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硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸的制备 总被引:9,自引:0,他引:9
目的制备硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯 ,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层 ,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸 ,并考察溶胀层材料类型、十二烷基硫酸钠 (SDS)含量、溶胀层和控释层包衣增重量对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放 ,溶胀层材料类型、内包衣层中SDS的加入与否、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素为溶胀性材料 ,并加入 0 0 5 2mol LSDS ,共同作为内包衣层 ,制备的脉冲控释微丸 ,当内包衣层和外包衣层增重均为 1 8%时 ,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为 4 5h ,时滞后 1 5h累积释药 80 %以上的脉冲释药效果 相似文献
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硫酸沙丁胺醇控释微丸研究 总被引:4,自引:1,他引:3
采用膜控法制备沙丁胺醇控释微丸。体外释放试验表明,其释药速度符合零级动力学过程,释药速率常数为9.71%/h。在一定膜厚范围内,释药速率常数与衣膜增重水平的倒数呈线性关系(r=0.9926);在40°C、RH75%的环境中贮存3个月,质量稳定。健康志愿者服用后,血药浓度较为平缓,达峰时间、半衰期明显延长,具有缓释效果。其平均相对生物利用度为普通片的96.2%。 相似文献
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目的:考察硫酸特布他林脉冲控释微丸释放度的影响因素.方法:采用滚制法制备载药丸芯,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察十二烷基硫酸钠(SDS)含量、溶胀层和控释层包衣增重量对药物释放的影响.结果:药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入与否、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响.结论:制备的脉冲控释微丸,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4.5 h,时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果. 相似文献
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目的制备硫酸沙丁胺醇缓释微丸并考察其体外释放度。方法采用流化床底喷包衣技术,在已有处方工艺研究的基础上,进一步考察致孔剂用量及缓释层增重对其释放度影响。用高效液相色谱法测定其释放度。结果致孔剂在缓释层中的用量占该固体总量的0.22%,缓释层增重为8.55%时,所制备微丸的释放度最优,该微丸释药行为符合一级方程。结论方法简单,工艺可行,质量稳定,释放度符合药典规定要求。 相似文献
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硫酸沙丁胺醇脉冲控释片的研制 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:制备硫酸沙丁胺醇双层包衣脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理.方法:混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别包溶胀层和控释衣层.通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征.结果:双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随控释衣层厚度增加而延长,释药速度减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率.溶出介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响.释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理.结论:调整控释衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为,满足时辰治疗的要求.本给药系统设计可推广应用于水溶性药物的脉冲给药系统研究. 相似文献
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硫酸沙丁胺空释微丸研究 总被引:2,自引:0,他引:2
采秀膜控法制备沙丁胺醇控释微丸,体外释放试验表明,其释药速度符合零级动力学过程,释药速率常数为9.71%h,在一定膜厚范围内,释药速率常数与农膜增重水平的倒数呈线性关系(r=0.9926),在40℃,RH75%的环境中定存3个月,质量稳定,健康志愿者服用后,血药浓度较为平缓,达峰时间,半衰期明显延长,具有缓释效果,其平均相对生物利用度为普通片的96.2%。 相似文献
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法莫替丁脉冲控释微丸胶囊的制备及其体外释放 总被引:3,自引:0,他引:3
目的制备以法莫替丁为模型药物的脉冲控释胶囊;探索制备脉冲微丸的方法。方法采用挤出滚圆法制备速释微丸。应用有机酸诱导机理制备脉冲微丸,于丸芯中加入有机酸,EudragitRS100为包衣材料,用正交设计优化处方。将两种微丸混合后制成脉冲控释微丸胶囊。结果脉冲控释胶囊的体外释放分为两步:速释微丸迅速溶出,胶囊的释放度30min达50%;脉冲微丸于5h左右开始溶出,累积释放度13h时达95%。脉冲微丸的时滞由丸芯中酸量及包衣膜厚度共同决定;而时滞后的释药速率则主要由前者控制。结论采用有机酸诱导机理可制备理想的脉冲微丸;与速释微丸混合即可制成释药两次的法莫替丁脉冲控释微丸胶囊。 相似文献
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目的:制备阿司匹林微丸缓释片剂。方法:采用挤出滚圆装置制备阿司匹林微丸,并在此基础上进行肠溶材料雅克宜和缓释材料SURELEASES以5∶5混合包衣。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,并对阿司匹林微丸缓释片体外释药机制进行研究。结果:体外释放度试验显示,制备的阿司匹林微丸缓释片2 h内能释药30%,剩余药物在随后的10 h内缓慢释放。Weibull模型拟合方程得出药物释放符合一级速率过程,释放曲线具有明显的缓释特征。结论:成功的制备了阿司匹林微丸缓释片。 相似文献
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格列齐特缓释微丸胶囊的制备及体外释放度考察 总被引:1,自引:0,他引:1
目的对格列齐特缓释微丸胶囊的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法以微丸成球性和释放度为评价指标,采用正交设计试验优化处方与工艺。结果格列齐特缓释微丸的最优处方为格列齐特15g,微晶纤维素25g,乙基纤维素3g,硬脂酸6g;最佳工艺为以水作黏合剂,用量35%,采用挤出滚圆法制备微丸,挤出转速30r/min,50r/min高速剪切1min,30r/min滚圆5min。所制微丸圆整度好,平面临界角12.1°,收率94.8%;释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。结论格列齐特缓释微丸胶囊具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。 相似文献
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目的应用挤出-滚圆法制备中药乙肝解毒微丸,研究微丸制备的最佳处方和工艺。方法采用挤出-滚圆法对润湿剂、药料、乙醇的用量进行筛选,最终筛选出最佳用量。结果用挤出-滚圆法制备的乙肝解毒微丸圆整度好,大小均匀,成品收率高。结论通过加入合适的润湿剂,可以采用挤出滚圆法制备乙肝解毒微丸,该工艺稳定、辅料用量少,挥发性有效成分破坏程度小。 相似文献
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目的:制备盐酸罗沙替丁脉冲控释微丸(ROXPCP)。方法:取空白丸芯分别以含药层、溶胀层(含交联羧甲基纤维素钠)和控释层(含乙基纤维素水分散体)顺序包衣制备ROXPCP,通过考察不同类型空白丸芯、溶胀层材料及溶胀层与控释层的不同包衣增重对药物释放的影响来优选工艺,并进行处方验证试验。结果:各考察因素均对药物的释放影响显著。优选工艺结果为:空白丸芯采用蔗糖型,溶胀层材料采用交联羧甲基纤维素钠,溶胀层和控释层包衣增重分别为15%、24%。以此制备的微丸时滞时间为4h左右,时滞后4h内累积释药百分率达到80%。结论:所制备的ROXPCP具有体外脉冲控释作用。 相似文献
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盐酸维拉帕米脉冲控释微丸的研制 总被引:4,自引:0,他引:4
采用流化床包衣法制备盐鞍维拉帕米脉冲控释微丸,并考察了羧甲淀粉钠、经丙甲纤维素和乙基纤维素—聚乙烯砒咯烷酮(4:1,ω/ω)的用量对微丸体外释药的影响。结果表明,该包衣微丸可脉冲释药,其中经丙甲纤维素和乙基纤维素—聚乙烯砒咯烷酮(4:1,ω/ω)用量增加,可延长时滞;羧甲淀粉钠用量增加,释药加快;乙基纤维素—聚乙烯毗咯烷酮(4:1,ω/ω)用量增加,释药减慢。 相似文献
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目的 建立HPLC测定硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊释放度的方法。方法 采用腈基键合硅胶柱 (SpherisorbCN 2 5cm× 4.6mm) ;以水 - 0 0 5mol ml醋酸铵 -异丙醇 (30 ∶6 5 ∶5 )为流动相 ;流速为 2ml min ;检测波长为 2 76nm。结果 线性范围为 0 48~19 2 0 μg ml,r=1 0 0 0 ;回收率为 95 3%~ 99 5 % ,RSD <1 31% (n =6 )。 结论 本方法快捷、简便、准确 ,适合于本品释放度的检测 相似文献
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目的 制备盐酸小檗碱微丸,尝试通过制备新剂型提高药物的生物利用度.方法 采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,通过对挤出速率、润湿剂用量、滚圆转速等主要影响因素进行考察,优化微丸的制备工艺.结果 采用润湿剂1% CMC-Na 90 ml,挤出速率40 r/min,滚圆转速800 r/min,滚圆时间2.5 min制备微丸.制得的微丸球粒圆整度高,粒度均匀,表面光滑,结构紧密,具有一定的硬度,粒径范围0.47~0.78 mm,平均粒径(0.64±0.08)mm.结论 挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸简便可行、重复性良好、质量可控. 相似文献