他克莫司的药物相互作用

目的；介绍他克莫司和其他临床常用药物的相互作用，为临床安全应用提供参考。方法：主要以国外发表的论文为基础，按照药物的分类对他克莫司和其他药物的相互作用分别进行分析和归纳。结果：他克莫司的药物相互作用包括药动学、药效学两个方面，从而使其血药浓度或免疫抑制作用发生改变。结论：他克莫司联合应用时应避免有害相互作用的产生，达到安全、有效的治疗目的。     

他克莫司的临床应用进展

他克莫司(tacrolimus,FK506)是从链霉菌属中分离出的发酵产物,其化学结构属于大环内酯类.为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放, 全面抑制 T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍.近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市.临床试验表明,其在心、肺、肠、骨髓等移植中的应用有很好的疗效.同时 FK506在治疗特应性皮炎 (AD)、系统性红斑狼疮 (S LE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用.     

免疫抑制剂他克莫司在肾脏移植的应用

目的：对免疫抑制剂他克莫司在肾脏移植应用的进展进行综述。方法：综述近年来他克莫司在肾脏移植应用的有关文献。结果：他克莫司具有极强的免疫抑制作用，可以降低移植肾早期急性排斥反应的发生率，但现有临床资料显示它并不能延长移植肾的中长期存活期。和环孢素相比，他克莫司治疗的病人高血压和高脂血症的发生率较低，但神经并发症和糖尿病发生率高。结论：他克莫司是一种有效的免疫抑制剂，可用于肾脏移植的基础治疗和转换治疗，为肾脏移植免疫抑制治疗方案的制定提供了选择余地。     

他克莫司的临床应用

他克莫司（tacrolimus，FK506）系从放射花线菌（steptomyces tsukubaensis）的发酵液中提取的大环内酯类抗生素，是第二代免疫抑制药的代表性药物，广泛用于器官移植的抗排斥反应，具有药效强、使用剂量低、器官存活率高、急性排斥反应发生率低等特点。临床上已作为预防排斥反应的主要药物之一。许多实验证实，他克莫司在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力比环孢素强10～100倍，且应用其防止排斥反应的有效剂量不到环孢素的1／10～1／100。     

免疫抑制剂他克莫司及其在肾移植中的应用

他克莫司 ( tacrolimus,FK50 6 )商品名为普乐可复 ( Prograf) ,是日本藤泽药品工业公司从筑波链霉菌 ( streptomyces tssukubaensis) No9993的发酵液中提取的一种 2 3元环大环内酯类免疫抑制剂 ,其本身有较弱的抗真菌活性。目前已广泛用于器官移植以及贝赫切特综合征、变应性皮炎、类风湿性关节炎、牛皮癣、多发性硬化病、糖尿病等自身免疫性疾病的治疗。因其作用强 ,不良反应较环孢素 A( Cs A)少而正在取代 Cs A成为器官移植术后首选的免疫抑制剂[1] 。1　作用机制他克莫司的作用机制目前已基本明确 [2 ,3 ]。他克莫司进入细胞后先与…     

他克莫司临床应用的新进展

目的:对他克莫司(FK506)的生理特性、作用机制、近年在器官移植和自身免疫性疾病中的应用及进展加以综述.方法:查阅近年来国内外相关文献,对其进行分析比较.结果:在器官移植领域中,FK506具有急性排斥反应发生率低,不良反应少等优点,并且最近的研究表明,其在自身免疫性疾病的治疗中也取得了一定疗效.结论:FK506是一种很有前途的免疫抑制剂,以其众多优点和广泛作用逐渐成为器官移植和自身免疫性疾病的首选药物.     

他克莫司的临床应用与不良反应

他克莫司(taorolimus,FK506)是从放线菌中提取的大环内酯类抗生素,是强效免疫抑制剂,分子式为C44H69NO12·H2O,分子量822.1999年开始用于我国器官移植的临床中.它主要通过干扰钙依赖性信号传导途径阻断T细胞的激活,从而产生免疫抑制作用.     

器官移植患者他克莫司血药浓度影响因素的研究进展

免疫抑制药他克莫司在心脏、肝、肾和肺移植治疗中起着至关重要的作用,是移植后早期器官受者的首选免疫抑制药物,对提高器官移植患者的生存率具有重要贡献.但是他克莫司治疗窗窄,血药浓度个体间和个体内变异大,血药浓度的影响因素较多,给临床用药带来较大挑战.该文概述了人口生物学因素、移植时间和移植器官的类型、基因多态性、合并用药、...     

他克莫司的工业化研究

日本藤泽公司通过对他克莫司产生菌筑波链霉菌的选育,发酵条件优化,提取方法改良,以及建立简单、快速、可信度高的ＨＰＬＣ定量分析方法,顺利实现他克莫司的工业化生产,产率比原始菌株和原始发酵条件提高了３００倍,产物的异构化得到控制,产品纯度达到９９％以上。     

他克莫司在932例肾移植患者中的应用

目的 :评价他克莫司 (FK506)用于肾移植患者免疫抑制治疗的效果与安全性。方法 :对肾移植术后应用FK506的932例患者的资料进行回顾性分析。结果 :肾移植术后即应用FK506的547例患者 ,急性排斥反应发生率低 ;由环孢素A (CsA)改用FK506的385例患者 ,大部分排斥反应缓解 ,肝功能改善。FK506的主要不良反应有血糖升高和神经系统毒性。结论 :FK506是一种强效免疫抑制剂 ,还可用于CsA不能逆转排斥反应的挽救治疗。     

他克莫司的临床研究进展

目的:介绍他克莫司的临床应用和实验研究进展.方法:查阅国内近10年正式发表的有关文献,进行综合分析.结果与结论:他克莫司除了用于器官移植的抗排异反应外,还有许多新的临床应用和实验研究报道.     

他克莫司致器官移植后新发糖尿病的发病机制研究进展

器官移植术后新发糖尿病是实体器官移植后的一个主要并发症,通常导致住院率和死亡率的升高。免疫抑制剂常被认为是导致器官移植术后新发糖尿病的主要因素,包括糖皮质激素、钙调磷酸酶抑制剂等。其中,钙调磷酸酶抑制剂对血糖的影响最大。他克莫司是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种强效免疫抑制性大环内酯类抗生素,现广泛用于实体器官移植的免疫抑制剂。他克莫司对细胞免疫有选择性抑制作用,主要通过抑制白介素-2的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用。通过查阅了大量的国外文献,本文分别从三个方面综述了他克莫司引起高血糖的机制,包括影响β细胞存活和复制、影响胰岛素分泌、影响外周组织的胰岛素利用。     

他克莫司异常血药浓度成因初探

目的:探究器官移植患者应用他克莫司(FK506)治疗后异常血药浓度产生的原因.方法:对本院2003年11月～12月器官移植患者送检的FK506血样进行血药浓度监测,并对检测结果进行分析.结果:共监测血样761例次,除去门诊病例及资料不全者,对87例患者556例次监测结果进行分析.根据国际通用的参考标准判断,其中在正常浓度范围的有244例次,占44%;浓度高于上限有56例次,占10%;浓度低于下限有256例次,占46%.结论:FK506的个体间差异大,另有多种原因均可引起其血药浓度异常波动,因此必须积极开展血药浓度监测,并对检测结果提供合理的解释提示调整临床用药,以提高移植患者的生存质量.     

他克莫司在932例肾移植患者中的应用评价

目的 :评价他克莫司 (FK506)用于肾移植患者免疫抑制治疗的效果与安全性。方法 :对肾移植术后应用FK506的932例患者的资料进行回顾性分析。结果 :肾移植术后即应用FK506的547例患者 ,急性排斥反应发生率低 ;由环孢素A (CsA)改用FK506的385例患者 ,大部分排斥反应缓解 ,肝功能改善。FK506的主要不良反应有血糖升高和神经系统毒性。结论 :FK506是一种强效免疫抑制剂 ,还可用于CsA不能逆转排斥反应的挽救治疗。     

他克莫司用于肾小球疾病的治疗

他克莫司作为一种新型免疫抑制剂,治疗肾小球疾病短期疗效肯定,目前已广泛应用于肾脏疾病的治疗,但其不良反应不容忽视.     

他克莫司在皮肤病治疗中的应用研究进展

选择近几年国内外运用他克莫司治疗银屑病、白癜风、特异性皮炎、脂溢性皮炎、糜烂型口腔扁平苔藓及红斑狼疮等疾病的文献进行整理、分析,为临床应用研究提供参考.     

器官移植受者体内他克莫司膜转运体的遗传药理学研究进展

他克莫司作为一种新型免疫抑制剂,广泛应用于各类器官移植的治疗中,效果显著.他克莫司具有很强的个体代谢差异性,治疗窗窄,给药剂量难以在合理的范围内,引起术后移植功能不全,不良反应多发,严重降低了移植器官的生存率.代谢酶是影响他克莫司代谢的重要遗传因素,此外,转运体也与他克莫司代谢密切相关,对转运体的基因多态性进行研究,对...     

他克莫司和环孢素在器官移植领域的药物基因组学研究现状

用于器官移植的免疫抑制药具有治疗指数窄、个体差异大等特点,因此导致不同患者对药物的反应性存在巨大差异,不仅表现在药物的有效性上,也表现在药物的不良反应上。     

他克莫司在肾移植术后肝功能异常中的应用

目的 :观察他克莫司 (tacrolimus)在肾移植术后肝功能异常病人中应用的有效性及安全性。方法 :将 47例病人分成环孢素组 ,给予环孢素 1 .5～3 .5mg·kg-1,po,bid ,作对照 ;他克莫司治疗组 ,给予他克莫司 0 .0 5～ 0 .1 5mg·kg-1,po,bid。 2组均同时给予霉酚酸酯、泼尼松及保肝药物治疗 ,观察 3mo。结果 :治疗后 90d,他克莫司组的ALT ,SCr,BUN指标分别下降 (1 0 0±s 45 )IU·L-1,(5 8± 3 9)μmol·L-1和 (7± 4)mmol·L-1,(P <0 .0 1 ) ;环孢素组的ALT下降 (4 6± 2 5 )IU·L-1,(P <0 .0 1 ) ,SCr及BUN分别升高 (4 3± 69) μmol·L-1(P <0 .0 1 )和(3± 6)mmol·L-1(P <0 .0 5 )。 2组间比较P <0 .0 5或P <0 .0 1。不良反应环孢素组出现 1 3例 ,他克莫司组出现 1例。结论 :他克莫司在肾移植术后肝功能异常病人中应用有利于肝功能的恢复 ,是安全有效的免疫抑制药     

新型免疫抑制剂他克莫司药物动力学研究进展

新型大环内酯类免疫抑制剂他克莫司,现已在器官移植中广泛用于抗排斥反应及自身免疫系统疾病的治疗,本文综述该药的药物动力学进展,及各种因素对其药物动力学的影响、药物治疗窗及血药浓度监测方法,为临床合理用药提供参考。