免疫抑制剂的应用分析与临床评价

目的：免疫抑制剂在器官移植和自身免疫系统疾病方面疗效显著。目前市场上免疫抑制剂种类繁多,作用机制多样。本文阐述免疫抑制剂的应用分析与临床评价。方法：采用国内、外文献综述方法。结果与结论：由3年数量份额上分析,销售数量和销售金额最多的排序前3位品种为霉酚酸酯、环孢素、他克莫司。而他克莫司有望成为器官移植的首选药物。     

免疫抑制剂的进展与临床和市场评价

目的：免疫抑制剂在器官移植和自身免疫系统疾病方面疗效显著。目前市场上免疫抑制剂种类繁多，作用机制多样。本文阐述免疫抑制剂的进展与市场态势。方法：采用国内外文献综述方法，并应用国内权威信息网的数据，进行分析。结果及结论：由3年数量份额上分析，销售数量和销售金额排序前3位品种为霉酚酸酯、环孢素、他克莫司。而他克莫司有望成为器官移植的首选药。     

他克莫司致移植肾功能异常1例

他克莫司(tacmlimus)作为一种强有力的新型免疫抑制剂，1999年才开始应用于我国器官移植的临床实践中。国内有关他克莫司致移植肾功能异常的报告尚少，我们诊治一例，报告如下。     

肾移植术后患者他克莫司血药浓度监测结果分析

<正>他克莫司(FK506)是大环内酯类强效免疫抑制剂,临床多用于肝、肾等器官移植的免疫抑制治疗。由于他克莫司的治疗窗窄、在药动学和药效学上存在明显个体差异,且给药剂量与血药浓度之间缺乏紧密相关性,给临床治疗带来困难,因此对器官移植患者进行治疗药物监测(TDM),建立理     

器官移植术后他克莫司与三唑类抗真菌药的相互作用及影响因素研究进展

他克莫司作为一线免疫抑制剂,广泛用于器官移植术后自身排斥反应的防治。因他克莫司有治疗窗狭窄、个体差异大等特点,且为CYP450酶的底物,所以与其他药物联用时易发生药物-药物相互作用。三唑类抗真菌药是CYP450酶的抑制剂,与他克莫司联用会导致他克莫司血药浓度升高且毒性增加,临床使用期间应定期监测他克莫司血药浓度,以保障用药的安全性和有效性。现就他克莫司与三唑类抗真菌药之间的潜在相互作用及影响因素进行综述,为器官移植患者个体化使用他克莫司提供参考。     

他克莫司诱发移植后新发糖尿病高于环孢素A的机制研究进展

目的:综述近年来国内外学者对环孢素A和他克莫司诱发移植后新发糖尿病的机制研究,为临床合理用药提供依据。方法:检索国内外相关文献,进行整理和综合分析。结果:NODAT(new-onset diabetes after transplantation)即移植后新发糖尿病,也称PTDM(post-transplant diabetes mellitus),是器官移植患者常见、严重的并发症。NODAT发病的危险因素包括年龄、性别、高剂量类固醇、体重指数、家族史和免疫抑制剂,其中免疫抑制剂的使用是发病的高危因素。环孢素A和他克莫司是两种主要的免疫抑制剂,应用免疫抑制剂可以减少移植后急性排斥反应的发生率,提高患者的生存率,但使用免疫抑制剂会诱发NODAT,他克莫司导致NODAT发生率高于环孢素A,具体机制目前尚无定论。结论:临床医生可以根据他克莫司导致NODAT发生率高于环孢素A的机制,制定合理的给药方案。     

他克莫司联合氟康唑治疗对他克莫司血药浓度的影响

目的:考查器官移植术后免疫抑制剂他克莫司与抗真菌药氟康唑联合应用对前者血药浓度的影响. 方法:对2004年9月-12月本院器官移植患者口服他克莫司同时口服或注射氟康唑的病例共计72例,除去32例氟康唑治疗不足1个疗程(7d)者,对40例患者的他克莫司血药浓度进行分析.送检的他克莫司血样用微粒子酶免疫法(MEIA法)进行血药浓度监测. 结果:在纳入研究的40例患者中,联合他克莫司口服(35例)或静脉输注(5例)氟康唑后,他克莫司第1日的血浆谷浓度分别升高为联合用药前的1.9倍和2.2倍,到第4日时他克莫司的给药剂量分别下降为联合用药前的67.3% 和70%. 结论:在移植术后早期,他克莫司联合氟康唑治疗可使他克莫司血浆谷浓度升高,应及时对他克莫司的剂量做出调整,避免因药物浓度的过高或过低产生毒性反应或引起排斥反应.     

他克莫司的药理作用及临床应用

他克莫司(普乐可复,tacrolimus,FK506)是中性疏水性大环内酯类新型免疫抑制剂,系日本藤泽制药公司1984年首次从土壤“筑波链球菌”的肉汤发酵物中提取的。自从他克莫司应用于临床后,器官移植进入了一个新时代。本文综述了FK506药理作用及其临床应用的新进展。     

植物药对他克莫司血药浓度的影响

他克莫司是一种器官移植患者广泛使用的免疫抑制剂,大大提高了患者的生活质量和生存率。目前,越来越多的学者关注到西药和他克莫司的相互作用,然而,关于植物药与其相互作用的系统研究很少。本文就植物药与他克莫司的相互作用进行探讨。     

我国2004～2006年免疫抑制剂市场状况分析

目的:为临床合理、安全应用免疫抑制剂提供参考。方法:收集《全国医药经济信息网》中有关免疫抑制剂销售数量和销售金额的数据,并参考国内、外文献,进行对比分析。结果与结论:2004~2006年销售数量和销售金额最多排序列前3名的品种为霉酚酸酯、环孢霉素、他克莫司;而他克莫司有望成为器官移植的首选治疗药物。     

他克莫司致器官移植后新发糖尿病的发病机制研究进展

器官移植术后新发糖尿病是实体器官移植后的一个主要并发症,通常导致住院率和死亡率的升高。免疫抑制剂常被认为是导致器官移植术后新发糖尿病的主要因素,包括糖皮质激素、钙调磷酸酶抑制剂等。其中,钙调磷酸酶抑制剂对血糖的影响最大。他克莫司是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种强效免疫抑制性大环内酯类抗生素,现广泛用于实体器官移植的免疫抑制剂。他克莫司对细胞免疫有选择性抑制作用,主要通过抑制白介素-2的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用。通过查阅了大量的国外文献,本文分别从三个方面综述了他克莫司引起高血糖的机制,包括影响β细胞存活和复制、影响胰岛素分泌、影响外周组织的胰岛素利用。     

免疫抑制剂他克莫司及其在肾移植中的应用

他克莫司 ( tacrolimus,FK50 6 )商品名为普乐可复 ( Prograf) ,是日本藤泽药品工业公司从筑波链霉菌 ( streptomyces tssukubaensis) No9993的发酵液中提取的一种 2 3元环大环内酯类免疫抑制剂 ,其本身有较弱的抗真菌活性。目前已广泛用于器官移植以及贝赫切特综合征、变应性皮炎、类风湿性关节炎、牛皮癣、多发性硬化病、糖尿病等自身免疫性疾病的治疗。因其作用强 ,不良反应较环孢素 A( Cs A)少而正在取代 Cs A成为器官移植术后首选的免疫抑制剂[1] 。1　作用机制他克莫司的作用机制目前已基本明确 [2 ,3 ]。他克莫司进入细胞后先与…     

他克莫司给药后个体代谢差异与CYP3A基因型的相关性研究进展

他克莫司是近年来兴起的临床常用抗生素类免疫抑制剂,对于接受器官移植的患者具有明显的免疫抑制改善作用。他克莫司体内代谢个体差异较大,治疗窗和安全范围小,有研究表明可能由于编码细胞色素P450酶系基因的相关作用导致他克莫司药物代谢动力学个体间变异。本文通过总结最新研究内容,对影响他克莫司代谢的相关基因进行概述。     

他克莫司免疫抑制方案改善儿童肝移植术后的研究进展

肝移植作为一种有效的治疗手段广泛地应用于儿童终末期肝病的治疗。为了预防可能发生的排斥反应,患儿需要长期服用免疫抑制剂。他克莫司是一种具有强效免疫抑制特性的大环内酯类药物,以他克莫司为主的免疫抑制方案可以减少排斥反应和激素抵抗型排斥反应的发生率。探讨了基因多态性、减少剂量或撤药、不同剂型之间转换以及免疫抑制剂短期、长期生存结果对儿童肝移植术后的影响,以期优化他克莫司的给药方案,为器官移植患儿的他克莫司药物监测和剂量调整提供参考。     

他克莫司血药浓度监测注意事项与用药指导

他克莫司 (FK506,商品名:普乐可复),系从放线菌(streptomyces tsukubaensis)中提取的一种大环内酯类免疫抑制剂,广泛用于各种器官移植术后的抗排斥治疗.与环孢素相比,本品肝脏毒性小.体内外试验证实:他克莫司的免疫活性为环孢素的50～100倍[1].但其治疗窗窄,血药浓度易受各种因素如药物应用、药物之间的相互作用、制剂因素等的影响产生波动,不利于患者的治疗[2].     

他克莫司致器官移植后新发糖尿病的发病机制研究进展

器官移植术后新发糖尿病是实体器官移植后的主要并发症之一,免疫抑制常被认为是导致器官移植术后新发糖尿病的主要因素,包括糖皮质激素、钙调磷酸酶抑制剂等。其中,钙调磷酸酶抑制剂对血糖的影响最大。他克莫司是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种强效免疫抑制性大环内酯类抗生素,现广泛用于实体器官移植的免疫抑制剂。他克莫司对细胞免疫有选择性抑制作用,主要通过抑制白细胞介素-2的释放,全面抑制 T 淋巴细胞的作用。通过查阅文献,从三方面综述了他克莫司引起高血糖的机制,包括影响β细胞存活和复制、影响胰岛素分泌、影响外周组织的胰岛素利用。     

器官移植受者体内他克莫司膜转运体的遗传药理学研究进展

他克莫司作为一种新型免疫抑制剂,广泛应用于各类器官移植的治疗中,效果显著.他克莫司具有很强的个体代谢差异性,治疗窗窄,给药剂量难以在合理的范围内,引起术后移植功能不全,不良反应多发,严重降低了移植器官的生存率.代谢酶是影响他克莫司代谢的重要遗传因素,此外,转运体也与他克莫司代谢密切相关,对转运体的基因多态性进行研究,对...     

他克莫司与其它药物的相互作用

他克莫司(Tacrolimus,FK506)是一种新型的大环内酯类免疫抑制剂,通过与内源性细胞内受体(胞浆结合蛋白FKBPl2)结合形成一个immunophilins复合物,抑制T辅助细胞、嗜碱性粒细胞、肥大细胞的早期活化基因的表达,从而抑制T淋巴细胞的克隆扩增和细胞因子的产生。动物实验表明,他克莫司抑制T细胞增殖反应能力比环孢素A(CsA)强100倍,而临床结果也表明其免疫抑制作用比CsA强,不良反应较CsA少。他克莫司正逐渐取代CsA作为器官移植术后的首选免疫抑制剂。     

免疫抑制剂研究新进展

免疫抑制剂在器官移植中起着极其重要的作用。由于众多高效、低毒免疫抑制剂的开发应用，使近年来器官移植的成功率大大提高。综述了已在临床使用或处于临床研究的霉酚酸酯、 他克莫司、西罗莫司、咪唑立宾、人源化单克隆抗体、FTY720等新免疫抑制剂的作用机制、临床用途及不良反应等情况，给临床合理用药提供帮助。     

他克莫司基因组学在肝移植的应用及其研究进展

他克莫司是一种新型强效免疫抑制剂,在临床广泛应用于肝移植等器官移植术后的抗排异治疗。在肝移植人群中,他克莫司的药代动力学及血药浓度存在个体差异,其用药的个体差异与细胞色素P450酶系CYP3A5和P糖蛋白的基因多态性之间存在较密切联系。本文对他克莫司的药效学、药代动力学、血药浓度范围及其药物基因组学的研究进展进行了综述。