增加难溶性药物生物利用度方法研究新进展

药物只有被溶解方能被胃肠道上皮细胞粘膜所吸收,很多药物由于溶解性较差,难以吸收,从而造成口服生物利用度低,其应用受到很大的限制。改善药物的溶解性,提高药物的生物利用度是医药学面临的亟待解决的问题。增加难溶性药物生物利用度的传统技术有很多且较为成熟,本文仅作简要介绍。近年来,不断涌现了一些增加难溶性药物生物利用度的新技术,并表现出良好的应用前景,本文重点对这些新技术做一综述,以期为研究难溶性药物提供新的方法和思路。     

纳米混悬剂的制备、表征及其应用研究进展

在药物研制中发现,近40%的药物是水难溶性的,一些药物甚至难溶于有机溶剂,导致其生物利用度低不能使充分发挥疗效[1],使一些药物在研制开发过程中面临溶解度低、药物稳定性低,口服吸收差等问题,将会直接导致药物生物利用度低。而常规制剂技术难以解决难溶性药物溶解度的问题,严重阻碍高效制剂产品的研发。     

纳米乳在药剂学中的研究及应用进展

纳米乳作为一种新型纳米载药系统,由于粒径小、黏度低,可提高难溶性药物的溶解度及生物利用度而显示出优越的载药效果,并可改变难溶性药物临床应用剂型较少的现状.该文阐述了纳米乳与微乳、常规乳液的差异;分析了影响纳米乳性质的关键因素,包括组分的选择、温度和pH以及制备方法;展示了纳米乳多元化的给药途径;列举了国内外纳米乳上市产...     

羟基喜树碱纳米靶向给药系统的研究进展

目前临床上使用的羟基喜树碱制剂存在水溶性差、半衰期短、稳定性差、不良反应大等问题,限制了其推广应用。近年来出现的纳米靶向给药系统在实现靶向性输送药物、缓释药物、提高难溶性药物的生物利用度、降低药物的不良反应等方面表现出良好的应用前景,成为国内外学者研究热点之一。作者对近年来出现的羟基喜树碱纳米靶向给药系统的种类进行综述,并阐述各类载药系统的特点及其进一步应用的理论依据。     

口服难溶性药物体内外相关性研究进展

影响口服难溶性药物良好体内外相关性的因素进行综述,包括有关研究药物体内外相关性的标准、良好体内外相关性的药物、基本评价方法,以及影响口服难溶性药物体内外相关性的体外溶出度测定方法等因素.     

双氯酚酸双层栓的研究

栓剂中药物吸收的一个重要特点是部分药物经中痔静脉、下痔静脉吸收后直接进入下腔静脉，大部分药物避免了肝脏的首过效应，但一般栓剂在直肠熔化或溶解后，都会向直肠上部扩散，使相当部分药物由上痔静脉吸收经门静脉入肝，国外报道…将普萘洛尔制成双层栓，前部的空白层阻止了后部所释药物向上扩散，可明显提高生物利用度，因此我们试制了双氯酚酸(双氯灭痛)双层栓，并对其在家兔体内的生物利用度进行了实验研究。     

难溶性药物增溶技术的研究进展

如何增加难溶性药物的溶解度是药剂学研究的重点。本文就近年来环糊精包合技术、脂质体技术、固体分散体技术、纳米粒等传统技术和其他一些新方法对增加难溶性药物溶解度的新进展作一综述。     

口服难溶性药物体内相关性研究进展

影响口服难溶性药物良好体内相关性的因素进行综述，包括有关研究药物体内外相关性的标准、良好体内外相关性的药物、基本评价方法，以及影响口服难溶性药物体内外相关性的体外溶出度测定方法等因素。     

非洛地平缓释片在兔体内药物动力学和生物利用度比较

目的 比较几种国产非洛地平缓释片在兔体内的药物动力学和生物利用度.方法 用高效液相色谱法测定兔口服药物后血浆中的药物浓度,以普通非洛地平片作为参照,计算其药物动力学和生物利用度.结果 在1.0-80μg·L-1范围内,非洛地平血浆药物浓度与色谱峰高呈良好的线性关系.单剂量兔血浆中非洛地平缓释片动力学参数不同产品存在差异,相对于普通制剂的生物利用度分别为179%、162%、122%.结论 不同产品非洛地平缓释片药物动力学和生物利用度存在差别.     

钍和镤在成年大、小鼠及新生大鼠的吸收

近来,由于增殖型反应堆已成为核动力的来源之一,钍的难溶性氧化物的摄入问题又重新引起人们的关注,这表明进一步了解增殖燃料（也即钍）在生物系统中的作用是十分必要的。     

桉叶油和氮酮促透作用比较

尼莫地平（Nimodipinc,NM)是二氢吡啶类钙拮抗剂,是有效的脑血管病治疗药物,但其难溶于水而易溶于脂溶性溶剂,故以晶状或粉末状药物直接制片,口服给药后在胃肠道溶出度小,生物利用度低,难以达到有效血药浓度,不能发挥应有疗效,已有作者采用桉叶油作为透皮促进剂提高药物吸收率^[1],氮酮是高效无毒秀皮吸收促进剂,它能促进多种药物吸收,国内外对其研究较多^[2],本研究以NM为模型药,对桉叶油和氮酮的促透作用进行比较,并对二者合用的促透效果进行探讨,为开发NM外用新制剂提供实验依据。     

洛美沙星治疗急性菌痢20例观察

洛美沙星是第三代喹诺酮类抗菌药物,有较强的抗菌活性,口服吸收良好,生物利用度高,副作用较小,对临床感染有较好的疗效.我们于1994年7月至9月,用常州市第二制药厂生产的盐酸洛美沙星胶囊对20例急性细菌性痢疾患者进行了治疗观察,现将结果报告如下.     

鼻腔给药吸收促进剂的研究进展

鼻腔给药具有吸收迅速,生物利用度高,给药方便,易于被患者接受等优点,尤其是为蛋白多肽类药物提供了一条可能的非注射给药途径。药物鼻腔给药常需加入吸收促进剂以提高其吸收,本文参阅近期国内外文献对鼻腔给药吸收促进剂的作用机理、毒性及评价方法、增效减毒的方法等进行综述。     

液固压缩技术在药物制剂中的应用进展

液固压缩技术是指将药物在非挥发性溶剂中溶解,于溶剂中按照一定比例添加载体材料和涂层材料,将液体药物转化成干燥状、没有黏连、可自由流动,同时具有可压性的粉末,并可直接压片。液固压缩技术可以提高难溶性药物溶出度,同时也是制备缓释制剂的方法之一。本文对此技术的制备原理及辅料选择等方面予以综述。     

蛋白质多肽药物聚乙二醇定点修饰的研究进展

聚乙二醇修饰可以很好地解决蛋白多肽药物难溶性、稳定性差、半衰期短、毒性大、免疫原性等问题,其中的聚乙二醇定点修饰方式更具优势.本文着重介绍聚乙二醇在蛋白多肽药物中的N端氨基、巯基、羧基和糖类残基及N端氧化后的定点修饰方式的研究进展.     

口腔粘膜粘附给药系统的研究进展

口腔粘膜粘附给药系统是近年来发展的一种新型生物粘附给药系统，是近年来药剂学的研究热点，它利用粘附性的聚合物为载体，通过载体的生物粘附作用，延长制剂在口腔的滞留时间而发挥局部疗效和全身治疗作用，可以避免药物在胃肠道降解和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度，同时具有绥释和定位的优点，具有广阔的应用前景。本文根据国内外有关口腔粘膜粘附给药制剂的现状及研究动态，对口腔粘附给药系统研究中的药物吸收特点、粘附剂的选择、剂型及发展趋向等进行了综述，为开展药物新剂型研究提供参考。     

药物纳米混悬剂的形成与维持方法研究进展

据统计,超过40%的新型化学实体由于水溶性差而导致口服给药困难[1].在药物筛选过程中,这些化合物很容易因极度难溶的"砖粉"[2]性质而被淘汰.一直以来,微粉化[3]、固体分散[1],环糊精包合[5]等药剂学技术和手段在提高难溶性药物的溶解度方面发挥了重要作用.     

反相高效液相色谱法研究氮酮对苯巴比妥栓剂直肠吸收的影响

本文采用反相高效液相色谱法测定苯巴比妥血药浓度,通过兔体内生物利用度实验证明:在苯巴比妥栓剂中加入促透剂Azone,能够促进苯巴比妥的直肠吸收,提高苯巴比妥栓剂的生物利用度。     

LC-MS/MS法研究左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内的生物利用度

目的评价左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内生物利用度。方法 LC-MS/MS法测定比格犬口服和静脉给药后体内的血药浓度,计算药代动力学参数和绝对生物利用度。结果比格犬口服给药2 mg/kg后5 min即可测得血中药物含量,口服给药后1 h左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内血药浓度达峰,给药后36 h血中药物浓度均已降至LLOQ以下。比格犬口服和静脉注射2 mg/kg左旋去甲基苯环壬酯的t1/2分别为（5.36±0.82）h和（6.73±2.00）h,Cmax分别为（141.88±51.03）和（591.84±144.61）μg/L;AUC（0-36 h）分别为（962.42±220.96）和（1572.06±365.80）μg.L-1.h;用AUC（0-36 h）计算比格犬口服单剂量左旋去甲基苯环壬酯的绝对生物利用度为（61.22±10.78）%。结论左旋去甲基苯环壬酯口服给药吸收迅速,绝对生物利用度较高,具有良好的开发前景。     

LC-MS/MS法研究左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内的生物利用度

目的评价左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内生物利用度。方法 LC-MS/MS法测定比格犬口服和静脉给药后体内的血药浓度,计算药代动力学参数和绝对生物利用度。结果比格犬口服给药2 mg/kg后5 min即可测得血中药物含量,口服给药后1 h左旋去甲基苯环壬酯在比格犬体内血药浓度达峰,给药后36 h血中药物浓度均已降至LLOQ以下。比格犬口服和静脉注射2 mg/kg左旋去甲基苯环壬酯的t1/2分别为(5.36±0.82)h和(6.73±2.00)h,Cmax分别为(141.88±51.03)和(591.84±144.61)μg/L;AUC(0-36 h)分别为(962.42±220.96)和(1572.06±365.80)μg.L-1.h;用AUC(0-36 h)计算比格犬口服单剂量左旋去甲基苯环壬酯的绝对生物利用度为(61.22±10.78)%。结论左旋去甲基苯环壬酯口服给药吸收迅速,绝对生物利用度较高,具有良好的开发前景。