阿奇霉素的不良反应

探讨阿奇霉素所致不良反应（ADR）的特点,为临床合理用药提供参考。本文对阿奇霉素的有关不良反应进行综述。     

阿奇霉素的不良反应

阿奇霉素 (azithromycin ,AZM )临床应用广泛 ,不良反应发生率 ( 9%～ 12 % )较红霉素低 (红霉素不良反应 >3 0 % )。现综合报道国内外临床应用AZM出现的少见药物不良反应。1　假瘫性重症肌无力1例 2 5岁流感综合征女患者口服AZM 5 0 0mg后 1h ,出现腿无力和呼吸肌衰竭 ,并行机械呼吸维持治疗 6d。应用AZM出现重症肌无力加剧 ,可能与其干扰了神经肌肉传导有关[1 ] 。2　感觉神经性听力丧失3例鸟复合分支杆菌感染患者口服AZM 5 0 0mg·d 1 ,氯苯吩嗪 10 0mg·d 1 ,乙胺丁醇 15mg·kg 1 ·d 1 ,用药第 3 0～ 90天出现两耳听力丧失 ,停药…     

阿奇霉素的不良反应

阿奇霉素为大环内酯类抗生素 ,适用于敏感致病菌株引起的多种感染。现将近年来国内文献报道其不良反应综述如下。1　过敏反应患者 ,女 ,3岁 ,因上呼吸道感染发热服用阿奇霉素 ,每天1片 ,用药 6ｄ后自觉双眼发痒 ,相继于口唇起豆粒大小疱 ,很快破溃成糜烂面 ,舌咽部亦先后起水疱、糜烂 ,口唇周围皮损扩大 ,伴痒痛。全身皮肤弥漫性潮红 ,自觉瘙痒 ,并于胸背部起大水疱 ,易破。经抗过敏治疗 ;3ｄ后水疱全部吸收 ,粘膜部位红肿 ,糜烂 ,渗出减少 ,7ｄ后痊愈出院[1 ] 。2　荨麻疹患者 ,男 ,8岁 ,因支气管肺炎给予 5 %葡萄糖注射液 2 50ｍＬ加阿奇…     

阿奇霉素的不良反应分析

目的了解阿奇霉素不良反应,为临床合理用药提供参考。方法采用系统性综述的方法[1],对近年来应用阿奇霉素出现的不良反应报道进行整理、归纳和分析。结果阿奇霉素的主要不良反应有7种,其中以过敏反应最为常见。结论应重视阿奇霉素的不良反应。     

阿奇霉素的罕见不良反应

<正>阿奇霉素是大环内酯类抗生素,抗菌谱广。由于它用药方便、疗程短,近年来在国内得到了广泛应用[1]。主要用于敏感菌引起的上呼吸道感染,支气管炎等下呼吸道感染,对支原体、衣原体感染、过敏体质患儿临床常为首选药。其主要不良反应为胃肠道反应,但随着其     

50例阿奇霉素不良反应分析

介绍50例阿奇霉素的不良反应,主要表现消化系统,可出现消化道出血、肝功能损害以及恶心、呕吐、腹痛等症状;过敏反应可出现过敏性休克及皮疹。并分析不良反应的一般规律及特点,为临床安全合理用药提供参考。     

阿奇霉素的不良反应

本文综述了近几年报道的阿奇霉素引起的不良反应。经检索 中国生物医学文献数据库 (1999年～ 2 0 0 3年),有关病例 35例,主要的不良反应为过敏反应,其中过敏性休克的发生高于预期;在少年和老年人中可发生肝脏和肾脏毒性;其他少见的不良反应包括白细胞减少症、儿童心动过速、听力损伤、低血压反应和血小板减少伴皮下出血等。     

阿奇霉素不良反应分析

目前阿奇霉素在临床上的应用日益广泛,但产生的不良反应不断增加,本文针对阿奇霉素常见的不良反应进行探讨,为以后更好的应用该药提供依据。     

阿奇霉素的不良反应

阿奇霉素为大环内酯类抗生素,通过阻碍细菌转肽过程而抑制细菌蛋白质的合成。由于阿奇霉素具有对酸稳定、半衰期长,而且感染部位组织及细胞内浓度高、疗效显著、安全性和耐受性好等优点,在临床上应用范围日趋扩大。近来随着临床应用的广泛,新的不良反应屡有报道。现将近年来国内文献报道其少见不良反应综述如下,供临床用药参考。1过敏反应1.1过敏性休克李宇峰等[1]报道2例静脉滴注阿奇霉素引起过敏性休克,例1,女,56岁。例2,男,47岁。杨元芝[2]报道过敏性休克死亡1例,男,1岁3个月,阿奇霉素静脉滴注,输入约70min时,患儿躯干部突然隐见淡红色皮…     

苦黄注射液静滴致腮腺肿大

1例56岁男性患者,因全身皮肤黏膜中度黄染,给予苦黄注射液30 mL加入0.9%氯化钠注射液100 mL以30滴.min-1的速度静滴。用药15 min后患者两侧腮腺肿大,BP 150/110 mm Hg。立即停药,更换输液器,输入0.9%氯化钠注射液100 mL,地塞米松磷酸钠注射液5 mg静推,注射用氢化可的松琥珀酸钠100 mg静滴,硝苯地平缓释片20 mg口服,后给予葡萄糖氯化钠注射液缓慢滴注并观察,1 h后上述症状和体征消失。     

阿奇霉素相关房室传导阻滞

1例86岁女性患者因肺部感染静脉滴注头孢曲松钠2.0 g（1次/d）、阿奇霉素0.5 g （1次/d）和盐酸氨溴索30 mg（2次/d）。第4次静脉滴注阿奇霉素约30 min时,患者突然出现胸闷、憋气。心电图示Ⅲ度房室传导阻滞。立即停止药物输注,给予吸氧。1h后,患者胸闷、憋气消失。5h 后复测心电图示窦性心律。未再应用阿奇霉素,患者未再出现类似症状。     

阿奇霉素相关物的研究进展

阿奇霉素相关物是阿奇霉素药物检测中必不可少的对照品。本文综述了阿奇霉素相关物的发展现状,分析了各相关物的来源和制备方法,并总结了现在使用的主要检测方法,指出了药物标准与相关物的关系,将会为药物标准提高和药物生产工艺改进提供新方向。     

RP-HPLC法测定注射用阿奇霉素有关物质

目的建立注射用阿奇霉素有关物质的新检测方法。方法采用反相高效液相色谱法检测注射用阿奇霉素中有关物质。液相色谱条件为：以Shim-pack CLC-ODS不锈钢柱（250 mm×4.6 mm,5μm）为色谱柱,以0.05 mol·L^-1K2HPO4-乙腈（40∶60）为流动相,流速1.0 ml·min^-1,柱温40℃,检测波长215 nm。结果阿奇霉素有关物质的检测限度为2.5%,阿奇霉素主峰与杂质峰分离完全。结论本方法能简单、灵敏、准确地检测注射用阿奇霉素中的杂质,适用于其有关物质检查。     

高效液相色谱法分离测定阿奇霉素及其相关物质

目的：建立用HPLC分离测定阿奇霉素的含量及其相关物质的方法。方法：采用Luna C18(2)柱,以甲醇-水(92：8)为流动相,检测波长215nm,外标法测定含量,面积归一化法测定相关物质。结果：线性范围9．3～41．9mg／mL(r=0．99992),重复性试验的相对标准偏差小于1．0％。结论：方法简便、快速、准确,适用于阿奇霉素的质量检查。     

HPLC法测定注射用门冬氨酸阿奇霉素的含量和有关物质

目的建立注射用门冬氨酸阿奇霉素中阿奇霉素的含量和有关物质测定的HPLC法。方法使用DiamonsilC18柱(250mm×4.6mm,10μm),流动相为0.1mol/L磷酸氢二钾(pH9.0)∶乙腈(55∶45),流速1.2ml/min,检测波长210nm,柱温35℃。结果阿奇霉素在浓度0.5~2.5mg/ml内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9997,平均回收率99.52%,RSD为0.65%(n=9)。结论该方法简便、准确、专属,可用于注射用门冬氨酸阿奇霉素的含量及有关物质的测定。     

阿奇霉素有关物质测定方法的优化

目的 对阿奇霉素有关物质测定方法进行优化.方法 采用SHISEIDO CAPCELL PAK C18 MG Ⅱ(51μm,4.6mm×250mm)色谱柱;磷酸盐缓冲液(0.05mol/L磷酸氢二钾溶液,用20%的磷酸调节pH值至8.2):乙腈(45:55)为流动相;柱温30℃;流速1.0mL/min;检测波长210nm.结果 阿奇霉素在10～1000μg/mL范围内浓度与峰面积呈良好线性关系,r=0.9999;最低检测限为100ng,与其已知杂质分离度良好.结论 本方法可用于测定阿奇霉素及制剂的有关物质.     

Azalides from azithromycin to new azalide derivatives

Azalides are semi-synthetic macrolides, in which a nitrogen atom is introduced into a macrolactone ring via a Beckmann rearrangement. Starting from erythromycin, oximes, depending on the reaction conditions lactams, or bicyclic-imino-ethers were formed, which were further reduced to aminolactones. The cyclic amine 9a- became the precursor for novel, significantly more active derivatives, especially for 9-dihydro-9-deoxo-9a-methyl-9a-aza-9a-homoerythromycin A with the generic name azithromycin. It showed a broad spectrum of antibacterial activity covering all significant bacteria causing respiratory tract infections. The greatest advantages of azithromycin are its unusual pharmacokinetics (high tissue distribution), metabolic stability and high tolerability. These properties have led in recent years to the widespread use of the azalide scaffold for the synthesis of new compounds with advantageous pharmacokinetics. The azalide scaffold possesses an amino and several hydroxyl groups, which could be substituted or transformed to obtain new compounds. Different derivatives were obtained by substitution on the nitrogen but a large variety of derivatives, such as ethers, esters and carbamates, were made by reactions with various hydroxyl groups. Substitutions on both nitrogen and hydroxyl or two hydroxyl groups yielded new, bridged compounds. The 4'-hydroxy group was oxidized to 4-oxo-, which was transformed via the oxime to 4-amino, or via epoxide to 4'-methylamino compounds. Cleavage of the cladinose sugar and further transformations gave 3-acyl or 3-oxo compounds, which were less active than 14-membered acylides or ketolides. Beckmann rearrangement of some 16-membered macrolide oximes yielded only 17-membered lactams, which were less active than starting macrolides, and could not be reduced to amines. Intramolecular rearrangement of azalide imino-ethers yielded 13-membered azalides. Some new 11a-azalides were obtained after oxidative cleavage of some 16-membered macrolides and additional cyclisation.     

阿奇霉素注射剂致肝功能异常

1例5岁男性患儿因感冒、发热，给予阿奇霉素0．25g溶入5％葡萄糖注射液250ml中静脉滴注，1次／d，连续3d。之后出现乏力、纳差等症状，ALT升至351 U／L。给予护肝宁和维生素C口服治疗，病情逐渐好转。14d后，ALT降至正常范围，患儿痊愈。     

HPLC法测定阿奇霉素糖浆剂中阿奇霉素的含量

目的建立用高效液相色谱法（HPLC）测定阿奇霉素糖浆含量,并与微生物检定法测定结果进行比较。方法采用C18色谱柱（250mm×4．6mm,5μm）,以0．067mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（用三乙胺调节pH值至6．5）-乙腈（60：40）为流动相;检测波长为210nm,流速为1．0ml·min^-1,柱温45℃。结果阿奇霉素在0．5-5．0g·L^-1浓度范围内呈良好线形关系。平均回收率99．8％,RSD为0．45％;精密度RSD为0．57％（n=5）。结论本法快捷简便,准确可靠,灵敏度高,可用于阿奇霉素糖浆的质量控制。与微生物检定法测定结果进行比较无显著性差异。     

薄层色谱法检测阿奇霉素及其有关物质

比较了多种阿奇霉素的薄层色谱条件，确定了分离效果较好，Rf值适宜的展开系统和灵敏度较高的显色剂，设计了系统适用性实验方法和三个浓度的对照品，从而确定了较理想的阿奇霉素及有关物质薄层色谱检测法，市售硅胶G预制版，展开剂为乙酸乙酯－正乙烷－二乙胺（5：5：1，v/v)显色剂为苯酚3g，硫酸5ml，无水乙醇95ml混匀，均匀喷至板上后80度加热数分钟，该法灵敏度高，分离效果好，特别是系统适用性实验和多浓度点对照液的设计，弥补了薄层色谱法测定阿奇霉素及其有关物质地结果的准确性易受薄层色谱条件影响，且量化功能较差的弱点，具有一定的特色。