薯芋皂素生产工艺改进

薯芋属植物为生产薯芋皂素的重要资源,其根茎中除含有薯芋皂甙外,还含有约40％的淀粉、50％的纤维和其他化学成分。Rothrock首先将薯芋属植物直接用酸水解取得薯芋皂素,为生产激素药物提供了资源丰富的原料和易于合成的条件。该工艺虽已沿用二十多年,但在生产上尚存在以下诸问题:1.薯芋皂素收率不高;2.由于排除贯串于生产始末的大量纤维渣子,需消耗大量人力物力;3.由于在浓酸和高温等强烈条件下进行水解,薯芋中其他成分遭到破坏。因此,如何提高薯芋皂素收率和合理综合利用薯芋资源仍为国内外学者所关注的研究课题,先后发表了不少论文,但仍未能获得理想结果。作者于1972年进行试验,将穿龙薯芋或盾叶薯芋植物材料浸泡水中后带水磨碎,先分离出纤维,所剩皂甙淀粉液用酶解法去糖,继而加酸水解,所得薯芋皂素的收率,比原法相对提高54～70％。该工艺已于1982年4月用于生产,现场试产收率相对提高33～43％。现将实验方法和8批试产数据介绍如下。     

薯芋双烯的生产工艺改进

薯芋双烯化学名为△~5,~(16)-孕甾双烯-3β醇-20-酮醋酸酯(△~5,~(16)-pregdien-3β-ol-20-oneacetate),简称双烯醇酮醋酸酯,亦称双烯。它是由薯芋皂素经开环、氧化、1,4消去等三步连续反应后重结晶制得,为合成避孕药、皮质激素、蛋白同化激素等甾体化合物的重要中间体。原生产工艺中开环反应采用盐酸吡啶作为催化剂,副反应多,收率较低(50％以下),质量     

剑麻皂素生产工艺简介

剑麻皂素又名替告吉宁(Tigogenin),学名5α,25D-螺甾烷-3β羟基,化学结构为: 它与薯芋皂素(Diosgenin)、番麻皂素(Hecogenin)同为重要的甾体激素原料。剑麻皂素系采用东1号剑麻废渣经水解、提取而得。我国华南多省作为经济作物大面积种植剑麻,仅两广已占地十万亩以上,可供生产剑麻皂素百吨以上。     

ATP生产工艺改革

目前,以兔肌为原料生产ATP,一般采用三氯乙酸提取,钡汞法纯化的工艺,这条工艺生产ATP成本高,耗用试剂多,三氯乙酸、醋酸钡、硝酸汞等试剂的使用易造成环境污染、钡、汞、硫化氢气体都直接危及生产操作人员的健康,对此,我们从上海     

灰毛茄中的薯芋皂甙元与雅姆皂甙元

前曾从灰毛茄(Solanum incanum)的未成熟果实中发现主要的甾体生物碱澳洲茄胺(Solasodine)。作者等于1976年5月,在死海Ein Gedi一带采集灰毛茄的未成熟果实,从其提取物的含甙部分,分离出两种C_(25)差向异构体的螺酮缩醇(Spiroketals):薯芋皂甙元和雅姆皂甙元,得率为1.2％。     

弹性酶生产工艺改革

<正> 前文报道了首次用国产J_2大孔阳离子交换树脂制备弹性酶的工艺研究。笔者在原工艺的基础上,根据几年来在弹性酶科研、生产中的实践经验,采用了室温活化、升温提取和洗脱、减少树脂和洗脱液用量等措施,成功地进行了弹性酶生产工艺改革,使弹性酶的收率提高近两倍,单位效价显著提高,辅料消耗降低了40％,从而使产品成本大幅度降低。现介绍如下: 一、技术路线     

右旋糖酐生产工艺改革试验

本文介绍发酵法右旋糖酐生产中,将分级沉淀物溶液经离子交换(或电渗析),然后直接喷雾干燥,以代替原有的保温、调粉、离心和箱式烘箱干燥等工序.所得产品的质量符合中国药典标准。     

采用低熔点薯芋皂甙元合成己酸孕酮的生产试验

在我国有相当数量的野生薯芋植物,可以用来提取薯芋皂甙元,但在部分薯芋中虽其皂甙元含量能符合工业生产要求,仅因为其熔点偏低,一直未被利用。我们曾报道滇产四种薯芋植物:小花盾叶薯芋(Dioscorea Parviflora Ting)、黄山药(D.panthaica Prain et Burk)、叉蕊薯芋(D.collttii Hook.f.)及粉背薯芋[D.collettii Hook.f.var.hypoglauca(Pali-bin)Pei et Ting]中的皂甙元熔点偏低的主要原因,是由于皂甙元中除薯芋皂甙元外,尚含有     

闭鞘姜——薯芋皂甙元的一种新资源

Dasgupta B等在调查薯芋皂甙元(diosgenin)的薯芋属(Dioscorea)植物资源时,首先发现一种普遍生长于印度的姜科直立多年生草本植物闭鞘姜[Costus spec-iosus(Koenig)Smith],民间用作催产剂,含有丰富的薯芋皂甙元,可望作甾体廉价的新资源。嗣后,Sarin Y K等建议用闭鞘姜根茎作生产薯芋皂甙元的原料。     

酶制剂的临床应用进展

对酶制剂在临床治疗、诊断方面的应用概况及存在问题进行了综述,并对其前景作了展望。     

胃蛋白酶片生产工艺改革介绍

<正> 胃蛋白酶是胃液中多种蛋白水解酶的混合物,含有胃蛋白酶、组织蛋白酶、胶原蛋白酶等。主要用于帮助消化,常用于治疗缺乏胃蛋白酶或消化机能减退引起的消化不良、食欲不振等。其制剂有水剂、含糖粉剂、片剂等多种剂型。本文要介绍的是以胃蛋白酶为主药的片剂生产工艺的改革。目前有关生化制药厂生产胃蛋白酶片的工艺基本上是以淀粉和糊精,或以白砂糖粉为原料先制成空白颗粒,然后根据配方,加入一定量的、经过粉碎的胃蛋白酶粉和适量硬脂酸镁,混匀、压片、包衣。此工艺由于主药是以     

安乃近生产工艺的小改革

我厂生产安乃近的工艺路线同国内大多数厂一样,是以吡唑酮为基本原料,经甲基化反应制得安替比林;再亚硝化、还原成氨基安替比林(即AA油),然后甲酰化制得甲酰氨基安替比林(FAA),继而甲基化并与甲醛亚硫酸氢钠缩合得到安乃近。因联产氨基比林,AA油一般都是提取结晶,剩下母液供制备FAA用。过去一段时间我厂安乃近的质量不够理想,比色检查颜色较深,难达到优级品指标,     

克脑迷生产工艺改革

克脑迷为一种治疗脑昏迷的药物。合成方法以乙醇胺为起始原料。本文所叙述的主要工艺改革,即将原来的成盐、氯化、环合、缩合四步反应改为溴化、缩合二步反应,并在溴化反应中,用水代替丙酮析出β-溴乙胺结晶。此外,克脑迷的精制,原采用甲醇及乙醚,本文介绍改用甲醇及乙酸乙酯。经试验对比,各有优缺点。     

通便灵的生产工艺改革

为了提高通便灵胶囊中番泻苷的含量,改进通便灵生产工艺.根据番泻苷的性质进行提取,用可见紫外分光光度法对番泻苷B进行测定.     

激素药源植物(盾叶薯芋)的农业栽培研究鉴定会

1980年2月4—6日,在四川省绵阳市召开了淑素药源植物(盾叶薯芋)的农业栽培研究鉴定会。会议由绵阳地区科委主持。盾叶薯芋(Dioseorea zingiberensis Wright)是野生多年生缠绕性草本植物,根茎中含有地奥配基(薯芋皂素)是合或避孕药、留体淑素类药物的重要原料,随着淑素类药物需用量的增长,可以补充薯芋资源的不足。会议听取了中国科学院成都生物所有关盾叶薯芋农业栽培研究的技术汇报,栽培两年,经现场采挖,湖北薯芋亩产鲜根     

甲哌力复霉素生产工艺改革

甲哌力复霉素(力复平、利福平)是近几年来国内外评价较高的新的抗结核药物,它具有疗效显著、毒付作用小、服用方便等优点。我国于1972年研制成功,1974年正式投     

胰酶制剂在临床上的应用

<正> 前言胰酶制剂并不能提高原发性的胰分泌不足,而是对酶分泌数量不足的补充。这些酶不能象维生素和激素那样直接被细胞利用,总的治疗原则和后者不同。口服胰酶只有防止胃中酶和酸的破坏才能到达十二指肠,当然使用的量足够也是重要的。胰酶在肠腔中作用于被消化的脂肪、蛋白质和淀粉,使这些营养可被细胞吸收和利用。至于胰酶在其它治疗方面的应     

从闭鞘薑(Costus speciosus)的种子中提取薯芋皂甙元

近几年来,随着甾体药物需要量的增加,对非薯芋属的薯芋皂甙元的来源进行了世界性的广泛的寻找。已发现,在印度野生的一种直立的多年生草药——閉鞘薑(Costus speciosus(Koen)Sims)的种子中含有相当数量(2.4％dwb)的薯芋皂甙元。可作为薯芋皂甙元的一种代用来源。本文报道了成熟的种子中存在的薯芋皂甙元以及用此种子作为薯芋皂甙元商品来源的可能性。分离提取方法有两种分述如下: 干粉状种子(2.37kg)用正己烷(5升、16小时)脱脂。蒸去溶剂后离心除去蜡状物,冷却后得粗品薯芋皂甙元,以己烷结晶得純薯芋皂甙元(15.1g)。脫脂后种子继以酒精(5升、16小时)提取,浓缩、酸化。酸液迴流(3小时)得皂甙元,以正己烷重结晶得純薯芋皂甙元(50.5g)m.p202～204°。     

穿龙薯芋中两种水难溶性甾体皂甙的结构研究

中国科学院成都生物研究所等单位用四川汶川,茂汶产的穿龙薯芋根茎为原料,研制成治疗冠心病,抗动脉粥样硬化的药——“穿龙冠心宁”,经鉴定有一定疗效。我们从“穿龙冠心宁”的原料穿龙薯芋(Dioscorea nipponica Makino)中提取出两种水难溶组分:其一为无色针状晶体,熔点275.5～280℃(分解),[α]_D~(21)-118°(C=0.39吡啶),易溶于吡啶,氯仿一甲醇(3:1)混合液和热甲醇,稍溶于氯仿,微溶于乙醇,不溶于水,命名为Da;其二亦为无色针状晶体,熔点293～295℃(分解),[α]_D~(21)-81°(C=0.31吡啶),易溶于吡啶,热正丁醇—乙醇—水(3:1:1)混合液,可溶于甲醇,微溶于乙醇,不溶于水,命名为Db。Da、Db与水溶性成分共存时,则具有较大的水溶性。     

保太松中间体氢化偶氮苯生产工艺改革

氢化偶氮苯是生产抗风湿药保泰松的主要原料,也是染料工业制备颜料的重要中间体。国内采用硝基苯在碱性条件下,以葡萄糖(或40％液体葡萄糖)与硅铁粉还原制得。此法成本高,耗粮大,操作不易,得率不稳,需用大量葡萄糖,烧碱,酒精。为了寻找简易、经济的制备方法,