小檗碱制剂学研究进展

【摘要】总结近年来小檗碱在制剂学上的研究进展,为小檗碱的合理应用提供参考。小檗碱制剂种类繁多,可临床应用很少,随着新的制剂学技术发展,小檗碱将有着广阔的应用前景。     

黄连复方制剂中小檗碱的含量测定研究进展

黄连具有清热解毒、抗菌消炎作用,常与其它中药制成复方制剂应用于临床.小檗碱是黄连中的主要有效成分,测定其含量可作为黄连制剂的质量控制标准之一,并对于研究黄连复方制剂的药理作用、临床疗效等均具有重要意义.现将近年来有关黄连复方制剂中小檗碱的含量测定方法作一综述.     

HPLC法测定黄地颗粒中盐酸小檗碱含量

黄地颗粒是由黄柏、地榆、地锦草、防风、陈皮5味药材组成的复方制剂,用于肠炎等的治疗。盐酸小檗碱作为处方中君药黄柏的主要有效成分,具有显著的止泻作用,故测定其含量具有实际意义。盐酸小檗碱的含量测定方法文献多有报道,本实验采用正相HPLC法测定复方制剂中盐酸小檗碱的含量,以控制该药的质量,效果良好,定量准确、快速。     

薄层扫描法测定双柏膏中盐酸小檗碱的含量

双柏膏为医院制剂 ,由黄柏、大黄、侧柏叶等中药组成 ,具有活血祛瘀、消肿止痛之功能 ,用于骨折、跌打损伤等。制剂中黄柏有清热燥湿、泻火除蒸、解毒疗疮等作用 ,为君药。黄柏含有小檗碱 (berber ine)、黄柏碱 (phellodendrine)、木兰碱 (magnorlorine)等多种生物碱[1] 。小檗碱具有抗菌消炎作用 ,为本方的有效成分。本研究选择含量较高 ,在薄层上分离度较好的小檗碱为含量测定成分。1　仪器、试剂及样品日本岛津CS - 930型双波长薄层扫描仪 ;双柏膏 (供试品 ) ,盐酸小檗碱 (中国药品生物制品检定所 ) ;氯仿、甲醇等均为分析纯。2　方法与…     

大孔吸附树脂预分离后测定黄连及左金丸含量

目的：探索大孔吸附树脂在中药材和中药制剂中分析生物碱类成分的方法。方法：对黄连及左金丸中化学成分用大孔吸附树脂D101进行预分离,反相高效液相色谱法测定其小檗碱的含量。结果：大孔吸附树脂D101在适当条件下对小檗碱具有较好的吸附和解吸附性能。结论：该方法分析中药材及其制剂中小檗碱含量时具有简便、快捷、排除杂质干扰等优点。     

小檗碱的药理活性以及提升其口服生物利用度的策略

小檗碱(berberine)是一种天然存在的苄基异喹啉类生物碱,具有抗菌、抗癌、降血脂、抗糖尿病和止泻等广泛药理活性,但因其极低的口服生物利用度(<1%),限制了其在临床上的应用,尚无纯小檗碱配方被批准用于任何特定疾病。小檗碱口服生物利用度低主要是由于其在酸性条件下自聚集导致的溶解度差、渗透性低、P-gp(P-glycoprotein)介导的外排和肝肠代谢。提高小檗碱的口服生物利用度可提高小檗碱的药理活性,降低给药剂量进而减少不良反应。本文综述了小檗碱的多种药理活性、代谢过程、药代动力学特征,重点介绍了通过提高溶解度和渗透性、抑制P-gp外排和结构修饰等途径提高小檗碱口服生物利用度的策略,并对小檗碱的研究进行了展望,为其深入研究提供指导。     

非水毛细管电泳法分离测定黄连及其制剂中小檗碱的含量

建立了非水毛细管电泳法分离测定黄连及其制剂中小檗碱的含量。通过对有机溶剂以及醋酸钠浓度的选择,确定使用75mmol/L醋酸钠甲醇溶液含1mmol/L醋酸为分离用缓冲液,可使黄连及其制剂中的小檗碱与其它组分产生良好的分离。本法在小檗碱浓度为25～200μg/ml范围内具有良好的线性关系和重现性。     

小檗碱的分析方法及药理作用研究进展

小檗碱是多种清热解毒类中药的有效成分,目前多用HPLC、紫外等方法进行测定。现代研究表明,小檗碱除了具有传统的抗菌、抗炎等药理作用外,还具有抗肿瘤、治疗心血管疾病、辅助治疗糖尿病等方面的作用,是一种具有广阔应用前景的化合物。本文主要对小檗碱的相关分析方法及药理研究进展进行了综述。     

小檗碱药理作用及其临床应用研究进展

小檗碱是从传统中药黄连和黄柏中提取出的一种异喹啉类生物碱,在我国拥有悠久的药用历史。小檗碱具有多种药理作用,包括抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、心脏保护、降血糖、调节脂质代谢以及免疫抑制等。多年以来,小檗碱用于肠道感染性疾病的治疗取得显著疗效。近年来,随着研究的不断进展,其临床应用潜力不断被开发,对心血管系统疾病、代谢综合征及其并发症、肿瘤、腹腔黏连和沙眼衣原体感染等均具有较好的效果。本文针对小檗碱多方面的药理作用、分子机制及临床应用现状进行梳理总结,为小檗碱的临床应用和推广提供参考。     

小檗碱改善胰岛素抵抗的新进展

小檗碱又名黄连素．是从黄连等植物中提取的异喹啉类生物碱,具有广泛的药理作用。近年来,随着对小檗碱及其衍生物的深入研究发现。小檗碱具有改善胰岛素抵抗作用。现综合国内外对小檗碱的研究,对小檗碱改善胰岛素抵抗及作用机制进行综述。     

小檗碱用于结直肠癌治疗的研究现状

越来越多的研究证明,天然药物对肿瘤具有一定的治疗作用。小檗碱是从毛茛科黄连根状茎中提取的一种异喹啉生物碱,由于其清热解毒及抗菌等药理学作用而广泛用于临床。近年研究提示,小檗碱对包括结直肠癌在内的多种实体瘤具有抗肿瘤活性,AMPK信号轴、细胞周期、细胞凋亡及某些细胞因子是其作用靶标。小檗碱还能够有效逆转伊立替康的化学治疗耐受。深入探讨小檗碱在结直肠癌治疗中的作用及可能分子机制,对指导小檗碱联合化疗的结直肠癌临床应用具有积极意义。     

三元络合物比色法测定复方苦参洗剂中小檗碱的含量

目的:建立三元络合物比色法测定复方苦参洗剂中小檗碱的含量,为制剂质量控制提供依据。方法:小檗碱在pH值为6.7的溶液中,可与溴酚蓝、奎宁形成三元络合物,经氯仿提取,在610nm波长处测定吸收度。结果:小檗碱在0.8～4mg/L范围有良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为98.65％,RSD为1.12％。结论:本方法准确,灵敏度好,可用于复方苦参洗剂等中药制剂中小檗碱的含量测定。     

小檗碱的药理作用及机制的研究现状

小檗碱亦称黄连素,是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱,是中药黄连的主要成分。现代药理研究表明,小檗碱具有抗菌、抗氧化、消炎、降血糖、降脂、抗凋亡等多种生物活性。近年来随着研究的不断进展,作为一种多靶点治疗的药物,小檗碱对动脉粥样硬化、心血管疾病、糖尿病等均具有良好效果。鉴于其诸多的优点,其具有良好的应用前景。本研究就小檗碱药理作用及机制等研究进展作一简要综述,为其应用于临床治疗疾病提供进一步科学依据。     

肠康片质量控制方法研究

肠康片由盐酸小檗碱、木香、吴茱萸 (制 )三味药物组成 ,具有清热化湿 ,理气止痛之功效 ,《卫生部药品标准》中药成方制剂第十七册中质量标准仅采用显微及重量法对盐酸小檗碱进行了鉴别和含量测定 ,专属性及准确性差 ,不能有效地控制其内在质量。我们采用薄层色谱法鉴别了盐酸小檗碱、木香及吴茱萸 ,采用高效液相色谱法测定了盐酸小檗碱的含量 ,结果令人满意。1　仪器与试药ＫＱ - 5 0型超声波清洗器 (昆山市超声波仪器厂 ) ;ＵＶ - 1型三用紫外分析仪 (上海顾村电光仪器厂 ) ;ＳＰ -Ｐ10 0高效液相色谱仪 ,ＳＰ -ＵＶ10 0 0紫外可见检测器 …     

小檗碱的药动学研究进展

黄连是传统的中药药材,具有悠久的应用历史,含有多种生物碱,其中主要为小檗碱(berberine).黄连素是小檗碱的盐酸盐,临床上通常制成片剂,对消化道感染具有显著疗效.近年来,随着对小檗碱研究的深入,发现小檗碱具有更广泛的药理作用.笔者就生物样品中小檗碱含量测定的常用方法、动物及人体体内的药动学及代谢的特点、影响其体内过程行为的主要因素作一综述.     

小檗碱对心血管药理作用的研究进展

小檗碱是一种具有众多生物活性的植物碱。大量研究证实小檗碱对心血管疾病的药理作用,这为小檗碱在临床治疗方面的应用开辟了新方向。本文综述了小檗碱对心血管药理作用的研究进展,在临床治疗过程中的作用仍需要长期大量的临床研究来进一步证实。     

肠安片质量控制研究

目的建立肠安片质量标准。方法采用薄层层析法对制剂中各味药物进行鉴别;采用高效液相色谱法,Diamosil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.05 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(45∶55)为流动相,对制剂中的盐酸小檗碱含量进行测定。结果建立了本制剂中白头翁、黄连、木香、苦参的薄层层析鉴别方法,建立了本制剂中盐酸小檗碱的高效液相色谱含量测定方法。结论建立的薄层鉴别和含量测定方法,具有灵敏度高、专属性强等特点,可用于肠安片的质量控制。     

正交设计优选扁咽口服液的制备工艺

<正>扁咽口服液是由黄连、山豆根、黄芩、连翘、穿心连等多味中药采用现代制剂工艺制成,具有清热解毒、利咽生津、软坚散结的功效。黄连作为该制剂的主要组分之一,具有清热燥湿,泻火解毒的功能。黄连中的主要成分盐酸小檗碱被证明具有治疗细菌和病毒感染等多种作用,被认为是扁咽口服液的重要指标性成分之一[1,2]。为了更好地提高制剂的质量,增强治疗作用,本试验以盐酸小檗碱的含量为指标,采用正     

黄金膏中盐酸小檗碱的定性鉴别与含量测定

目的:建立黄金膏中盐酸小檗碱的定性鉴别与含量测定方法。方法:采用薄层色谱(TLC)法对制剂中的盐酸小檗碱进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对制剂中盐酸小檗碱进行含量测定。色谱柱为Symmetry Shield Rp-18,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(50∶50,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为265 nm,柱温为30℃,进样量为10μl。结果:制剂中盐酸小檗碱的TLC斑点清晰、分离度好。盐酸小檗碱检测质量浓度线性范围为2.5~20.0μg/ml(r=0.999 0);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<3%;加样回收率为97.7%~102.1%,RSD为1.68%(n=6)。结论:该方法简便易行、准确、重复性好,可用于黄金膏中盐酸小檗碱的定性鉴别与含量测定。     

紫外分光光度法测定三消丹胶囊中盐酸小檗碱的含量

目的：建立三消丹胶囊中盐酸小檗碱的含量测定方法。方法：以甲醇为提取溶剂,采用超声法直接提取制剂中盐酸小檗碱,以甲醇为空白,在348nm波长处用紫外分光光度法测定盐酸小檗碱的含量。结果：盐酸小檗碱浓度在2．24～15．68μg·ml^-1范围内与吸光度呈良好的线性关系（r=0．9999,n=7）,平均回收率为99．75％,RSD为0．55％。结论：本法简便、准确,重复性好,可作为该制剂中盐酸小檗碱的含量测定方法。