枸橼酸莫沙必利分散片溶出度的考察

目的　考察枸橼酸莫沙必利分散片的溶出度。方法　采用小杯法 ,以 0 .1mol·L-1的盐酸为溶剂 ,测定分散片同一批号不同组次的溶出度 ,并与两种普通片比较。结果　分散片的溶出度均一性好 ,累积溶出百分率在 10min可达 90 %。结论　枸橼酸莫沙必利分散片的溶出速度比普通片快。     

不同厂家枸橼酸莫沙必利片的体外溶出度比较

［摘要］目的考察不同厂家枸橼酸莫沙必利片的体外溶出度，评价其片剂质量。方法采用《中华人民共和国药典》（2005年版）溶出度测定法第3法，以盐酸溶液（9→1 000）为溶剂，转速为75 r•min 1，采用高效液相色谱法测定溶出量，测定波长为274 nm，计算累积溶出量。结果在30 min内不同厂家的待测药物累积溶出量均＞70%。结论不同厂家的枸橼酸莫沙必利片均符合质量标准，但不同厂家的产品之间存在很大的差异。     

提高枸橼酸莫沙必利片溶出度的工艺研究

目的筛选枸橼酸莫沙必利片的最佳工艺处方,提高溶出度。方法采用枸橼酸莫沙必利与乳糖研磨的方法提高其溶出速率。结果以优选处方工艺制备的产品溶出度均大大提高,符合质量标准。结论该工艺处方合理,操作简单,适合于工业化生产的要求。     

枸橼酸莫沙必利分散片制备及体外溶出度影响因素考察

目的　制备枸橼酸莫沙必利分散片,考察其体外溶出特性,并对影响其体外溶出度的影响因素进行考察。方法　采用正交试验设计方案,以体外溶出度为考察指标,对枸橼酸莫沙必利分散片进行处方筛选,最后考察可能影响体外溶出度和分散均匀性的因素。结果　按优化处方制备的分散片体外溶出较好,分散较快。结论　制备的分散片,溶出度好,影响体外溶出度的主要因素为PVPP、L -HPC用量和PVP浓度,另外,压力也有较大的影响     

高效液相色谱法测定枸橼酸莫沙必利片及分散片溶出度

统一枸橼酸莫沙必利溶出度方法为桨法,以盐酸溶液(9→1000)900 ml为溶出介质,转速为50 r/min;检测方法由原来的紫外分光光度法改为高效液相色谱法,色谱柱为 C18,流动相为0.01 mol/ml 磷酸氢二钠溶液(0．1%三乙胺,用磷酸调节pH至3.5)-乙腈(75∶25),检测波长为220 nm,进样量为20μl。枸橼酸莫沙必利在2.0150~10.0750μg/ml范围内符合线性方程Y=73791.033X+7506.299(r=0.9999),平均回收率为100.5%(RSD为0.6%)。     

HPLC 法测定枸橼酸莫沙必利的稳定性

目的：运用高效液相色谱法（HPLC）分析技术对枸橼酸莫沙必利原料药进行稳定性影响因素试验。方法枸橼酸莫沙必利在影响稳定性因素的剧烈条件下放置,定时取样,采用 HPLC 法测定主峰及杂质峰的浓度。结果枸橼酸莫沙必利在光照、水浴下无明显的降解,在高温3h、氧化5h 下主峰会降低了10.0％左右。结论枸橼酸莫沙必利原料药在保存、运输等应进行防高温防氧化措施。     

固体分散技术提高枸橼酸莫沙必利片溶出度的研究

目的考察固体分散技术对枸橼酸莫沙必利片的体外溶出度的影响。方法以聚维酮K30为载体制备枸橼酸莫沙必利片固体分散体,紫外分光光度法对其体外溶出度进行测定。结果聚维酮K30-枸橼酸莫沙必利比例大于2∶1(w/w)时所得枸橼酸莫沙必利片5 min累积溶出量接近100%,而市售品溶出缓慢,5 min累积溶出量约为50%,30min累积溶出量约为90%。结论采用固体分散技术制备的枸橼酸莫沙必利片能显著提高枸橼酸莫沙必利的溶出速率。     

HPLC测定枸橼酸莫沙必利胶囊中的有关物质

目的建立反相高效液相色谱法测定枸橼酸莫沙必利胶囊中有关物质的总量。方法分析柱采用Shimadzu C18（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为0.02 mol.L-1磷酸二氢钾缓冲液（用磷酸调pH至4.0）-甲醇（50∶50）,流速为1 mL.min-1,检测波长为274 nm。结果该法能将枸橼酸莫沙必利与其有关物质有效分离。供试溶液的浓度确定为500μg.mL-1,室温下稳定,有关物质的峰面积重复性良好。莫沙必利浓度在3.0~15.0μg.mL-1与峰面积线性关系良好（r=0.999 7,n=6）,精密度RSD〈1.5%,回收率为100.5%~101.4%。而且,该法能用作稳定性试验的分析方法。结论该法简单、快速、灵敏,适合用于枸橼酸莫沙必利胶囊中有关物质的检查。     

枸橼酸莫沙必利分散片的药物动力学研究

目的　研究枸橼酸莫沙必利分散片 (MCDT)在家犬体内的药物动力学特征并与 3种枸橼酸莫沙必利片 (MCT)进行比较。方法　 2 0只健康家犬 4× 4交叉设计分成 4组 ,分别口服MCT 10mg ,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中莫沙必利的浓度 ,用 3p97程序拟合房室模型并计算其药动学参数 ,评价不同莫沙必利片在动物体内的药物动力学特征和生物等效性。结果　MCDT和 3种MCT的血药浓度—时间曲线符合口服二室开放模型 ,主要药动学参数分别为Cmax:135 .4 2 5± 3.72 8、12 5 .75 9± 7.5 12、12 1.334± 4 .6 5 6、12 1.6 79± 6 .910ng·ml-1;Tmax:0 .6 4 8± 0 .16 5、0 .710± 0 .194、0 .814± 0 .2 0 7、0 .731± 0 .176h ;AUC(0～t) :344 .4 32± 37.173、32 9.6 2 5± 36 .4 5 5、30 2 .931± 36 .0 4 4、30 3.86 0± 30 .4 19ng·h·ml-1;AUC(0～inf) :396 .733± 4 6 .6 16、374 .787± 4 3.0 6 8、337.173± 4 9.0 5 7、348.4 80± 2 0 .0 88ng·h·ml-1;MCDT相对加斯清片的生物利用度F0～t为 :10 5 .5 %± 15 .5 %。结论　统计结果表明MCDT与其他 3种MCT具有生物等效性 (P >0 .0 5 ) ,而Cmax和Tmax明显优于MCT。     

HPLC测定枸橼酸莫沙必利胶囊中的有关物质

目的 建立反相高效液相色谱法测定枸橼酸莫沙必利胶囊中有关物质的总量。方法 分析柱采用 Shimadzu C18 (150 mm×4. 6 mm, 5 μm),流动相为0.02 mol·L^-1磷酸二氢钾缓冲液(用磷酸调pH至4.0)-甲醇(50∶50),流速为1 mL·min^-1,检测波长为274 nm。结果 该法能将枸橼酸莫沙必利与其有关物质有效分离。供试溶液的浓度确定为500 mg·mL^-1,室温下稳定,有关物质的峰面积重复性良好。莫沙必利浓度在3.0~15.0 mg·mL^-1与峰面积线性关系良好(r=0. 999 7,n=6),精密度RSD<1.5%,回收率为100.5%~101.4%。而且,该法能用作稳定性试验的分析方法。结论 该法简单、快速、灵敏,适合用于枸橼酸莫沙必利胶囊中有关物质的检查。     

4种枸橼酸莫沙比利片的体外溶出度比较

目的考察4个厂家枸橼酸莫沙比利片的体外溶出度,评价其片剂质量。方法采用《中华人民共和国药典》(2005年版)溶出度测定法第三法,以盐酸溶液(9→1000)为溶出介质,转速为75 r.min-1,采用HPLC法测定溶出量,测定波长为274nm,计算累积溶出量。结果在30min内不同厂家的待测药物累积溶出量均>70%。结论不同厂家的枸橼酸莫沙比利片均符合质量标准,但不同厂家的产品之间还是存在很大的差异。     

HPLC测定枸橼酸莫沙必利片的有关物质

目的:建立高效液相色谱测定枸橼酸莫沙必利片有关物质的方法。方法:采用C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.05mol.L-1枸橼酸溶液(用氢氧化钠溶液调节pH至4.0)-乙腈(65∶35)为流动相,流速1.0 mL.min-1,检测波长为274 nm,自身对照法测定。结果:线性范围为0.502～4.016μg.mL-1,r2=0.9978,最低检测限为0.33 ng。结论:该方法准确、简便,可以用于枸橼酸莫沙必利片有关物质的测定。     

枸橼酸莫沙必利的手性分离

目的采用高效液相和毛细管电泳建立枸橼酸莫沙必利对映体的分离方法。方法采用Chiral-AGP手性柱,以10mmol.L-1的甲酸铵-甲醇为流动相,进行液相色谱分离。采用未涂层石英毛细管(50μm×67cm,有效长度50cm),气压进样(50mbar,6s),柱温为20℃,分离电压为20kV,检测波长为200nm;运行缓冲液为含3%羟丙基-β-环糊精的100mmol.L-1硼砂溶液(pH值为2.5)。结果采用HPLC和HPCE方法均可以分离枸橼酸莫沙必利的两异构体。两个对映体HPLC的分离度为1.8,HPCE的分离度为3.1,HPCE的线性范围为20～300μg.mL-1,检测限为5μg.mL-1。结论在上述条件下能成功分离枸橼酸莫沙必利对映体,毛细管电泳法的分离效果优于高效液相色谱法。     

罗红霉素颗粒和干混悬剂溶出度HPLC测定法的建立

目的 研究罗红霉素颗粒和干混悬剂的溶出介质,建立了高效液相色谱法测定罗红霉素颗粒和干混悬剂的溶出度.方法 以乙酸盐缓冲液(pH5.5)为溶出介质,桨法,转速为50r/min,45min时取样,取样后采用HPLC法测定.结果 罗红霉素在0.02～0.2mg/ml的范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),罗红霉素颗粒的平均回收率为98.8%(RSD=0.8%),罗红霉素干混悬剂的平均回收率为99.5%(RSD=0.8%),溶出液稳定,颗粒10批和干混悬剂6批在45min时平均溶出度均在80%以上并且有较好的均一性.结论 方法快速、简便,结果准确可靠,重现性好.     

RP-HPLC法测定枸橼酸莫沙必利口崩片的含量

目的建立枸橼酸莫沙必利口崩片含量测定的反相高效液相色谱法。方法采用十八烷基键合硅胶色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以0.02mol.L-1磷酸二氢钠溶液(内含5mmol.L-1的庚烷磺酸钠,用氢氧化钠溶液调pH至5.4)-乙腈(40∶60)为流动相;流速为1.0ml.min-1;检测波长为274nm。结果线性范围为40~120μg.ml-1,r=0.9999;平均回收率为99.2%,RSD为0.4%(n=9)。结论本方法简单、迅速、可靠。     

Pharmacological effects of the gastroprokinetic agent mosapride citrate]

Mosapride citrate (mosapride) is a novel gastroprokinetic agent that enhances the gastrointestinal motility by stimulating the 5-hydroxytryptamine4 (5-HT4) receptor. Mosapride dose-dependently enhanced the gastric emptying of a liquid or solid meal in rats with a potency equal to that of cisapride and more potent than that of metoclopramide. In rats, mosapride improved the gastric emptying delayed by gastroduodenal surgical intervention. In the conscious dogs with force transducers implanted chronically, mosapride stimulated antral and duodenal motility with a potency equal to those of cisapride. In isolated guinea-pig ileal longitudinal muscle preparations, mosapride enhanced the electrically stimulated contractions, and the enhancing effect of mosapride was antagonized by a high dose of tropisetron, a 5-HT4-receptor antagonist. In addition, mosapride inhibited [3H]-GR-113808 binding to 5-HT4 receptor sites of guinea-pig ileum and striatum. Mosapride had no affinity for dopamine D2 receptor, whereas metoclopramide and cisapride had a high affinity for dopamine D2 receptor. In isolated guinea-pig papillary muscles, mosapride did not prolong the duration of action potentials, whereas cisapride concentration-relatedly prolonged it. In conclusion, mosapride is a selective and potent 5-HT4 receptor agonist and improves gastrointestinal symptoms in patients with non-ulcer dyspepsia without causing the extrapyraminal syndrome associated with dopamine-D2-receptor blockage and adverse cardiovascular effects such as torsadoes de points.     

高效液相色谱法测定复方锌布颗粒中布洛芬的溶出度

目的建立高效液相色谱方法测定复方锌布颗粒中布洛芬的溶出度。方法按照中国药典2010年版二部溶出度测定方法第二法,以磷酸氢二钠-枸橼酸缓冲液(p H=5.5±0.02)900 m L为溶出介质,转速为50 r·min-1,采用HPLC法测定布洛芬的浓度。HPLC法中选用Agilent HC C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵2.0 g,加水适量使溶解,加磷酸1 m L,用水稀释至1000m L)(70:30)为流动相,检测波长为263 nm。结果该方法线性范围为16.29~814.5μg·m L-1(r=1.000),平均回收率为100.5%,RSD为0.4%(n=3)。结论本法简便、准确,能较好的区分不同生产工艺产品溶出行为的差异,在一定程度上反应了该产品的内在质量。     

HPLC法测定阿那曲唑片溶出度及与原研产品的一致性评价

目的考察国内阿那曲唑片仿制药(受试制剂)与原研阿那曲唑片(参化制剂)在4种溶出介质中的溶出度,对二者溶出行为的一致性进行评价。方法按照2015年版《中华人民共和国药典》第四部溶出度与释放度测定方法第二法,采用HPLC法测定2个厂家阿那曲唑片在水、p H值1.2盐酸溶液、p H值4.5磷酸盐缓冲溶液、p H值6.8磷酸盐缓冲溶液4种溶出介质中的溶出曲线,并采用f_2相似因子法对溶出曲线的相似性进行比较分析。结果在考察的4种溶出介质中,受试制剂和参比制剂的溶出曲线均相似。结论受试制剂和参比制剂的体外溶出行为一致。     

HPLC法测定枸橼酸西地那非阴道栓的含量

目的 建立枸橼酸西地那非阴道栓的含量测定方法,以控制其产品质量.方法 采用高效液相色谱测定法.C18色谱柱.流动相为:0.05mol·L-1磷酸三乙胺(0.7%三乙胺1000mL用磷酸调节pH3.0)甲醇-乙腈(52 ∶ 30∶18),检测波长290nm.结果 在10μg～60μg·mL-1范围内峰面积与西地那非浓度成良好的线形关系,加样回收率和RSD分别为99.0%和0.6%.结论 方法简便准确,可用于制剂的质量分析.     

高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚颗粒的含量

目的 建立对乙酰氨基酚颗粒含量的高效液相测定方法.方法 色谱柱为Waters Sunfire CI8 柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为磷酸盐缓冲液(pH4.5)-甲醇(80:20),流速为1.0 ml·min-1,检测波长为254 nm,柱温为30℃.结果 对乙酰氨基酚在0.05～0.40 g·L...