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1.
目的:评估人局部使用0.5%莫西沙星氢氧化物后房水和玻璃体中药物的渗透性。方法:对2003年9月1日至12月31日,准备行玻璃体切割手术的20例患者行一项前瞻性非随机性试验。术前3d每2h(q2h)或6h(q6h)0.5%莫西沙星氢氧化物局部给药,收集并分析房水和玻璃体样本。使用高性能液相色谱仪进行测定。结果:q2h组房水(n=9)和玻璃体(n=10)中莫西沙星浓度分别为2.28±1.23和0.11±0.05m g/L(珔x±s)。q6h组房水(n=10)和玻璃体(n=9)中莫西沙星浓度分别为0.88±0.88和0.06±0.06m g/L(珔x±s)。房水中抑制90%被检测菌株所需的最小药物浓度(M IC90)远远超出…  相似文献   

2.
青霉素V钾片的人体药物动力学和生物等效性研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
目的:建立人血浆中青霉素V钾浓度的LC-MS/MS测定法,研究健康受试者单剂量口服青霉素V钾受试或参比片后的药动学和生物等效性。方法:以青霉素钠为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白,以Waters Symmetry C18色谱柱甲醇-pH5.1醋酸铵缓冲溶液(50∶50)流动相分离,LC-MS/MS法SRM测定青霉素V钾的浓度。20名健康受试者进行随机双交叉试验。结果:青霉素V钾的线性范围为0.05~20μg/mL(r=0.999 8),最低定量限为50 ng/mL,萃取绝对回收率大于90%。受试片和参比片的主要药动学参数:cmax分别为(10.36±3.67)μg/mL和(11.70±4.67)μg/mL;tmax分别为(0.8±0.4)h和(0.6±0.3)h;t1/2(λZ)分别为(0.92±0.25)h和(0.92±0.25)h;AUC0-8分别为(13.58±2.22)μg.h/mL和(13.17±2.70)μg.h/mL;AUC0-∞分别为(13.62±2.21)μg.h/mL和(13.22±2.70)μg.h/mL。由两种制剂的AUC0-8计算,受试片的相对生物利用度为(107.1±27.7)%。结论:建立的LC-MS/MS测定法专属准确,灵敏度适宜,测得青霉素V钾试验片与参比片生物等效。  相似文献   

3.
本实验以虎纹蛙(Rana tigrina rugulosa Wiegmann)为材料,观察了氯化汞对其受精卵及蝌蚪发育的影响,结果表明:受精卵和胚胎在氯化汞浓度为0.01~0.0015(10~(-(?))的水质中,48小时和120小时的LD_(59)±SLD_(50)分别为0.004456±0.000144和10.003945±0.000098(10~(-9)),安全度为0.0004456(10~(-(?)))。在浓度为0.0035~0.0015(10~(-9))的水质中,蝌蚪头15天(从受精卵开始计算,下同)内发育明显受抑制,尾长、全长、体重都显著落后于对照组(P<0.01),而且浓度越高,抑制越严重。第15天后,影响逐步减小,但尾长和全长仍有显著差异。第20天以后,这种抑制作用就不显著了(P>0.05)。  相似文献   

4.
目的:了解不同厂家阿替洛尔片的药动学特征和相对生物利用度的差异。方法:将22名健康受试者交叉单剂量口服受试药(T)和参比药(R)50mg后,用HPLC荧光检测法检测不同时间的血药浓度,用非房室模型计算药动学参数,并对Cmax、Tmax和AUC0→24进行生物等效性分析。结果:受试药(T)和参比药(R)的达峰时间(Tmax)分别为(2.61±0.75)h和(2.52±0.65)h;峰浓度(Cmax)分别为(322.9±107.4)ng/mL和(325±126.1)ng/mL;消除半衰期(t1/2β)分别为(5.69±1.11)h和(5.36±1.16)h;AUC0→24分别为(2587.4±808.0)ng/mL.h、(2571.3±810.4)ng/mL.h,AUC0→∞分别为(2739.8±809.7)ng/mL.h和(2704.7±823.2)ng/mL.h。结论:2家阿替洛尔片为生物等效制剂,受试药物对参比药物的相对生物利用度为(100.6±33.0)%。  相似文献   

5.
目的:研究洛伐他汀缓释片在人体内单次和多次口服给药后的药代动力学过程。方法:采用LC-MS/MS方法测定人血浆中洛伐他汀的浓度。采用正离子方式检测;扫描方式为选择离子反应监测(SRM)。20名男性健康受试者随机双交叉单次(40 mg)或多次(20 mg×6)口服洛伐他汀缓释片和普通制剂海立片,并于相应的时间点取血测定血浆中的药物浓度。结果:所建立的LC-MS/MS方法的线性范围为0.05~10.0 ng/mL,最低检测浓度为0.05 ng/mL。以海立片为参比对照,用面积法估算的单次和多次给药后洛伐他汀缓释片中洛伐他汀的相对生物利用度分别为(148.5±43.1)%和(140.7±32.8)%。估算单次给药后海立片和洛伐他汀缓释片的人体内洛伐他汀的MRT为(14.61±7.27)h和(29.72±17.22)h;tmax为(4.2±2.1)h和(12.3±7.5)h;cmax为(1.98±1.01)ng/mL和(1.64±0.62)ng/mL;t1/2为(12.16±5.18)h和(18.17±10.78)h。海立片和洛伐他汀缓释片的稳态药物浓度分别为(0.57±0.27)ng/mL和(0.80±0.43)ng/mL,波动度分别为(2.64±1.10)和(0.97±0.36)。结论:单剂量给药后洛伐他汀缓释片与海立片相比,产生的cmax比较平稳,tmax延迟,两种给药方式洛伐他汀缓释片的吸收程度均高于普通制剂。  相似文献   

6.
目的:研究饮食对健康志愿者口服雷贝拉唑肠溶胶囊在体内吸收的影响?方法:2名健康志愿者通过自身对照,先后口服雷贝拉唑肠溶胶囊各20 mg,并分别于给药后2 h及4 h后进食标准餐?采用反相HPLC-UV法测定血中药物浓度?结果:健康志愿者口服雷贝拉唑肠溶胶囊后,2 h和4 h进食标准餐后的Cmax分别为(263.0±32.8)ng/ml和(360.6±105.0)ng/ml;Tmax分别为(6.5±0.7)h和(3.8±0.4)h;AUC0-10分别为(1203.1±228.0)μg·h/L和(1108.7±267.4)μg·h/L;T1/2分别为(3.2±0.21)h和(1.60±0.05)h?结论:食物可以影响雷贝拉唑肠溶胶囊的人体吸收,药物达峰时间明显延长?  相似文献   

7.
目的探讨饮食和禁食时间对基础呼气氢浓度的影响,寻找合适的氢呼气试验饮食准备方案。方法测定100名任意饮食者早晨基础呼气氢浓度,调查检测前2d摄取的食物种类和前1d晚餐结束时间,分析两者与基础氢浓度的关系。结果100名受试者中,88名禁食时间>12h,包括非产氢饮食48h者10例、非产氢饮食24h者15例、早餐产氢饮食者20例、中餐产氢饮食者23例、晚餐产氢饮食者20例,其基础呼气氢浓度分别为(1.800±1.317)、(2.267±2.314)、(3.200±2.876)、(3.609±2.904)和(5.450±3.069)ppm,与非产氢饮食48h者的基础氢浓度比较,仅晚餐产氢饮食者显著升高(P=0.003);禁食时间<12h者12例,其空腹氢浓度为(12.583±5.775)ppm,显著高于禁食时间>12h者(3.500±2.920)ppm,P<0.01。结论禁产氢食物24h与48h的基础呼气氢浓度无显著差别;而禁食时间>12h者的基础呼气氢浓度显著低于禁食时间<12h者。因此氢呼气试验前,只需禁产氢食物24h,禁食12h或以上。  相似文献   

8.
目的:考察阿奇霉素片人体相对生物利用度及生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中阿奇霉素浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片后,达峰时间Tmax分别为(2.0±1.4)h和(1.8±0.6)h;峰值血药浓度Cmax分别为(584.27±258.93)ng/ml和(523.27±186.53)ng/ml;t1/2分别为(47.64±10.38)h和(51.96±12.49)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0→t分别为(3532.26±1311.69)和(3500.10±1229.70)ng.h/ml,AUC0→∞分别为(3986.30±1443.53)ng.h/ml和(4015.14±1426.56)ng.h/ml。结论:国产阿奇霉素片的相对生物利用度为(104.3±27.8%),主要参数的双单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。  相似文献   

9.
目的 研究患者在甲状腺肿瘤切除手术使用超前镇痛后的疼痛改善情况及术后血清中β-内啡肽水平分析.方法 选取40例甲状腺肿瘤患者进行随机分成观察组和对照组,各20例,在术前对观察组20例患者进行5mg的地佐辛静脉注射,对对照组进行适量的生理盐水静脉注射.并对两组患者在术后的疼痛视觉模拟评分(VAS评分)和血清中β-内啡肽浓度进行记录分析.结果 观察组和对照组在术后1 h、3 h、5 h后的VAS评分分别为(1.95±0.56)、(1.54±0.52)、(1.22±0.43)和(4.55±0.86)、(4.51±0.74)、(4.19±0.55);观察组和对照组在1 h、3 h、5 h后的β-内啡肽浓度(pg/mL)分别为(20.05±0.48)、(22.69±1.34)、(28.17±0.49)和(20.45±0.87)、(25.79±1.04)、(31.35±1.09).观察组的VAS评分和血清中β-内啡肽浓度均低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 对患者进行术前超前镇痛能够有效的减少患者术后的疼痛指数,其血清中β-内啡肽浓度也能够有效的降低,此种方法适合临床上甲状腺肿瘤切除手术,值得广泛推广及运用.  相似文献   

10.
目的:探讨黄芪多糖对ABCA1蛋白表达的影响.方法:将RAW264.7巨噬细胞诱导分化成泡沫细胞,用不同浓度黄芪多糖对其干预24 h,酶法测定泡沫细胞内胆固醇酯含量,ELISA法检测细胞内ABCA1的蛋白表达.结果:对照组、10、20、50、100 mg/L的APS作用于泡沫细胞24 h后,细胞内胆固醇酯含量分别为45.15±3.57、37.67±2.26、34.59±3.51、28.57±10.34、15.92±3.86 nmol/mg.各组ABCA1蛋白浓度为(6.02±6.12)、(15.86±9.15)、(54.76±14.20)、(75.39±10.09)、(97.56±13.25)ng/L.各APS组与对照组比较,差异具有统计学意义(P<0.01).结论:黄芪多糖可能通过上调ABCA1的蛋白表达而降低泡沫细胞内胆固醇含量.  相似文献   

11.
目的:建立LC-MS法测定人血中硫普罗宁的药物浓度,并对2种制剂进行生物等效性评价。方法:20例健康受试者单剂量交叉口服400 mg硫普罗宁供试制剂或参比制剂后,采用LC-MS测定人血中不同时间点硫普罗宁的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果:硫普罗宁供试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(2.31±0.64)、(2.33±0.83) μg/ml,AUC0-15分别为(6.70±1.57)、(6.68±1.53) μg·h·ml-1,Tmax分别为(3.1±0.7)、(3.7±0.6) h,t1/2分别为(3.08±0.86)、(2.90±0.84) h。本方法在0.04~10.0 μg/ml浓度范围内线性关系良好。最低定量浓度为0.04 μg/ml,两制剂主要药动学参数经统计学检验无显著性差异。结论:本方法简单、快速、准确,2种制剂具有生物等效性。  相似文献   

12.
目的:观察雷公藤内酯醇(Triptolide,Tri)对体外培养的牛晶状体上皮细胞(bovine Lens epithelial cell,BLECs)增殖细胞核抗原的影响和对BLECs增殖的作用。方法:取第4代对数生长期的牛LECs,培养24h后,加入重组人表皮生长因子(Recombinant Human Epithelial Growth Factor,rhEGF)(终浓度50μg/L)和不同浓度的Tri(40,20,10μg/L),再分别作用6,12,24,48,72h后,采用流式细胞仪检测增殖细胞核抗原(PCNA)在LECs的阳性表达率及增殖抑制率。结果:不同浓度Tri(40~10μg/L)抑制处于增殖状态的LECs,PCNA表达率在6~72h内随浓度增高和作用时间延长有明显的下调,10μg/L组6hPCNA表达是(76.74±0.8),与同时间增殖对照组比较有显著性差异(P<0.05),12h(70.32±1.6),24h(61.96±2.1),48h(54.98±2.0),72h(42.15±1.6);20μg/L组6hPCNA表达是(68.58±3.2),12h(55.34±2.6),24h(49.59±1.6),48h(36.61±0.5),72h(30.00±1.1);40μg/L组6hPCNA表达是(60.96±1.2),12h(46.45±1.7),24h(32.10±0.5),48h(27.15±1.1),72h(19.16±1.5),以上各组与同时间增殖对照组比较均有非常显著性差异(P<0.01),呈明显的时间—效应关系和剂量—效应关系。结论:雷公藤内酯醇使牛晶状体上皮细胞内PCNA的表达率下降,改变细胞周期,从而抑制细胞增殖。  相似文献   

13.
杨秀云  辛桂杰  王峰  牛俊奇  兰静 《吉林医学》2006,27(11):1343-1344
目的:考察格列吡嗪胶囊人体相对生物利用度及生物等效性。方法:20名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量口服5.0mg受试格列吡嗪胶囊和参比格列吡嗪胶囊,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中格列吡嗪浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服5.0mg受试格列吡嗪胶囊和参比格列吡嗪胶囊后,达峰时间(Tmax)分别为(2.1±0.5)h和(2.2±1.1)h;峰值血药浓度(Cmax)分别为(298.95±105.66)ng/ml和±281.55±68.84)ng/ml;半衰期(t1/2)分别为(4.14±1.33)h和(3.80±1.28)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0-t分别为(1565.89±659.41)ng·h/ml和(1580.13±465.43)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(1649.53±704.58)ng·h/ml和(1644.15±478.92)ng·h/ml。结论:受试格列吡嗪胶囊的相对生物利用度为(98.3±19.3)%,主要参数的双、单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。  相似文献   

14.
目的探讨肾移植患者中麦考酚酸(MPA)及其葡萄糖苷酸代谢物(MPAG)的药动学特征。方法12名肾移植患者口服麦考酚酸酯0.75g bid。采集术后第7-10天12h内11个时间点的血浆样本。HPLC法测定血浆中游离和总的MPA和MPAG浓度。计算MPA和MPAG的游离分数和药动学参数。结果MPA和MPAG的游离分数分别为96.50%±2%和65.40%±8%。总的和游离的MPA稳态主要药动学参数分别为tmax均为(1.92±0.95)h;cmax分别为(9.35±3.35)mg/L,(0.54±0.48)mg/L;AUC0-12分别为(20.24±6.54)mg.h.L-1,(0.73±0.52)mg.h.L-1;MRT0-12分别为(3.22±0.90)h,(3.13±0.99)h。总的和游离的MPAG稳态药动学参数:tmax均为(3.33±1.72)h;cmax分别为(97.33±32.56)mg/L,(29.92±8.46)mg/L;AUC0-12分别为(656.40±148.20)mg.h.L-1,(222.10±58.08)mg.h.L-1;MRT0-12分别为(5.52±0.42)h,(5.44±0.46)h。结论MPA个体间药动学差异大,以监测其游离浓度为佳。  相似文献   

15.
目的 探讨红花注射液对盆腔炎模型大鼠子宫组织中左氧氟沙星分布的影响.方法 将96只盆腔炎模型大鼠按照完全随机分组法分为实验组(左氧氟沙星和红花注射液联合用药组)和对照组(单用左氧氟沙星组),每组48只,实验组动物连续3d静注红花注射液(0.8 mL/kg),对照组肌注等容积生理盐水.第4天,两组动物均按80 mg/kg灌服左氧氟沙星,于给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、8、12 h两组分别处死大鼠6只,采集动物血浆,并取子宫组织制作匀浆,用高效液相色谱法测定血浆和子宫组织匀浆中左氧氟沙星浓度,DAS 2软件计算药动学参数,如达峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)、半衰期(t1/2β)和药-时曲线下面积(AUC0→t)等.结果 实验组和对照组血浆及子宫组织的药-时曲线均符合二室模型,其药动学参数如下:血浆Cmax分别为(14.28 ±0.84)、(14.45±1.93) μg/mL,子宫组织Cmax分别为(15.85 ±1.32)、(12.65±1.01) μg/mL(P <0.01);血浆药物清除率分别为(1.25±0.18)、(1.35±0.25) L/(kg·h),子宫组织药物清除率分别为(1.08±0.08)、(1.47±0.16) L/(kg·h)(P<0.01);血浆tmax分别为(1.42±0.20)、(1.50 ±0.01)h,子宫组织tmax分别为(1.25±0.27)、(1.17±0.26)h;血浆t1/2β分别为(7.69±2.61)、(7.32 ±2.80)h,子宫组织t1/2β分别为(7.95±5.29)、(9.16±3.00)h;血浆AUC0→t分别为(55.13 ±5.42)、(51.73±5.27) μg·h/mL,子宫组织AUC0→t分别为(63.69±3.95)、(48.95 ±4.11) μg·h/mL(P <0.01).结论 红花注射液可以明显提高左氧氟沙星在盆腔炎模型大鼠子宫组织中的药物浓度.  相似文献   

16.
目的:比较试验制剂骨化三醇胶丸与参比制剂市售罗钙全的生物等效性。方法:18名健康志愿者单剂双交叉口服试验制剂或参比制剂4.0μg(0.25μg×16粒),分别取前臂静脉血4ml,离心,分离血清-20℃保存。采用放免法测定骨化三醇血浓度,评价试验制剂和参比制剂的生物等效性。结果:试验制剂骨化三醇胶丸和参比制剂罗钙全主要药代动力学参数t1/2(β)分别为(8.57±1.49)h和(8.60±1.48)h,Tpeak分别为(4.17±1.25)h和(4.33±1.37)h,Cmax分别为(366.22±82.90)pg/ml和(357.03±76.84)pg/ml,AUC0~48分别为(5019.51±1217.04)pg/ml·h和(4986.50±1112.58)pg/ml·h,AUC0~∞分别为(5729.52±1154.64)pg/ml·h和(5790.30±1085.41)pg/ml·h。试验制剂骨化三醇胶丸相对生物利用度F为99.14%±11.25%。结论:骨化三醇胶丸与罗钙全具有生物等效性。  相似文献   

17.
目的:观察去甲氧柔红霉素(IDA)对耐药急性白血病细胞中细胞周期检测点激酶1(Chk1)磷酸化水平的影响,探讨Chk1信号通路在去甲氧柔红霉素抗瘤作用中的机制。方法:MTT法检测柔红霉素(DNR)和IDA的IC50,耐药白血病细胞分别与DNR和IDA的IC50共孵育,Western-blot检测细胞内Chk1磷酸化水平(P-Chk1)的表达,流式细胞术检测其细胞周期及细胞凋亡率。结果:DNR的IC50约为0.40μg/ml,IDA约为0.12μg/ml,以此浓度分别与AML细胞共孵育,6h后两组间S期、G2/M期细胞的百分率差异无显著性;24h后,DNR组S期和G2/M期细胞百分率分别为(3.56±1.17)%、(53.66±1.75)%,IDA组为(41.42±1.17)%、(28.45±3.72)%,差异有显著性;P-Chk1在DNR组为1.78±1.10,IDA组为0.56±1.25,两者比较差异有显著性;24h后,DNR组和IDA组的细胞凋亡率分别为(24.53±1.30)%、(66.47±2.61)%,IDA组明显高于DNR组,差异有显著性。结论:IDA可能通过下调P-Chk1水平延迟耐药白血病细胞的S期进程,从而增加自身的药物敏感性。  相似文献   

18.
本文制定了于 pH 6 Britton-Robinson 缓冲液中记录极谱波测定敌百虫含量的方法,浓度在0.39—2.33×10~(-3)M 时与波高成正比关系,半波电位随浓度递增趋于较负数值,在上列线性范围内 E1/2=-0.613至-0.654伏(对饱和甘汞电极言);文内就主要杂质三氯乙醛及敌敌畏(DDVP)的干扰影响亦作了试验,并确定了允许限量。本法测定误差平均在±1.5%以内。  相似文献   

19.
目的研究血清心肌钙蛋白T(CTnT)定量检测对急性心肌梗死患者早期诊断价值、方法采用酶联免疫吸附试验夹心法对20名健康体检者、25例AMI患者进行血清CTnT检测,同时测定肌酸肌酶同工酶MB、肌酸肌酶异型,并对其中9例AMI胸痛发作后6h内入院患者进行血清动态分析。结果20名健康体检者CTnT、CK-MB、CK-MB1血清浓度分别为(0.16±0.10)mg/L、(15.2±3.8)u/L、(0.5±0.21)u/L。25例AMI患者血清浓度分别为(2.5±2.4)ug/个、(90.5±83.5)u/L、(86.5±70.2)u/L,阳性率为100%、84.5%和80.8%。9例动态观察的患者中2例1h内入院时血清cTnT浓度开始升高,9例患者血清升高达峰值时间为(7.0±3.2)h,比CK-MB、CK-MB1早(P<0.001)。1~2周恢复正常。结论CTnT可作为急性心肌梗死早期诊断或排除的血清标志物。  相似文献   

20.
格列吡嗪片人体相对生物利用度   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 :研究格列吡嗪片在人体的药代动力学过程及其相对生物利用度。 方法 :格列吡嗪血药浓度用高效液相色谱法 (HPLC UV)检测 ,色谱柱 :LichrospherC 1 8(5 μm ,1 5 0mm× 4 .6mm) ;流动相 :甲醇∶0 .0 1mol/L醋酸盐缓冲液 (pH =4 .8) =(5 9∶4 1v/v) ;流速 :1ml/min ;检测波长 :2 2 5nm。 2 0名健康志愿者口服 1 0mg试验制剂或参比制剂。 结果 :血浆标准曲线在 2 5~ 1 0 0 0 μg/L范围内线性良好 (r =0 .9994 ) ,血样最低定量限为 2 5 μg/L ,平均绝对回收率为 89.84 % ,日内、日间变异 (RSD) <5 %。试验制剂和参比制剂的主要药动学参数为 :达峰时间Tmax分别为 (3.85± 1 .4 4 )h和 (3.76± 1 .1 3)h ;峰浓度Cmax分别为 (5 5 0 .80± 1 1 0 .1 9) μg/L和 (5 31 .1 5± 1 4 8.4 2 ) μg/L ;消除半衰期t1 /2 分别为 (3.5 7± 1 .1 1 )h和 (3.80± 1 .0 6 )h ;药时曲线下面积AUC0~ 1 5分别为 (35 0 2 .78± 6 35 .82 ) μg/ (L·h)和 (32 1 4 .2 3± 5 90 .4 6 ) μg/ (L·h) ;AUC0~∞ 分别为 (386 8.2 2± 6 99.93) μg/ (L·h)和 (35 93.94±6 38.6 0 ) μg/ (L·h)。试验制剂与参比制剂的相对生物利用度F0~ 1 5、F0~∞ 分别为 (1 1 0 .6± 1 9.8) %和 (1 0 8.8± 1 7.9) %。 结论 :试验制剂  相似文献   

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