氯芬待因的急性毒性

本实验通过灌胃给药途径对氯芬待因的急性毒性进行了研究，结果表明：小鼠ＬＤ５０为６１９．３（５４１．９－７０７．６）ｍｇ·ｋｇ－１。大鼠ＬＤ５０为１２０．８（９５．４－１５２．９）ｍｇ·ｋｇ－１。急性死亡的动物胃肠系统受损严重，似表明主要是组方中双氯芬酸的反应。     

米非司酮,环氧司坦及其合并用药的抗生育作用

大鼠妊娠ｄ１０，ＲＵ－４８６单用及与Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＤＥ５０（９５％可信限）分别为７．８（５．３－１０．０）及２．６（２．０－３．３）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）；Ｅｐｏ单用及与ＲＵ－４８６ ４ ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＥＤ５０（９５％可信限）分别为２５．５（１９．４－３３．６）及５．１（４．７－７．４）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）。Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾…     

13α—羟基苦参碱的抗腹泻和抗炎作用

小鼠ｉｇ１３α－羟基苦参碱（ＨＭ）明显减少乙酸引起的扭体反应次数［ＥＤ５０及９５％可信限（ＣＬ）为２３５±ＣＬ４７ｍｇ．ｋｇ＾－＾１）］ｓｃ９０和１８０ｍｇ．ｋｇ＾－＾１显著抑制乙酶增加小鼠腹腔复细血管通透性和二甲苯引起的小鼠耳肿胀，ｉｇ１８０和３６０ｍｇ．ｋｇ＾－＾１可抑制组胺引直居鼠皮肤毛细血管通透性增高，拮抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻，也能抑制小鼠胃肠墨汁推进运动。推测ＨＭ的止泻机理可能是     

双苯氟嗪对血小板聚集和血栓形成的影响

在体内外实验中观察我国首创合成的新钙拮抗剂双苯氟嗪对血小板聚集和实验性血栓形成的作用。Ｄｉｐ ｉｖ１－２ｍｇ．ｋｇ＾－１和１－１００μｍｏｌ．Ｌ＾－１体外温育可剂量或浓度依赖性地抑制ＡＤＰ和ＡＡ诱发的家兔血小板聚集。Ｄｉｐ ｉｖ ２．５－１０ｍｇ．ｋｍ＾－１和ｉｐ ５０－１００ｍｇ．ｋｇ＾－１可抑制大鼠体内血栓形成；Ｄｉｐ ｉｖ１０ｍｇ．ｋｇ＾－１，２００μｍｏｌ．Ｌ＾－１体外给药可抑制体外血栓形     

小诺霉素在小鼠的时辰毒性及时辰药代动力学

小鼠自实验前２Ｗｋ置于标准的明期和暗期下饲养，自由进食饮水。急性毒性昼夜节律实验剂量为小诺霉素７５０ｍｇ．ｋｇ－１，ｉｐ，于１ｄ中６个不同时间给药；选择９：００和２１：００做昼夜ＬＤ５０实验和昼夜药动学实验（剂量为１００ｍｇ．ｋｇ－１，ｉＰ）。结果：小诺霉素的急性毒性呈昼夜节律性变化，明期毒性大于暗期，９：００死亡率（０．７）最高，１７：００死亡率（０．２５）最低。９：００组和２１：００组ＬＤ５０±Ｌ９５分别为５６２．２±４８．４ｍｇ·ｋｇ－１和６７８．１±５３．８ｍｇ·ｋｇ－１。与２１：００组比较，９：００组在用药后０．５和１ｈ血药浓度较高，ＡＵＣ较大，提示小诺霉素毒性的昼夜节律性变化与其药动学昼夜节律变化有关。     

氯芬待因的镇痛消炎作用研究

氯芬待因是由双氯芬酸和磷酸可待因组成的复方，小鼠醋酸扭体法测得氯芬待因，双氯芬酸和可待因灌胃的镇痛ＥＤ５０分别为２５．８，１１．５和２２．９ｍｇ．ｋｇ＾－１。小尾甩尾法测得三种药物的灌胃镇痛ＥＤ５０分别为８２．８，７１．７和３５．６ｍｇ．ｋｇ＾－１。上述结果提示双氯芬酸可以加强可待因的镇痛作用。氯芬待因１２．５－２０ｍｇ．ｋｇ＾－１或双氯芬酸１０－２０ｍｇ．ｋｇ＾－１灌胃均能显著抑制鸡蛋清引起的大     

抗孕唑对离体黄体细胞黄体酮生物合成和生存能力的影响

目的；研究抗孕唑（ＤＬ１１１－ＩＴ）对离体大鼠黄体细胞孕酮合成的存活率的影响。方法：体外培养大鼠黄体细胞，用细胞计数和放射免疫法，结果：ＤＬ１１１－ＩＴ使黄体细胞黄体酮分泌下降，ＥＤ５０为７．７（７．１－８．５）ｍｇ．Ｌ＾－１，ＤＬ１１１－ＩＴ３ｍｇ．Ｌ＾－１使黄体细胞基础黄体酮分泌下降２５％，并可显著抑制弗司扣林（ｃＡＭＰ激动剂），１０μｍｏｌ．Ｌ＾－１和孕烯醇酮（可被３β－ＨＳＤ催化成黄体酮）     

尼莫地平对血小板聚集和血栓形成的抑制作用

目的：研究尼莫地平（Ｎｉｍ）对大鼠体内血小板聚集和动脉血栓形成的影响。方法：比浊法测定血小板的聚集率的抑制率；电刺激法测定Ｎｉｍ对体内动脉血栓形成的影响，放免法测定Ｎｉｍ对血浆６－酮前列腺素Ｆ１α和血栓素Ｂ２（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α／ＴＸＢ２）ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１ ｉｇ４ｄ可显著抑制血小板的聚集。ＩＣ５０（９５％）可信限）为２６（９－４４）ｍｇ·ｋｇ＾－１．Ｎｉｍ４．５，９，１８ｍｇ·ｋｇ     

苦参碱对脂多糖／D—氨基半乳糖诱导的肝炎及离体巨噬细胞释放…

目的：研究苦参碱（Ｍａｔ）以脂多糖（ｌｉｐｏｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅｓ，ＬＰＳ）诱导的Ｄ－氨基半乳糖（Ｄ－ＧａｌＮ）致敏小鼠致死性肝炎以及腹腔巨噬细胞（ＰＭφ）释放肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）的影响，方法：小鼠ｉｐＭａｔ１０，５０ｍｇ．ｋｇ＾－１，ｂｉｄ×３ｄ，然后ｉｐＬＰＳ（１μｇ．ｋｇ＾－１）和Ｄ－ＧａｌＮ（８００ｍｇ．ｋｇ＾－１）通过病理组织学观察及测定血丙氨酸转氨酶（ＡＬＴ）活性来评估肝损伤     

卡巴西平对小鼠缺氧及脑缺血损害的影响

实验前３０ｍｉｎ ｉｐ卡巴西平（Ｃａｒ，１３．０－５０．０ｍｇ·ｋｇ＾－１），能明显延长吸入９６％Ｎ２＋４％Ｏ２小鼠的存活时间；Ｃａｒ２５．０和５０．０ｍｇ·ｋｇ＾－１能明显延长双侧颈动脉结扎引起脑缺血小鼠的存活时间。２５．０－７０．０ｍｇ·ｋｇ＾－１能减轻小鼠断头缺血３０ｓ后脑ＡＴＰ，磷酸肌酸（ＰＣ）的减少和乳腺（ＬＡ）的增高。结果表明，Ｃａｒ可对抗小鼠缺氧和缺血性脑损害。     

抗孕唑配伍米非司酮提高止孕活性的机理

目的：研究抗孕唑（ＤＬ１１１－１Ｔ）与米非司酮（Ｍｉｆ）合用抗早孕的作用特点，方法：用组织学和细胞培养法观察对细胞的损伤；放射配基分析及ＰＡＰ免疫组化观察子宫胞浆孕酮受体（ＰＲ）的影响。结果：两药合用，单用均造成蜕膜细胞坏死，胚胎生长抑制，以合用药组损伤力最强；药物作用于蜕膜细胞２４的ＬＤ５０（ｍｇ．Ｌ＾－１）为：ＤＬ１１１－１Ｔ１８．１（１５．１－２１．４），Ｍｉｆ２５．０（２３．１－２６．９）     

茶碱沙丁胺醇缓释片对应变性哮喘作用的研究

茶碱和沙丁胺醇伍用对卵蛋白致酶豚鼠离体气滑肌、肺条在抗原攻击时引起的收缩反应，均有明显抑制作用。ＩＣ５０分别为９．２￣２３．０μｇ·ｍＬ＾－１和５．９￣２２．９μｇ·ｍＬ＾－１，茶碱／沙丁胺醇３种剂量（１２．０ｍｇ／０．１６ｍｋ·ｋｇ＾０１，２４．０ｍｇ／０．３２ｍｇ·ｋｇ＾－１，４８．０ｍｇ／０．６４ｍｇ·ｋｇ＾－１）灌胃给药明显延长过敏性哮喘豚鼠引喘潜伏期及减少致敏麻醉豚鼠的肺溢流量增加。     

在大鼠群居相互接触模型上纳曲酮的致变虑作用

目的；观察纳曲酮（Ｎａｌ）对焦虑情绪的影响。方法：在群居焦虑模型上观察给予Ｎａｌ等药后配对大鼠主动接触时间的变化，结果：Ｎａｌ（０．１－５０ｍｇ．ｋｇ＾－１）明显减少大鼠在强光不熟悉环境下的主动接触时间，且有剂量和时间依赖关系，并可被吗啡（５ｍｇ．ｋｇ＾－１）和５－ＨＴ合成抑制剂Ｆｅｎ（１５０ｍｇ．ｋｇ＾－１×３ｄ）所拮抗，为５－ＨＴ合成前体５－ＨＴＰ（５０ｍｇ．ｋｇ＾－１）所增强，而Ｎａｌ对大鼠     

左旋千金藤立定对溴隐亭诱导的哺乳期大鼠促乳素水平低下的拮…

目的：研究左旋千金藤立定（ＳＰＤ）对溴隐亭（Ｂｒｏ）诱导的促乳素（ＰＲＬ）水平低下的对抗作用方法：哺乳期母鼠ｓｃＢｒｏ０．５ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１，ＰＲＬ显降低，乳腺组织发育不良，而且仔鼠体重增长缓慢，评价ＳＰＤ的对抗作用，结果：ＳＰＤ３０及１００ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１ｉｐ，能够显对抗Ｂｒｏ诱导的母鼠ＰＲＬ降低，分娩后ｄ１５ＰＲＬ为１１±４及２３±６μｇ．Ｌ＾－１生理盐水为７±２），而     

13α─羟基苦参碱的抗腹泻和抗炎作用

小鼠ｉｇ１３α─羟基苦参碱（ＨＭ）明显减少乙酸引起的扭体反应次数［ＥＤ５０及９５％可信限（ＣＬ）为２３５±ＣＬ４７ｍｇ·ｋｇ－１）］，ｓｃ９０和１８０ｍｇ·ｋｇ－１显著抑制乙酸增加小鼠腹腔毛细血管通透性和二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀，ｉｇ１８０和３６０ｍｇ·ｋｇ－１可抑制组胺引起大鼠皮肤毛细血管通透性增高。拮抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻。也能抑制小鼠胃肠墨汁推进运动推测ＨＭ的止泻机理可能是抗炎和抑制胃肠推进运动。ＨＭ对小鼠的ｉｇ和ｉｐＬＤ５０分别为１．７７±ＣＬ０．１７ｇ·ｋｇ－１和５１７±ＣＬ４１ｍｇ·ｋｇ－１．     

四氢小檗碱对血小板聚焦和血栓形成的抑制作用

ＳＤ大鼠每天ｉｐＴＨＢ３０ｍｇ．ｋｇ＾－１共３ｄ或５ｄ，使ＡＤＰ诱导的血小板聚集程度降低；同剂量ｉｐ１ｄ，３ｄ或５ｄ后，使ＡＡ诱导的血小板聚集程度降低，ＴＨＢ在体外抑制ＡＡ，ＡＤＰ和胶原诱导的兔血小板聚焦，ＩＣ５０分别为０．８６，１．３１和１０．１０ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１．ＴＨＢ１５－３０ｍｇ．ｋｇ＾－１ｉｖ明显抑制大鼠静脉血栓的形成。     

Effect of catecholamic acid on detoxication and distribution of NiCl_2 in mice and rats

目的：研究双酚胺酸（ＣＢＭＩＤＡ）对氯化镍的解毒作用．方法：ＮｉＣｌ２中毒后，立即给予ＣＢＭＩＤＡ，记录动物存活数；小鼠ｉｖ６３ＮｉＣｌ２后给药，测定２４ｈ组织中６３镍；用整体放射自显影术，显示小鼠体内６３镍分布．结果：ｓｃＣＢＭＩＤＡ０５－１５ｇ·ｋｇ－１对ｉｐＮｉＣｌ２５００ｍｇ·ｋｇ－１有解毒作用；小鼠ｉｐＮｉＣｌ２ＬＤ５０为８２８ｍｇ·ｋｇ－１，给药１５或２５ｇ·ｋｇ－１，ＬＤ５０分别为７８９和８２０ｍｇ·ｋｇ－１；大鼠ｉｍＣＢＭＩＤＡ５００ｍｇ·ｋｇ－１使ＮｉＣｌ２的ＬＤ５０提高８倍；组织中６３镍测定和定位显示，ＣＢＭＩＤＡ减少肺和血液中６３镍，增加了骨中６３镍，２４ｈ尿、粪６３镍排出与对照组无明显差异．结论：ＣＢＭＩＤＡ有效地解除镍毒性，提高动物存活率，降低镍在肺部的滞留．     

Menadione reduced doxorubicin resistance in Ehrlich ascites carcinoma cells in vitro

目的：研究维生素Ｋ３（Ｍｅｎ）降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对阿霉素（Ｄｏｘ）的抗药性．方法：测定谷胱甘肽（ＧＳＨ），细胞膜流动性及谷胱甘肽Ｓ转移酶（ＧＳＴ）活性．细胞存活力以甲基四唑蓝法测定．结果：ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ，ＧＳＴ及膜流动性均较ＥＡＣ细胞增加（Ｐ＜００１）．Ｄｏｘ对ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＩＣ５０为２２３（１５８－２８８）ｍｇ·Ｌ－１．Ｍｅｎ５或１０ｍｇ·Ｌ－１可降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ（Ｐ＜００１），１ｍｇ·Ｌ－１对ＧＳＨ无影响（Ｐ＞００５），但可降低细胞膜流动性（Ｐ＜００５）．Ｍｅｎ１，５或１０ｍｇ·Ｌ－１可使ＤｏｘＩＣ５０降低到９．６（７８－１１３），６０（２８－９２），或５３（３９－６７）ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．结论：Ｍｅｎ在体外降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对Ｄｏｘ抗药性与对ＧＳＨ的耗竭有关．     

氯丙嗪对小鼠肠道活动的抑制作用及其拮抗药

Ｃｈｌ和Ｓｃｏ ｉｐ或ｉｃｖ均可抑制排便和肠道转运功能。Ｃｈｌ和Ｓｃｏ ｉｖ抑制排便的ＥＤ５０分别是０．８５和３．４９ｍｇ·ｋｇ＾－１，Ｓｃｏ的作用可被Ｐｈｙ（０．０８ｍｇ·ｋｇ＾－１，ｓｃ）拮抗，不被ｉｃｖ Ｐｉｌ（１００－２００μｇ）和４－ＡＰ（１μｇ）拮抗，而Ｃｈｌ的作用不被Ｐｈｙ（０．０８ｍｇ·ｋｇ＾－１）拮抗，可被ｉｃｖＣｉｌ（１００μｇ）和４－ＡＰ（１μｇ）拮抗。这提示Ｃｈｌ抑制小鼠肠     

左旋千金藤立定对大鼠血清中催乳素水平的影响

目的：观察左旋千金藤立定（ＳＰＤ）对血清催乳素（ＰＲＬ）水平的影响，研究ＳＰＤ的药理作用，方法：成熟♀鼠ｉｐ多巴胺受体激动剂，拮抗剂或ＳＰＤ后断头取血，然后用放射免疫法测定血清中的催乳素水平。结果：ＳＰＤ引起血清ＰＲＬ水平迅速而显著的增增加，效应持续效约１ｈ，具有剂量依赖性，ＳＰＤ的半数有效剂量为３．７ｍｇ．ｋｇ＾－１（９５％可信限为２．６－４．３ｍｇ．ｋｇ＾－１）剂量为２０ｍｇ．ｋｇ＾－１时产生