酮类药物研制成功并已广泛应用于临床,如依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等,这些药物抗菌谱广,抗菌能力强,不需要皮试,给药方便,大部分可口服,亦可静脉给药,且半衰期长,喹诺酮类药物与其它抗菌药物无交叉耐药性,现介绍如下。1　喹诺酮类药物的药理特性1.1　药理作用:喹诺酮类药物作用与机制与其它内酰胺类、氨基糖甙类、磺胺类等各类抗菌素不同,喹诺酮类抗菌素主要是通过和DNA旋转酶竞争体内DNA股上的结合部位,阻断后者的作用而起杀菌作用的。因此,对某些菌种与这些抗菌素都可协同应用,且可能减少耐药性…     

氟哌酸注射液引起高热过敏反应1例

氟哌酸注射液引起高热过敏反应１例胡平（南京军区总医院药品科，南京２１０００２）氟哌酸为喹诺酮类抗菌药物。因喹诺酮类和其他抗菌药物的作用点不同，它们以细菌的ＤＮＡ为靶，对细菌显示选择性毒性。因此，当前这类药物在抗生素中发展较快，应用较广，深受临床欢迎。...     

氟喹诺酮类药物的应用及不良反应

喹诺酮类又称吡啶酮酸类,属化学抗菌药.由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构,故由此而命名.该类药物自六十年代问世以来,发展迅速,临床应用广泛,按其发明的先后、结构及抗菌谱的不同分为一、二、三代.目前临床常用的有：氟哌酸(诺氟沙星)、氟啶酸(依诺沙星)、甲氟哌酸(培氟沙星)、氟嗪酸(氧氟沙星)、环丙氟哌酸(环丙沙星),在1995年该类药物是名列世界处方用药的第二位抗感染药,现本文对这类药物加以综述.     

喹诺酮类抗菌药物的分类、药效及临床应用

喹诺酮类 (Quinolones)又称吡酮酸类或吡啶酮酸类 ,属人工合成抗菌药。自 196 2年人工合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸 (NalidixicAcid)以来 ,该类药物发展迅速 ,2 0世纪 70年代初相继开发出第二代的吡哌酸 (PipemidicAcid)、第三代的氟哌酸 (诺氟沙星 ,Norfloxacin)等 4 -氟喹诺酮类新品种应用于临床。本文将喹诺酮类抗菌药物按照药品开发年代及其化学结构、抗菌作用、体内过程、临床应用及毒副反应等特点进行分类概述。1　喹诺酮类抗菌药物的临床分类1 1　第一代喹诺酮类1 1 1　第一代喹诺酮类的抗菌特点 :第一代喹诺酮类药物萘啶酸、吡…     

喹诺酮类药物的不良反应及应注意的问题

喹诺酮类药物主要是抑制细菌DNA回旋酶，干扰DNA的复制与功能，导致细菌死亡，其作用特点是生物利用度高，抗菌活性强，抗菌谱广，耐药性小，与其它类型的抗生素和抗菌药物之间无明显的交叉耐药性等，因而，近年来喹诺酮类药物临床应用广泛，发展也十分迅速，目前临床上使用的第三代含氟喹诺酮类药物主要有氟哌酸（诺氟沙星）、环丙氟吸酸（环丙沙星），氟嗪酸（氧氟沙星）；甲氟哌酸（培氟沙星），氟定酸（依诺沙星），三氟沙星（妥舒沙星），氟罗沙星等，这些药物中除氟吸酸主要用于抗革兰阴性菌外（临床主要治疗胃肠道及泌尿道感染）…     

DNA旋转酶与细菌对喹诺酮类药物的耐药性

近年来,喹诺酮类药物的开发与应用引人注目,这些药物包括氟哌酸、氟嗪酸、环丙氟哌酸、多氟哌酸(Fleroxacin)等,其中多数品种从早期的萘啶酸和奥索利酸衍生而来,其抗菌作用比老品种更强,抗菌谱更广。但临床应用后不久,细菌耐药性随即     

喹诺酮类药物不良反应新发现

喹诺酮类药物是临床常用的抗菌素,最近在世界各地的一些ADR研究机构及临床研究中发现这类药物的一些新的不良反应,有些病例数虽少,但由于该药物广泛应用于临床,更应该引起临床医生的关注。     

儿童应慎用喹诺酮类抗菌药物

喹诺酮类药物是本世纪60年代以来发展迅速的一类合成抗菌药物,尤其是氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广,抗菌作用强,生物利用度高、组织渗透性强,不宜产生耐药性,对其它抗生素耐药菌有效等特点,临床上应用日益广泛。目前常用的药物有诺氟沙星(氟哌酸)、依诺沙星(氟啶酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)等。多年来,由于在年幼动物实验中观察到喹诺酮类药物引起的软骨毒性,许多国家,尤其是发达国家对这类有希望的抗菌药物禁用于青春期前的患者。在我国,由于药品生产厂家的说明资料贫乏,加上抗菌药物管理不严,没有国家     

4种新型第三代吡酮酸类抗菌药

第三代吡酮酸类—氟代喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广、抗菌力强、给药方便、毒副作用小、又系化学合成、治疗费用相对降低,因此发展迅速。本文介绍近已进入临床Ⅱ、Ⅲ期研究的四种新型氟代喹诺酮类药物:甲氟哌酸、双氟哌酸、多氟哌酸、NY-198。这4种药物在体内都有较长的半衰期,结构上除甲氟哌酸外都有2个以上的氟原子,其组织分布广,抗菌治疗各有特点。     

吡啶酮羧酸类抗菌药物与其他药物的相互作用

作为细菌感染症的化学疗法,口服抗药物中成为主流的吡啶酮羧酸(PCA)类药物由1962年的萘啶酸(NA)开始,迄今已开发了大量药剂。PCA 类抗菌药物大致可分为旧PCA 类和新 PCA 类(即所谓新喹诺酮类)。以NA 为代表的旧 PCA 类药物只对革兰氏阴性菌表现抗菌活性,其临床适应症仅限于尿路感染、肠道感染、胆道感染等少数疾病。但以氟哌酸(NFLX)为代表的新喹诺酮类药物与旧 PCA 类比较,抗菌谱除革兰氏阴性杆菌     

吡哌酸和氟哌酸对儿童发育影响的随访调查

喹诺酮及氟喹诺酮类药物对多种革兰氏阴性菌和阳性菌细菌具有强的抗菌活性,副作用小及应用方便。自1962年萘啶酸问世以来,该类药物新产品不断问世。吡哌酸、氟哌酸和氟啶酸等已在我国临床上应用,应用范围不断扩大。但由于在动物实验中发现该类药物对幼龄动物软骨有毒副作用,所以对儿童的适应症多数持慎重态度。为直接了解该类药物对儿童生长发育尤其是对骨关节的影响,我们对曾经以国产吡哌酸和氟哌酸治疗过的9名婴儿进行了较全面的随访观察,其结果介绍如下。 一、材料和方法     

浅谈氟喹诺酮药物应用注意事项

氟喹诺酮类药物，是近几年新上市的一种广谱抗生素，临床应用广泛，目前常用的品种有：氟哌酸、环丙沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、奥氟星、洛美沙星等等。氟喹诺酮类药物对G^＋和G^-菌均有较强的杀菌作用，在杀支原体和衣原体上，目前也是首选药物。氟喹诺酮类药物的杀菌机制是通过阻制DNA旋转酶来干抗DNA的功能，而导致细菌死亡，同时还具有破坏细菌细胞膜，使细菌内溶物流失的作用。因此氟喹诺酮类药物，在临床应用广泛，已被人们认证，而氟喹诺酮类药物在临床上的不良反应也越来越突出。下面谈谈氟喹诺酮类药物在临床上应用时的不良反应，仅供临床参考。     

高效液相色谱法测定氟哌酸的研究

高效液相色谱法测定氟哌酸的研究中国药品生物制品检定所（１０００５０）张启明，吴健敏氟哌酸（诺氟沙星）是世界上第一个新喹诺酮类药物，可与第三代头孢菌素匹敌，已成为抗感染的主流药物之一，被收入《中国药典》１９９０年版，其含量测定方法是利用喹啉酸上羧基的酸...     

氟喹酮类:结构、作用和耐药机理、体外抗菌谱

过去的5～7年中人们把更多的注意力集中于新的4-喹诺酮药物的合成及评价上,因而发现了许多6-氟7-哌嗪-4-喹酮(6-fluoro-7-piperazino-4-quinolones)类药物。这些药物对革蓝氏阴性杆菌和球菌的体外抗菌活性的广度和强度以及口服能耐受剂量即可控制由实验性细菌引起的全身性感染的能力皆值得注意。其中活性最强的代表药物是氟哌酸(norfloxacin Bay 09867)、氨氟哌酸(amifloxacin,Win 49375)、氟啶酸(enoxacin,AT-2266,CI-919)以及甲氟哌酸(pefloxacin,1589-RB)等氟喹酮类药物。     

喹诺酮类药物的不良反应观察

喹诺酮类药物自从１９６２年萘啶酸问世以来，经３０余年的发展到第三代新喹诺酮类产品，临床应用日趋广泛，是强有力抗细菌感染的一类合成药物。这类药物具有广谱、高效、低毒，与其它抗菌素无交叉耐药等特点，临床应用普遍〔１〕。但应用过程中也出现一些不良反应，本文...     

喹诺酮类药物的不良反应

喹诺酮类药物的合成和对它们的抗菌谱及体外活性的阐明已使感兴趣于抗菌化学疗法的研究人员产生了巨大的兴趣.氟哌酸(Norfloxacin)、氟嗪酸(Ofloxacin)、甲氟哌酸(Pefloxacin)、丙氟哌酸(Ciprofloxacin)和氟啶酸(Enoxacin)都已进行过广泛研究,还有许多其它的喹诺酮类也已合成并在研究之中.由于喹诺酮类药物在大多数临床抗菌试验中被证明为高效,看来有临床广泛使用的可能,人们已把注意力集中在这类药物的不良反应方面.虽然一般的不良反应已在临床试验中表现出来,但在我们取得对该类药物毒性的全面了解之前,许多不良反应还有待于我们去发现.然而,在这类药物的实验室和临床研究在若干国际会议上报道     

小儿慎用喹诺酮类抗生素

<正> 喹诺酮类药物是近年来发展较快的一类人工合成的抗菌药物,目前临床常用的有诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星(多氟哌酸)、司氟沙星等。由于此类药物具有口服易吸收、抗菌谱广、抗菌活性强、价格较低等特点,已成为临床重要的一类抗感染药物,广泛用于治疗泌尿生殖系统感染、肠道感染与呼吸系统感染等疾病的治疗。但儿童特别是婴幼儿则应慎用这类药物。有关临床前毒理试验显示,喹诺酮类药物对多种幼龄动物负重关节的软骨有损伤作用,例如按每天每千克体重100毫克给幼犬口服诺氟沙星时发现,它的软骨部分药物消除很慢,关节活动有暂时性障碍:3～4月龄和8月龄的幼犬用每天每千克体重80毫克的氧氟沙星后,关节软骨组织出现糜     

吃了喹诺酮类药物孩子不长个儿

喹诺酮类药物是一类较新的合成抗生药,主要包括吡哌酸、氟哌酸(诺氧沙星)、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星等。     

新口服抗菌剂

1987年美国抗菌剂销售额超过35亿美元,其中口服剂近占1/2,尽管大多数价格昂贵的新抗生素均是注射剂如第三代头孢菌素、碳青霉烯类(Imipenem)、β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂和单酰胺菌素(Aztreon-am)。直至约3～4年前第一个氟喹诺酮类药物氟哌酸出现以前,口服抗菌剂一直没有新的进展。目前许多新喹诺酮类如环丙氟哌酸、氟啶酸、氟嗪酸,甲氟哌酸等均可用于某些需传统药物长期注射治疗的严重感染。但是由于这些喹