紫草素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

紫草素是从草本植物紫草Arnebiae Radix中提取的一种具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、促伤口愈合等生物活性的萘醌类化合物。近年来,紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用被广泛研究。从构效关系、抗肿瘤作用机制等方面综述近5年紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用的研究进展,以期为紫草素类化合物的研究及利用提供参考。     

紫草素抗肿瘤作用研究进展

癌症的发病率与死亡率逐年递增,严重威胁人类健康。目前,以化疗为主治疗癌症的方法虽能延长患者的生存时间,但其严重的不良反应往往使患者预后不良。故寻找高效低毒的抗癌药物已成为全世界临床共同关注的焦点。中药有效成分,具有不良反应小、多靶点调控等优势,其抗肿瘤活性受到广大科研者的热爱。紫草素为萘醌类化合物,是紫草的主要有效成分之一,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等药理作用。研究表明,紫草素对多种肿瘤细胞显示出显著的抗肿瘤活性,能够抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌等多种癌症的发生发展。紫草素抗肿瘤机制主要是通过多途径、多靶点抑制肿瘤细胞增殖,促进活性氧（ROS）生成,诱导肿瘤细胞发生凋亡,阻滞细胞周期,诱导肿瘤细胞自噬,抑制肿瘤细胞迁移与侵袭等。此外,紫草素还能增加肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性,逆转肿瘤细胞耐药性。紫草素抗肿瘤作用涉及的信号通路有磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）,PI3K/Akt/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）,丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）,丙酮酸激酶同工酶M2/信号传导与转录激活因子3（PKM2/STAT3）,Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1/核因子E₂相关因子2（Keap1/Nrf2）等,但主要通过调控PI3K/Akt信号通路发挥抗肿瘤作用。笔者查阅国内外关于紫草素抗肿瘤作用及机制的相关文献,对其近3年的相关研究进行归纳总结,为紫草素的抗肿瘤作用进一步深入研究及抗肿瘤药物的新药研发提供相应参考。     

紫草素及其衍生物合成相关基因及信号传导研究进展

紫草素类化合物是紫草的有效成分,也是重要的工业原料。紫草素及其衍生物为萘醌类化合物,总结了紫草素类化合物生物合成途径中相关基因的研究进展,并介绍了这些基因的功能及表达特性;综述了紫草素类化合物合成调控过程的信号传导及相关基因的表达,并对今后紫草素及其衍生物的生物合成研究的发展方向进行了展望。     

紫草素及其衍生物抗妇科肿瘤作用研究进展

紫草素是从传统中药紫草中提取的萘醌类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、促进伤口愈合等作用。近年来,紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用得到广泛研究。多项体外和体内研究表明紫草素及其衍生物可有效抑制乳腺癌、宫颈癌等妇科恶性肿瘤的发生与发展。从阻滞细胞周期、促进肿瘤细胞凋亡、抑制癌细胞转移和侵袭、诱导自噬和坏死等方面综述近几年紫草素及衍生物在抗妇科肿瘤领域的研究进展,为紫草素类化合物在妇科肿瘤中的临床研究提供参考。     

新疆紫草抗肿瘤作用机制研究进展

文章主要对新疆紫草抗肿瘤作用机制的研究成果进行了系统综述和评论。简要介绍了新疆紫草的物质基础,详细评述了其主要活性成分紫草素及其衍生物抑制多种肿瘤细胞的生长、增殖,致肿瘤细胞凋亡作用机制的最新进展,并对其应用前景进行了展望。     

紫草素抗妇科恶性肿瘤作用机制的研究进展

紫草的主要有效成分之一紫草素是一种萘醌类化合物,已被证实具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎等多种生物活性。有大量研究表明,紫草素在抑制细胞增殖、促进细胞凋亡、诱导细胞坏死、抑制侵袭转移等方面发挥重要作用。近年关于紫草素在妇科恶性肿瘤中的研究日益增多,故本文对该成分作用机制进行综述,以期为其深入研究和相关新药开发提供参考。     

芒柄花素抗肿瘤作用机制的研究进展

芒柄花素(FN)是一种从红三叶草、黄芪和鸡血藤等药用草本植物中提取的植物异黄酮.研究表明,芒柄花素具有较强的抗肿瘤生物活性,可作为抗肿瘤药物治疗各种恶性肿瘤.迄今为止的研究表明,芒柄花素通过多种分子机制与途径对肿瘤产生抑制增殖、诱导凋亡、抑制迁移和侵袭、诱导细胞周期停滞等作用,可以在乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌、膀胱癌和...     

中药紫草类的质量研究

通过中药紫草调查,它来源于紫草科6种植物的根、根皮或根木栓皮,为了比较其质量,应用比色法和薄层扫描法测定了12个样品紫草的萘醌总色素,β,β-二甲基丙烯酰紫草素、乙酰紫草素、紫草素的含量。     

紫草素免疫调节作用研究进展

从紫草的有效成分,具有免疫抑制作用的紫草素的化学结构,以及紫草素对某些疾病的免疫调节作用三个方面对紫草素及其某些衍生物的免疫调节作用的最新研究进展进行了总结。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素(artemisinin)是目前最常用的抗疟特效药,尤其是脑型疟疾和抗氯喹疟疾。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用,关于青蒿素抗肿瘤作用机制,以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究的热点。1青蒿素发展史1971年,中医研究院发现青蒿乙醚提取物的中性部分具有显著的抗疟作用,1972年从青蒿中分离出了青蒿素,1973年青蒿素首次作为抗疟药应用于临床,1997年世界卫生组织(WHO)在马尼拉会议上制定了青蒿琥酯的标准剂量疗程,1999年WHO将青蒿琥酯和蒿甲醚列入国际药典之后,标志着我国独立创制的新药首次得到了国际承认…     

蛇床子素及其衍生物抗肿瘤作用机制研究进展

肿瘤是一种严重威胁人类生命的疾病,其治疗一直是临床的一大难题,但植物成份长春新碱等有效抗肿瘤药的出现为寻找此类新药找到了新的方向。蛇床子素是从蛇床子等植物中提取出来的香豆素类化合物,具有包括抗肿瘤作用的多种生物活性。蛇床子素的抗肿瘤作用包括细胞毒、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤迁移和转移、逆转多药耐药性等多种复杂的分子机制。本文综述了以蛇床子素为先导化合物,筛选抗肿瘤衍生物的研究,这些研究结果显示:蛇床子素及其衍生物从各方面均显示出优异的抗肿瘤作用,是一种具有研究和应用前景的抗肿瘤植物成份。     

己糖醇衍生物抗肿瘤作用的研究进展

<正>研究表明,己糖醇类抗肿瘤药物对多种肿瘤细胞以及实体瘤有效,特别对慢性粒细胞白血病尤其有效~([1])。匈牙利Vargha等~([2])在1955年首次以糖为烷化剂的载体,合成了甘露醇芥盐酸(Mannomustine,BCM),BCM对淋巴瘤与淋巴细胞白血病有效,由此便开始了烷化剂多元醇的研究,通过将甘露醇芥的氮芥基以其他基团取代可得     

抗癌扶正口服液抗肿瘤作用研究

抗癌扶正口服液抗肿瘤作用研究哈尔滨医科大学附属三院药学部张玉芳，王艳，张永恒，关玉波，张玉琴抗癌扶正口服液（以下简称口眼液）是由具有抗肿瘤和补益作用的中药组成的复方制剂。本实验初步研究了口服液对荷瘤小鼠免疫功能及移植性肿瘤＆８。、Ｈ２２、ＬｅｗｉＳ抑...     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用机理研究进展

青蒿素为基础的药剂为目前抗疟疾的首选药物,研究发现青蒿素类化合物还具有抗肿瘤作用,对正常组织细胞的毒性很低,且对多药耐药的肿瘤细胞仍然有效,其主要通过细胞周期阻滞、诱导肿瘤细胞凋亡、抗肿瘤血管新生、对肿瘤的细胞毒作用等机制。     

新合成的紫草萘醌类衍生物TEISHNZ的细胞毒作用和诱导人鼻咽癌细胞凋亡

目的探讨一种新的人工半合成紫草萘醌类衍生物(2,3,11-三乙巯基-6-异己萘茜,简称TE ISHNZ)。在体外对8种人癌细胞的细胞毒作用及诱导人鼻咽癌细胞(CNE2)细胞凋亡的作用。方法应用噻唑蓝(M TT)比色法检测TE ISHNZ对8种人癌细胞的增殖抑制作用,以半数抑制浓度(IC50)为指标进行评价。应用流式细胞术(FCM)检测TE ISHNZ诱导CNE2细胞凋亡的作用及其对细胞周期的影响。结果TE ISHNZ在0.78~25μg/mL质量浓度下,对8种人癌细胞均有明显的增殖抑制作用;对CNE2细胞、人肺腺癌细胞(GLC-82)、人肝癌细胞(B e l-7402)、人白血病细胞(K 562)、人宫颈癌细胞(H eL a)、人胃腺癌细胞(M GC-803)、人乳腺癌细胞(M DA 453)和人口腔癌细胞(KB)的IC50分别为3.96、2.48、5.13、1.92、4.54、5.88、1.35和3.44μg/mL,IC50值均在6μg/mL以下。FCM检测结果显示,以TE ISHNZ(1.56、3.12和6.25μg/mL)处理CNE2细胞48 h后,在FCM的DNA直方图上可见亚二倍体(亚G1峰);细胞凋亡率依次为3.9%、10.8%和28.1%,而对照组的细胞凋亡率为2.2%;TE ISHNZ对CNE2细胞的诱导凋亡作用呈浓度依赖性;细胞周期分析显示CNE2细胞被阻滞于G2/M期。用6.25μg/mL TE ISHNZ处理CNE2细胞12、24、36和48 h后亦可见细胞凋亡,细胞凋亡率分别为4.5%、27.2%、48.2%和24.9%,而对照组的凋亡率为1.0%。CNE2细胞被TE ISHNZ处理的前36 h,其凋亡率随着作用时间的延长而增加,被阻于S和G2/M期;作用48 h时,被阻于G2/M期。结论TE ISHNZ对多种人癌细胞有明显的细胞毒作用,且能诱导CNE2细胞凋亡,并使细胞周期阻滞于S期和(或)G2/M期。     

藤黄酸及其衍生物抗肿瘤机制研究进展

藤黄酸及其衍生物是存在于中药藤黄中的一类具有抗肿瘤活性的化合物。近年来,该类化合物药理学功效被国内外学者广泛研究,尤其抗肿瘤作用及相关机制已成为新近研究的热点。传统认为细胞毒是该类化合物抗肿瘤主要作用途径,但是目前的研究显示细胞凋亡、结合肿瘤细胞膜转铁蛋白调控细胞死亡、调节细胞周期、抑制肿瘤血管的生成、诱导细胞发生自噬在藤黄酸及其衍生物抗肿瘤中亦发挥着重要作用。就国内外相关文献及本实验室关于新藤黄酸的研究,对藤黄酸及其衍生物抗肿瘤的特性及抗肿瘤的作用机制作一综述,为藤黄酸及其衍生物的深入研究提供理论依据。     

溴代白杨素衍生物合成及其抗癌活性

目的研究溴取代白杨素衍生物的体外抗癌活性。方法合成溴取代的白杨素衍生物,并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖抑制作用。结果合成了6个溴取代白杨素衍生物。结论溴取代白杨素衍生物具有良好的抗癌活性(IC50=0.85~11.60μmol/L)。     

斑蝥素及其衍生物的抗肿瘤研究进展

斑蝥素是从斑蝥体内提取的抗癌有效成分,由于其毒性强烈,临床应用受到限制,因此人们合成了斑蝥素一系列衍生物,如斑蝥酸钠、去甲斑蝥素、甲基斑蝥胺及羟基斑蝥胺等,其毒性较斑蝥素低,疗效更加明确。就斑蝥素及其衍生物在实验研究和临床运用方面的研究做一综述。     

灯盏乙素抗肿瘤作用机制研究进展

灯盏乙素是从菊科植物短莛飞蓬Erigeron breviscapus（灯盏花）中提取得到的黄酮类化合物。作为其最主要的有效成分,灯盏乙素具有抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗胆固醇血症、抗心肌梗死等药理活性。近年来,其抗肿瘤作用被逐渐发现并受到广泛关注。研究发现灯盏乙素能显著抑制非小细胞肺癌、结直肠癌、肝癌、黑色素瘤、骨髓瘤、宫颈癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等癌症的发生发展。其抗肿瘤作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、阻碍肿瘤侵袭和迁移、减轻肿瘤炎症反应、增强抗肿瘤药物敏感性等多个方面,在抗肿瘤治疗领域具有巨大开发潜力。结合文献,针对灯盏乙素抗肿瘤作用机制进行综述,以期为进一步的研究和应用提供参考。