瑞格列奈二甲双胍片制备工艺研究

目的:设计并制备符合中试产业化生产的瑞格列奈二甲双胍片。方法:以溶出度为指标进行处方筛选和工艺优化。结果:以泊洛沙姆188、葡甲胺、聚维酮(PVP)K30、交联羧甲纤维素钠、微晶纤维素(MCC)PH101、山梨醇、硬脂酸镁及包衣粉为辅料,按照特定的制备工艺制备瑞格列奈二甲双胍片,在4种介质中的溶出行为与参比制剂相似。结论:瑞格列奈二甲双胍片的制备工艺简单可行,质量稳定可控。     

正交试验优选格列美脲二甲双胍双层片的处方研究

目的 研究格列美脲二甲双胍双层片的最佳处方和制备工艺,以期得到溶出度和有关物质均优于原研片Amaryl(R)M的复方制剂.方法 以格列美脲溶出度为考察指标,采用单因素试验和正交设计试验,对格列美脲二甲双胍双层片的处方和制备工艺进行优化.结果 按优化得到的处方工艺制备的格列美脲二甲双胍双层片中格列美脲在各种介质中的溶出度以及盐酸二甲双胍在10 min左右达到全溶出情况,与Amaryl(R)M基本一致;在高温条件下放置10 d后,杂质的增长与Amaryl(R) M相比减少了0.507％.结论 制备的格列美脲二甲双胍双层片处方合理、工艺可行,较原研片具有明显优势.     

瑞格列奈二甲双胍缓释片的制备

目的设计并制备瑞格列奈二甲双胍双层片。方法以释放度为指标筛选优化处方。结果以羟丙基纤维素（HPMC）及乙基纤维素（EC）为缓释层辅料,以氯化钠（NaCl）及包衣粉为速释层辅料制备了双层片。缓释层及速释层均可获得良好的溶出行为。结论瑞格列奈二甲双胍双层片的制备工艺简单可行。     

氨酚伪麻美芬片Ⅲ裂片原因及解决方法

目的针对氨酚伪麻美芬片Ⅲ中试放大时压片过程中裂片现象的分析,通过反复试验筛选处方和工艺,摸索出解决该品种裂片问题的适合处方及其最佳工艺。方法①以片剂脆碎度、硬度为考察指标,用塑性变形能力较强的微晶纤维素替换处方中塑料变形能力较弱的淀粉,采用单因素考察法,筛选出合适的淀粉-微晶纤维素用量比例,使得在受压时可降低该品种的脆性断裂趋势,增加该产品的塑性,使颗粒间接触更加紧密。②以片剂脆碎度、硬度、溶出度为考察指标,筛选合适的黏合剂浓度,借助高浓度黏合剂产生的"固体桥"增加粒子间的结合力,使脆性较大的对乙酰氨基酚在黏合剂的作用下形成聚集颗粒状态,在颗粒内部形成孔隙结构,改善颗粒脆性、破碎性。结果按筛选出的处方与工艺,进行3批中试压片,对样品外观、硬度、脆碎度、溶出度等指标进行考察,均符合预定质量标准。6个月加速稳定性检验各项指标均符合规定。结论采用改进后的处方和工艺进行生产,能有效解决该品种从研发到中试放大过程中裂片的问题,有助于提高该产品质量的稳定性、可控性。     

正交试验优选磷酸二甲啡烷片的处方工艺

目的:优化磷酸二甲啡烷片的处方。方法:以磷酸二甲啡烷60 min的溶出度为考察指标,采用L9(34)正交表进行设计,对处方中淀粉用量、微晶纤维素用量、羟丙甲纤维素E5溶液浓度和交联羧甲基纤维素钠用量进行优化,检测最优处方所制片剂的脆碎度、硬度、60 min溶出度和主药含量;比较其与进口片剂在0.1 mol/L盐酸、p H 6.8的磷酸盐缓冲液、水、p H 4.0的醋酸盐缓冲液中溶出曲线的相似性。结果:磷酸二甲啡烷片(1 000片)的最优处方为磷酸二甲啡烷10 g、淀粉60 g、微晶纤维素40 g、10%羟丙甲纤维素E5水溶液、交联羧甲基纤维素钠25 g。按最优处方制备的3批磷酸二甲啡烷片的脆碎度为0.42%~0.58%、硬度为9.8~10.5kg、60 min溶出度为94.89%~96.21%、主药含量为99.21%~99.52%。在4种溶出介质中,自制片剂与进口片剂溶出曲线的相似因子(f2)均大于50。结论:成功制得磷酸二甲啡烷片,且处方合理;所制片剂与进口片剂的体外溶出行为相似。     

拉西地平片的处方工艺研究

目的研究拉西地平片的处方工艺。方法以乳糖作为填充剂,淀粉作为崩解剂,聚维酮K30作为黏合剂,硬脂酸镁作为润滑剂设计试验方案。以制粒的难易程度、颗粒的流动性、片剂外观、崩解时限、硬度、脆碎度及体外溶出度为指标进行试验,筛选最佳处方组成及工艺。结果处方1和处方2溶出慢,溶出度低,溶出不完全。处方3溶出均一性良好,30min溶出结果与对照片接近。故采用处方3为最终处方及工艺。结论采用本处方及工艺制得的拉西地平片外观性状、重量差异、含量、溶出度均符合拉西地平片质量标准要求,且制备工艺简单,适合于工业化生产。     

胃溶型银杏叶薄膜包衣片处方和质量研究

目的制备胃溶型银杏叶薄膜包衣片并考察处方与质量。方法以性状、重量差异、崩解时限、硬度、脆碎度、含量为指标因素,根据辅料相容性结果,采用正交设计试验,筛选最优处方,并进行质量考察。结果根据选定的优化处方和工艺制备的胃溶型银杏叶薄膜包衣片及片芯问题得到改善,质量符合药典规定要求。结论优选的胃溶型银杏叶薄膜包衣片处方工艺合理,成品质量符合要求。     

盐酸氨溴索片处方工艺研究

研究盐酸氨溴索片的处方组成及制备工艺.方法:以合格颗粒所占比例、休止角、片硬度、脆碎度、溶出度、粉尘情况为指标进行处方筛选,并与上市产品进行四种溶出介质中溶出曲线对比,最终确定处方.结果:确定盐酸氨溴索片处方为:乳糖170克,淀粉91克,胶态二氧化硅6克,硬脂酸镁3克.结论:所制备的盐酸氨溴索片与进口产品在四种溶出介质中溶出曲线一致,制备工艺简单可行,质量可靠.     

琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片的制备及体外溶出行为考察

目的:制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,并考察其体外溶出行为。方法:以一水乳糖、微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁为辅料制备琥珀酸呋罗曲坦素片,以欧巴代预混包衣液喷雾包衣制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片。采用单因素试验,以水分、休止角、硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度为指标筛选素片处方,以溶出度为指标筛选包衣材料用量。比较自制片剂与进口片剂在水、0.1 mol/L HCl和p H为5.5、6.8的磷酸盐缓冲液中的体外溶出曲线。结果:素片最优处方为琥珀酸呋罗曲坦3.91 mg、一水乳糖99.18 mg、微晶纤维素33.06 mg、硬脂酸镁1.40 mg、羧甲淀粉钠1.05 mg、二氧化硅1.40 mg;最优包衣增质量在2.0%~4.0%范围内。在4种介质中,自制片剂与进口片剂溶出行为均相似。结论:成功制得琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,其体外溶出行为与进口制剂相似。     

吡格列酮/二甲双胍缓释片的处方筛选及工艺研究

目的确定吡格列酮/二甲双胍缓释片处方及制备工艺。方法分别以释放度及溶出度为指标对二甲双胍缓释骨架层及吡格列酮速释层进行处方和工艺研究,并对吡格列酮/二甲双胍缓释片的释放度进行考察。结果吡格列酮/二甲双胍缓释片缓释层体外释放行为与模型药物Glucophage XR(格华止)相似,速释层吡格列酮与模型药物Actos(艾可拓)体外溶出行为不相似,但30 min累计溶出药物总量相似。结论所制备的吡格列酮/二甲双胍缓释片处方组成合理,工艺可行。     

熔融剪切制粒法制备阿司匹林片

目的通过熔融剪切制粒法制备阿司匹林片。方法采用不同比例的聚乙二醇6000(polyethylene glycol,PEG)与山嵛酸甘油酯(glyceryl behenate,GB)混合物与主药进行熔融剪切制粒,以溶出度及稳定性为主要考察指标对颗粒进行处方筛选。将颗粒与不同比例微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)混合压片,考察片剂片重差异、脆碎度、硬度、溶出度及稳定性以确定最优片剂处方。结果以质量比为3∶7的PEG6000与山嵛酸甘油酯混合物作为蜡质黏合剂所得颗粒性质最优。其收率为86%,流动学指数为75,45 min溶出大于80%,加速条件稳定性良好。制得片重为200 mg的阿司匹林片溶出快速,稳定性好于粉末直压工艺所得片。结论熔融剪切制粒法制备阿司匹林片的工艺省时适于工业化生产。     

西咪替丁片的制备工艺及对溶出度的影响

目的:寻求制备西咪替丁片的最佳工艺.方法:考察L-HPC、吐温-80的选择与用量,粘合剂的种类及润滑剂对西咪替丁片溶出度的影响.结果:所选处方和工艺制备的西咪替丁片硬度较好,脆碎度合格,外观光洁,溶出度可达98%以上.结论:本法处方合理,工艺简单.     

西眯替丁片的制备工艺及对溶出度的影响

目的：寻求制备西咪替丁片的最佳工艺。方法：考察L-HPC、吐温-80的选择与用量，粘合剂的种类及润滑剂对西咪替丁片溶出度的影响。结果：所选处方和工艺制备的西咪替丁片硬度较好，脆碎度合格，外观光洁，溶出度可达98％以上。结论：本法处方合理，工艺简单。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30s,硬度达到30-50N,溶出度可达100%。结论氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的 探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法 通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果 优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30 s,硬度达到30~50 N,溶出度可达100%。结论 氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

盐酸氨溴索片的处方优选及质量研究

目的:筛选盐酸氨溴索片的处方并进行相关指标的考察。方法:以微晶纤微素、淀粉和羧甲基淀粉钠的用量为考察因素进行正交试验,以合格颗粒所占比例、休止角、硬度、脆碎度、溶出度情况为指标确定最佳处方。结果:填充剂以微晶纤微素、淀粉,崩解剂以羧甲基淀粉钠效果最佳,各项指标均符合中国药典。结论:该片制备工艺简单,质量控制方法可靠,质量稳定。     

对乙酰氨基酚片脆碎度的研究

目的研究解决对乙酰氨基酚片的脆碎度问题。方法以脆碎度、崩解度、溶出度为指标,通过处方筛选确定优化的生产工艺。结果预胶化淀粉对对乙酰氨基酚片脆碎度的改善明显优于微晶纤维素、麦芽糊精。结论优化处方的预胶化淀粉能保证对乙酰氨基酚片的脆碎度等相关质量要求。     

甲苯磺酸妥舒沙星分散片的研制和质量控制

目的探讨甲苯磺酸妥舒沙星分散片的制备工艺及其质量控制方法。方法以颗粒流动性以及分散片的外观光洁度、崩解时限为综合指标,选择L9（3^4）进行正交试验筛选出甲苯磺酸妥舒沙星分散片的最佳处方．同时对制备工艺中原辅料微粉化、崩解剂的加入方法、硬度等进行了研究。结果确定优选处方和制备工艺;所制备的分散片脆碎度、分散均匀性、溶出度均符合要求。结论本分散片制备工艺合理。具有溶散快、分散均匀、有效成分溶出量高的特性。     

冻干法制备法罗培南钠口腔崩解片的研究

目的：优化法罗培南钠口腔崩解片的处方,并进行体外溶出测定。方法采用冻干法进行法罗培南钠口腔崩解片的制备,以崩解时间、脆碎度及溶出度为考察指标,采用正交设计进行处方优化。结果按优化处方制备的口腔崩解片口感良好、崩解迅速、脆碎度小,3 min 体外溶出达95％以上。结论本处方可制备质量优良的法罗培南钠口腔崩解片。     

二甲双胍的溶出度试验

目的建立二甲双胍片的溶出度试验方法,对3厂家生产的二甲双胍片（普通片,格华止和倍顺）的含量和溶出度进行比较。方法以蒸馏水1000mL为溶出介质,采用转篮法测定溶出度,转速为100r·min^-1,温度为（37.0±0.5）℃;用紫外分光光度法测定含量,测定波长为233nm,并对溶出参数进行了统计学处理。结果各厂家二甲双胍片的溶出曲线有较大差异。结论不同厂家生产的不同二甲双胍片的溶出度明显不一致,进行溶出度检查有助于控制药品质量。