吲哚美辛与其它药物的相互作用

吲哚美辛与其它药物的相互作用黄道秋（四川省万县市中心人民医院万县６３４０００）近年来，用吲哚美辛（Ｉｎｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ）治疗肾绞痛、慢性前列腺炎、痛经、胆道蛔虫症、腹泻、肺炎、电光性眼炎、闭角型青光眼等疾病取得了良效。但从临床应用及实验研究中发现...     

吲哚美辛在不同浓度乙醇-水、丙酮-水中的电离常数

吲哚美辛在不同浓度乙醇－水、丙酮－水中的电离常数朱治方，王国清，唐鹏沈阳药学院基础部１１００１５吲哚美辛（Ｉｎｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ）又称消炎痛，是广泛应用于临床的抗炎镇痛药．药物的电离常数，是药物在生产、制剂、分析、贮存等研究中的一个重要参数，与合成...     

吲哚美辛锌栓在家兔体内的生物药剂学评价

解热镇痛药吲哚美辛用于临床已近30年.它具有抗炎、解热、镇痛作用,临床已较广泛地应用.在治疗风湿病方面最突出,已被临床医生所习用.然而吲哚美辛有明显的副作用,约有20%的患者被迫停药,从而限制了临床的应用.通过改进剂型减少吲哚美辛的副作用已被人们高度注意,如片剂、胶囊剂、栓剂、注射剂等已用于临床,在一定程度上虽减少了吲哚美辛的副作用,但它们还是难以满足要求.     

吲哚美辛肠溶片的含量测定

吲哚美辛肠溶片是消炎镇痛类药,临床上广泛应用于类风湿性关节炎的治疗。中国药典1995年版规定,测定吲哚美辛肠溶片的含量需去除肠溶衣后进行。实验中我们发现由于吲哚美辛片的片芯小、肠溶衣薄,包衣与片心粘连在一起,很难准确无误地去除包衣。基于此,我们对吲哚美辛肠溶片按药典的含量测定法进行了去除包衣与否的对比试验。     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊药动学研究

目的 研究自制壳聚糖-吲哚美辛微囊的药动学.方法 以市售普通吲哚美辛片剂为参比通过高效液相色谱测定模型动物家兔药时曲线.结果 与普通片剂相比,兔口服壳聚糖-吲哚美辛微囊后,达峰时间明显推迟,且达峰浓度降低(P<0.05);同时药物在兔体内平均驻留时间明显长于普通片(P<0.05);但两制剂的AUC无差异(P>0.05).结论 研制的壳聚糖-吲哚美辛微囊具有较好的缓释效果,且吸收程度与普通吲哚美辛片剂等效.     

4%与1%吲哚美辛乳膏的镇痛抗炎作用比较

目的:观察4%与1%吲哚美辛乳膏的镇痛抗炎作用.方法:以1%吲哚美辛乳膏为对比,对几种炎症、疼痛模型考察4%吲哚美辛乳膏的治疗作用.结果:4%吲哚美辛乳膏对甲醛致小鼠足部疼痛、热板法致小鼠足部疼痛、大鼠尾部压痛均有明显镇痛效果,对卡拉胶致大鼠足肿胀和二甲致小鼠耳肿胀有明显抗炎效果.结论:4%吲哚美辛乳膏具有明显的镇痛抗炎药效,优于1%吲哚美辛乳膏.     

吲哚美辛-PEG-1500酯的合成及体外抗肿瘤活性

目的合成吲哚美辛-聚乙二醇-1500(polyethylene glycol,PEG-1500)酯并考察其在水中的溶解度和体外抗肿瘤活性。方法通过吲哚美辛的羰基与PEG的羟基反应合成目标化合物羧酸酯;测定吲哚美辛-PEG-1500酯和吲哚美辛在水中的溶解度和熔点;以吲哚美辛原料药作为阳性对照药,采用MTT法测试目标化合物对HCT116人结肠癌细胞的生长抑制活性。结果合成的目标化合物的结构经IR、1H-NM R得到确证;吲哚美辛-PEG-1500酯比吲哚美辛有更好的水溶性;吲哚美辛和吲哚美辛-PEG-1500酯对HCT116人结肠癌细胞有相近的抑制作用。结论吲哚美辛-PEG-1500酯的合成不仅解决了IM C水溶性差的问题,而且也为其他同属于有机弱酸类且水溶性较差的药物解决相同或相似的问题提供了一个新的思路,具有较好的发展前景。     

Indomethacin farnesil:一种新型非甾体抗炎止痛药

<正> Indomethacin farnesil(IF)由脂溶性法呢醇与吲哚美辛经酯比形成。口服后.IF以原形药物被吸收.大部分以原形药物出现于血中.一部分转运至炎症部位转化成活性形式.即吲哚美辛.吲哚美辛可抑制环加氧酶·减少前列腺素的合成·故具抗炎镇痛作用。IF临床上主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、腰痛、肱肩胛关节周围炎及颈肩臂综合征等。IF成人常用     

吲哚美辛凝胶稳定性研究

目的:考察吲哚美辛凝胶的稳定性.方法:将包装和脱包装的吲哚美辛样品置于高温、高湿、强光环境下,考察其含量变化情况.结果:强光时脱包装吲哚美辛凝胶含量略为下降,高温时(80℃)吲哚美辛凝胶含量下降明显,高湿对吲哚美辛凝胶含量无影响.结论:吲哚美辛凝胶对高温不稳定,对强光略为不稳定,对高湿稳定,提示吲哚美辛凝胶应采用低温避光保存.     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊药动学研究

目的研究自制壳聚糖-吲哚美辛微囊的药动学。方法以市售普通吲哚美辛片剂为参比通过高效液相色谱测定模型动物家兔药时曲线。结果与普通片剂相比,兔口服壳聚糖-吲哚美辛微囊后,达峰时间明显推迟,且达峰浓度降低(P<0.05);同时药物在兔体内平均驻留时间明显长于普通片(P<0.05);但两制剂的AUC无差异(P>0.05)。结论研制的壳聚糖-吲哚美辛微囊具有较好的缓释效果,且吸收程度与普通吲哚美辛片剂等效。     

阿西美辛胶囊溶出度测定方法学研究

阿西美辛（Acemetacin）是非甾体类消炎镇痛药,其化学结构类似吲哚美辛,是吲哚美辛的前体药,是新一代非甾体抗炎药物中被认为是提高抗炎效果和改善耐受性方面最好一个药物。阿西美辛胶囊吸收半衰期较短,阿西美辛的水溶性较差,其溶出效果直接影响临床疗效,为此我们参考其原料的含量测定方法,对其溶出方法进行了研究。     

新生儿用吲哚美辛栓剂的稳定性

目的:考察新生儿用吲哚美辛栓剂的稳定性.方法:用反相高效液相色谱法测定吲哚美辛含量,通过初均速法对吲哚美辛栓剂作稳定性试验,并与留样观察作对照.结果:吲哚美辛栓剂的热解反应活化能为28.958 kcal·mol-1,室温(25℃)贮存期为220 d,与留样观察240 d结果也基本相符.结论:初均速法测定新生儿用吲哚美辛栓剂的稳定性方便可行.     

吲哚美辛-壳多糖小球的制备与体外溶出初探

利用胶凝法制备了含吲哚美辛的壳多糖小球。带阳电荷的壳多糖与带阴电荷的多聚磷酸钠作用,形成凝胶小球。小球的特性与充多糖的粘度、多聚磷酸钠的浓度以及吲哚美辛的含量有关。体外溶出试验显示,吲哚美辛-壳多糖小球的溶出速率明显低于吲哚美辛结晶,并与TPP的浓度及小球中药物的载量有关。     

吲哚美辛联合生长抑素或奥曲肽预防内镜下逆行胰胆管造影术后胰腺炎的回顾性研究

目的 探讨吲哚美辛栓和生长抑素对内镜下逆行胰胆管造影(ERCP)术后胰腺炎的预防作用.方法 回顾性分析近6年的ERCP病例,调查其ERCP术后胰腺炎(PEP)发病率及术前使用吲哚美辛栓和术后用生长抑素或奥曲肽的情况.所有病人分为包含吲哚美辛组(共三个亚组分别为单药吲哚美辛组、吲哚美辛+高剂量奥曲肽组,吲哚美辛+生长抑素组);无吲哚美辛组.结果 699例病人纳入研究.PEP发病率为9.7%(68/699),重症胰腺炎发病率为0.85%(6/699).包含吲哚美辛组比无吲哚美辛组ERCP术后胰腺炎发病率明显降低(7.6% vs 13.8%,χ2=6.882,P<0.01).三个使用吲哚美辛亚组间比较虽差异无统计学意义(P=0.064),但是吲哚美辛+生长抑素组获得了最低的PEP发病率为3.6%(吲哚美辛+高剂量奥曲肽组为8.8%,单用吲哚美辛为11.1%).结论 该研究提示吲哚美辛联合生长抑素可预防ERCP术后胰腺炎,但需要更严格设计的大样本随机对照研究来分析.     

吲哚美辛合用其它药物的相互作用

吲哚美辛(消炎痛)属非甾体抗炎药,是最强的前列腺合成抑制剂之一,具有显著的抗炎及解热功效。本品口服吸收迅速,其血浆蛋白结合率为90％,主要经肝代谢,随尿、胆汁和粪便排出。目前,临床应用广泛,并常与其它药物合用。因此,必然会出现药物相互作用,现将文献已证实者分述如下。     

复凝聚法制备吲哚美辛缓释微囊的研究

目的:通过吲哚美辛微囊的制备研究,为吲哚美辛的缓释制剂提供科学依据。方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果:该法所制备微囊的粒度分布在2.2~32.3μm之间,收率可达80%以上。结论:实验证明,吲哚美辛微囊比吲哚美辛片剂具有明显的缓释作用。     

吲哚美辛-壳多糖小球的制备与体外溶出初探

利用胶凝法制备了含吲哚美辛的壳多糖小球。带阳电荷的壳多糖与带阴电荷的多聚磷酸钠作用，形成凝胶小球。小球的特性与充多糖的粘度、多聚磷酸钠的浓度以及吲哚美辛的含量有关。体外溶出试验显示，吲哚美辛－壳多糖小球的溶出速率明显低于吲哚美辛结晶，并与ＴＰＰ的浓度及小球中药物的载量有关。     

吲哚美辛新剂型研究进展

吲哚美辛属于非甾体类抗炎药(NSAIDs),是环氧酶抑制剂之一。普通制剂具有生物利用度低、毒副作用大等不足。而脂质体、纳米粒等药物传递系统不仅能够改善吲哚美辛的溶解度、提高生物利用度,而且还具有靶向性,能增加吲哚美辛在病灶区域的浓度、增强疗效、降低系统毒性。因此开发吲哚美辛新剂型是对其研究的一个重要方向。本文通过文献检索对国内外吲哚美辛新剂型的研究进展进行了综述。     

离心包衣造粒机在吲哚美辛微丸薄膜包衣中的应用

目的：减小吲哚美辛在临床应用中副作用。方法：通过对吲哚美辛微丸进行薄膜包衣,制备成缓释微丸,能有效控制吲哚美辛的药物释放速度。结果和结论：本法可达到减少药物副作用、延长药效的作用。     

吲哚美辛HP MCP肠溶片的制备及溶出度考察

以吲哚美辛为模型药物 ,采用本室新研制开发的肠溶材料羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包衣 ,制备了吲哚美辛肠溶片。通过考察吲哚美辛HPMCP包衣片的溶出度 ,并与吲哚美辛HP55(日本信越公司同类材料 )包衣片及 5种市售吲哚美辛肠溶片的溶出度进行比较来研究HPMCP包衣膜的性质。用相似因子法和chow’s法对溶出实验数据进行统计分析 ,结果表明HPMCP包衣片与HP55包衣片溶出行为完全相似 ,相似因子F2 =70 1 ( 5 0≤F2 ≤ 1 0 0 ) ,HPMCP包衣片片心药物溶出速率明显快于 5种市售片。