盐酸吡格列酮分散片的制备及质量研究

目的 制备盐酸吡格列酮分散片并对其进行质量研究.方法 以交联聚乙烯吡咯烷酮和微晶纤维素用量为考察因素,以崩解时限,10 min的溶出度为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,对分散片进行崩解时限、分散均匀性、溶出度及稳定性考察和含量测定. 结果盐酸吡格列酮分散片工艺简单,稳定性良好,崩解时间小于1 min,符合分散片的各项质量指标.结论 本品达到分散片要求,制剂质量稳定.     

盐酸曲马多分散片的制备及质量研究

目的：制备了盐酸曲马多分散片,建立盐酸曲马多分散片的溶出度测定法。方法：采用正交试验选择出交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂,崩解剂内加和外加相结合的方法制成分散片,并对其热、湿、光等稳定性进行了考察。结果：盐酸曲马多分散片工艺简单、稳定性良好,在1min内全部崩解,符合分散片的各项质量指标。结论：本品达到分散片要求,制剂质量稳定。     

那格列奈分散片的制备及质量研究

目的：制备那格列奈分散片，并建立那格列奈分散片的溶出度测定方法，方法：采用正交试验选择出交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，崩解剂内加和外加相结合的方法制成分散片，并对其热、湿、光等稳定性进行了考察。结果：那格列奈分散片工艺简单，稳定性良好，在1min内全部崩解，符合分散片的各项质量指标，结论：本品达到分散片要求，制剂质量稳定。     

格列喹酮缓释片处方工艺研究

目的 对格列喹酮缓释片的处方工艺进行研究.方法 通过测定不同时间格列喹酮的释放率,来判断其缓释效果从而对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂、润滑剂的种类、规格、用量及工艺等进行考察,并对确定的处方及工艺制备的3批样品测定其释放度.结果 用HPMC K15M 作为骨架材料,微晶纤维素作为填充剂,硬脂酸镁作为润滑剂,2%HPMC E5的70%乙醇溶液作为黏合剂制成片芯,采用薄膜包衣法,以欧巴代的70%乙醇溶液作为薄膜包衣材料,制得格列喹酮缓释片.结论 本制剂工艺简单,所用各种辅料均为国产化,成本低,制得格列喹酮缓释片释放度符合规定.     

丹参注射液对格列喹酮在糖尿病大鼠体内药物代谢动力学参数和肠吸收特性的影响

目的 考察丹参注射液对格列喹酮在糖尿病大鼠体内药物代谢动力学参数的影响,为两药的临床合用提供依据。方法 链脲佐菌素腹腔注射建立糖尿病大鼠模型,考察丹参注射液对格列喹酮药物代谢动力学参数的影响;建立原位在体肠循环模型,研究丹参注射液对格列喹酮肠吸收特性的影响。结果 糖尿病大鼠的药物代谢动力学研究结果表明,两药合用能够显著缩短格列喹酮的达峰时间,增加最大药物浓度、药时曲线下面积,并且可以显著减少清除率。肠吸收特性实验结果显示,丹参注射液可以显著增加格列喹酮在糖尿病大鼠体内吸收速率和表观渗透系数。结论 丹参注射液和格列喹酮合用可以显著提高糖尿病大鼠格列喹酮的血药浓度和生物利用度,其原因可能与丹参注射液促进格列喹酮的小肠吸收相关。     

黄芪螺旋藻分散片的研制

目的制备黄芪螺旋藻分散片并对其性能进行考察。方法以外观、分散均匀度、崩解时间为指标筛选填充剂和崩解剂。结果填充剂以微晶纤维素、崩解剂以交联聚维酮、羧甲基淀粉钠按一定比例混合使用效果最优,其崩解时间、分散均匀度达到中国药典(2005版第二部)要求。结论研制的黄芪螺旋藻分散片处方合理,体现了分散片的特点。     

布洛芬分散片的研制

目的：考察几种崩解剂对布洛芬分散片制剂质量的影响，确定处方组成并研制布洛芬分散片。方法：以布洛芬分散片的体外溶出度、崩解时限及混悬性作指标，用正交设计安排实验，考察混合崩解剂（羧甲基淀粉钠与微晶纤维素的混合物）及其它辅料对各指标的影响并筛选最佳用量。结果：混合崩解剂的用量为15％，聚乙烯吡洛烷酮（PVPk30)醇溶液浓度为2％，甘露醇用量为4％时，布洛芬分散片的体外溶出快，在40s内完全崩解，混悬液能通过710μm筛网。结论：布洛芬分散片质量主要与混合崩解剂用量及粘合剂浓度有关，所研制分散片处方组成合理，工艺简单，各项指标符合要求。     

格列喹酮与阿卡波糖联合治疗老年糖尿病的疗效观察

目的：探讨格列喹酮和阿卡波糖联合治疗2型老年糖尿病的临床价值。方法：将45例2型老年糖尿病患者随机分为联合组、格列喹酮组和阿卡波糖组。三组均联合治疗16周。结果：联合组空腹血糖和餐后2h血糖分别低于格列喹酮组和阿卡波糖组（P〈0.05）。联合组所用降糖药剂量和不良反应均低于格列喹酮组和阿卡波糖组。结论：格列喹酮与阿卡波糖联合应用是治疗2型老年糖尿病的一种比较安全和有效的方法。     

降糖胶囊加格列喹酮对糖尿病的疗效研究

目的:研究降糖胶囊(CRH)加格列喹酮对Ⅱ型糖尿病的降糖作用、临床疗效及毒副作用。方法:152例Ⅱ型糖尿痛患者随机分成3组,分别给予格列喹酮、降糖胶囊及格列喹酮和降糖胶囊,在治疗后不同时间对患者进行空腹血糖、胰岛素、C肽、糖化血红蛋白、甘油三酯、总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇及餐后2 h血糖测定,以评价这些处理措施对Ⅱ型糖尿痛的治疗效果。结果:三种处理方法均能有效降低空腹血糖及餐后2 h血糖;但格列喹酮与降糖胶囊联合应用可明显提高治疗有效率(与格列喹酮组和降糖胶囊组比较,P<0.05)。单独应用格列喹酮对血脂代谢无影响,但对胰岛素抵抗有一定改善;单独运用降糖胶囊或将降糖胶囊与格列喹酮联合应用不但能有效改善患者胰岛素抵抗,恢复患者胰岛功能,患者的血脂代谢异常也出现了明显的改善。联合应用降糖胶囊与格列喹酮未发现明显的毒副作用。结论:降糖胶囊与格列喹酮联合应用治疗Ⅱ型糖尿病具有良好的协同作用,无明显的毒副作用,且对于防止Ⅱ型糖尿病的并发症如脂类代谢异常具有良好作用。     

格列喹酮合滋肾汤治疗2型糖尿病疗效观察

2000—2006年间，笔者用格列喹酮合滋肾汤治疗2型糖尿病，并与单纯格列喹酮治疗作比较，疗效满意，结果报道如下。     

羟甲基烟酰胺分散片的研制

目的：研制羟甲基烟酰胺分散片。方法：以崩解时间为指标。比较几种崩解剂的作用，以正交试验设计确立最佳处方，并与普通片进行体外溶出度比较。结果：崩解剂以低取代羟丙纤维素(L-HPC)效果最优，最佳处方崩解时间为78．9S，溶出速度远大于普通片。结论：所研制的羟甲基烟酰胺分散片溶出迅速。     

布洛芬分散片的研制

目的 :研制布洛芬分散片。方法 :以崩解时间为指标比较了不同崩解剂的作用 ,以正交试验设计确立最佳处方 ,并与普通片进行了体外溶出度的比较。结果 :崩解剂以交联聚乙烯吡咯烷酮效果最优 ,最佳处方崩解时间为 89.4s ,溶出速度远大于普通片。结论 :所研制的布洛芬分散片溶出迅速。     

匹卡米隆分散片的制备及质量研究

目的：制备匹卡米隆分散片并评价其质量。方法：以崩解时间为指标，筛选崩解剂的种类和用量，采用正交试验设计优化最佳处方和制备工艺，通过初步稳定性考察认证处方组成的合理性。结果：优化处方组成：主药匹卡米隆50?mg、磷酸氢钙120?mg、崩解剂羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素分别为16?mg，粘合剂2%聚维酮K30水溶液适量。采用内外加法联合使用低取代羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠，片剂崩解效果最好。最佳处方崩解时间为95?s，10?min溶出百分率明显高于普通片（P＜0.05），初步稳定性试验结果表明，加速和室温留样6个月制剂质量稳定，各项指标符合质量标准要求。结论：匹卡米隆分散片处方组成合理，工艺稳定，体外溶出速率明显优于普通片。     

分散片常用辅料吸水性对中药分散片崩解性能的影响

目的：考察几种分散片常用辅料的吸水性质,探讨辅料的吸水性能对中药分散片崩解的影响。方法：以元胡止痛提取物为模型药物,单因素考察法筛选元胡止痛分散片中崩解剂的种类及用量并测定崩解时间;测定辅料的吸水过程,得到吸水总量、吸水平衡时间,吸水动力学方程,吸水滞后时间,通过比较片剂崩解时间与四个吸水特性常数的关系以考察辅料吸水性能对片剂崩解的影响。结果：元胡止痛分散片中崩解剂的筛选结果与辅料的吸水性能实验的结果相符,存在崩解剂性能越强分散片崩解越快的现象。     

布洛芬分散片的制剂工艺研究

目的：布洛芬分散片处方筛选并对优选处方崩解度，分散性均匀性及体外溶出度进行实验，方法：用正交设计法，崩解剂，粘合剂，辅助粘合剂的各类及配比为因素，在3个水平上拟合，以崩解时限为指标用L9（3^3）进行实验。结果：优选处方中崩解剂为CMS－Na60g/L，辅助崩解剂MCC150g/L，粘合剂为10g/L PVP（300g/L乙醇水溶液）。结论；按最优处方组成制备分散片均在50s内完全崩解，分散均匀性达到中国药典（2000年版）关于分散片的要求。体外溶出度明显优于普通片。     

盐酸氨基葡萄糖分散片的制备及质量控制

目的探讨盐酸氨基葡萄糖分散片的制备及质量控制方法。方法选用微晶纤维素为填充剂,羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮为崩解剂,阿斯帕坦为矫味剂,薄荷油为芳香剂,硬脂酸镁为润滑剂,微粉硅胶为助流剂。采用紫外分光光度法测定其含量。结果制得的盐酸氨基葡萄糖分散片口感好、表面光滑、服用方便。盐酸氨基葡萄糖分散片的含量测定的线性范围为12~32 mg/L（r=0.999 8）,平均回收率为99.65%,RSD为0.35%（n=9）。结论本制剂处方工艺可靠,检测方法简便、准确、适用于医院配制和应用。     

苯磺酸氨氯地平分散片的制备及溶出度测定

目的探讨苯磺酸氨氯地平分散片的制备工艺。方法选用交联聚维酮、低取代羟丙纤维素和羧甲基淀粉钠3种辅料联合使用作为崩解剂,聚维酮K30为黏合剂,阿斯帕坦为矫味剂、微粉硅胶为助流剂、硬脂酸镁为润滑剂、20%乙醇为润湿剂,并采用紫外分光光度法测定其溶出度。结果通过对苯磺酸氨氯地平分散片专属性、线性关系、稳定性、回收率、精密度、溶出度均一性实验的研究,建立了可控制其质量的溶出度测定方法。结论本制剂处方工艺可靠,检测方法简便、准确、适用于医院配制和应用。     

中药分散片的处方设计与优选试验

目的：优选确定适合中药分散片生产需要的工艺处方。方法：以分散均匀性及脆碎度为评判指标，在初筛的基础上进行比较试验。结果：崩解剂L-HPC的成型性优于PVPPXL，PVPPXL的崩解性能优于L-HPC，联用效果优于单用；填充剂MCC效果优于乳糖和和淀粉；润湿剂95％乙醇的成型性好，颗粒得率高；硬度小于4.0kg／cm^2时，药片比较疏松，大于8.0kg／cm^2时，崩解时间明显延长。结论：在中药分散片的制备工艺中，崩解剂采用外加L-HPC，内加PVPP巍较好，填充剂选择MCC较佳，润湿剂以95％乙醇溶液为宜，药片硬度控制在6-7kg／cm^2比较理想。