金芪降糖片配伍对小檗碱大鼠体内药动学的影响

目的探讨金芪降糖片中黄连、黄芪和金银花配伍对主要活性成分小檗碱体内药动学的影响。方法雄性SD大鼠分别单次ig金芪降糖片(0.42 g/kg,相当于5 mg/kg盐酸小檗碱)、盐酸小檗碱(5 mg/kg)+绿原酸(3 mg/kg)及盐酸小檗碱(5 mg/kg),采用LC-MS/MS法检测不同时间点血浆中盐酸小檗碱的血药浓度,并采用非房室模型、统计矩法计算盐酸小檗碱在大鼠体内的药动学参数。结果各组MRT0~∞、tmax及t1/2无显著变化;盐酸小檗碱组AUC0~∞及Cmax最大,绿原酸与盐酸小檗碱合用组AUC0-∞及Cmax最小,但其CLz和Vz显著高于其他2组(其他2组无显著变化)。结论绿原酸与小檗碱合用可以降低小檗碱的体内吸收、促进小檗碱的血浆清除及体内分布。黄芪、金银花与黄连配伍可能对小檗碱的血浆消除与体内分布存在相反的影响。     

双波长HPLC同时测定黄连及金芪降糖片中6种生物碱的含量

目的:建立HPLC同时测定黄连及金芪降糖片中木兰花碱、表小檗碱、黄连碱、盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱6种生物碱含量的方法.方法:Waters Symmetry ShieldTM RP18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相乙腈(0.3％甲酸和0.3％三乙胺)(A)-水(0.3％甲酸和0.3％三乙胺)(B)梯度洗脱,体积流量1.0 mL· min-1,检测波长345,270 nm,柱温25℃.结果:木兰花碱、表小檗碱、黄连碱、盐酸药根碱、盐酸巴马汀及盐酸小檗碱线性范围分别为0.012 06 ～0.241 2,0.038 24 ～0.7648,0.088 02 ～1.760 4,0.016 55～0.331 0,0.036 08～0.721 6,0.189 41 ～3.788 2μg(r≥0.999 8),平均加样回收率95％～105％.结论:方法专属性强、灵敏度高、重复性好、简便易行,可用于同时测定黄连及金芪降糖片中木兰花碱、表小檗碱、黄连碱、盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量,可为金芪降糖片的现代制剂研究和质量控制提供依据.     

金芪降糖片中小檗碱的含量测定

金芪降糖片是中药三类新药,由黄连、黄芪、金银花等组成,以清热益气,生津止渴为治疗原则,主要针对气阴两虚兼有内热症候的消渴病患者.方中黄连的主要成分为小檗碱,小檗碱既是清热又是降血糖的主要活性成分.故而,本实验制定测定金芪降糖片中小檗碱含量的方法,用于批量产品的定量分析和质量监控.     

HPLC法同时测定金银花及金芪降糖片中9种成分的含量

[目的]建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定金银花及金芪降糖片中新绿原酸、隐绿原酸、绿原酸、咖啡酸、木犀草苷、芦丁、金丝桃苷、异绿原酸A、异绿原酸C 9种成分的含量。[方法]色谱柱为Waters SymmetryShieldTM RP18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-水(0.1%磷酸,B),线性梯度洗脱:0~5 min,10%~13%A;5~20 min,13%~15%A;20~30 min,15%~18%A;30~45 min,18%~20%A;45~52 min,20%~23%A;52~70 min,23%A,体积流量1.0 mL/min,检测波长327 nm;柱温25℃。[结果]9种成分均能达到基线分离,线性关系良好,加样回收率在95%~105%。在该方法下测定了16批金银花药材、11批金芪降糖片中9种成分的含量。[结论]该法专属性强、灵敏度高、重复性好、简便易行,可用于同时测定金银花及金芪降糖片中新绿原酸、隐绿原酸、绿原酸、咖啡酸、木犀草苷、芦丁、金丝桃苷、异绿原酸A、异绿原酸C 9种成分的含量,可为金芪降糖片的现代制剂研究和质量控制提供依据。     

基于LC-MS和分子对接策略分析金芪降糖片治疗2型糖尿病的药效物质基础

目的:基于LC-MS和分子对接策略,探讨金芪降糖片治疗2型糖尿病的药效物质基础。方法:该研究采用UPLC-Q-TOF-MS技术鉴定其化学成分,在此基础上,结合在线疾病数据库和蛋白互作筛选疾病靶点,采用分子对接技术验证金芪降糖片中化学成分与疾病靶点的相互关系,寻找金芪降糖片治疗2型糖尿病的潜在药效物质基础。结果:基于UPLC-QTOF-MS,金芪降糖片共鉴定出51个化学成分,其中黄芪31个,黄连16个,金银花4个;通过CTD数据库、拓扑学分析以及相关文献,确定过氧化氢酶(CAT)受体,过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARG)受体和胰岛素(INS)受体为关键靶点;通过分子对接技术发现木兰花碱,黄连碱,表小檗碱,黄芪甲苷,咖啡酸,巴马汀,小檗碱,药根碱,小檗红碱,berberastine,groenlandicine,lycoranine B,demethyleneberberine,isomucronulatol-7-O-glucoside和calycosin-7-O-glucoside为金芪降糖片治疗2型糖尿病潜在的药效物质基础。结论:蛋白互作与网络拓扑学分析有助于实现核心靶点的快速定位;分子对接技术可实现大规模的虚拟筛选具有潜力的候选化合物;该文整合LC-MS和分子对接技术可方便快捷的寻找中药复方中的潜在药效物质基础,为后续的药物活性筛选实验提供参考。     

RP-HPLC同时测定黄连及金芪降糖片中3种小檗型生物碱

目的:建立同时测定黄连及金芪降糖片(金银花、黄连、黄芪)中3种小檗型生物碱(药根碱、巴马汀、小檗碱)的反相高效液相色谱法.方法:色谱柱为Diamomil C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.1 mol/L磷酸二氢钾(30:70)为流动相,检测波长为345 nm,流速为1.0 mL/min.结果:在上述条件下测定黄连中药根碱、巴马汀、小檗碱的平均含量分别1.34%、1.61%、7.12%,金芪降糖片中药根碱、巴马汀、小檗碱的平均含量分别为0.35%、0.64%、1.54%.结论:本方法操作简单、结果准确、回收率高、重现性好,可用于黄连及金芪降糖片的质量控制.     

HPI.C法测定金芪降糖颗粒中绿原酸含量

金芪降糖颗粒为国家四类新药,由金银花、黄连、黄芪等中药组成,功能清热益气,用于轻、中型非胰岛素依赖型糖尿病.绿原酸为该方君药金银花清热解毒的主要成分.其含量测定已报道有紫外分光光度法[1],脉冲极谱法[2],薄层扫描法[3],HPLC法[4].由于复方中药制剂组分复杂,为了有效控制药品质量,采用HPLC法对该方有效成分绿原酸进行含量测定,获得满意效果.     

HPLC法测定金芪降糖颗粒中绿原酸含量

金芪降糖颗粒为国家四类新药 ,由金银花、黄连、黄芪等中药组成 ,功能清热益气 ,用于轻、中型非胰岛素依赖型糖尿病。绿原酸为该方君药金银花清热解毒的主要成分。其含量测定已报道有紫外分光光度法[1] ,脉冲极谱法[2 ] ,薄层扫描法[3] ,ＨＰＬＣ法[4 ] 。由于复方中药制剂组分复杂 ,为了有效控制药品质量 ,采用ＨＰＬＣ法对该方有效成分绿原酸进行含量测定 ,获得满意效果。1　仪器与药品美国惠普ＨＰ110型高效液相色谱仪 ,ＨＰ110 0系列单元泵 ,ＶＷＤ紫外检测器 ,ＨＰ3395数据处理机 ,ＦＡ110 4型电子天平 ,金芪降糖颗粒 (本公司生产 ) ,…     

酶解辅助提取金芪降糖片中生物碱的工艺研究

目的考察酶解辅助提取技术对金芪降糖片中生物碱提取率的影响,优选出生物碱的最佳提取工艺条件。方法采用正交试验,考察酶用量,pH,温度以及酶解时间对金芪降糖片中生物碱提取率的影响。结果优化酶解法的最佳提取工艺条件为:加入相当于药材质量0.6%的纤维素酶,在pH4.5,35℃条件下酶解3.0 h,可将小檗碱提取率提高29.98%,黄连总生物碱提高30.17%。结论酶解–冷浸法提取黄连生物碱简便可行,不仅生物碱浸出率高,而且适合工业化生产。     

HPLC测定金银花及金芪降糖片中6种成分的含量

目的:建立同时测定金银花及金芪降糖片中6种成分的反相高效液相色潽法。方法:色谱柱为依利特ODS C18(4.6 mm×250 mm,5μm);乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速1 mL.min-1;检测波长355 nm;柱温30℃。结果:6种成分在上述条件下分离良好。绿原酸、咖啡酸、芦丁、金丝桃苷、木犀草苷和4,5-O-双咖啡酰奎宁酸分别在3.24～64.80,0.24～4.79,1.22～24.40,0.09～0.44,0.68～13.55,1.19～23.87 mg.L-1线性良好,平均回收率均大于97%(RSD<3%,n=9)。结论:本方法操作简单、结果准确、回收率高、重复性好,可用于金芪降糖片及其相关制剂的质量控制。