环磷酰胺多相脂质体研究进展

<正> 环磷酰胺(Cyclophosphamide;Cytoxan简称CP;CTX)国产商品名:癌得星,是具有广泛抗癌作用的药物,又是常用的免疫抑制剂。本品为一种潜化型氮芥类药物,在体外无抗肿瘤活性,进入体内后需先经肝脏微粒体的氧化酶代谢、生成活性代谢物,然后通过体循环到达肿瘤部位、破坏DNA的结构与功能而杀死癌细胞,始能发挥疗效。     

多糖多相脂质体的药理作用

本文对分别装载环磷酰胺、5-氟脲嘧啶、丝裂霉素C和顺铂等四类化疗药的多糖多相脂质体的抗小鼠移植肿瘤作用,及其对小鼠免疫器官、外周血白细胞和蛋白质合成的影响进行了初步研究。同时测定了装载丝裂霉素的该类脂质作的LD_(50)。证明了多糖多相脂质体具有增强化疗药的抗肿瘤作用。降低药物毒性,促进蛋白质合成等作用。     

抗癌药物新剂型—多相脂质体的研究——多相脂质体139注射液物理稳定性的研究

本文研究了多相脂质体139注射液重要的物化性质,流变性、荷电、导电性和相变温度,发现其电导率随多相分散体系分散度的变化比较敏感。因此设计了电导法测定体系分散度变化规律,得出其凝聚速度方程,凝聚活化能,描述了此类多相分散系分散度变化即分散微粒凝聚的规律,并求得凝聚速度常数,这些数据可定量地评价此类多相分散系的物理稳定性。本文利用电导法和库尔特计数器(Coulter Counter)测定了多相脂质体139注射液的物理稳定性、粒度分布和粒径变化规律,并由显微镜照像证实了多相脂质体的组成。测定数据说明139注射液符合静脉注射剂的要求。电导法可靠,简便易行。本文还提出了利用电导—温度曲线测定多相分散系相分离温度的新方法。     

雷公藤内酯酮多相脂质体的试制

雷公藤内酯酮（Triptonide）系卫茅科植物雷公藤环氧二萜类化合物，文献报道它可使大鼠血浆皮质醇含量提高，可明显降低肾上腺维生素C及胆固醇含量，提示其有兴奋垂体、肾上腺皮质系统的作用［1］。我们就其对小鼠T淋巴细胞功能的影响从细胞水平进行研究[2],证实雷公藤内酯酮对T淋巴细胞功能具有抑制作用。由于雷公藤内酯酮有一定的毒性，其属于脂溶性的和制成溶液性质不稳定的特点，我们将其试制备成雷公藤内酯酮多相脂质体。本文报道用注入法制备本品，并对其成品质量的检查。实验部分一、药品与仪器（～）药品：雷公藤内酯酮（本基地植…     

多相脂质体139治疗脉管炎1例

<正> 多相脂质体“139”自应用于临床观察发现有保护免疫功能作用,本病史摘要介绍如下。 患者周某,男,56岁。于1984年10月22入院。患者于83年8月起出现右大腿内侧疼痛,造影证实为右下肢深静脉广泛性血栓形成。于84年10月10日起,在无明显诱因下出现中下腹疼痛,腹痛呈持续性,阵发性加重,有时伴牵拉感,无向肩背部及会阴部放射,不伴发热、恶心、呕吐腹泻,来院就诊。患者每于腹痛加剧时,单用阿托品不能缓解,需用强痛定后暂时缓解。入院后检查发现其胸壁及腹壁静脉怒张,左足     

抗癌药物新剂型—油酸多相脂质体

油酸多相脂质体是根据中医对癌症患者采用“扶正祛邪”、“攻补兼施”的治疗原则制成的新抗癌药。本品单独使用就有良好的抗癌作用,与其他抗癌药合并使用时可作为这些抗癌药物的载体达到靶向给药的目的。     

抗癌药物多相脂质体139的气相色谱分析

市售油酸是多相脂质体139的主要成分。经 GC—MS 证明,市售油酸是脂肪酸的混合物,油酸(18:1,9C)含量最高,约为70%,用气相色谱法测定多相脂质体139的油酸或市售油酸的含量,样品需预处理。预处理分三步:1.加热使水与油分层。2.用0.5NNaOH—甲醇将分出的油层皂化。3.将脂肪酸的皂化物用甲醇及 BF_3—乙醚酯化。而后进行气相色谱分析,定量精密度一般 CV<3%。     

喜树碱多相脂质体渗漏动力学的研究

用经典法研究了喜树碱多相脂质体的渗漏动力学,实验测得的渗漏活化能为16.4kcal·mol~(-1)。同时考察了脂质体处方组成及血液成分对渗漏的影响。     

抗癌药物新剂型——多相脂质体的研究 (Ⅶ) 喜树碱多相脂质体的研究(简报)

<正> 前报研究了油酸多相脂质体、复方唐松草新碱多相脂质体和复方氟尿嘧啶多相脂质体,本研究是继续开拓多相脂质体在抗癌药方面的应用范围,选用的药物是喜树碱。美国癌症研究所Wall等发现喜树Camptotheca acuminata树干的醇浸出液对小鼠腺癌有抑制作用,并分离出有效成分生物碱——喜树碱Camptothecin。Gallo等报告,喜     

抗癌药物新剂型-多相脂质体的研究(Ⅰ)多相脂质体139等抗癌活性的筛选

<正> 一、前言脂质体(Liposomes)是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所成的超微型球状体。在脂质体理论研究的基础上,1971年英国Ryman等人开始将脂质体作为药物载体加以研究,近年来脂质体广泛的用作抗癌药物的载体,它具备一些独特的作用特点:如使药物具有药理活性的专一性,选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖;降低药物对正常细胞的毒性,减少剂量,减轻变态或免疫反应;增加药物对淋巴系统的指     

油酸多相脂质体注射液(139注射液)

多相脂质体是作为抗癌药物载体的多相分散系新剂型,简称多相脂质体。油酸多相脂质体系由油酸、亚油酸、亚麻酸和花生烯酸等组成,后几种统称为多不饱和脂肪酸,有抗癌作用。实验和临床研究证明,油酸多相脂质体具有淋巴系统定向性.显微放射自显影证明油酸多相脂质体对癌细胞有较高的亲和性。顾学裘     

喜树碱多相脂质体(PL-CSA)的研究

制成了喜树碱多相脂质体(PL—CSA)。动物实验显示,PL—CSA对ECA,ECS带瘤小鼠有抗癌作用,急性毒性为喜树碱的5～7/10,LD₅₀=130mg/kg。ECS带瘤小鼠单次静注后,喜树碱在体内的分布以胆(含胆汁)为最高,依次是肠(含内容物)、胃(含内容物)、肾、脾、心、肺、肝、骨髓、瘤和血。本文首次应用离心沉降法测定PL—CSA灭菌前后的粒径大小及其分布,D_a=1.3～1.4μm,D_v=1.7μm。联用超滤和超离心技术测定PL—CSA中喜树碱的包封率、吸附率和游离量,分别为32.4～47.0%,19.6～26.6%和13.5～17.0%。     

油酸多相脂质体注射液制备和质量分析

目的制备一种定向药物载体，该载体属于靶向给药系统的一种新的剂型。方法熔融法。将大豆磷脂和表面活性剂加少量水相溶解，胆固醇熔融后，在65℃左右的水相溶液中保温制得。结果制备5个批号多相脂质体注射液，放置2年时间包封率没有明显改变。结论用本工艺制备油酸多相脂质体，方法简便、实用、不使用有机溶剂，适用于工业化生产。     

多糖多相脂质体的物理性质与稳定性研究

本文主要研究多糖多相脂质体的物理性质——多相脂质体加热灭菌前后的形状、结构、粒度分布变化以及对药物丝裂霉素的包封率和聚结稳定性。实验证明:多糖多相脂质体的热稳定性好。经100℃60 min灭菌可保持完整多相脂质体形态、均匀的粒径与稳定的包封率。用Coulter计数仪测定了贮存过程中聚结成人粒子的变化规律。测得其聚结活化能E=99.992 kJmol^-1,是比较稳定的多相脂质体。     

多相脂质体139注射液物理稳定性的研究

本文研究了多相脂质体139注射液蘑要的物化性质,在研究中发现其电导率对多相分散体系分散度的变化比较敏感。因此,设计了电导法测定体系分散度变化规律,得出其凝聚速度方程、凝聚活化能和凝聚速度常数,描述了此类多相分散系分散度变化的规律,这些数据可定量地砰价此类多相分散系的物理稳定性。同时,本文又利用库尔特计数器(Coulter counter)测定了139注射液的粒度分布和粒径变化规律,由粒度变化求得的凝聚活化能与由电导法求得的凝聚活化能一致,说明电导法是可靠的,反映了多相分散系中全部分散粒子分散度即凝聚的变化规律,该方法比较简便、易行。     

复方顺铂多相脂质体的初步研究

本文报道了制备多相脂质体复方顺铂(102)注射液的初步研究,对注入-超声法和成膜-超声法两种制剂工艺进行了比较,抑瘤试验表明,对小鼠腹注提高剂量后,(102)和顺氯氨铂(101)对S_(180)抑瘤率都较游离顺铂高,其中(102)对S_(180)抑瘤率稍高于(101),(102)的LD_(50)0(腹注、小鼠)26.52mg/kg,而游离顺氯氨铂的LD_(50) 12.45mg/kg。