地红霉素的药理研究和临床应用

大环内酯类抗生素在临床上占有重要地位,近年来发展尤为迅速。其中地红霉素(dirithromycin)为继罗红霉素、甲红霉素及阿齐霉素后开发的又一种红霉素衍生物。它是由红霉素还原、胺化得到的红霉环胺(erythromycylamine)与2-甲氧基乙氧基乙醛缩合而成,为口服有效的14元环大环内酯类抗生素。与红霉素相比,本品在软组织中的药代动力学特性改善,具有口服消除半衰期长,较少与由细胞色素P-450系统代谢的其它药物相互作用的特点。 地红霉素由德国Boeliringer Lngelheim公司的子公司Thomae公司创制,1985年其专利许可证转让给美国礼莱公司,1993年9月礼莱公司在两班牙首次上市本品,商品名为Dynabac。四川抗菌素工业研究所与浙江康恩贝药业集团于1997年共同研究开发该药,申报为二类新药(两药)现报批工作已经完成 在此就地红霉素的药理学研究及临床应用部分作如下综述     

双氟沙星的一般药理研究

双氟沙星(双氟哌酸,DFL)系喹诺酮类新药其一般药理研究结果如下:1.对神经系统影响;DFL口服(20mg/kg)对小鼠自发活动及翻正反射无影响,剂量增加到100mg/kg时,自发活动略有减少,但翻正反射正常。DFL口服(100mg/     

复方哌拉西林钠一般药理研究

目的：观察静脉注射用哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）对动物的神经系统、心血管系统、呼吸系统的影响。方法：以不同剂量对小鼠和麻醉犬静脉注射哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1），同时设阴性对照，并观察记录多项指标。结果：静脉注射哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）1250mg/kg,625mg/kg，312.5mg/kg，对小鼠自主活动无明显影响（P＞0．05）；在625、312．5、156．3mg/kg时对小鼠戊巴比妥钠阈下催眠剂量无明显影响（P＞0．05）；而在626、312．5、156．3mg/kg对麻醉犬的血压、心率及心电图无明显影响，对呼吸的频率和深度也无明显影响（P＞0．05）。结论：该复方对中枢神经系统、心血管系统及呼吸系统在所试剂量无明显影响。     

注射用黄芪冻干粉一般药理研究

目的:观察注射用黄芪冻干粉对动物心血管系统、中枢神经系统、呼吸系统的影响。方法:以不同剂量黄芪冻干粉给予小鼠和麻醉犬静脉注射,观察药物对动物各系统的影响。结果:注射用黄芪冻干粉各剂量(生药70.0g/kg、35.0g/kg、7.0g/kg)组对麻醉犬血压、心率有显著降低和减慢作用;对心电图PR间期、QT间期、ST间期有显著延长影响(P<0.01);但对QRS、T波、P波、心动节律无明显影响;对犬呼吸系统无明显影响(P>0.05);对小鼠自主活动无明显影响,并不影响小鼠戊巴妥钠阈下催眠剂量(P>0.05)。结论:注射用黄芪冻干粉明显降低犬血压、减慢心率,显著延长心电图PR间期、QT间期、ST间期,但对QRS、T波、P波、心率节律和呼吸系统(呼吸频率、深度、节律)无明显影响;对小鼠中枢神经系统无抑制作用。     

注射用黄芪冻干粉一般药理研究

目的:观察注射用黄芪冻干粉对动物心血管系统、中枢神经系统、呼吸系统的影响。方法:以不同剂量黄芪冻干粉给予小鼠和麻醉犬静脉注射,观察药物对动物各系统的影响。结果:注射用黄芪冻干粉各剂量(生药70.0g.kg-1、35.0g.kg-1、7.0g.kg-1)组对麻醉犬血压、心率有显著降低和减慢作用;对心电图PR间期、QT间期、ST间期有显著延长影响(P<0.01);但对QRS、T波、P波、心动节律无明显影响;对犬呼吸系统无明显影响(P>0.05);对小鼠自主活动无明显影响,并不影响小鼠戊巴妥钠阈下催眠剂量(P>0.05)。结论:注射用黄芪冻干粉明显降低犬血压、减慢心率、…     

双氟哌酸的一般药理研究

双氟哌酸对中枢神经系统影响试验表明,小鼠灌胃20mg/kg后对自发活动与翻正反射无影响,较大剂量(100mg/kg)仅活动略为减少,翻正反射仍正常。双氟哌酸对小鼠激怒反应无明显影响,当剂量为200mg/kg,口服能明显延长戊巴比钠的睡眠时间。双氟哌酸对麻醉犬静脉滴注200mg/kg未见有血压、心率与呼吸频率的明显改变,由于该药PH较低,一次性注射对血压,心率有一定影响。双氟哌酸在10~(-4)g/ml时可使Ach(10~(-7)g/ml)对离体免肠肌的张力降低,说明该药在高浓度时有一定的阿托平样作用。     

地红霉素药代动力学研究

地红霉素是红霉素半合成的衍生物,其抗菌谱和抗菌活性与红霉素相似,主要对革兰氏阳性     

粉末活性炭一般药理试验

通过给麻醉猫一次性灌胃粉末活性炭后,对其血压(收缩压、舒张压、平均压)、心电图(Ⅱ导联)、呼吸、体温以及对小鼠中枢神经系统的影响。以戊巴比妥钠30mg.kg-1给猫静脉注射麻醉,再以20%、10%和5%的粉末活性炭混悬液,分别给三组麻醉猫灌胃20ml.kg-1,给药后30、60、90、120、240分钟测定血压、呼吸频率、呼吸振幅、肛温及Ⅱ导联心电图(包括心率、P、T、R波和QRS、S-T波间期)等,各参数与给药前相比较无显著性差异。又以粉末活性炭的上述三种浓度分别给三组小鼠,每只灌服20ml.kg-1,给药后30分钟,各小鼠腹腔注射戊巴比妥钠40mg.kg-1,产生的睡…     

司帕沙星对试验动物的一般药理研究

小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg后,动物的活动正常,未出现兴奋的抑制作用;小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg,与戊巴比妥钠镇静催眠无明显协同作用;给猫静脉注射司帕沙星4、16和64mg/kg,对动物呼吸和心血管系统无明显影响。     

新型氟喹诺酮抗菌药洛美沙星的一般药理和毒理学研究

洛美沙星是一种新合成的氟喹诺酮类抗菌药。本文报道了洛美沙星的一般药理和毒理学研究结果。小鼠口服洛美沙星100和300mg/kg时对小鼠自主活动无明显影响;与戊巴比妥钠阈下催眠剂量(25mg/kg)也无协同作用。狗口服本品30和100mg/kg对血压、心率、心电图和呼吸等均无明显影响;但静脉注射较大剂量时(10mg/kg)可使狗血压剧烈     

果糖二磷酸钠镁盐一般药理及对心血管作用研究

果糖二磷酸钠镁(Sodium magnesium fructose diphosphata)系1．6-二磷酸果糖的镁盐产品，其药理作用具有镁离子(Mg2 )作用特点，又具有1，6-二磷酸果糖的药效。因此，现将其一般药理及对心血管的研究简报如下。     

抗癫痫新药“7903”的药理研究——Ⅲ、一般药理作用研究

7903的中枢药理作用和抗癫痫作用的可能机制前已讨论,本文主要报道7903对心血管系统的作用、血浆浓度、体内分布和急、慢性毒性方面的研究。 实验结果证明,7903对心血管系统的作用较弱,50毫克/公斤对麻醉猫血压无明显     

抗蠕虫新药“AH-85012”的一般药理及毒理研究

抗蠕虫新药“AH- 85012”为本所研制的新型含脒基类化合物,经动物实验证明有明显抗鼠巴西日本圆线虫、犬钩虫作用,乃进行全面的药理、毒理研究。研究结果表明该药的小鼠急性LD_(50)及其95％可信限为999.8±76.4～889.6±104     

地红霉素对哺乳动物培养细胞染色体畸变试验

地红霉素在100、200和400μg/ml剂量范围内,不论是否存在肝微粒体酶复合因子S_(9mix),对CHL细胞所诱发的染色体畸变率均小于5％。而阳性物染色体畸变率10％以上。故本试验条件下,地红霉素对中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)未发现明显的染色体畸变损伤。试验结果判为阴性。     

人胚细胞素A、B两注射剂毒性试验和一般药理试验研究

人胚细胞素由人胚肝、胸腺等组织制备,临床应用肿瘤等疾病的预防和治疗有一定的疗效。动物试验证明,小鼠尾静脉和腹腔注射最大耐受量为每公斤体重分别为1.0和2.0克;2.5和5.0克,相当于临床拟用剂量的312和625倍,未见毒性反应。两注射剂杂种犬120天四肢肌肉注射和2周恢复期观察的长期毒性试验,对狗的行为活动、食量、体重、血象、血液生化、脏器指数,以及主要脏器     

仙茅的药理研究

仙茅(Curculigo irchioides Gaertn)为补肾、壮阳类中药、民间用于治疗肾虚、阳瘘、老年病等。本文报导仙茅醇浸剂的初步药理研究。一、适应范样作用:仙茅醇浸剂对小鼠有抗高温、耐常压缺氧等作用。     

国产克红霉素的药效学研究

克红霉素(clarithromycin、CAM,TE—031)是一个新型的红霉素半合成衍生物,本实验结果表明,本品对G~+菌有较强的抗菌作用,对部分G~-菌及厌氧菌亦有一定的抗菌活性。对G~+菌株MIC范围为0.002—0.5μg/ml,抗菌活性与意大利克红霉素相似,而略强于红霉素(EM)、交沙霉素(JM)、林可霉素(LCM)。而对大多数菌株明显强于头孢克罗(CCL)、环丙沙星(CPFLX)和依诺沙星(ENX)。对部分G~-菌有一定抗菌活性,如4株卡     

愈麻沙芬的药理研究

愈麻沙芬在36.26mg/kg时,对小白鼠气管的酚红排泌有明显促进作用,对蛙纤毛运动有一定的促进作用。对小鼠有明显镇咳作用,使咳嗽潜伏期明显延长。在72.5mg/kg即可抑制醋酸诱发的毛细血管通透性增加,也能显著抑制角又菜胶所引起的大鼠足肿胀,对兔耳血管有收缩作用。实验还表明该药能使组胺对豚鼠鼻粘膜致敏的反应减轻、抓鼻次数和喷嚏次数减少。表明该药是一个具有镇咳、祛痰,减轻鼻塞作用的抗感冒药。     

国产培氟沙星的药理研究

本文测定了培氟沙星的抗菌谱,临床分离菌株的敏感性,小鼠感染金葡菌、大肠杆菌、绿脓杆菌或肺炎杆菌的保护作用,急性毒性和致畸胎试验。其结果表明,培氟沙星抗菌谱广和抗菌活性较强的第三代氟喹诺酮类抗菌药物,其对革兰氏阴性和阳性细菌的活性与诺氟沙星相似,明显比氟哌酯和吡哌酸强;对临床分离金葡菌的活性,本品与诺氟沙星和依诺沙星相似,明显强于氟哌酯,吡