盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备工艺及体外释药的影响因素。方法通过单因素考察和正交试验,优化制备工艺。结果盐酸二甲双胍渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受PEG种类、PEG用量、包衣膜重量影响较大,在一定范围内,释药孔大小、片芯硬度、溶出介质pH值和桨转速对其影响较小。结论盐酸二甲双胍渗透泵控释片工艺稳定,能够达到9h明显的恒速释药。     

硫酸沙丁胺醇口服渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

通过均匀设计优化出硫酸沙丁胺醇口服渗透泵控释片的处方,并且考察了该制剂的释药机理．结果表明：该制剂遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵式释药模式,体外释药速度平稳,在８ｈ内呈现良好的零级释放特征．     

盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度考察

目的：研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度。方法：考察渗透泵在不同介质中的释放情况。结果：渗透泵的释药不随释药环境的改变而改变。结论：盐酸氨溴索渗透泵控释片释药稳定，零级释药明显，具备优良控释制剂的特征。     

格列吡嗪双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的对格列吡嗪双层渗透泵的处方与工艺进行研究。方法以自制片与进口片体外释药数据 ( 2～ 1 6h)的相似因子作为评价指标 ,采用正交设计优化出格列吡嗪双层渗透泵控释片的处方。结果所得优化处方为 :氯化钠 ,1 8mg;助推层聚氧化乙烯 ,4 9mg;羟丙甲基纤维素 ,2 5mg;半透膜重量 ,2 8mg。优化处方的三批样品在 2～ 1 6h内均呈现零级释放特征 (r =0 9989) ,平均释药量为0 2 8mg/h ,与进口片相比具有良好的相似性 (f2 =70 2 )。结论自制片与进口片体外释药行为相似 ,可进一步进行体内释药行为的考察。     

甲磺酸多沙唑嗪控释片的制备及体外释放度考察

目的：制备甲磺酸多沙唑嗪控释片,并对其体外释放度进行考察。方法：以乙基纤维素-聚乙二醇复合材料作为控释衣膜,制备双层渗透泵控释片。以自制片与市售参比制剂体外释放度的相似因子f2为评价指标,采用正交试验设计优化甲磺酸多沙唑嗪双层渗透泵控释片的处方;同时,采用扫描电镜考察了释药过程中复合衣膜表面微孔的形成情况。结果：优化处方呈现良好的零级释药特征（r=0．9996）,在不同释放介质的释药行为基本一致。结论：甲磺酸多沙唑嗪控释片的体外释放特征与市售参比制剂相比具有良好的相似性（f2=76．75）。     

长春西汀双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的制备难溶性药物长春西汀单室双层渗透泵控释片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法利用正交设计优化了渗透泵处方,根据不同时间累积释放度对药物的释放情况进行了考察。结果渗透泵控释片的最优处方为长春西汀15 mg、HPMC 140 mg、PEO 65 mg、氯化钠14 mg,包衣增质量24 mg。其体外释药特征符合控释制剂的要求。结论本渗透泵片以渗透压差为释药动力,能在14 h内良好的控制长春西汀零级释放。     

灯盏花素双层渗透泵控释片的制备及体外释放度

目的 研究灯盏花素双层渗透泵的处方工艺和体外释放行为.方法 采用综合评分法对正交实验结果进行评价,优化处方.结果 优化处方为包衣膜增重7%、1.2 mg·ml-1PEG4000、79.0 mg PEO、21.0 mg NaCI、2.0 mg HPMC.自制片批间重复性较好,受高湿、高温影响较大.结论 所制片剂在14 h内零级释药特征明显、16 h释药较完全,保存应密闭.     

尼莫地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度考察

目的:制备尼莫地平双层渗透泵控释片,并考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度作为评价指标,以含药层助悬剂聚氧化乙烯(PEO)200000的用量、促渗剂氯化钠的用量、致孔剂聚乙二醇(PEG)2000的含量及包衣增重为考察因素,采用正交设计优化尼莫地平双层渗透泵控释片的处方;参照《中国药典》释放度测定法第二法测定其体外释放度。结果:最优处方为含药层PEO20000080mg,氯化钠10mg,助推层PEO500000040mg,PEG2000用量8%,包衣增重8%。所制片剂释药速率恒定,12h的体外累积释放度达90%以上。结论:尼莫地平双层渗透泵片工艺稳定,体外释放行为在12h内具有明显的零级释放特征(r=0.9903),达到了控释要求。     

单硝酸异山梨酯渗透泵型控释片的制备及体外释药机制考察*

目的:制备单硝酸异山梨酯渗透泵型控释片(ISMN-OPT)并考察其体外释药机制。方法:制备了IS- MN-OPT;通过以不同渗透压和不同pH值的溶液为体外释药介质、不同溶出仪转速为释放条件,进行体外释放试验,考察ISMN-OPT的释药机制。结果:制备的3批ISMN-OPT,18h内体外释放曲线拟合符合零级过程。结论:IS- MN-OPT主要以渗透泵机制释放,所制备的ISMN-OPT,工艺稳定,能达到最初设计要求。     

硝苯地平双层控释片的制备与体外释放

目的:采用渗透泵技术,制备硝苯地平控释片,并进行体外释放研究。方法:采用单因素筛选处方,分别考察含药层高分子聚氧乙烯(PEO)相对分子质量、含药层渗透压活性物质、助推层中高分子PEO相对分子质量、助推层的含量、压力、包衣膜厚度和释药孔孔径等因素对释放度的影响。结果:通过系列研究,结果表明,衣膜的完整性、能否释放药物以及释药速度的快慢主要受含药层中高分子PEO的相对分子质量、渗透压活性物质和助推层中高分子PEO相对分子质量、含药层和助推层体积比及压力、孔径、半透膜等因素的影响。结论:自制的硝苯地平双层渗透泵控释片在体外释药条件下释药稳定,在3～14h内零级特征明显(r=0.9995)、平均释药量约为8%/h、衣膜完整。     

卡托普利渗透泵型控释片的药代动力学

目的研究卡托普利渗透泵型控释片在家犬体内的药代动力学。方法以卡托普利普通片为对照 ,应用HPLC法测定血药浓度。结果卡托普利渗透泵型控释片和普通片的tmax分别为 5 5h和 1 5h ,t1/ 2 分别为 6 73h和 3 5 2h ,ρmax分别为 85 5 1和 172 5 3μg·L-1。相对生物利用度为(119 2 0± 2 3 2 0 ) %。结论渗透泵控释片血药浓度平稳 ,可较长时间保持有效血药浓度     

盐酸青藤碱口服渗透泵控释片的制备及释药影响因素考察

目的制备了盐酸青藤碱口服渗透泵控释片 ,考察该制剂的释药影响因素及释药机理。方法利用正交设计优化处方 ,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况。结果制备了盐酸青藤碱口服渗透泵控释片 ,体外释药速度较市售缓释片缓慢、平稳。结论本制剂遵从以渗透压差为释药动力的释药模式 ,16h内呈现良好的零级释放特征 ,此后 ,随渗透泵内药量的减少 ,释放速度略下降     

酒石酸托特罗定渗透泵片的制备及释放度测定

目的制备酒石酸托特罗定渗透泵片,考察其体外释药特性。方法以阿拉伯胶和氯化钠为渗透活性物质制成片芯,以醋酸纤维素、邻苯二甲酸二丁酯和聚乙二醇400为包衣材料,丙酮为包衣溶剂,制备酒石酸托特罗定渗透泵片;采用高效液相色谱法测定其体外释放度。结果以单用阿拉伯胶为促渗剂,当主药与阿拉伯胶用量比为1∶25时,制得的酒石酸托特罗定渗透泵片10h内恒速释药,释药量达85%以上。结论本试验研制的酒石酸托特罗定渗透泵片释药恒速,制备简单,重现性好。     

洛伐他汀渗透泵片的制备及体外释药影响因素的考察

目的：制备洛伐他汀渗透泵片，考察片芯组成和包衣膜对药物释放行为的影响，并对处方进行优化。方法：根据不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为，采用相异因子（f1）、相似因子（f2）法评价释放曲线的相似性，利用双因素的复合析因设计优化处方。结果：片芯组成（如聚氧乙烯的相对分子质量及用量，渗透压促进剂种类和增溶剂种类）和包衣膜组成（如聚乙二醇的相对分子质量及用量和衣膜增重）对洛伐他汀渗透泵片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的洛伐他汀渗透泵片符合以渗透压差为释药动力的释药模式，1-8h内呈现良好的零级释放特征（r=0．9968），其体外释药曲线与同类进口g-在24h内释药行为相似（f1=10．2，f2=79．5）。结论：经优化后制备的洛伐他汀渗透泵制剂释药完全，零级释放特征显著，与同类进口片释药行为相似。     

渗透泵型控释片制备工艺研究进展

渗透泵型控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压作为释药动力,以零级释放动力学为特征的一种制剂技术,已成为目前国内外研究开发的热点。本文就口服渗透泵型控释片的制备工艺研究进展情况进行了综述。     

尼莫地平渗透泵型控释片的研制及释药影响因素考察

目的制备中剂量难溶性药物尼莫地平单室渗透泵型控释片 ,并考察其释药机理及影响释药因素 ,探讨药物释药规律。方法单因素考察影响释药的因素。结果制备了中剂量难溶性药物尼莫地平单室渗透泵型控释片 ;氯化钠、阿拉伯树脂胶、衣膜厚度及增塑剂的用量是影响释药的主要因素。结论尼莫地平单室渗透泵型控释片工艺稳定 ,能够达到 12h明显的恒速释药