硝酸酯类抗心绞痛药物

冠状动脉疾病引起的心绞痛,一般是由于心肌需氧高于供氧造成心肌缺血所致。有效的抗心绞痛药通过改善心肌供氧或降低心肌耗氧量而解除心绞痛。并且理想的有效抗心绞痛药,在解除心绞痛外,还应增加运动耐量,改善心电图缺血性变化。舌下硝酸酮类的作用机制:短效舌下硝酸酯类减轻心绞痛的作用机制尚未完全阐明。虽然对正常人舌下硝酸甘油及其他短效硝酸酯类可松弛血管平滑肌和扩张冠状动脉,但它对冠心病患者无论在休息或运动时,均不会增加冠脉血流量.这并不奇怪,因为想象一个药物对病态硬化的血管比更易扩张的血管优先产生舒张作用是困难的。Horwitz等认为除降低心肌需氧外,硝酸甘油作为一种有效抗心绞痛药部分原因是由于它引起冠脉血流重新分布以致更大部分冠脉血     

硝酸酯类抗心绞痛药物的药理研究进展

心绞痛是由于缺血心肌产生的代谢产物所引起的临床症状,心脏含有丰富的感受神经、痛觉传入纤维主要混合在交感神经干中,在发生缺血性疼痛时,心肌聚积了某些代谢产物,如腺苷、缓激肽,穿透细胞膜扩散于小血管中,可使冠状血管扩张(缺血而产生的代偿作用与神经无关),     

硝酸酯类与心绞痛

当Brunton首先用亚硝酸戊酯治疗心绞痛病人时,其目的是再产生放血样的低血压效应。一个多世纪以来,有关硝酸酯类缓解心绞痛的确切机理仍有争论。可能是由于不同的病人而异:对于那些典型的劳力性心绞痛患者,主要的病损很可能是冠状动脉狭窄;而那些不     

硝酸酯类药的药理作用及其耐受性

硝酸酯类药用于临床已有悠久的历史，早在1847年Sombero首先合成硝酸甘油（GTN），于1859年Guthrie用于心绞痛治疗，迄今仍为治疗心绞痛的首选药．但多年来．有关GTN等的作用机制却一直知之甚少．1980年Furchgott发现了一种依赖于血管内皮的化学物质──内皮衍生松弛因子（EDRF）后，对这古老的药物增加了新的认识，本文就其药理作用和耐受性介绍一些进展。1．硝酯酯类药的药理作用1．1选择性扩张各种血管[1~4]──硝酸酯类药抗心绞痛的基本作用：GTN等能舒张全县动脉和静脉，但对去脉的扩张作用远强于动脉．对冠状血管也有明显好张…     

抗心绞痛和抗心肌缺血药

钙拮抗药自1979年综述本题以来,抗心绞痛和抗心肌缺血药物研究的主要进展是钙拮抗药,该类药物为缺血性心脏病的治疗,提供了β-阻滞剂、硝酸酯类以外的另一类药物,其中研究得最多的有戊脉安(Verapamil)、硫氮(艹卓)酮(Diltiazem)     

抗心绞痛药的药物相互作用

心绞痛是常见的心血管疾病。临床常用的抗心绞痛药易发生药物之间的相互作用。本文综述了与常用抗心绞痛药物相关的药动学方面的相互作用研究进展,为临床用药提供参考。     

新一代硝酸酯类药单硝酸异山梨酯

单硝酸异山梨酯(isosorbide 5-mononitrate,5-ISMN)为抗心肌缺血药硝酸异山梨酯(ISDN)体内主要活性代谢产物。研究表明,5-ISMN血浆t_(1/2)长,生物利用度高,个体差异小,特别适用于冠心病心绞痛的防治,疗效优于ISDN及硝酸甘油(GTN)缓释剂,为新一代硝酸酯类药。该药于1981年在西德首先上市,现在西欧数国均有生产。一、化学特性 5-ISMN商品名安心脉,化学名1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇5-硝酸酯,结构式见图。二、药效学研究 1.离体血管效应 Toyodo等报道,对去甲肾上腺素所致的兔股动脉和股静脉收缩,5-ISMN和ISDN、GTN相似,呈剂量依     

抗组胺药研究的新进展

新发现的组胺受体分析组胺对人血小板摄入5-羟色胺的作用后,发现血小板上的H_2受体与至今已了解的H_2受体不同。H_2拮抗药抑制组胺对血小板的作用的浓度,为抑制胃酸分泌的浓度的1/10～1/100。即使让组胺作用,血小板的cAMP水平也不变,仅伴有cGMP上升。一般认为这是H_2受体的亚型,称为H_(2h)受体。也有报告认为中枢神经系统中存在着与其他部位效应不同的亚型。     

抗动脉粥样硬化药研究的新进展

<正> 心脑血管病的发病率和死亡率很高,是危害人体健康和生命最严重的病症,其主要的病理基础——动脉粥样硬化(下称动粥)的防治研究,已引起人们的高度重视。近来对动粥病因学、病理学和流行病学等的研究,均有较大的进展,抗动粥病的研究,也有许多新进展。     

硝酸酯类用药方法的选择

硝酸酯类的使用正在不断扩大.它们用于治疗慢性稳定的心绞痛、不稳定心绞痛、急性心肌梗塞并发症以及急性和慢性充血性心力衰竭的"非负荷"治疗.也可在外科手术时控制血液收缩压的升高.硝酸酯类的释放体系硝酸酯类的释放体系包括片剂、气雾剂、软膏、透皮贴膏、透粘膜片剂和静注剂型.硝酸异山梨醇的代谢物即5-硝酸异山梨醇作为抗心绞痛药物正在得到广泛的普及.硝酸甘油:硝酸甘油的给药方式和剂型很多.舌下和颊内给药起效快,但颊内给药持续时间长;气雾剂起效像舌下给药一样快;于胸、腹部、胳膊上部涂抹硝酸甘油软膏起效虽较慢,但作用持续时间长,非常适用于住院病人使用.透皮硝酸甘油贴膏是一种硝     

抗高血压和心绞痛药 Mibefradil

1商品名Posicor2化学名（1s，2S）－[2－[3－（2－苯并咪唑基）丙基]甲胺基]乙基－6－氯代－1，2，3，4－四氢化－1－异丙－?-2－萘基甲氧基醋酸酯二盐酸盐3开发与上市厂商（瑞士）Roche公司开发，1997年11月在美国首次上市。4药效分类选择性T－钙拮抗剂5药理本品是第一个获得许可的选择性T－钙拮抗剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T－钙通道，使冠状动脉和血管平滑肌松弛，本品因作用于窦房结而引起心率减慢，对心肌收缩无抑制性，且不伴有神经递质兴奋。在动物试验中，本品同样能阻滞心脏和血管L－钙通道，能阻滞细胞内钙离子的释放。在…     

使用抗心绞痛药要注意

正生活中,冠心病患者为了以防意外,经常会随身携带复方丹参滴丸、硝酸甘油等,把硝酸甘油称作冠心病患者的"救命药"一点也不算太夸张,因为只要舌下含服一片,便能有效地制止心绞痛。而且,硝酸甘油的副作用小,一般只会引起轻微的头痛,即使是那些没有被确诊为冠心病的人,一旦出现了胸痛,也可以服用。但是,若服用不当,有可能给人以致命的一击,即抗心绞痛药诱发心绞痛。     

抗心绞痛药雷诺嗪的研究进展

雷诺嗪(ranolazine)于2006年1月美国FDA批准上市,用于治疗慢性心绞痛.它是一种脂肪酸部分氧化抑制剂,通过改变葡萄糖和脂肪酸的代谢而发挥作用.临床研究表明,雷诺嗪单独使用或者与其他药物联合应用,可以安全有效地治疗慢性心绞痛.雷诺嗪常见的不良反应是眩晕、头痛、便秘、恶心.文中对雷诺嗪的药理作用、药动学、临床研究、药物相互作用、安全性评价等进行综述.     

H1抗组胺药新进展

目前世界上有40多种H1抗组胺药,已成为临床上最常用的药物之一,这些药物在疗效、安全性上有何相似之处和差异是人们广泛关注的问题。本文将就这一问题给您详细的解答。