三种氨基甙类抗生素(紫苏霉素、乙基紫苏霉素、双去氧卡那霉素)简评

一、这三种使用较少的药物性质的略述紫苏霉素是一种由小单孢菌Micromonspora inyoensis产生的天然氨基甙抗生素,而双去氧卡那霉素和乙基紫苏霉素都是半合成氨基甙类抗生素。双去氧卡那霉素是3′.4′-二去氧卡那霉素B;乙基紫苏霉     

硫酸丁胺卡那霉素与22种药物相互配伍的稳定性

硫酸丁胺卡那霉素(Amikacin Sulfate)为卡那霉素A的羟丁酰胺衍生物。化学结构的改变使之对多种氨基甙类灭活酶起位阻作用,从而不被这些细菌产生的酶所灭活。故对耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素的革兰氏阴性杆菌,包括绿脓杆菌、变形杆菌等     

氨基糖甙类抗生素的内耳药动学研究进展

氨基糖甙类抗生素的化学结构中都有氨基糖分子与非糖部分的甙元结合的甙,故称为氨基糖甙类。氨基糖甙类抗生素仍为目前临床治疗严重感染的主要抗菌药物之一。常用者有链霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、西梭霉素、乙基西梭霉素等。它们不仅化学结构类似,而且抗菌范围、作用     

发酵液内妥布拉霉素的选择性定量测定

黑暗链霉菌可产生一种属于氨基环醇类抗生素的尼拉霉素(nebramycin)复合物。该复合物是由3种主要组分;阿普拉霉素。6″-O-氨甲酰基卡那霉素B与6″-0-氨甲酰基妥布拉霉素,以及一些次要组分所组成。阿普拉霉素可用作兽药,而6″-O-氨甲酰基卡那霉素B与6″-O-氨甲酰基妥布拉霉素经碱性水解,分别生成适于临床应用的卡那霉素B和妥布拉霉素。由于妥布拉霉素在治疗葡萄球菌及假单胞菌感染方面已证明是一种有效药物,故其工业生产具有重要意义。用于抗生素微生物测定的检定菌对所试验的所有组分均敏感,故琼脂扩散试验中的抑菌圈直     

氨基糖苷类抗生素的抗菌谱、药理学和临床应用

氨基糖苷类抗生素是通过糖甙键与其他部分相连的氨基糖类。首先发现的是链霉素(1944),其后是新霉素(1949);巴龙霉素(1956);卡那霉素(1957);艮他霉素(1963);托普霉素(Tobramycin,1967)和丁胺卡那霉素(Amikacin)。紫苏霉素(Sisomioin)和Netilmicin是正在研究中的化合物。     

链霉菌原生质体融合导致放线菌素合成定子的高频率转移

引言链霉菌遗传学研究的重要性,不仅在于这个属能产生许多抗生素,而且因为对它的分化作用及其次级代谢调节作用感到兴趣,并提出质粒涉及多种抗生素产生,包括链霉素、卡那霉素、瞟呤霉素、Turimycin、新霉素、头霉素、春日霉素、金丝菌素、氯霉素和土霉素。还可能因被消除剂除去质粒,例如在吖啶黄存在时生长,使一些细胞不能产生抗生素,推测质粒包含抗生素合成。通过天兰色链霉菌 A3(2)质粒研究已确证其含有甲基霉素 A 合成所需的信息。     

氨基环醇类抗生素的生物转化和生物合成

前言氨基环醇类抗生素是一类含有一个被氨基和羟基所取代的环烷化合物,其中一些品种是人们早已熟知的、至今仍是临床上最常用的抗生素,像链霉素、大观素等所含的氨基环醇并不是2-脱氧链霉胺(简称2-DOS,下同),但当今含2-DOS的抗生素仍构成了临床应用的氨基环醇类抗生素的主要部分,包括庆大霉素、西索米星。N-乙基-西索米星、卡那霉素、妥布拉霉素,丁胺卡那霉素、新霉素、巴龙霉素、青紫霉素和核糖霉素等。     

氨基糖苷类抗生素衍生物的工业生产

3′,4′-双脱氧卡那霉素 B(Dibeka-cin)、丁胺卡那霉素(Amikacin)是以氨基糖苷类抗生素的耐药机制为基础进行化学改造而获得的对耐药菌有效的新的广谱半合成卡那霉素衍生物,对革兰氏阴性肠道杆菌和禄脓杆菌具有特效,是继卡那霉素和艮他霉素     

以2-脱氧链霉胺为重点的氨基糖苷类抗生素的生物合成

2-脱氧链霉胺(DOS)在氨基糖苷类抗生素中,是以特有的亚基存在的氨基环醇。它在抗生素的结构中占有重要位置。含有DOS的抗生素可分为在DOS的4,5位上具有置换基的核糖霉素(RSM)、丁酰苷菌素(BTN)、新霉素(NM)、巴龙霉素(PRM)以及在DOS的4,6位上具有置换基的卡那霉素(KM)、艮他霉素(GM)和相模湾霉素等。因此,除链霉素(SM)之外,大部分具有重要应用价值的氨基糖苷类抗生素中都含有DOS。从产生菌的分类学来看,DOS广泛地存在于     

静脉滴注丁胺卡那霉素血液浓度

丁胺卡那霉素是广泛使用的氨基糖苷类抗生素之一,是由对金黄色葡萄球菌、肠道细菌、绿脓杆菌等各种菌有效的卡那霉素 A 衍生得到的抗生素,特别是它和艮他霉素、双脱氧卡那霉素、托布霉素等的交叉耐药性少。这些氨基糖苷类抗生素的共同缺点是听觉损害及肾脏损害。它们的给药方法以前只有肌肉注射。而由耐药的革兰氏阴性杆菌引起的严重感染多数是白     

氨基糖苷抗生素类肾、耳毒性研究进展

自四十年代链霉素(SM)问世以来,陆续发现并推上临床应用的氨基糖苷抗生素类还有:新霉素(NM)、卡那霉素(KM)、庆大霉素(GM)、妥布拉霉素(TM)、西索米星(SiM)、核糖霉素(RM),以及半合成品种丁胺卡那霉素(AMK)、乙基西索米星(NeM)     

什么是氨基糖甙类抗生素

氨基糖甙类(Aminoglucosides)抗生素系化学结构含有氨基糖分子的一类抗生素。这类抗生素品种较多,临床用途较广,目前用于临床的主要有链霉素、庆大霉素、卡那霉素(包括妥布霉素、丁胺卡那霉素等)、新霉素及巴龙霉素五类。其共同特点为:1.它们的化学结构中含有多个氨基或胍基碱性基团,是较强的有机碱,故临床多用其硫酸盐。这类药物离解度大,脂溶度小,不易被胃肠道吸收,不易透过血脑屏障,主要分布于细     

氨基甙抗生素肾损害临床分析

目的 探讨氨基甙抗生素肾损害及预防。方法 通过临床病例回顾性分析。结果 营养不良婴幼儿腹泻脱水时不合理使用氨基甙抗生素易发生肾损害。结论 (1)腹泻脱水患儿,尤以营养不良婴幼儿宜慎用氨基甙抗生素为好,因为脱水使血药浓度增高,碳酸氢钠纠酸时使氨基甙抗生素毒性增强;(2)院外已有患儿使用氨基甙抗生素,进院后由于情况不明,要慎用或不用氨基甙抗生素。有条件应检测血清、尿β2-MG,明确肾功能情况后再决定取舍氨基甙抗生素。     

氨基甙抗生素肾损害临床分析

目的探讨氨基甙抗生素肾损害及预防.方法 通过临床病例回顾性分析.结果 营养不良婴幼儿腹泻脱水时不合理使用氨基甙抗生素易发生肾损害.结论(1)腹泻脱水患儿,尤以营养不良婴幼儿宜慎用氨基甙抗生素为好,因为脱水使血药浓度增高,碳酸氢钠纠酸时使氨基苷抗生素毒性增强;(2)院外已有患儿使用氨基苷抗生素,进院后由于情况不明,要慎用或不用氨基甙抗生素.有条件应检测血清、尿β_2-MG,明确肾功能情况后再决定取舍氨基甙抗生素.     

氨基糖苷类抗生素生物筛选方法的初步研究

利用生物方法在抗生素初筛阶段从测定发酵液的抗菌作用取舍氨基糖苷类抗生素产生菌可以提高筛选工作的效率。根据氯霉素能抑制链霉素、卡那霉素生物活性的现象,在平皿中先加入含2γ/ml氯霉素的培养基,凝固后在上面加12ml含大肠杆菌及浓度为0.5％的2,3,5-三苯基四唑化氯溶液3％,染料被大肠杆菌还原成红色以观察结果。用此方法以纸片法测定氨基糖苷类抗生素链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那霉素、托普霉素、青紫霉素及核糖霉素的抑菌作用时,发现加     

氨基糖苷类抗生素的化学修饰

自1944年Waksman发现链霉素以来,至今已有100余个氨基糖苷类抗生素问世。然而其中大部分的抗生素均含有1,3-二氨基环醇的基本结构。从化学结构来分,具有此基本骨架的抗生素又可分为三类,即含链霉胍(1)结构的链霉素、含放线胺(2)的奇放线菌素和含2-去氧链霉胺(3)的卡那霉素、新霉素,核糖霉素等。随着新抗生素不断应用于临床,以致细菌对抗生素的耐药性也就日趋严重。1967年,梅泽浜夫等学者从卡那霉素与耐药菌作用后的产物中分离到了6′-N-乙酰卡那霉素,于是可知此耐药菌中含有     

利用生物合成途径生产新的氨基糖苷衍生物

氨基糖苷类抗生素可以分成两大类：链霉胺类和2-脱氧链霉氨类。研究报道：利用生物合成途径将大观霉素和卡那霉素的生物合成基因簇进行融合来生产新的氨基糖苷类衍生物,oxykanamycinC,并在一个非氨基糖苷产生菌宿主中实现了表达。     

医药市场上的新氨基糖甙族抗生素

近年来,氨基糖甙族抗生素的研制远不如头孢菌素族,国产的某些品种因其毒副作用,显得更少;临床上使用的广泛性难有进展。就新药特药而言,丁胺卡那霉素、双去氧卡那霉素和核糖霉素的应用和销售各有千秋,进口品种倍受欢迎。上海地区的市场销售趋势表明,国产的丁胺卡那霉素有极好的前途,但核糖霉素则增长缓慢,进口的丁胺卡那霉素(也包括国产)和双去氧卡那霉素却常销不衰,偶尔脱节令医师叫苦不迭,呼声愈高。为找寻原因,可从它们之间的疗效作个比较。     

氨基糖苷类抗生素的不良反应与合理应用

氨基糖苷类抗生素是由链霉索、小单孢菌产生或经半合成制取的一类溶于水的碱性抗生素。目前应用于临床的有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、小诺米星、妥布霉素等。近年来,随着氨基糖苷类抗生素的广泛应用,中毒致残或致死者时有报道。因此,合理与安全使用这类抗生素以及在应用过程中进行疗效和不良反应观察是十分必要的。氨基精苷类抗生素主要有以下几类不良反应。     

硫酸丁胺卡那霉素的血浓度和胆浓度

硫酸丁胺卡那霉素是一种水溶性的、对其它氨基糖苷类抗生素如托普霉素和艮他霉素耐药的革兰氏阴性菌有效的半合成卡那霉素衍生物。本文用10名男性胆外科病人测定